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FACULDADE UNINASSAU CURSO DE GRADUAÇÃO FARMÁCIA DISCIPLINA QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA Código da Turma:__________________________________________ Equipe: Aluno 01 _________________________________________________ Aluno 02 _________________________________________________ Aluno 03 _________________________________________________ Aluno 04 _________________________________________________ Aluno 05 _________________________________________________ 1) De que forma pode-se aumentar a biodisponibilidade de um fármaco: a) Aumentando a lipofilicidade b) Aumentando a hidrossolubilidade c) Elevando o coeficiente de Partição d) Maior % de ligação com enzimas e) Aumentando a absorção pela membrana 2) Assinale a alternativa incorreta acerca das propriedades físico-químicas de fármacos a) Quanto mais ionizado o fármaco estiver maior a biodisponibilidade. b) O coeficiente de partição elevado indica que o fármaco é mais lipofílico. c) Muitas interações de hidrogênio são desejáveis para que o fármaco seja transportado d) O peso molecular afeta sua atividade biológica e pode ser avaliada através do peso molecular e) Quanto maior o número de ligações rotacionáveis melhor será a biodisponibilidade de um fármaco. FACULDADE UNINASSAU CURSO DE GRADUAÇÃO FARMÁCIA DISCIPLINA QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA 3) A um paciente foi administrado Levodopa ou L-DOPA para tratamento de síndrome parkinsonina. Sabendo que este fármacos apresenta uma pKa de 1,65 e que ao passar pela mucosa gástrica de pH 1,00 sofre certa ionização, qual será o %ionização deste fármaco? 4) A histamina conforme a figura abaixo é um fármaco que apresenta um pKa de 9,4. Ao sofrer ação da tripsina que tem ótima ação em pH 10 este fármaco se encontra na forma ionizada ou não ionizada? 5) Sabe-se que com o avanço da quimica medicinal nos últimos anos tem-se feito uso de técnicas “in silico”. Explique o que são técnicas “in silico” e qual a vantagem de se utilizar estas técnicas. 6) Ao se trabalhar com modelagem molecular pode-se fazer uso de duas estratégias principais. Cite quais são essas duas estratégias e qual a diferença entre elas. 7) Acerca dos métodos computacionais assinale a alternativa que apresenta a(s) afirmativas correta I – Os métodos computacionais não conseguem prever a afinidade de um composto antes deste ser sintetizado. II – Métodos computacionais reduzem o número de interações necessárias para descobrir novas estruturas III – Métodos computacionais retardam na descobertas de novas moléculas a) Nenhuma das afirmativas b) Somente II c) I, II, III d) I, II e) Somente I FACULDADE UNINASSAU CURSO DE GRADUAÇÃO FARMÁCIA DISCIPLINA QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA 8) O estriol é um dos hormônios femininos ou estrogênios que são produzidos pelo seu próprio organismo, principalmente pelos ovários. Eles são necessários para o desenvolvimento sexual normal da mulher e para regular o ciclo menstrual durante a fase reprodutiva da vida da mulher. Quando a mulher fica mais velha, os ovários gradativamente produzem menos estrogênios. Acerca do seu conhecimento sobre quimica medicinal indique qual das estruturas químicas sintéticas irá se ligar mais facilmente ao receptor e justifique a sua escolha com base na figura abaixo. 9) Em química medicinal ocorre a otimização da geometria das moléculas e da minimização da energia através de dois modelos matemáticos que são a mecânica molecular e a mecânica quântica. Assinale a alternativa correta: a) A mecânica molecular utiliza como programa como AM1 b) A mecânica molecular utiliza cálculos que não são exatos pois são realizadas aproximações baseadas em dados empíricos. c) A mecânica quântica utiliza como método semi-empírico MNDO. d) A mecânica molecular pode ser realizada através dos métodos ab initio e semi-empírico e) A mecânica quântica calcula as propriedades de uma molécula a partir das interações entre seus prótons e núcleos. FACULDADE UNINASSAU CURSO DE GRADUAÇÃO FARMÁCIA DISCIPLINA QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA 10) A quimica medicinal avançada passou a compor a grade da graduação do curso de farmácia com o intuito de aproximar os estudantes das técnicas mais avançadas em pesquisa. Cite 06 (seis) objetivos da quimica medicinal avançada. 11) Explique com base na figura abaixo a aplicação e a necessidade da dinâmica molecular no estudo de análise conformacional e minimização de energia de fármacos. 12) A equação de Hammett, desenvolvida por Louis Plack Hammett e publicada no livro "Physical Organic Chemistry: reactions, equilibria and mechamisms" em 1940. Hammet estudou a partir de um parâmetro físico- químico como se comportava susbstituições em ácidos benzoicos. Acerca da equação de Hammet, responda os itens abaixo: FACULDADE UNINASSAU CURSO DE GRADUAÇÃO FARMÁCIA DISCIPLINA QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA a) Qual o nome das constantes utilizadas na equação de Hammet b) Qual a função de cada uma das constantes na equação de hammet c) Qual o parâmetro fisíco-quimico que era medido ao se utilizar a equação de hammet? 13) Quase quatro décadas se passaram quando Hansch e Fujita consolidaram as bases dos estudos de QSAR/QSPR com um estudo inovador. Onde demonstraram que a atividade biológica poderia ser linearmente correlacionada com diferentes parâmetros físico-químicos, relacionados a efeitos hidrofóbicos, estéricos e eletrônicos. Na mesma época, Free e Wilson desenvolveram uma abordagem para descrever o que através de equações? a) Presença de substituintes em posições no anel aromático influenciam na sua atividade biológica. b) É o modelo mais difundido para análise da relação estrutura-atividade. c) É um método complexo que utiliza centenas de descritores. d) É um modelo que quantifica a contribuição hidrofóbica de determinado substituinte. e) É um modelo matemático de rápida análise onde não se necessita de equações de simetria para realização dos cálculos. 14) Hansch e colaboradores demonstraram as correlações existentes entre atividade biológica e parâmetros físico-químicos (p. ex., lipofilicidade) e também demonstraram que Log P é uma propriedade aditiva e possui um considerável caráter constitutivo. Assinale a alternativa correta acerca da equação de Hansch: a) πx = LogPx + LogPH b) logPH = πx + LogPH c) σx = LogPx + LogPH d) πx = LogPx - LogPH e) σx = LogPx – LogPH FACULDADE UNINASSAU CURSO DE GRADUAÇÃO FARMÁCIA DISCIPLINA QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA 15) Acerca dos métodos quimiométricos assinale a alternativa incorreta a) São métodos que utilizam a análise de componentes principais b) São métodos muito sensíveis a colinearidade c) Na metodologia PCA a atividade biológica é considerada indiretamente. d) No método PLS ocorre a relação entre o bloco de descritores e suas atividades e) No método PLS é selecionado as variáveis mais importantes para o problema.