PSICOFARMACOLOGIA antipsicóticos

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PSICOFARMACOLOGIA
ANTIPSICÓTICOS
ANTIPSICÓTICOS
Início dos anos 50 – descoberta
Também conhecidos como neurolépticos
Primeiro antipsicótico – clorpromazina
Década de 60 – clozapina
Dividem-se em dois grupos :
AP de primeira geração/típicos/convencionais
AP de segunda geração/atípicos/nova geração
ANTIPSICÓTICOS
FARMACOCINÉTICA :
São bem absorvidos tanto por VO quanto parenteral
Aplicação IM – absorção mais rápida que VO
Aplicação EV – evitar pelos riscos de EC
São lipossolúveis e ligam-se a proteínas
O metabolismo é principalmente hepático
A excreção é principalmente renal
ANTIPSICÓTICOS
AP de ação prolongada ( ésteres em solução oleosa ) – úteis em terapia de manutenção,especialmente para pessoas com dificuldade de aderência.São os AP depot.
FARMACODINÂMICA:
Os AP diferem em sua afinidade por bloqueio de receptores,refletindo suas ações terapêuticas e perfil de efeitos colaterais.
ANTIPSICÓTICOS
AP TÍPICOS:
Agem, em maior ou menor intensidade,no sistema dopaminérgico,bloqueando principal – mente os receptores pós-sinápticos D2.
Sistema dopaminérgico – três vias principais:
Sistema mesolímbico e mesofrontal
Sistema nigro-estriatal
Sistema hipotálamo-hipofisário
ANTIPSICÓTICOS
AP TÍPICOS:
Bloqueiam também outros sistemas neurotransmissores,ocasionando outros efeitos colaterais.
Na prática clínica observa-se uma latência de quatro a seis semanas para uma resposta terapêutica aos antipsicóticos.
ANTIPSICÓTICOS
AP TÍPICOS:
EXEMPLOS: haloperidol, clorpromazina, levo-mepromazina,tioridazina,entre outros.
EFEITOS COLATERAIS:
Efeitos extrapiramidais (bloqueio de receptores da dopamina) – os mais relevantes na prática clínica.São quatro os tipos principais.
ANTIPSICÓTICOS
EFEITOS EXTRAPIRAMIDAIS :
1.Distonias agudas – em geral nas primeiras horas ou dias de uso.Incluem as crises oculógiras,contrações da língua,da musculatura cervical,laringoespasmo.
2.Síndome parkinsonóide - em geral dias ou semanas após o início do uso. Inclui rigidez muscular,tremor fino,marcha em bloco,marcha à petit pas ,lentificação,hipocinesia,acinesia. 
 
ANTIPSICÓTICOS
EFEITOS EXTRAPIRAMIDAIS:
 3. Acatisia – É a sensação subjetiva de inquietação motora,associada à impossibilidade de permanecer imóvel ,sentado ou de pé.Membros inferiores com movimentos alternados característicos.Aparece em geral dias ou semanas após o início do uso.
4. Discinesia tardia – Síndrome de instalação tardia,associada ao uso crônico.Irreversível ou parcialmente reversível.Movimentos involuntários oro-linguais,de membros ou tronco.Movimentos coreiformes descordenados e repentinos.
ANTIPSICÓTICOS
OUTROS EFEITOS COLATERAIS (AP TÍPICOS):
Sedação,ganho de peso (histamina)
Hipotensão postural,retardo da ejaculação,au-mento do apetite (norepinefrina)
Boca seca,visão embaçada,obstipação,retenção urinária,confusão mental(acetilcolina)
Ganho de peso,aumento do apetita(serotonina)
ANTIPSICÓTICOS
ATENÇÃO ESPECIAL: SÍNDROME NEUROLÉPTICA MALIGNA
Caracterizada pela tríade: hipertermia,rigidez muscular e instabilidade autonômica(hiperten-são e taquicardia).
Fatores de risco :desidratação,AP de alta potência,sexo masculino,idade jovem,altera- ções neurológicas pré-existentes.
ANTIPSICÓTICOS
AP ATÍPICOS:
Bloqueiam principalmente receptores serotonérgicos e ,em menor grau,outros receptores.
Menos efeitos extrapiramidais
Exemplos:clozapina,olanzapina,quetiapina,ris-peridona,aripiprazol.
ANTIPSICÓTICOS
EFEITOS COLATERAIS(AP ATÍPICOS):
Ganho de peso
Diabetes mellitus
Dislipidemia
Arritmias cardíacas
Hiperprolactinemia
Convulsões
Leucopenia
Agranulocitose(clozapina)
ANTIPSICÓTICOS
QUESTÕES IMPORTANTES:
1.Quando e como usar?
2.Que tipo escolher?
3. Qual o tempo de uso?
4. Questões de ordem ética(doses de impregna-ção,sedação excessiva,uso como punição ou ameaça,”camisas –de-força químicas”)