7 - Fármacos que atuam no SNA parassimpático

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02/05/2016 
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Fármacos que atuam no 
SNA Parassimpático 
Parte 1 
Profª Drª Amanda Leite Bastos-Pereira 
Lages, novembro de 2015 
Universidade do Estado de Santa Catarina 
Centro de Ciências Agroveterinárias 
Departamento de Medicina Veterinária 
Disciplina de Farmacologia Geral 
Localização de Receptores Colinérgicos 
 
 < Ach 
 (nic) 
M. esquelético 
< Ach 
 (nic) 
< NA Vasos, M. liso 
S.So- 
mático 
SNS < Ach 
 (nic) 
< Ach (mus) Gls sudoríparas 
< Ach 
(nic) 
Medula adrenal 
SNPS Ach 
(nic) < < Ach 
 (mus) 
Gls. salivares, M. liso... 
SNC 
EFEITOS DO PARASSIMPÁTICO 
• Essencial para a vida 
•Descarga discreta e localizada 
• Respostas rápidas e reflexas 
• Modulação da atividade própria do músculo liso e cardíaco 
• Modulação da liberação de noradrenalina por receptores pré- 
sinápticos 
• Modulação da liberação de outros mediadores (p.ex. óxido 
nítrico nos vasos) por receptores pré-sinápticos 
Drogas com ação na transmissão colinérgica 
• Fármacos que afetam os gânglios 
• Estimulantes ganglionares 
• Bloqueadores ganglionares 
• Fármacos que afetam os receptores muscarínicos 
• Agonistas muscarínicos 
• Antagonistas muscarínicos 
• Fármacos que bloqueiam a transmissão neuromuscular 
• Não-despolarizantes* 
• Despolarizantes* 
• Inibidores da síntese ou liberação de acetilcolina 
• Fármacos que intensificam a transmissão colinérgica 
• Inibidores da colinesterase* 
• Estimulantes da liberação de acetilcolina 
*Próximas aulas 
Substâncias que afetam os gânglios 
autônomos 
• Agonistas nicotínicos 
 
 NICOTINA Jean Nicot 
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Substâncias que atuam em nível pré 
sináptico 
• Hemicolíneo 
• Vesamicol 
• Toxina botulínica 
• β bungarotoxina (liberação com consequente 
depleção de acetilcolina) 
Afetam os gânglios autonômicos – como bloqueadores 
indiretos 
Usos clínicos de antagonistas 
ganglionares 
• Foram os primeiros antihipertensivos 
 
• Trimetafam: hipotensão em anestesias 
 
• Mais uso laboratorial e pouco uso clínico 
Drogas com ação no SNPS 
• Atuam nos receptores semelhantes à Ach 
 bloqueando Ach 
 
 
 
 
 
 
 
• Atuam na Ach ou liberação e síntese Ach 
 interferem com AchE (acetilcolinesterase) 
• Podem ser Agonistas ou Antagonistas Muscarínicos e/ ou 
Nicotínicos 
• Agonistas: drogas parassimpatomiméticas ou simpatolíticas 
ou colinérgicas 
• Antagonistas: drogas parassimpatolíticas ou 
simpatomiméticas ou anticolinérgicas 
1. Drogas que atuam em R muscarínicos 
• AGONISTAS MUSCARÍNICOS 
 
• ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS 
 
1.1 Agonistas muscarínicos 
Parassimpatomiméticos 
• Ésteres da colina M N 
Ach +++ +++ 
Metacolina +++ - 
Carbacol ++ +++ 
Betanecol ++ - 
• Alcalóides Naturais e Análogos 
sintéticos 
Muscarina +++ - 
Pilocarpina ++ - 
Oxotremorina ++ - 
 
t ½ 
 
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Parassimpatomiméticos 
Usos clínicos 
• Glaucoma 
• Pilocarpina, carbacol 
 
 
 
 
• Esvaziamento da bexiga 
• Betanecol 
• Estimular motilidade gastrointestinal 
• Betanecol 
Outras ações: diagnóstico de hiperreatividade brônquica (metacolina), anti-helmíntico (arecolina) 
http://www.climev.com/site/images/stories/artigos/art04.jpg 
Parassimpatomiméticos 
Efeitos indesejáveis 
 Sudorese 
 Salivação 
 Cólicas abdominais 
 Eructações 
 Sensação de ap erto n a 
bexiga 
 
Dificuldade de acomodação 
visual 
 Broncoconstrição 
 Bradicardia 
 Hipotensão 
Contra-indicações 
 Gestantes 
 Pacientes com úlcera péptica 
1.2 Antagonistas muscarínicos 
Parassimpatolíticos 
Anticolinérgicos 
De ocorrência natural 
• Atropina 
• Hioscina (Escopolamina) 
 
Sintéticos 
• Ipratrópio 
• Tropicamida 
• Ciclopentolato 
• Pirenzepina (M1) 
• Oxibutina 
• Tolterodina 
• Glicopirrolato 
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Atropina 
• Antagonista muscarínico não-seletivo 
• Estimulante do SNC 
• Pode ser utilizado nas intoxicações por 
organofosforados 
• Prevenção de bradicardia 
• Diminuição de secreções 
Anticolinérgico 
Parassimpatolíticos 
Usos Clínicos 
 
1. Antiespasmódico 
Atropina (atroveran®), hioscina (buscopan®), propantelina 
2. Antiulcerosos 
Pirenzepina – seletivo para M1 
3. Olho 
Tropicamida, ciclopentolato 
Cicloplegia e midriático 
4. Respiratório (DPOC) 
Ipratrópio, tiotrópio 
5. SNC 
Biperideno 
Trihexafenidila 
5. Intoxicações 
6. Anestesia (MPA) 
7. Bexiga hiperativa 
• EFEITOS INDESEJÁVEIS 
• Boca seca 
• Aumento da FC 
• Turvação da visão 
• Retenção urinária 
 
Parassimpatolíticos 
• INTOXICAÇÃO 
• Pelos alcaloides ou por medicamentos (anti H1, 
antidepressivos tricíclicos, fenotiazinas) 
• Convulsões, colapso circulatório, hipotensão, parada 
respiratória 
• Tratamento: anticolinesterásicos e anticonvulsivantes 
 
 
• CONTRA-INDICAÇÕES 
• Taquicardia 
• Obstrução GI 
• Íleo paralítico 
• Glaucoma de ângulo 
estreito