IBUPROFENO SLIDE

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IBUPROFENO
Universidade Estadual de Feira de Santana
Departamento de Saúde
Curso de Farmácia
Disciplina: Farmacocinética
1
É um agente anti-inflamatório não-esteróide (AINE);
Que deriva das iniciais do ácido isobutilpropanoicofenólico;
IBUPROFENO
Descoberto na década de 1960 pelo cientista químico e farmacêutico Dr. Stewart Adams;
2
Os dois possíveis enantiómeros do ibuprofeno apresentam diferentes efeitos biológicos e metabolismo. O enantiómero (S)-ibuprofeno apresenta atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética, sendo o outro enantiómero (R)-ibuprofeno inativo. 
*Enzima isomerase 2-arilpropionil-CoA epimerase 
IBUPROFENO
 É um fármaco do grupo dos anti-inflamatórios não esteroides (AINE).
CLASSE 
TERAPÊUTICA 
INDICAÇÕES CLINICAS
Artritereumatóide
Osteoartrite
Dismenorreiaprimária
Febre
Alívio de dor aguda ou crônica associada a reação inflamatória
Dores musculares
Dor de cabeça (cefaleia)
Dor dentária
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MECANISMO 
DE AÇÃO
Atua inibindo não seletivamente as ciclo-oxigenases 1 e 2, evitando assim a consequente formação de mediadores pró-inflamatórios pela cascata do ácido araquidônico.
5
FORMAS FARMACÊUTICAS 
E 
CONCENTRAÇÕES 
DO FÁRMACO
FORMAS FARMACÊUTICAS
CONCENTRAÇÕES DO FÁRMACO
Comprimido
200 mg
300 mg*
400 mg
600 mg
Suspensão oral
20 mg/ml*
30mg/ml*
50 mg/ml
100mg/ml
Cápsula Líquida
400 mg
600 mg
MEDICAMENTOS 
NO MERCADO
MEDICAMENTOS 
NO MERCADO
Baixa solubilidade em água;
Muita solubilidade em etanol, acetona, clorofórmio e em soluções aquosas de hidróxidos alcalinos e também ligeiramente solúvel em acetato de etila;
Ácido fraco, sua solubilidade é dependente do pH no meio de solubilização;
pKa aparente é 5,2;
O logP determinado experimentalmente para a molécula é 3,97 o que confere à ela uma alta permeabilidade aparente em membranas celulares;
Não apresenta polimorfismo, mas possui tendência a sofrer modificações no hábito cristalino.
CARACTERÌSTÌCAS 
FISICO-QUIMICAS 
DO FÁRMACO
TESTE DE 
DESINTEGRAÇÃO
6 comprimidos da amostra
COMPRIMIDOS:
Em casa tubo da cesta adicionar 1 disco
Água a 37ºC ± 1ºC como líquido de imersão no aparelho desintegrador
Limite de tempo 30 minutos
TESTES DE DISSOLUÇÃO:
FARMACOPÉIA BRASILEIRA
Meio de dissolução: tampao fosfato pH 7,2;
 Volume: 900 mL;
Aparelhagem: cestas, 150 rpm;
Tempo: 30 minutos.
COMPRIMIDOS:
Retirar alíquota do meio de dissolução e diluir, se necessário, em tampão fosfato até a concentração adequada.
Medir absorvâncias em 221 nm
Compar as respostas obtidas com as da solução de ibuprofeno na concentração de 0,002% (p/v) , preparadas no mesmo solvente. 
Tolerância: não menos que 70% (T) da quantidade declarada de ibuprofeno se dissolvem em 30 minutos.
TESTES DE DISSOLUÇÃO:
FARMACOPÉIA BRASILEIRA
O gráfico mostra que não há uma diferença significativa quando se compara somente os valores das médias das porcentagens de ibuprofeno dissolvido em função do tempo (minutos) em relação ao medicamento referência e medicamento teste. Assim, a avaliação dos perfis de dissolução obtidos a partir dos produtos em estudo indica que os medicamentos são semelhantes, ou seja, são equivalentes farmacêuticos 
VIAS DE 
ADMINISTRAÇÃO
VIA ORAL
FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
METABOLISMO
BIODISPONIBILIDADE
EXCREÇÃO/ELIMINAÇÃO
ABSORÇÃO
Boa absorção oral;
Biodisponibilidade de 80-90% no trato gastrintestinal;
Presença de alimentos diminui a absorção.
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
METABOLISMO
BIODISPONIBILIDADE
EXCREÇÃO/ELIMINAÇÃO
FARMACOCINÉTICA
DISTRIBUIÇÃO
O ibuprofeno é altamente ligada a proteínas plasmáticas, cerca de 99% do total são ligados a proteínas;
A concentração plasmática é atingida em 1,2 a 2,1 horas; 
Pequeno Volume de Distribuição sendo cerca de 0,12 – 0,2 L/kg em adultos.
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
METABOLISMO
BIODISPONIBILIDADE
EXCREÇÃO/ELIMINAÇÃO
METABOLISMO
Metabolismo hepático;
Citocromo P450 – CYP2C9
Foram identificados 4 metabolitos: 1-hidroxi-ibuprofeno, o 2-hidroxi-ibuprofeno, o 3-hidroxi-ibuprofeno e o carboxi-ibuprofeno
METABÓLITOS
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
METABOLISMO
BIODISPONIBILIDADE
EXCREÇÃO/ELIMINAÇÃO
FARMACOCINÉTICA
Os estudos de biodisponibilidade mostram que o ibuprofeno formulado em cápsulas gelatinosas moles apresenta um Tmáx menor que uma formulação de ibuprofeno em comprimidos, o que significa uma absorção e ação mais rápidas 
BIODISPONIBILIDADE
TEMPO PARA CONCENTRAÇÃO MÁX: VO: 1 h (1,4–1,9 h);
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
METABOLISMO
BIODISPONIBILIDADE
EXCREÇÃO/ELIMINAÇÃO
FARMACOCINÉTICA
EXCREÇÃO/
ELIMINAÇÃO
Urina: rápida e completa;
A meia vida de eliminação é de aproximadamente 2 horas;
A excreção do ibuprofeno é virtualmente completa após 24 horas após a última dose;
Alguns estudos limitados aparece o leite materno em concentrações muito baixas. 
INTERAÇÃO
MEDICAMENTOSA
Ibuprofeno x Diuréticos, inibidores da ECA, betabloqueadores e antagonistas da angiotensina II
Ibuprofeno x Lítio
Ibuprofeno x Antibióticos do grupoquinolona
Ibuprofeno x Inibidores da CYP2C9
Ibuprofeno x Corticosteroides
Ibuprofeno x Anticoagulantes
Ibuprofeno x Ácido Acetilsalicílico
Ibuprofeno x Aminoglicosídeos
Ibuprofeno x Extratos herbáceos (Ginkgobiloba)
Ibuprofeno xSulfonilureias
Ibuprofeno x Glicosídeos cardíacos ( Digoxina)
Não se recomenda a administração de ibuprofeno durante a gravidez;
Fechamento do canal arterial: deve-se evitar seu uso durante o período tardio da gravidez;
GESTAÇÃO E
 LACTANTE
Devido à natureza limitada desses estudos e dos possíveis efeitos adversos dos fármacos inibidores de prostaglandinas em neonatos, não é recomendado no período de amamentação.
EFEITOS 
ADVERSOS
Efeitos Cardiovasculares (hipertensão e/ou insuficiência cardíaca);
Hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinal;
Efeitos renais;
Alterações respiratórios (asma brônquica);
Efeitos dermatológicos (reações cutâneas graves, dermatite esfoliativa, Síndrome de Stevens-Johnson)
REFERENCIAS
ANVISA. AGENCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA. Farmacopeia Brasileira. vol. 1. 5. ed. Brasilia, 2010.
ANVISA. AGENCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA. Farmacopeia Brasileira. vol. 2. 5. ed. Brasilia, 2010.
ALMEIDA, Hugo Emanuel Pereira Pinto de Jesus. Preparação e caracterização de dispersões sólidas e micropartículas lipídicas contendo Ibuprofeno. 2009. 136 f. Dissertação (Mestrado em Controlo de Qualidade) - Faculdade de Farmácia da Universidade do Porto, Lisboa, 2009.
MARCOLONGO, Raquel. Dissolução de medicamentos: fundamentos, aplicações, aspectos regulatórios e perspectiva na área de farmácia. 2003. 127 f. Dissertação (Mestrado) Universidade de São Paulo – USP, São Paulo, 2003.
SEABRA, Carolina Isabel Ribeiro. Farmacocinética do Ibuprofeno. 2015. 89 f. Trabalho de Conclusão de Curso (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Fernando Pessoa Faculdade de Ciências da Saúde, Portugal, 2015.
SOUSA, Lívia Silva. DESENVOLVIMENTO DE FORMULAÇÃO DE IBUPROFENO COMPRIMIDO E AVALIAÇÃO DO SEU PERFIL DE DISSOLUÇÃO. 2011. 54 f. Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação em Farmácia) - Universidade Católica de Brasília, Brasília, 2011. 
OBRIGADA!
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