Vias de administração e formas farmacêuticas

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Farmacologia 1- 
Formas Farmacêuticas e Vias de 
Administração 
 
Farmacologia: Estudo dos efeitos dos 
fármacos no funcionamento dos sistemas 
vivos. 
1.Farmacocinética e 2. farmacodinâmica. 
1. Como o corpo reage ao fármaco. 
2. O que o fármaco faz no organismo. 
Farmacoterapia 
 
Toxicologia: ciência que estuda as reações 
adversas 
 
Droga: subtancia química que cause alguma 
alteração no funcionamento do organismo, 
com ou sem intenção terapêutica 
 
Fármaco: subst. química de estrutura 
conhecida que apresentam propriedades 
farmacológicas com finalidade terapêutica/ 
medicamentosa 
 
Remédio: recurso utilizado para curar ou 
aliviar a dor, o desconforto ou a enfermidade 
 
Medicamento: preparação farmacêutica 
tecnicamente elaborada 
 
Veneno: fármacos com efeitos quase 
exclusivamente maléficos 
 
Toxina: venenos de origem biológica, ex: 
plantas ou animais, chumbo e arsênico. 
 
Dose: quantidade no local de ação 
necessária para produzir o efeito terapêutico 
Ex: enalapril 10 mg 
Dosagem: quantidade do fármaco na forma 
farmacêutica 
Ex: 1 comprimido de 10 mg 
Líquido: Para cada 250 mg/5 ml 
 
Posologia: qtd que deve ser administrada em 
determinado intervalo de tempo para que a 
dose terapêutica seja obtida. Dose+ 
frequência administração + duração 
tratamento 
Ex: 1 comprimido de 10 mg, 2 vezes ao dia e 
de uso contínuo. 
 
Nomenclaturas 
Comercial: Tylenol, identifica a marca 
Genérico: paracetamol: identifica o princípio 
ativo(fármaco) 
Nome químico: N-acetil-p-amino- fenol. 
Estrutura atômica molecular 
Forma farmacêutica: seria no caso o estado 
final dos fármacos com o intuito de facilitar a 
administração e obter o maior efeito 
terapêutico possível e o mínimo de efeitos 
indesejáveis, ex: comprimido, cápsula, gel, 
xarope, drágeas, supositório etc. 
Princípio ativo/ fármaco: ação 
farmacológica 
Excipientes ou adjuvantes: substâncias inertes 
cuja função é estabilizar a formulação em 
nível químico, físico ou microbiológico, 
conferir peso e volume. Ex: agentes 
antioxidantes, agentes suspensores, 
conservantes, edulcorantes, corantes, 
espessantes etc. 
**veículo: formulações líquidas 
q.s.p. (quantidade suficiente para) 
 
Escolha da forma farmacêutica: depende de: 
• Paciente= Condição clínica e 
aceitabilidade 
• característica do fármaco: solubilidade 
estabilidade 
• precisão da dose: evitar 
metabolização, degradação 
• objetivo terapêutico: efeito local x 
sistêmico// efeito imediato x longo 
prazo 
 
Vias de administração: oral, enteral, 
parenteral 
 
Principais 
Comprimidos: pós + fármaco e excipiente. 
Variam em características físicas e 
características de desintegração. Maioria por 
via oral, demais pode ser por sublingual ou 
vagina; 
 
Vantagens: 
1. Dosagem correta e alto grau de 
precisão; 
2. Maior estabilidade; 
3. Forma de administrar fármacos 
insolúveis em água; 
4. Facilidade na administração e 
armazenamento; 
5. Reduzir percepção de sabores e 
odores desagradáveis; 
6. Possibilidade de introduzir 
revestimentos; 
7. Possibilidade de controlar liberação de 
fármacos. 
 
De liberação prolongada 
Modulação da liberação do fármaco, 
alterando a velocidade de absorção 
Objetivos: prolongar o efeito farmacológico, 
reduzir picos de concentração, reduzir 
frequência de administração 
XR ou retard (na embalagem do comprimido) 
 
De liberação entérica (gastrorresistente) 
Objetivos: evitar degradação do fármaco, 
evitar agressão ao estômago 
E podemos cortar comprimidos? 
DEPENDE. 
Somente os sulcados. 
Não se tem comprimidos de liberação 
prolongada com sulcos. 
 
 
Soluções 
Misturas homogêneas de 2 ou + subst.., 
resultando em um produto com uma fase 
única, de aspecto límpido. 
Ex: oral, injetável, nasal, otológico, oftálmico. 
 
Vantagens 
• Rapidez de absorção no trato 
gastrointestinal (em relação às cápsulas e 
comprimidos); 
• Facilidade de deglutição (adequado para 
idosos e crianças); 
• Homogeneidade na dose (melhor que 
suspensão independe de agitação); 
• Flexibilidade de doses 
 
Desvantagens: 
• Apresentam menor estabilidade físico-
química e microbiológica do que as formas 
sólidas; 
• Solubilização realça o sabor do fármaco, 
para princípios ativos com sabor 
desagradável; 
• Sistema de medida de volume pode ser 
pouco uniforme = variação na dose 
 
Vias 
Enteral (acesso direto ao intestino): oral, retal, 
sublingual* 
*depende muito das literaturas 
Parenteral: intravenosa, intramuscular , 
subcutânea 
Outras: tópica, inalatória, transdérmica, 
intratecal. 
 
Escolha da via 
Paciente (condições clínicas, 
aceitabilidade); 
Característica do fármaco; 
Objetivo terapêutico. 
 
 
Via oral: 
Absorção ocorre no intestino e normalmente 
envolve difusão passiva 
Antes de chegar na circulação sistêmica 
passam pelo metabolismo de primeira 
passagem, produzindo efeitos sistêmicos. 
Metabolismo de primeira passagem ou pré-
sistêmica: vencer barreiras epiteliais, resistir à 
ação enzimática na parede do intestino e 
fígado. Reduz a concentração do fármaco 
ou ativar pró-fármacos, pois os pró-fármacos 
podem ser convertidos em outros fármacos, 
ex: codeína → morfina, não tem uma certa 
perda no primeiro metabolismo e sim uma 
ativação. 
 
Fatores que influenciam a absorção 
Lipossolubilidade e grau de ionização 
• Conteúdo intestinal (alimentado ou em 
jejum) 
• Motilidade gastrointestinal 
• Fluxo sanguíneo esplâncnico 
• Tamanho da partícula e formulação 
• Interações medicamentosas e alimentares 
• Variabilidade individual 
 
Vantagens 
• Via de administração mais segura e 
comum, conveniente e econômica 
• Fármacos são facilmente 
autoadministrados 
 • Dosagem excessiva pode ser neutralizada 
com carvão ativado 
 
Desvantagens 
• Inativação de alguns fármacos no 
estômago (uso de revestimento entérico é 
uma alternativa) 
 • Absorção limitada de alguns fármacos 
• Alimentos podem interferir na absorção 
 
Via sublingual 
Difusão pela rede capilar entra na cir. 
Sistemica de forma direta 
 
Vantagens 
Facilidade de adm 
Rápida absorção 
Escape do metabolismo de primeira 
passagem, evita perdas 
 
Desvantagens: 
Fármaco deve ser utilizado em baixas doses 
Parte do fármaco se perde se for deglutido, 
perdendo sua ação farmacológica. 
 
Via retal 
De uso principal para obtenção de efeitos 
locais 
 
Vantagens: 
1. Ideal quando o fármaco provoca 
êmese, se o paciente se encontra já 
vomitando ou inconsciente 
2. Útil para fármacos instáveis ou irritantes 
no TGO 
3. Útil quando é difícil estabelecer um 
acesso venoso 
4. A biotransformação de fármacos pelo 
fígado é minimizada pois 50% da 
drenagem da região retal não passa 
pela circulação portal 
 
Desvantagens 
1. Com frequência: é errática e 
incompleta 
2. Vários fármacos irritam a mucosa retal 
3. Via com baixa adesão 
 
Parenteral 
• Fármacos que são pouco absorvidos 
no TGI (ex: heparina) 
• Fármacos instáveis no TGI (ex: insulina) 
• Paciente impossibilitado de utilizar 
medicação oral 
• Quando é necessário um rápido início 
de ação 
 
Vantagem: Maior grau de controle da dose 
administrada 
Desvantagem: Podem causar dor, lesão 
tecidual e infecções 
 
Intravenosa 
Via parenteral mais comum 
• Rápido efeito 
• 100% biodisponibilidade • Administração 
em Bolus (pico de concentração) ou infusão 
 
Vantagens: 
• Pode ter efeitos imediatos 
• Ideal para dosagens de altos volumes 
• Valiosa para emergências 
• Ideal para fármacos proteicos e peptídeos 
 
Desvantagens: 
• Pode precipitar constituintes do sangue, 
causar hemólise ou outras reações adversas 
 • Imprópria para substâncias oleosas 
• Necessita de técnicas de assepsia 
 
Intramuscular 
 
 Podem estar em soluções aquosas ou em 
preparações especializadas de depósito 
Vantagens: 
 • Adequada paravolumes moderados 
• Administração de veículos oleosos 
 
Desvantagens: 
• Pode ser dolorosa 
• Pode causar lesões musculares 
 
Subcutânea 
 
• Absorção por difusão simples e é mais lenta 
do que a via IV 
• Minimiza os riscos de hemólise ou trombose 
associados à injeção IV 
• Pode proporcionar efeitos lentos e 
constantes (formulações de depósito) 
Exemplos: insulina e heparina 
 
 Desvantagens: 
• Dor e necrose se fármaco for irritante 
• Administração de pequenos volumes 
 
Via Tópica 
 Aplicação diretamente na pele e mucosas 
Obtenção de efeitos locais 
• Cutânea • Ocular • Nasal • Auricular • 
Bucal •Vaginal 
 
Via Inalatória 
• Asseguram a rápida oferta do fármaco 
através da ampla superfície da membrana 
mucosa do trato respiratório e do epitélio 
pulmonar 
• Os efeitos dos fármacos são quase tão 
rápidos como os da injeção IV em bolus 
• Aplicação oral e nasal 
 
Vantagens: 
• Rápida absorção 
• Eficaz em pacientes com problemas 
respiratórios (como asma ou doença 
pulmonar obstrutiva crônica) 
• Útil para fármacos que são gases (p. ex., 
alguns anestésicos voláteis) 
• Se o efeito deve ser nos pulmões, podem ser 
utilizadas doses menores (em comparação 
com outras vias) 
• Minimiza os efeitos sistêmicos 
 
Desvantagens: 
• Pacientes podem ter dificuldade em regular 
a dose com o uso de inaladores 
 
Via Transdérmica 
Proporciona efeitos sistêmicos pela aplicação 
do fármaco na pele, em geral, por meio de 
um adesivo cutâneo 
• Velocidade de absorção variável 
• Uso: ação prolongada de fármacos (ex: 
nicotina, reposição hormonal) 
 
 Vantagens: 
• Evita efeito de primeira passagem 
 • Conveniente e indolor 
• Ideal para fármacos lipofílicos e que 
apresentam baixa biodisponibilidade oral 
• Ideal para fármacos que são rapidamente 
eliminados 
 
 Desvantagens: 
• Pode ocorrer irritação local (alergia ao 
adesivo) 
• Fármaco deve ser muito lipofílico 
• Limitado a fármacos que necessitam de 
baixas doses diárias 
 
Biodisponibilidade e bioequivalência 
1. fração de uma dose fármaco o quanto ele 
chega no sangue 
2. biodisponibilidade comparável, mesmo 
perfil de eficácia e segurança. 
 
Equivalência: duas formulações apresentam 
o mesmo fármaco, mesma dosagem, mesma 
forma farmacêutica e mesma via de adm. 
 
Referência x similar x genérico 
Referência: patenteado, o primeiro que 
surgiu. 
Genérico: equivalência farmacêutica, 
mesma bioequivalência, podendo ser 
intercambiável. 
Similar: Pode diferir do medicamento de 
referência somente em características 
relativas ao tamanho e forma do produto, 
prazo de validade, embalagem, rotulagem, 
excipientes e veículo, devendo sempre ser 
identificado por nome comercial ou marca 
Depende muito do laboratório, um 
laboratório antigo com uma confiança maior 
e estudos de biodisponibilidade/ 
bioequivalência maiores, pode-se escolher 
tanto um medicamento genérico ou similar.