RESUMO FARMACOLOGIA DIGESTORIO

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RESUMO FARMACOLOGIA – DIGESTORIO
Farmacologia do Vômito
Definição: vômito é o ato reflexo pelo qual o organismo elimina o conteúdo gastrointestinal.
Causas: doenças digestivas, de orofaringe, infarto,dores intensas, cólica nefrética, quimio e radioterapia, Hipertensão intracraniana, doenças vestibulares, cinetose ( enjoo causado por movimentos), gravidez.
Tratamento: Drogas mais importantes – Antihistaminicos H1 – Antagonistas de Recep D2 ( serotonina tipo 2) procinéticos e antagonistas de Recep 5HT3 ( serotonina).
Antihistaminicos H1 – Usado em vomito pois atua na fibra que liga o labirinto ao centro elétrico. Mais efetiva em doenças do labirinto e cinetose.
Drogas: Meclizina ( Meclin), Dimenidrato( Dramim), Prometazina ( Fenergam, pode ser usado na gravidez, usado para NASA para cinecitose).
Em quimioterapia e radioterapia não são muito eficazes.
Antagonistas do Recep. D2 procineticos – São procineticos pois tem ação no receptor de serotonina tipo 4 
(5 HT4), pressão do tônus do esfíncter inferior do esogafo , motilidade, tonus do pilori, favorece saída da comida para o intestino. Podem ser usados em todos tipos de vômitos. Em quimioterapia e radioterapia se usa doses muito elevadas, próximas da dose toxica.
Drogas: Metoclopramida ( plasil) – VO/IM/IV – em crianças , injetável é proibido em crianças pois causa agitação tipo Parkinson, recomenda se domperidona, atravessa BHE.
Bromoprida ( digesan) – atravessa BHE
Domperidona( motilium) – única que não atravessa BHE, é a mais usada em refluxo.
Efeitos colaterias: Sono, sedação, galactorreía ( causada pela prolactina, muito usada para produzir leite materno, ginecomastia e síndrome extrapiramidal em crianças ( Contração muscular ).
Antagonistas de Seroronina 5 HT3 – Drogas bloqueadoras do receptor de serotonina tipo 3 - São + potentes, VO, IV e SL e fazem parte da quimioterapia .
Potentes antiemeticos, met de 1 passagem, excreção pelo fígado e rim, não há necessidade de redução da dose na Ins. Renal e Ins. Hepatica.
Posologia: 1 a 2 vezes ao dia – VO ou IV
Drogas: Ondansetron ( Zofran) , granisetron ( kytril), dolasetron ( anzemet ), tropisetron ( novaban) e palonosetron ( aloxi).
Indicações: quimioterapia, radioterapia e pós operatório.
Efeitos Colaterais: Cefaleia, Constripação e prolongamento do intervalo QT ( geralmente causado pelo dolasetron) favorece o aparecimento de arritmias.
Antagonistas do Recep dopaminérgico D2 – antip
sicoticos – Não são usados na gravidez. Antagonizam o receptor dopaminérgico D na zona CTZ.
Fenotiazídicos: clorpromazina ( amplictyl) usado em pacientes agitados e com alucinação. Prometazina que também é antipsicotico.
Butirofenonas: droperidol, usado em anestesia, sedação, ajuda a diminuir vomito pos cirurgia. Pode prolongar intervalo QT.
Anticolinérgicos – Pode ser usado como eméticos.
Droga: escopolamina(hioscina) , usado em adesivos para cinetose. Somente nos Eua.
Derivados da Maconha – Usados como adjuvantes para controle no vomito na quimioterapia.
Drogas: Dronabinol e Nabilone – Somente nos Eua.
Dexametasona – único corticoide com efeito antiemetico, usado como adjuvante para controle do vomito na quimioterapia, IV, e em muitos episódios de vomito.
Bloqueadores da Neurocina 1 – Inibem a substancia P que induz ao vomito. Usados em conjunto com inibidores dos Recep 5HT3 e com a dexametasona.
Droga: aprepitant ( Emend)
Observações: Sempre começar tratamento com as drogas mais simples, são indicadas em intoxicações agudas.
Eméticos 
Indicação: Intoxicações exógenas
Contra-indicações:
Intoxicação por ácidos ou bases
Intoxicação por derivados do petróleo
Pacientes inconscientes
Intoxicação com convulsão
Menores de 6 meses e idosos
Intoxicação há mais de 60 minutos
Pacientes debilitados
Pacientes com sangramento oral
Em emergências pode se usar água morna ou detergente( menos Ajax) , shampoo jhonson.
Farmacologia das Doenças Dispepticas – Gástricas
HCl + pepsina
Quem protege o estomago é o fluxo sanguíneo, muco , bicarbonato, acido e pepsina.
HCl é produzido a partir do cheiro da comida ou pensamento.
Fatores para o estomago produzir ácido – Gastrina, histamina e acetilcolina, atuam na célula paretal estimulando a produção de ácido.
Doenças: Gastrite: fatores defensivos
 Úlcera Gastrica: fatores defensivos
 Esofagite: causado pelo refluxo do ácido
 Úlcera Duodenal: da produção de HCl
Antagonistas de Receptores H2 - produção do ácido clorídrico , pois bloqueia o receptor h2.
Drogas: Cimetidina – Nizatidina – Ranitidina – Famotidina
Efeitos Indesejados: Cimetidina – inibe citocromo P450 e pode retardar o metabolismo (potencializando a ação) de algumas drogas como anticoagulantes orais, fenitoina, carbamazepina, nifedipina, teofilina e ADT.
Cimetidina é uma droga inibidora enzimática e tem interação com BZD. Os efeitos colaterais desta classe estão mais relacionados com a cimetidina. Usado na esofagite, gastrite, ulcera gástrica e duodenal.
Ranitidina: tem menor efeito sobre os receptores androgênicos do sistema P450.
Inibidores da Bomba de Prótons – Bloqueia bomba de H, bloqueia daida de H da célula e destrói a hidrogênio cetase ATPase.
Drogas: rabeprazol, pantoprazol, omeprazol(síntese + complicada e absorção), lansoprazol e esomeprazol.
- Melhor Tomar em jejum longe das refeições
- Acumula-se preferencialmente em áreas muito acidas 
- ADM VO, caps revestida, rapidamente degradado em ph , efeito prolongado 2-3 dias devido ao acumulo de canalículos.
- Melhorou o sintoma, deve- se tomar somente eventualmente.
Interações: podem interferir no metabolismo o diazepam, fenitoina e warfarina.
- Usado: esofagite, gastrite, ulcera gástrica e duodenal.
Procinéticos - tônus do EIE refluxo, tônus do piloro saída de ácido, motilidade gastrointestinal.
Drogas: metoclopramida, bromoprida, domperidona e cisaprida ( causa arritmia cardíaca).
Uso: esofagite, gastrite e ulcera gástrica.
Obs: Não são usados em ulcera duodenal, pois há piora do paciente, pois esvazia muito rápido o estomago e o ácido chega mais rápido no duodeno piorando o caso.
Antiácidos – atuam ao neutralizar o acido gástrico, ph para 5 inibindo atividade peptídica.
- absorvíveis: vão para corrente sanguínea
 Bicarbonato NA+ - ph sobe para 8, fazendo o org produzir mais acido, causando efeito rebote.
 Carbonato de Ca++ - cálcio estimula produção de acido e é constipante.
- não absorvíveis – não vão para corrente sanguínea
 Hidroxido de MG – laxante
 Hidroxido de alumínio – constipante – usado por muitos anos pode causar fraqueza muscular, pois quela o fosfato fazendo que o mesmo seja eliminado do org.
OBS: pacientes com Ins. Renal Cronica recebem doses de alumínio , pois possuem muito fosfato no sangue.
- Evitar os absorvíveis
- Administrados 1 e 3 horas após as refeições.
Uso: Úlcera e gastrite
Protetores da Mucosa – favorecem os mecanismos de cicatrização das lesões ulcerosas.
Drogas: Quelato de bismuto, sucralfato e misoprostol
- Quelato de bismuto: forma barreira protetora e produção de PG, tem ação bactericida sobre Hpylori.
- Sucralfato: Forma barreira protetora – 2 proteção
- Misoprostol(citotec): HCl e Barreira mucosa. È um análogo da prostaglandina.
É um antagonista com efeito antiinflamatorio no estomago. + propicio para quem toma antiinflamatorio.
 motilidade uterina, dor abdominal e diarreia.