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Disc.: FARMACODINÂMICA I 1a Questão (Ref. Acerto: 0,2 / 0,2 A interação entre fármaco e receptor pode ser descrita em termos de afinidade e eficácia, sendo afinidade, a tendência de um fármaco se ligar a um receptor, e eficácia, a tendência de um fármaco de, uma vez ligado, ativar o receptor. Desta forma, é correto afirmar que: Um antagonista não possui afinidade pelo receptor Tanto um agonista como um antagonista possui eficácia Um agonista possui afinidade, mas não possui eficácia Um antagonista não possui afinidade, nem eficácia Um agonista possui afinidade e eficácia, enquanto um antagonista possui afinidade mas não eficácia 2a Questão (Ref. Acerto: 0,2 / 0,2 De acordo com as possíveis vias de administração de fármacos, o medicamento irá incorporar diversas características para o interesse clínico de tratamento ou recuperação do paciente. Baseado nessa afirmativa, cite a alternativa que geralmente está associada como desvantagem no uso de soluções (forma farmacêutica oral) quando comparado à cápsula e comprimidos Estabilidade microbiológica da preparação, diminuindo o uso de conservantes na sua formulação. A necessidade de associar o uso de água no trânsito do fármaco na fase de deglutição Uniformidade na sua distribuição em todas as partes da preparação da forma farmacêutica. Maior perfil absortivo pelo sistema gastrointestinal Facilidade de deglutição para pacientes pediátricos e geriátrico 3a Questão (Ref.:) Acerto: 0,2 / 0,2 A absorção de um fármaco pode variar de modo significativo, dependendo da formulação do medicamento utilizado e da via de administração. Considerando-se a via de administração do fármaco, é CORRETO afirmar que: uma das vantagens da via retal em relação à via de administração oral é evitar a destruição do medicamento por enzimas digestivas ou pelo baixo pH do estômago. fármacos consumidos por via oral são absorvidos tão rapidamente quanto os administrados por via inalatória. na administração sublingual, a absorção é dificultada pela baixa vascularização local. a via intradérmica é a mais utilizada na administração de medicamentos. a via inalatória, utilizada no tratamento das crises asmáticas, proporciona rápido contato entre o fármaco e a grande área de troca das mucosas do trato respiratório e do epitélio pulmonar, porém a velocidade da instalação do efeito é metade da via intravenosa. 4a Questão (Ref. Acerto: 0,2 / 0,2 Vários fatores estão ligados à absorção dos fármacos. Assinale a alternativa onde se encontra a situação onde absorção de um fármaco é aumentada: Quando está na forma neutra. Quando está na sua forma catiônica. Quando está na forma hidrossolúvel. Quando está na sua forma ionizada. Quando está na forma lipossolúvel. 5a Questão (Ref. Acerto: 0,2 / 0,2 Absorção implica na passagem do fármaco, através de membranas biológicas, do local onde foi administrado até a circulação sanguínea. A absorção é alterada por diversos fatores, exceto: proteínas plasmáticas potencial hidrogeniônico solubilidade peso molecular área de absorção 6a Questão (Ref.:) Acerto: 0,2 / 0,2 Assinale abaixo o fator que NÃO interfere na absorção de fármacos: Motilidade Intestinal Tempo de esvaziamento gastrico Forma farmaceutica Lipossolubilidade Ligação a proteínas plasmaticas 7a Questão (Ref. Acerto: 0,2 / 0,2 ASSINALE A ALTERNATIVA CORRETA ACERCA DAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO QUE EVITAM O EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM. INTRAVENOSA, INTRAMUSCULAR E SUBLINGUAL INTRAVENOSA, ORAL E INALATÓRIA ORAL, INTRAMUSCULAR E SUBLINGUAL TRANSDÉRMICA, ORAL, SUBLINGUAL NENHUMA DAS RESPOSTAS ACIMA. 8a Questão (Ref. Acerto: 0,2 / 0,2 Todos os fármacos são tóxicos em alguma dose, isso significa dizer que nenhuma substância pode ser certificado como completamente segura. Os objetivos dos estudos sobre toxicidade são: Planejar e definir os mecanismos tóxicos. Prever as toxicidades específicas. Prever os efeitos benéficos do fármaco. Prever as toxicidades mais revelantes a serem monitoradas nos experimentos clínicos. Identificar as toxicidades humanas potenciais. 9a Questão (Ref. Acerto: 0,2 / 0,2 Pode-se definir farmacocinética como movimento dos fármacos no organismo. A prescrição de um medicamento tem como objetivo prevenir, curar ou controlar doenças. Para que o sucesso do tratamento seja alcançado, doses adequadas do fármaco devem alcançar os tecidos-alvo em níveis terapêuticos. As ações farmacológicas dos fármacos estão diretamente ligadas a sua concentração no plasma. Com relação à farmacocinética é correto afirmar: Assinale a alternativa correta: O processo de distribuição se dá do local de administração do fármaco ao sangue. A biotransformação compreende a fase onde o fármaco se torna mais polar para posteriormente ser excretado. Absorção se refere à transferência reversível do fármaco de um local a outro dentro do organismo. Metabolismo de primeira passagem aumenta a quantidade de fármaco biodisponível para ação. É necessária uma dose muito menor do fármaco quando este é administrado por via oral do que quando é administrado por outras vias. 10a Questão (Ref. Acerto: 0,2 / 0,2 A via de administração parenteral de escolha quando se desejam efeitos locais rápidos nas meninges ou no eixo cefalorraquidiano é: Intramuscular. Intravenosa. Subcutânea. Intraperitoneal. Intratecal. 1. Sobre a distribuição de fármacos todas as alternativas estão corretas, EXCETO: Volume de distribuição (Vd) é o volume de fluido exigido para conter a quantidade to- tal de fármaco no corpo, na mesma concentração em que se apresenta no plasma. Fármacos com Vd maior que 0,55L/Kg são amplamente distribuídos pela água corporal Fármacos com Vd muito baixo estão confinados ao compartimento plasmático Fármacos com Vd entre 0,05L/Kg e 0,2L/Kg estão confinados ao plasma Os fármacos mais distribuídos são aqueles de alta lipossolubilidade e que atravessam as membranas plasmáticas e chegam no compartimento intracelular Quest.: 2 2. Os fármacos são eliminados pelo processo de excreção sem qualquer alteração, ou são con- vertidos em metabólitos. Com relação à eliminação de fármacos em nosso organismo, pode- se afirmar que: A conjugação com ácido glicurônico diminui a eliminação. A excreção de drogas pela saliva é de importância quantitativa. A excreção renal de gases é importante. Os compostos polarizados geralmente são mais eficientemente eliminados. A maioria dos fármacos lipossolúveis é eliminada. Quest.: 3 3. A Farmacocinética consiste de quatro etapas, uma absorção e outras três etapas que ocorrem simultaneamente: distribuição, biotransformação e eliminação do medicamento. Sendo a ab- sorção dependente tanto de fatores ligados ao fármaco como de fatores ligados ao organismo, quais dos fatores abaixo relacionados NÃO influencia a absorção de medicamentos no trato gastrointestinal? forma farmacêutica fluxo sanguíneo no local da absorção velocidade de eliminação volume gástrico concentração da substância no local da absorção Quest.: 4 4. Marque a opção da via de administração que sofreefeito de primeira passagem pela circula- ção porta: Inalatórica Intravenosa Sublingual Tópica Oral Quest.: 5 5. ASSINALE A ALTERNATIVA CORRETA ACERCA DAS VIAS DE ADMINISTRA- ÇÃO QUE EVITAM O EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM. INTRAVENOSA, INTRAMUSCULAR E SUBLINGUAL TRANSDÉRMICA, ORAL, SUBLINGUAL INTRAVENOSA, ORAL E INALATÓRIA NENHUMA DAS RESPOSTAS ACIMA. ORAL, INTRAMUSCULAR E SUBLINGUAL 1. A posologia de um medicamento é determinada por qual parâmetro farmacocinético? Absorção Tempo que a concentração do fármaco eleva a sua metade no organismo Efeito de Primeira passagem Período que a concentração do fármaco decai a sua metade na corrente sanguínea Metabolismo Quest.: 2 2. A absorção, distribuição, biotransformação e eliminação do fármaco e de seus metabólitos do organismo são a base da Farmacocinética. Em relação ao mecanismo geral de ação dos fármacos, assinale a alternativa correta. A lipossolubilidade influencia fortemente a passagem do fármaco para o filtrado glome- rular, desde que os fármacos não estejam ligados à albumina. A via transdermal tem como característica a oferta prolongada do fármaco, por conta da velocidade de absorção. A nitroglicerina, fármaco antianginoso é administrada por esta via. A via sublingual é usada para fármacos bem absorvidos no trato gastrointestinal, como a insulina. A difusão passiva apresenta alta especificidade estrutural enquanto que o transporte ativo ocorre independentemente da adenosina trifosfato. São considerados bioequivalentes, fármacos com relação de biodisponibilidades signifi- cativamente diferentes, desde que apresentem tempos diferentes para alcançar o pico de concentração plasmática. Quest.: 3 3. Fazem parte da Fase I da Farmacocinética nas reações de biotransformação, EXCETO: DESAMINAÇÃO SULFONAÇÃO OXIDAÇÃO HIDRÓLISE REDUÇÃO Quest.: 4 4. UM FÁRMACO CUJA CONCENTRAÇÃO TECIDUAL É MAIS ELEVADA QUE A PLASMÁTICA POSSUI COMO CARACTERÍSTICA FARMACOCINÉTICA? BAIXA DEPURAÇÃO RENAL ABSORÇÃO ELEVADA ALTA DEPURAÇÃO RENAL BAIXO VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO ALTO VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO. Quest.: 5 5. Sobre a farmacologia do sistema nervoso autônomo, assinale a alternativa correta: O fármaco anticolinesterásico fisostigmina é um antídoto eficaz no envenenamento por Chumbinho pois aumenta a degradação de acetilcolina e esta desloca o chumbinho se- gundo o antagonismo competitivo reversível Os receptores muscarínicos estão presentes no coração e nas terminações neuronais pré- sinápticas e, quando ativados, exercem efeitos estimulatórios nesses alvos citados ante- riormente. Os inibidores da colinesterase, ou anticolinesterásicos, diminuem a concentração de acetilcolina endógena nos receptores colinérgicos. Tanto o músculo liso quanto as glândulas secretoras das vias aéreas recebem inervação vagal e contêm receptores muscarínicos. A atropina (antagonista muscarínico), por- tanto, promove relaxamento muscular (broncodilatação) Todos os fármacos anticolinesterásicos exercem efeitos similares aos antagonistas coli- nérgicos. 1. A via de administração parenteral de escolha quando se desejam efeitos locais rápidos nas meninges ou no eixo cefalorraquidiano é: Intravenosa. Intramuscular. Subcutânea. Intraperitoneal. Intratecal. Quest.: 2 2. O desenvolvimento de um novo medicamento envolve uma série de estudos e testes realiza- dos em etapas diferentes, com o objetivo de determinar os riscos e benefícios terapêuticos do seu uso. Os estudos clínicos de fase I são caracterizados por serem realizados em: Apenas animais não-roedores. Seres humanos saudáveis. Pacientes doentes com a enfermidade objeto do estudo. Apenas animais, como camundongos, ratos e coelhos. Células ou tecidos e órgãos isolados de animais. Quest.: 3 3. Vários fatores estão ligados à absorção dos fármacos. Assinale a alternativa onde se encontra a situação onde absorção de um fármaco é aumentada: Quando está na sua forma catiônica. Quando está na forma hidrossolúvel. Quando está na forma neutra. Quando está na forma lipossolúvel. Quando está na sua forma ionizada. Quest.: 4 4. Todos os fatores abaixo influenciam no esvaziamento gástrico, exceto: Administração de outros fármacos Estado físico do fármaco Diabetes pKa Gorduras e carboidratos Quest.: 5 5. A adminitração de um pró fármaco com um indutor enzimático resultará em: Diminuição da metabolização Diminuição da atividade farmacológica Não interfere pois ele é um pró fármaco Aumento da atividade farmacológica Diminuição do tempo de meia vida 1. Se levantarmos um histórico de surtos de gripes na população humana e pelo mundo desde os primórdios, podemos descrever vários episódios catastróficos totalizando milhares de mortes. Em 1947, citamos a gripe Espanhola com mais de 20 milhões de óbitos, em 1957 a gripe Asiática, em 1968 a gripe suína, 1977 gripe Russa, em 2010 a Organização Mundial da Saúde (OMS) decretou a ocorrência de uma pandemia em estágio 6, em pelo menos 2 conti- nentes. Trazendo para os dias atuais, temos o temido vírus Influenza tipo A H1N1, ou popu- larmente conhecido como a gripe A, originalmente característico de suínos. Sobre o vírus Ifluenza H1N1 e seu tratamento, assinale a alternativa incorreta: Toda preocupação reside em torno de novas variantes híbridas, uma vez que essas po- dem apresentar uma enorme virulência, no qual para o organismo humano seria total- mente novo e letal. Todos esses mecanismos de variação genética que levam a uma alte- ração estrutural do vírus ocasionam e podem gerar vírus mais agressivos, falha para o tratamento e dificuldade no desenho de uma vacina única e definitiva. No caso de gripe A e casos mais graves de Influenza tem se disponível o fármaco fos- fato de oseltamivir (Tamiflu®), é um inibidor específico de uma proteína do vírus cha- mada de neuramidase e deve ser administrado dentro de 48 horas à partir dos sintomas iniciais, para se ter uma eficiência na destruição do Influenza A. É um medicamento que apresenta consideráveis efeitos colaterais como náuseas, diarreia, dor abdominal, cefaleia e muito raro desencadeia uma reação alérgica exacerbada, com consequente anafilaxia e morte, denominada Síndrome de Stevens Johnson. Há três tipos de Influenza o tipo A, B e C com variações dentre esses tipos virais, como exemplo subtipo A H1N1, H2N2 ou H3N2. O vírus da Influenza é um exemplo ótimo de microrganismo que apresenta mecanismos de modificações constantes, ou seja, as estruturas proteicas constituintes, que estão relacionadas com a sua virulência (capaci- dade de desencadear doença mais agressiva e letal), são alteradas de uma simples infec- ção para outra e esse patógeno nunca é o mesmo. Em relação ao tratamento, as associações antigripais ou antitérmicos comumente utili- zadas contra o vírus Influenza, são definitivas na destruição do vírus, aliviando os sinto- mas de febre, dor no corpo, dor de cabeça, tosse seca, dores musculares difusas, prostra-ção, espirros e coriza. A infecção inicial também pode levar a uma infecção secundária, facilitando a entrada de bactérias nas células do trato respiratório já lesionadas pelo Influenza, o que leva ao quadro clínico de pneumonia bacteriana. Há também uma síndrome que acontece em crianças infectadas por Influenza e a utilização concomitante anti-inflamatórios como o ácido acetil salicílico ¿ AAS que causa danos cerebrais e hepáticos, denominada Sín- drome de Reye Quest.: 2 2. Para qual das condições abaixo pode-se utilizar, no tratamento, um anticolinesterásico mas não se pode utilizar um agonista muscarínico? Atonia de Bexiga Nenhuma das anteriores Miastenia Gravis Glaucoma Atonia do TGI Quest.: 3 3. A posologia de um fármaco é determinada de acordo com o tempo de meia vida (T/2) e sabe se que após 6 administrações relacionadas com o tempo de meia vida o fármaco permanece constante na corrente sanguínea, com relação ao T/2 assinale a alternativa incorreta. O tempo de meia vida relaciona se ao tempo que o fármaco leva para decair a metade da sua concentração na corrente sanguínea A administração obedecendo a posologia correta, garante uma biodisponibilidade cons- tante A primeira dose de administração é o primeiro tempo de meia vida Na sexta administração da dose, a quinta administração decaiu a sua metade ( 50%) Na administração da quarta dose ainda restará na corrente sanguínea 12,5% da primeira dose Quest.: 4 4. Em relação a estrutura atividade dos anestésicos locais, marque a resposta certa: As alterações no grupo aromático ou amino interferem com os coeficientes de partição óleo água Nenhuma das anteriores Seu mecanismo de ação consiste em bloquear irreversivelmente os canais de sódio O crescimento da cadeia intermediária aumenta a solubilidade lipídica e diminui a solu- bilidade em água Quanto maior o peso molecular menor potência anestésica Quest.: 5 5. Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINE) são largamente empregados no tratamento sin- tomático da dor e da hipertermia; entretanto, seus efeitos farmacológicos podem ser seguidos por efeitos colaterais e adversos de graus variados. Diante disto, assinale a opção incorreta. O AAS pode ser utilizado clinicamente como antiagregante plaquetário devido à inibi- ção da síntese de troboxano A2 Os inibidores seletivos da COX2, a exemplo do rofecoxibe, são isentos de toxicidade cardiovasculorenal, pois a COX2 não é constitutiva. Ao contrário dos anti-inflamatórios esteroidais (AIE), os AINE não provocam a Sín- drome de Cushing Os AINE atuam por inibição de subtipos da enzima ciclooxigenase (COX), inibindo a reação de síntese das protaglandinas que podem estar envolvidas nos processos inflama- tórios Em doses terapêuticas o uso de AAS, em crianças com quadros virais, pode desenca- dear a síndrome de Reye o que corrobora a escolha do paracetamol
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