Aula 03 - Farmacocinética (absorção)

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FARMACOCINÉTICA
Farmacologia - Enfermagem
Profa: Gabriela Aparecida Tavares Pinto
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FARMACOCINÉTICA
Ciência que estuda o movimento dos medicamentos no organismo e de que maneira os mecanismos fisiológicos atuam nos fármacos.
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O sucesso terapêutico do tratamento de doenças em humanos depende de bases farmacológicas que permitem a escolha do medicamento correto, de forma científica e racional.
Mais do que escolher o fármaco “certo” visando reverter, atenuar ou prevenir um determinado processo patológico, é necessário selecionar o mais adequado as características fisiopatológicas, idade, sexo, peso corporal e raça do paciente.
Como a intensidade dos efeitos terapêuticos ou tóxicos dos medicamentos depende da concentração alcançada em seu sítio de ação, é necessário garantir que o medicamento escolhido atinja, em concentrações adequadas, o órgão ou sistema suscetível ao efeito benéfico requerido.
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É necessário escolher doses que garantam a chegada e a manutenção das concentrações terapêuticas junto aos sítios moleculares de reconhecimento no organismo, também denominados sítios receptores.
O estabelecimento de esquemas posológicos padrões e de seus ajustes na presença de situações fisiológicas (idade, sexo, peso, gestação), hábitos do paciente (tabagismo, ingestão de álcool) e algumas doenças (insuficiência renal e hepática) é orientado por informações provenientes da absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
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Absorção: como entra
Distribuição: onde se dirige
Metabolismo: Como é transformado 
Excreção: Como é eliminado
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Absorção
Metabolismo
Distribuição
Excreção 
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Primeiro movimento em direção ao seu sítio de ação, ou seja, passagem do fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea.
A importância do processo de absorção reside essencialmente, na determinação do período entre a administração do fármaco e o aparecimento do efeito farmacológico, bem como na determinação das doses e escolha da via de administração do medicamento.
ABSORÇÃO
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O fármaco para ser absorvido precisa atravessar as membranas biológicas:
Epitélio gástrico e intestinal
Membranas plasmáticas celulares
Endotélios vasculares
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Transporte através das membranas
	Processos passivos: sem gasto energético
Difusão simples: fármacos lipossolúveis e favor de um gradiente de concentração.
Difusão por poros: fármacos hidrossolúveis e de pequeno tamanho. Ocorrem através de canais aquosos proteicos, que envolve um fluxo de água que arrasta o soluto (fármaco) através da membrana. Também denominada de difusão aquosa.
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Transporte através das membranas
	Processos passivos: sem gasto energético
Difusão facilitada: o fármaco atravessa a membrana ligado a um carreador proteico, a favor de um gradiente de concentração. Esse transporte é mais rápido de a difusão simples.
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Transporte através das membranas
	Processos ativos: com gasto de energia
Transporte ativo: o fármaco atravessa a membrana ligado a um carreador proteico, contra um gradiente de concentração, ocorre, portanto, gasto de energia (ATP).
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Transporte através das membranas
	Processos ativos: com gasto de energia
Endocitose: Fagocitose/Pinocitose
Exocitose
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Fatores que influenciam a absorção:
Solubilidade da droga
Ionização da droga
Concentração da droga
Circulação sanguínea local
Forma farmacêutica e taxa de dissolução
Área de superfície de absorção
Tempo de contato com a superfície de absorção.
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Propriedades das drogas:
Biodisponibilidade
Efeito de primeira passagem
Bioequivalência
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Propriedades das drogas
Biodisponibilidade
Indica a fração do fármaco que chega à circulação sanguínea após a administração por qualquer via.
Considera-se a absorção e a degradação do fármaco.
Apenas a via de administração EV apresenta biodisponibilidade do fármaco de 100%.
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Propriedades das drogas
Biodisponibilidade
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Propriedades das drogas
Bioequivalência
Dois fármacos comportam-se de modo semelhante, contendo os mesmos ingredientes ativos, a mesma concentração, dosagem e via de administração.
Relaciona o medicamento genérico e seu respectivo medicamento de referencia (aquele para o qual foi efetuada pesquisa clínica para comprovar sua eficácia e segurança antes do registro) apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo.
Assegurando que o medicamento genérico é equivalente terapêutico do medicamento de referencia, ou seja, que apresenta a mesma eficácia clinica e a mesma segurança em relação ao de referencia no ensaio clínico.
O teste de equivalência farmacêutica é “in vitro”, por laboratório de controle de qualidade habilitados pela ANVISA.
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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
Vias Enterais
Vias Transmucosas
Vias Parenterais
Vias Transcutâneas
 
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VIAS ENTERAIS
Via Oral (VO)
Vantagens: mais comum, mais segura, mais cômoda, indolor, menos traumática.
Desvantagens: irritação da mucosa gástrica, êmese, destruição do fármaco, cooperação do paciente, sofre efeito de primeira passagem hepática.
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VIAS ENTERAIS
Via Retal (VR)
Vantagens: drogas de efeito local e sistêmico, pacientes com êmese, pacientes inconscientes ou incapazes de tomar medicamentos por VO, apenas 50% da droga sofre efeito de primeira passagem, a droga não será destruída por enzimas digestivas.
Desvantagens: drogas que causam irritação na mucosa, absorção pode ser irregular e incompleta, desconfortável para o paciente.
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VIAS TRANSMUCOSAS
Via Sublingual (SL)
Via Pulmonar (inalatória)
Via Conjuntival (mucosa conjuntival)
Via Nasal (mucosa nasal)
Via Vaginal (mucosa vaginal)
 
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VIAS TRANSMUCOSAS
Via Sublingual (SL)
Resposta rápida
Pequena área de absorção
Não há efeito de primeira passagem
Não sofre ação do pH gástrico.
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VIAS TRANSMUCOSAS
Via Pulmonar (Inalatória)
Vantagens: drogas voláteis e gasosas, via de administração e eliminação, não sofre efeito de primeira passagem hepática, aplicação local em doenças pulmonares, grande superfície de absorção, rica vascularização pulmonar, membranas entre o ar alveolar e os capilares são de fácil travessia, absorção rápida.
Desvantagens: Difícil regular a dose, absorção sistêmica parcial de drogas de ação local
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A quantidade de medicamento que é efetivamente absorvida pelo organismo é de apenas 10 a 20% do total de medicamento disponibilizado. Em outras palavras: A maior parte do medicamento é desperdiçada.
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VIAS TRANSMUCOSAS
Via Conjuntival (Mucosa conjuntiva)
Efeitos locais no olho através do epitélio do saco conjuntival.
Drogas podem apresentar absorção sistêmica parcial, com efeitos colaterais.
Via Nasal (Mucosa Nasal) 
Administração nas narinas.
Efeito local.
Via Vaginal (Mucosa vaginal)
Apresenta membrana biológica de fácil travessia, capaz de absorver drogas.		
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VIAS PARAENTERAIS
Via Endovenosa (EV)
Via Intramuscular (IM)
Via Subcutânea (SC)
Via Intratecal (Via Subaracnóidea)
 
VIAS PARENTERAIS
Injeção de drogas diretamente num compartimento ou cavidade do corpo, a fim de evitar os obstáculos da pele e das mucosas.
Qualquer via de administração de drogas que não seja enteral.
Injeçãode drogas diretamente num compartimento ou cavidade do corpo , a fim de evitar os obstáculos da pele ou mucosas.
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Vias Parenterais
Vantagens:
Drogas administradas em pacientes que não cooperam, inconscientes ou que apresentam náuseas e vômitos;
Drogas ineficazes, fracamente absorvidas ou inativas por VO;
Possibilidade de retardar o início da ação da droga e/ou prolongar a ação da droga.
Problemas da obediência do paciente ao regime terapêutico são quase totalmente evitados. 
Corrigir desequilíbrio fluido e eletrolítico e proporcionar alimentação por essa via.
 
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Vias Parenterais
Desvantagens:
Exige pessoal devidamente qualificado;
Processos assépticos;
Usualmente, há sempre alguma dor ou incômodo.
Efeitos difíceis de reverter (hipersensibilidade, intolerância ou toxicidade);
Inconveniente quando as aplicações são frequentes.
 
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VIAS PARENTERAIS
 Via Endovenosa (EV)
Vantagens:
Não há absorção e a biodisponibilidade é previsível;
Grandes volumes e substâncias irritantes; 
Acesso rápido e direto.
Desvantagens:
Efeitos tóxicos mais rápidos;
Veia mantida é porta de entrada para infecções;
Irreversível;
Efeitos sobre componentes sanguíneos: hemólise ou proteínas.
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VIAS PARENTERAIS
 Via Intramuscular (IM)
Via muito utilizada;
Forma um depósito no músculo; 
Início de ação mais lento e de maior duração (EV);
Absorção variável (local e fluxo sanguíneo);
Substâncias irritantes e oleosas;
Dor.
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Via muito utilizada (absorção rápida e profunda)
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VIAS PARENTERAIS
 Via Subcutânea (SC)
Injeção de pequeno volume de solução ou suspensão aquosa no tecido intersticial frouxo.
O medicamento é introduzido na tela subcutânea ou tecido adiposo (gordura) na hipoderme;
Absorção lenta, através de capilares, ocorre de forma contínua e segura;
Pouco risco de atingir vasos sanguíneos e nervos;
Substâncias insolúveis;
Pequenos volumes e substâncias não irritantes.
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VIAS PARENTERAIS
 Via Intratecal (subaracnóidea)
Injeção de uma substância no espaço subaracnóide através de uma agulha de punção lombar;
Evita barreira hematoencefálica (BHE);
Para tratamento de leucemias, anestesia local (bupivacaína), administração de antimicrobianos ou de analgésicos opiáceos.
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Por Débora Carvalho Meldau
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Meninges são as três membranas de tecido conjuntivo que revestem o encéfalo e a medula espinhal, tendo como objetivo protegê-los. Estas três camadas, de fora para dentro são: dura-máter, aracnóide e pia-máter. Os espaços entre as traves dão origem ao espaço subaracnóide, onde está presente o líquido cefalorraquidiano, protegendo o sistema nervoso central contra traumatismos.
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VIAS TRANSCUTÂNEAS
 Via Cutânea (Tópica)
Pequena absorção pela pele intacta (camada queratinizada);
Absorção proporcional à lipossolubilidade e área aplicada;
Métodos para alterar a absorção.
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Métodos para alterar a absorção: massagear o local, aquecer (vasodilatação).
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VIAS TRANSCUTÂNEAS
 Transdérmica (adesivos)
Útil para aplicação de drogas lipossolúveis;
Absorção mais lenta e mais seletiva do que a absorção gastrointestinal;
Evitam-se os inconvenientes e riscos da via EV;
Drogas com índices terapêuticos estreitos ou meias vidas curtas, podem ser administradas com segurança e durante períodos prolongados;
Efeitos colaterais e frequência posológica reduzidos;
Obediência do regime terapêutico melhorada;
É possível termino rápido do efeito da droga.
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