AULA 07 FARMACOLOGIA DO SNA

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Farmacologia
Prof.Msc. Cristiane Lima
Farmacologia do SNA
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO (SNA)
		MEDIADOR QUÍMICO SIMPÁTICO	MEDIADOR QUÍMICO PARASSIMPÁTICO
		Adrenalina/Noradrenalina	Acetilcolina
	RECEPTORES	α1, α2, β1, β2 e β3.
(metabotrópicos acoplados à proteína G).	Muscarínicos: M1, M2, M3, M4 e M5. (metabotrópico acop. G)
Nicotínicos: N1 e N2. (canais iônicos)
RECEPTORES
	RECEPTOR	AÇÃO
	α	Midríase (dilatação da pupila)
	β2
	Relaxamento dos brônquios
	β1
	Aumenta a frequência cardíaca
	α1, α2, β2
	Relaxamento do TGI.
	α1
	Vasoconstrição (aumento da pressão arterial)
RECEPTORES
	RECEPTOR	AÇÃO
	M3	Miose (contração da pupila)
	M3
	Contrai os brônquios
	M2	Diminui a frequência cardíaca
	M3	Aumento da motilidade do TGI.
	M
	Vasodilatação (diminuição da pressão arterial)
Síntese, Armazenamento e Liberação das Catecolaminas
FISIOLOGIA DA TRANSMISSÃO NORADRENÉRGICA
FISIOLOGIA DA TRANSMISSÃO COLINÉRGICA
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FISIOLOGIA DA TRANSMISSÃO COLINÉRGICA
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Fármacos Adrenérgicos e seus bloqueadores; Colinérgicos e anticolinérgicos
Farmacologia clínica dos Adrenérgicos
São fármacos que produzem efeitos similares as respostas do estímulo de nervos adrenérgicos.
Fármacos Adrenérgicos
Os 2 são ativos, porém S é eliminada mais lentamente.
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Agonistas de receptores Adrenérgicos
ASMA (emergência)
CHOQUE ANAFILÁTICO
PARADA CARDÍACA
EPINEFRINA (α/β)
Os 2 são ativos, porém S é eliminada mais lentamente.
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Agonistas de receptores Adrenérgicos
Agonista β1
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
DOBUTAMINA (β1)
Os 2 são ativos, porém S é eliminada mais lentamente.
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Descongestionantes e Broncodilatadores 
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Descongestionantes
FENILEFRINA
NAFAZOLINA
XILOMETAZOLINA
Fenilefrina: alfa e beta, causa taquicardia
Nafazolina: alfa (ação central) vicio. Reações adversas são centrais.
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Descongestionantes
FENILEFRINA
Ação: Atua α-1 adrenérgico;
Indicação: Rinite alérgica;
Início da ação: 10 a 15 minutos;
Posologia: 3 gotas em cada narina de 3 em 3 horas (adulto);
1 gota/ narina a cada 4 horas (crianças);
OBS: O uso não deve ultrapassar 3 dias.
NAFAZOLINA
Ação: Atua α-1 adrenérgico;
Indicação: Congestão nasal;
Posologia: 2 a 4 gotas em cada narina, 4 a 6x/dia; 
OBS: O uso não deve ultrapassar 3 dias.
XILOMETAZOLINA
Idem Nafazolina
Início da Ação: 5 a 10 min
Duração: 5 a 6 horas
Maiores efeitos adversos
Fenilefrina: alfa e beta, causa taquicardia
Nafazolina: alfa (ação central) vicio. Reações adversas são centrais.
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Agonistas de receptores Adrenérgicos
Agonista α1
DESCONGESTIONANTE NASAL
FENILEFRINA
NAFAZOLINA
Os 2 são ativos, porém S é eliminada mais lentamente.
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Broncodilatadores 
FENOTEROL (Berotec)  curta duração
SALBUTAMOL  curta duração
FORMOTEROL  longa duração
SALMETEROL  longa duração
TERBUTALINA  trat curto prazo da asma
IPRATRÓPIO (Atrovent)  curta duração
TIOTRÓPIO  longa duração
1
2
Curta duração: até 6 h
Longa duração: até 12 h
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Broncodilatadores 
São Agonistas adrenérgicos
São Antagonistas colinérgicos
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Agonistas de receptores Adrenérgicos
Agonistas β2
ASMA (Broncodilatadores)
SALBUTAMOL
SALMETEROL
TERBUTALINA
FENOTEROL
Os 2 são ativos, porém S é eliminada mais lentamente.
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Agonistas de receptores Adrenérgicos
Agonista α2
HIPERTENSÃO;
ENXAQUECA
Atua em alfa2 para diminuir NE pq alfa 2 esta envolvido na modulação da liberação de NE.
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Farmacologia clínica dos bloqueadores Adrenérgicos
Bloqueadores Adrenérgicos
São também denominados de antagonistas adrenérgicos, devido ligar-se aos receptores adrenérgicos, impedindo que o agonista natural exerça sua atividade. 
Bloqueadores Adrenérgicos
CLASSIFICAÇÃO
1- Fármacos bloqueadores α- adrenérgicos
2- Fármacos bloqueadores β-adrenérgicos
Principal uso: tratamento da hipertensão arterial
Bloqueadores Adrenérgicos
PRAZOSINA (α1): vasodilatação
Principal uso: tratamento da Hipertensão arterial
Bloqueadores Adrenérgicos
PROPRANOLOL e ALPRENOLOL  (β1 e β2)
Principal uso: tratamento da Hipertensão arterial
ANGINA;
HIPERTENSÃO;
ARRITMIAS;
Bloqueadores Adrenérgicos
Bloqueadores Adrenérgicos
ATENOLOL e METOPROLOL (β1)
Principal uso: tratamento da Hipertensão arterial
ANGINA;
HIPERTENSÃO;
ARRITMIAS;
Bloqueadores Adrenérgicos
CARVEDILOL (α1/β)
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
HIPERTENSÃO ARTERIAL
Bloqueadores Adrenérgicos
TANSULOSINA (α1)
HIPERPLASIA PROSTÁTICA
Promove relaxamento da musculatura lisa
Farmacologia clínica dos Colinérgicos
Fármacos Colinérgicos
São fármacos que produzem efeitos similares aos causados pela Acetilcolina (ACh).
Atuam em receptores Muscarínicos (M1, M2, M3, M4 e M5); e Nicotínicos (N1 e N2).
Os efeitos colinérgicos são obtidos por:
1- Estímulo dos sítios receptores específicos;
2- Inibição da Acetilcolinesterase;
CLASSIFICAÇÃO:
Agentes Colinérgicos Diretos 
Agentes Colinérgicos Indiretos
Fármacos Colinérgicos
Fármacos Colinérgicos
São usados para tratar distúrbios gastrointestinais, da bexiga e para tratamento do glaucoma.
Fármacos Colinérgicos
BETANECOL (M)
RETENÇÃO URINÁRIA
Aumenta o tônus do músculo detrusor urinário, produzindo uma contração suficientemente forte para iniciar a micção e esvaziar a bexiga.
Fármacos Colinérgicos
PILOCARPINA (M)
GLAUCOMA
Reduz a pressão intraocular
Agentes Colinérgicos Indiretos 
São DROGAS que inibem a AChE, dessa forma, impede a enzima de hidrolisar a ACh, onde esta acumula-se nos sítios de transmissão colinérgica. 
Fármacos Colinérgicos
Principais Anticolinesterásicos: 
1- CARBAMATOS atividade anticolinesterásica
 2- ORGANOFOSFORADOS atividade anticolinesterásica
Fármacos Colinérgicos
Fármacos Colinérgicos
Miastenia
Piridostigmina é utilizado para tratar a fraqueza muscular em pessoas com miastenia gravis.
Fraqueza muscular, queda das pálpebras, dificuldade para engolir e mastigar… esses são alguns dos sintomas da miastenia gravis (ou miastenia grave), uma rara doença autoimune que afeta a comunicação entre o sistema nervoso e os músculos.
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Mecanismo de Ação
A- Agentes Colinomiméticos
Agem por se complexar com receptores do transmissor químico.
Receptores Muscarínicos ou Nicotínicos.
B- Agentes Anticolinesterásicos
Agem como inibidores enzimáticos.
Aumentam a [ ] de ACh por inibirem a hidrólise deste transmissor químico pela AChE.
Nesta interação forma um complexo Enzima-Fármaco ligados por forças diversas, inclusive covalente.
Farmacologia clínica dos Anticolinérgicos
Agentes Anticolinérgicos
São drogas que agem nos receptores colinérgicos, bloqueando seletivamente a atividade parassimpática.
Agentes Anticolinérgicos
Fármacos Antimuscarínicos
Cicloplegia é a paralisia do músculo ciliar do olho, resultando na perda da capacidade de acomodação
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Agentes Anticolinérgicos
Fármacos Antimuscarínicos
Atropina  antídoto  envenenamento por anticolinesterásico
Agentes Anticolinérgicos
Fármacos Antimuscarínicos
Escopolamina Antiespasmódico
Agentes Anticolinérgicos
Fármacos Antimuscarínicos
Tiotrópio e Ipratrópio  broncodilatadores (asma)
Broncodilatadores 
IPRATRÓPIO (Atrovent)  curta duração
TIOTRÓPIO  longa duração
Curta duração: até 6 h
Longa duração: até 12 h
São Antagonistas colinérgicos
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Agentes Anticolinérgicos
Fármacos Antimuscarínicos
PRODUÇÃO DE HCL PELAS CÉLULAS PARIETAIS
Estímulos para secreção do HCL:
 Cefálico (pensamento, cheiro, visão)
 Impulsos parassimpáticos – acetilcolina – célula parietal
Gástrico (presença de alimento no estômago)
 Gastrina e histamina – célula parietal
 Intestinal (presença de alimento no intestino delgado)
 Gastrina – células parietais
A ligação de qualquer destes sinalizadores nos receptores da célula parietal inicia a síntese e liberação de HCL para os canalículos da célula.
célula parietal
Agentes Anticolinérgicos
Fármacos Antimuscarínicos
Pirenzepina (M1) inibe secreção gástrica (úlcera péptica)Agentes Anticolinérgicos
Fármacos Antimuscarínicos
Oxibutinina Incontinência urinária.
Atua como um antagonista competitivo da acetilcolina nos receptores muscarínicos  resulta em relaxamento do músculo liso da bexiga. ... 
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Agentes Anticolinérgicos
Fármacos Antimuscarínicos
Darifenacina (M3) Incontinência urinária.
Atua como um antagonista competitivo da acetilcolina nos receptores muscarínicos (M3) resulta em relaxamento do músculo liso da bexiga. ... 
Mecanismo de Ação
Agentes Anticolinérgicos
MECANISMO DE AÇÃO
Fármacos Antimuscarínicos
São antagonistas competitivos da ACh e de outros muscarínicos.
Agentes Anticolinérgicos
MECANISMO DE AÇÃO
Fármacos Antimuscarínicos
Exercício
1- Montar um organograma sobre o SNA destacando sua divisão, os neurotransmissores envolvidos, os tipos de receptores e fármacos agonistas e antagonistas que atuam nesse sistema, além de alguns efeitos biológicos.
Obrigada!