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FÁRMACO RECEPTOR MEC. DE AÇÃO INDICAÇÃO EFEITOS ADVERSOS CONTRA INDICAÇÕES ANTIDEPRESSIVOS Reserpina Antagonista VMAT Piora o humor Anfetamina Cocaína Amino Terciário (Tricíclicos) Imipramina Alfa 1 H1 Colinérgicos Bloqueio dos receptores e da recaptação de NE e 5HT Depressão TDAH Dor Neuropática Fome, Hipotensão Postural, taquicardia boca seca, visão turva, constrição MORTE SÚBITA Associação com bebida alcóolica Alterações no ECG Amitriptilina Alfa 1 H1 Colinérgicos Bloqueio dos receptores e da recaptação de NE e 5HT Depressão TDAH Dor Neuropática Fome, Hipotensão Postural, taquicardia boca seca, visão turva, constrição MORTE SÚBITA Associação com bebida alcóolica Alterações no ECG Amino Secundários (Tricíclico) Nortriptilina Alfa 1 H1 Colinérgicos Bloquei dos receptores e da recap de NE Depressão Não causa sedação Fome, Hipotensão Postural, taquicardia boca seca, visão turva, constrição Associação com bebida alcóolica Alterações no ECG Desipramina Alfa 1 H1 Colinérgicos Bloquei dos receptores e da recap de NE Depressão Não causa sedação Fome, Hipotensão Postural, taquicardia boca seca, visão turva, constrição Associação com bebida alcóolica Alterações no ECG Amoxapina Alfa 1 H1 Colinérgicos Bloquei dos receptores e da recap de NE e DA Depressão Não causa sedação Fome, Hipotensão Postural, taquicardia boca seca, visão turva, constrição Associação com bebida alcóolica Alterações no ECG ISRS Síndrome Serotoninérgica: hipertermia, sudorese, midríase, espasmos musculares, taquicardia. Tratar com Beta-bloq e banho de gelo Escitalopran (Resp. Superior) SERT Dessensibilização dos receptores pós e ativação de autorreceptor Depressão Anorexia Aumenta fatores neurogênicos Pouca interação medicamentosa Associação com bebida alcóolica Suicídio Citalopran (Resp. Superior) SERT Dessensibilização dos receptores pós e ativação de autorreceptor Depressão Anorexia Aumenta fatores neurogênicos Pouca interação medicamentosa Associação com bebida alcóolica Suicídio Sertralina (Tempo curto) SERT Dessensibilização dos receptores pós e ativação de autorreceptor Depressão Bipolaridade (+Olzanzapina ou Li+) TPM Anorexia Aumenta fatores neurogênicos Pouca interação medicamentosa Associação com bebida alcóolica Suicídio Paroxetina CYPs e SERT Dessensibilização dos receptores pós e ativação de autorreceptor Depressão Anorexia Aumenta fatores neurogênicos Queda de libido e ereção(5HT2A) Risco de Dependência Rebote de retirada Associação com bebida alcóolica Suicídio Fluoxetina CYP: 3A4, 2D e 2C SERT Dessensibilização dos receptores pós e ativação de autorreceptor Depressão Bipolaridade (+Olzanzapina ou Li+) Anorexia Aumenta fatores neurogênicos Interação Medicamentosa e Alimentar Síndr. Serotoninérgica Associação com bebida alcóolica Suicídio Fluvoxamina SERT Dessensibilização dos receptores pós e ativação de autorreceptor Depressão Ansiedade Anorexia Aumenta fatores neurogênicos Associação com bebida alcóolica Suicídio ISRSN NUNCA SE ASSOCIA DOIS FÁRMACOS DEPRESSIVOS DO SNC Venlafaxina SERT e NET +Alfa 1, H1 e Musc. Inibe a recaptação de 5HT e NE Depressão Aumento do apetite(Alterações de peso) Efeitos colaterais semelhantes aos tricíclicos Taquicardia, náuseas, tonturas e sonolência A desvenlafaxina é um pouco melhor pois apresenta menos efeitos cardíacos Rebote de retirada Duloxetina SERT e NET +Alfa 1, H1 e Musc. Inibe a recaptação de 5HT e NE Depressão Aumento do apetite(Alterações de peso) Efeitos colaterais semelhantes aos tricíclicos Náuseas, tonturas e sonolência ISRND Indicação: Quadros de dependência e vícios Bupropiona DAT e VMAT ISRND, inibe DAT, auemnta a atividade da VMAT Depressão Vícios Efeitos da liberação da DA e NE IMAO-A Moclobemida (Reversível) MAO-A Inibe MAO-A Depressão Hipotensão ortostática grave, insônia, aumento de peso, edema e disfunção sexual Associação com bebida alcóolica Clorgilina (Irreversível) MAO-A Inibe MAO-A Depressão Hipotensão ortostática grave, insônia, aumento de peso, edema e disfunção sexual Associação com bebida alcóolica Odansertrona* 5HT3 Inibe 5HT3 Aumento de 5HT IMAO-B Selegilina MAO-B (Altas doses também MAO-A) Inibe MAO-B Depressão Efeito hepatotóxico, metabólitos anfetamínicos, hipotensão ortostática grave, insônia, aumento de peso, edema e disfunção sexual Associação com bebida alcóolica Rasagilina Não Típicos Trazodona 5HT2A e Alpha 1 Antagonista 5HT2A e Alfa 1 Alterações mais pós sinápticas Depressão Ansiedade, sonolência, hipotensão postural, não causa alterações sexuais, cefaleia, boca seca, náuseas, abstipação instestinal e ataxia Mirtrazapina H1, 5HT2A, 2C e Alfa 2 Anti H1, 5HT2A, 2C e Alfa 2 Depressão Pode causar morte súbita Não causa alterações sexuais Uso de bebidas alcóolicas Agomelatina 5HT2C, MT1, MT2 Ant 5HT2C, AG MT1 e MT2 Depressão Reduz a ansiedade, relax muscular, diminui FC, induz ao sono, mantém o sono e diminui o cortisol Não causa alterações sexuais ANSIOLÍTICOS Propanolol Beta adrenérgico Beta 2 Ansiedades em situações específicas e pontuais Hipotensão a curto prazo Piora quadros de depressão a longo prazo Buspirona 5HT1A (pré é ansiolítico e pós é ansiogênico) Agonista parcial 5HT1A Quadros leves a moderados de ansiedade generalizada Menos risco de oversdose e início lento BZD Midazolam (Ultra curto e mais usado) GABA Modula a ligação aos receptores GABA Indução do sono em anestesias Redução da coordenação motora, sedação, hipnose, relaxamento muscular Triazolam (Ultra curto) GABA Modula a ligação aos receptores GABA Indução do sono em anestesias Redução da coordenação motora, sedação, hipnose, relaxamento muscular Zolpidem GABAa 1 Só modula GABAa1 Indução do sono Redução da coordenação motora, sedação, hipnose, relaxamento muscular Alprazolam (Intermediário) GABA Modula a ligação aos receptores GABA Mais usado para ansiedade Reduz coordenação motora, reflexos e memória Nitrazolam GABA Modula a ligação aos receptores GABA Ansiedade Provocam tolerância Redução da coordenação motora, sedação, hipnose, relaxamento muscular Não da pra trocar o medicamento por outra classe que age no receptor Lorazepam (Curto) GABA Modula a ligação aos receptores GABA Mais usado para induzir o sono e para crises de ansiedade Menos efeitos adversos da classe Redução da coordenação motora, sedação, hipnose, relaxamento muscular Oxazepam (Curto) GABA Modula a ligação aos receptores GABA Ansiedade Reduz a coordenação motora, sedação, hipnose, relaxamento muscular Bromazepam (Longo) GABA Modula a ligação aos receptores GABA Ansiedade Provocam tolerância Redução da coordenação motora, sedação, hipnose, relaxamento muscular Não da pra trocar o medicamento por outra classe que age no receptor Clonazepam (Longo) GABA Modula a ligação aos receptores GABA Inibe canais de Ca+ tipo T Ansiedade Provocam tolerância Redução da coordenação motora, sedação, hipnose, relaxamento muscular Não da pra trocar o medicamento por outra classe que age no receptor Flurazepam (Longo) GABA Modula a ligação aos receptores GABA Ansiedade Provocam tolerância Redução da coordenação motora, sedação, hipnose, relaxamento muscular Não da pra trocar o medicamento por outra classe que age no receptor Diazepam (Longo) GABA Modula a ligação aos receptores GABA Ansiedade Provocam tolerância Redução da coordenação motora, sedação, hipnose, relaxamento muscular Não da pra trocar o medicamento por outraclasse que age no receptor Clobazam Barbitúricos Pentobarbital Fenobarbital Tiopental ANTIPSICÓTICOS Típicos Haloperidol Clorpromazina Atípicos Risperidona Ziprazidona Aripriprozol Clozapina Quetiapina Norquetiapina Olanzapina Pimavanserina ANTIEPILÉPTICOS Clonazepam Lorazepam Midazolam Fenobarbital Vigabatrina Tiagabina Fenitoína Gabapentina Carbamazepina Valproato Etossuximiba Topiramato Lamotrigina Levetiracetam Perampenel Felbamato ALZHEIMER Rivastigmina Galantamina Donepezila Memantina PARKINSON L-Dopa Carbidopa Benserazida Bromocriptina Pergolida Pramipexol Ropirinol Apomorfina Entacapona Tolcapona Selegilina Rasagilina Benzatropina Amantadina PROTOCOLO DE ALZHEIMER Inibidores da AchE (Donepezil, galantamina e rivastigmina): Escala CDR = 1 ou 2 (demência leve ou moderada); contraindicado em casos de insuficiência hepática ou renal graves, ou Alzheimer grave. Memantina (antagonista NMDA) combinada aos IAchE: Escala CDR= 2 (demência moderada); Memantina em monoterapia: Escala CDR = 3 (demência grave) A substituição de um fármaco por outro só é justificada pela intolerância ao medicamento, e não pela falta de resposta clínica Protocolo de Parkinson Levodopa - melhoria dos sintomas e diminuição da mortalidade na doença, porém o uso crônico não é bom devido ao aumento dos sintomas ON-OFF após aproximadamente 5 anos de uso do medicamento. As opções de protocolo mais usadas são: levodopa standard ou com formulações de liberação controlada, em associação com inibidor da levodopa descarboxilase; agonistas dopaminérgicos; inibidores da monoamino oxidase B (MAO-B); inibidores da catecol-O-metiltransferase (COMT); anticolinérgicos; antiglutamatérgicos. Prevenção primária não é possível devido à ausência de marcadores biológicos ou fatores de risco identificáveis, à parte envelhecimento ou transmissão genética em raras famílias. Prevenção secundária, uma vez que a DP tenha sido diagnosticada, busca reduzir a progressão, parar ou mesmo reverter a morte neuronal. A selegilina retarda a necessidade de levodopa (sem evidências de neuroproteção). Inibidores da MAO-B sugeria evidências de neuroproteção, mas não houve diferenças ao comparar com a entacapona. Em sintomas leves ou iniciais: selegilina, amantadina, anticolinérgicos (em pacientes jovens com tremor, mas sem deficiências cognitivas), levodopa (em idosos). Em sintomas com prejuízo funcional: levodopa ou agonistas dopaminérgicos. Levodopa é o de melhor efeito terapêutico, porém oferece maior risco da Síndrome ON-OFF. Doença avançada: a levodopa ainda apresenta os melhores resultados, mas outros medicamentos como bromocriptina, pergolida, pramipexol ropinirol, entacapona e tolcapona, também são indicados. Devido ao risco de hepatotoxicidade, a monitorização da função hepática é obrigatória nos usuários de tolcapona. O tratamento com este inibidor da COMT somente será uma opção terapêutica se não houve controle com outros medicamentos. Pacientes com crises ON-OFF: Uso de agonistas dopaminérgicos (especialmente o pramipexol), inibidores da COMT (tolcapona e entacapona), amantadina. Bromocriptina, Pramipexol, Amantadina, Triexifenidil, Selegilina, Tolcapona e Entacapona Efeitos colaterais: náuseas, vômitos, perda de apetite, sonolência ou falta de sono, tontura, dor de cabeça, queda de cabelo, boca seca, urina escura, diarreia ou prisão de ventre, hipotensão postural. Não misturar com álcool, especialmente a Bromocriptina. A interrupção do tratamento só pode ocorrer de modo gradual. Protocolo de Depressão Unipolar Descartar diagnóstico de depressão bipolar. Fase inicial do tratamento - 2 a 3 semanas que objetiva a redução dos sintomas depressivos ou a remissão total desses. Os fármacos mais usados são os ISRS (menor abandono ao tratamento), os tricíclicos, bupropiona e venlafaxina. Em pacientes com depressão psicótica o uso de antidepressivos deve ser associado ao uso de antipsicóticos. Fase de continuação do tratamento - Próximas 4 ou 6 semanas e visa sustentar a remissão ou atenuação alcançada. Em pacientes refratários: aumento da dose, associação de Lítio ou triiodotironina ao antidepressivo para potencializar o efeito, mudança de fármaco ou ainda o uso de ECT. Fase de manutenção do tratamento - Visa evitar recidivas. Geralmente dura 1 ano ou mais e é feita com os mesmos fármacos e doses usados inicialmente. Descontinuação do tratamento farmacológico - Não existe uma data precisa para encerrar o tratamento farmacológico, entretanto, é necessário reduzir a dose gradualmente, por no mínimo 4 semanas, principalmente em drogas com meia vida curta como a paroxetina e venlafaxina. Essa redução não é necessária para fluoxetina, devido a sua meia vida longa. Depressão leve - uso de bebida alcoólica moderadamente, não indicado o tratamento medicamentoso. Depressão moderada - Tratamento medicamentoso dose- dependente. 1ª escolha: ISRS (fluoxetina,, sertralina, escitalopram) 2ª escolha: ISRSN (duloxetina, venlafaxina) ou atípicos (agomelatina, bupropiona) 3ª escolha: Tricíclicos (amitriptilina, imipramina) 4ª escolha: Inibidores da MAO-A (Moclobemida) Depressão grave - Tratamento medicamentoso dose-dependente ou, em casos de tentativa ou iminência de suicídio, usar eletrochoque até o início do efeito terapêutico da medicação. São necessárias de 2 a 3 semanas para o antidepressivo, em dose terapêutica, começar a atuar, e o efeito completo pode demorar até 6 semanas. Qualquer que seja o medicamento escolhido, após a remissão completa dos sintomas, o tratamento deverá ser mantido por um período de 6 meses a um ano. Protocolo da depressão bipolar Nível 1 carbonato de lítio Nível 2 quetiapina Nível 3 lamotrigina Nível 4 olanzapina+ISRS (fluoxetina) / carbonato de lítio+fluoxetina / ác. valpróico+fluoxetina Protocolo do paciente com tentativa de suicídio A eletroconvulsoterapia (ECT) deve ser considerada em pacientes com alto grau de limitação funcional, sintomas severos, sintomas psicóticos ou catatonia, ou ainda em pacientes que necessitam de uma resposta urgente por apresentarem risco de suicídio ou recusa alimentar. Deve-se utilizar a eletroconvulsoterapia enquanto os efeitos terapêuticos não se iniciam. O tratamento consiste em induzir descargas de neurotransmissores, controlando a depressão extrema de acordo com a teoria das monoaminas. Protocolo do autismo com agressividade O uso de medicamentos no autismo ainda é incipiente. Neurolépticos, especialmente o haloperidol, têm sido as drogas mais usadas para o tratamento de distúrbios comportamentais em autistas. No entanto, os efeitos colaterais potenciais (efeitos extra piramidais) desses medicamentos limitam o seu uso em processos crônicos. Tem sido demonstrado que o haloperidol diminui significativamente a agressividade, estereotipias e comportamentos automutilantes em autistas. Antipsicóticos atípicos, como a risperidona e aripiprazol, tem sido bastante utilizado no autismo, visando à diminuição dos comportamentos de agressividade, estereotipias, crises de ira e de automutilação.Os anticonvulsivantes, como a carbamazepina e o ácido valpróico, são utilizados na prática clínica no tratamento de pessoas com autismo, em parte devido à alta incidência de convulsões nesta população, mas também para o tratamento de agressividade e do descontrole do comportamento associado ao autismo. Em outros transtornos do sono, como sono agitado, insônia, bruxismo e sonilóquio, tem sido preconizado o uso de antidepressivos tricíclicos. A amitriptilina e a clomipramina têm sido administradas nesses transtornos e podem suprimir essas dificuldades do sono. Protocolo da ansiedade generalizada Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS) - Primeira escolha para a ansiedade generalizada em adultos. Os mais usados são a fluoxetina (ofertada pelo SUS), a sertralina, a paroxetina e o citalopram. Os pacientes devem ser vistos novamente em uma semana e monitoradas para pensamento suicida e autolesão durante o primeiro mês de tratamento. A fluoxetina apresenta um número elevado de interações medicamentosas, e deve-se fazer uma pesquisa sobre este aspecto ao introduzir ou descontinuar este ou outros medicamentos do esquema terapêutico do paciente. Tricíclicos - Não são indicadas especificamente para o transtorno de ansiedade generalizada, mas a clomipramina, a amitriptilina, a nortriptilina e a imipramina são drogas clássicas que se apresentam como alternativa. A nortriptilina é incisiva em depressões apáticas e não é tão sedativa quanto a amitriptilina. Nas ansiedades agitadas, com sintomas depressivos e com insônia a amitriptilina pode ter um papel importante. Os tricíclicos podem ser uma opção terapêutica principalmente quando houver depressão comórbida e esta for o foco inicial do tratamento. Quando usados para depressão isolada ou comórbida com transtornos de ansiedade, em geral seus efeitos terapêuticos são tão bons quanto os dos inibidores seletivos de recaptação da serotonina, mas a taxa de abandono do remédio é maior, pelos efeitos colaterais frequentes. A imipramida apresenta boa segurança na lactação, mas deve ser evitada em idosos devido aos efeitos adversos anticolinérgicos e cardiovasculares. Em gestantes, todos os antidepressivos citados são classe C, e deve-se preferir terapias não medicamentosas como relaxamento, meditação, exercícios físicos, higiene do sono, ou psicoterapias estruturadas, quando estas estiverem disponíveis. Se for imprescindível a farmacoterapia da ansiedade nesta população, deve-se preferir o inibidor seletivo de receptação da serotonina (fluoxetina), preferencialmente a partir do segundo semestre. Se uma mulher ficar grávida durante o tratamento medicamentoso do transtorno de ansiedade generalizada, o médico deve pesar sobre os riscos e benefícios de manter o tratamento, já que hoje há evidências de que continuar ISRS, por exemplo, durante a gestação pode prevenir riscos associados com sintomas ansiosos e depressão comórbida, inclusive trabalho de parto pré-termo. Protocolo da síndrome do pânico Utilização de Imipramina e Diazepan. Ou utilização de Fluoxetina, Clomipramina e Clonazepan. Para evitar possível dependência benzodiazepínica, pode-se usar com segurança, o antipsicótico Clorpromazina em baixa dosagem, principalmente no horário noturno Protocolo do transtorno obsessivo compulsivo Tratamento: farmacológicos, terapia comportamental ou da combinação de ambos. Pelo menos três meses, com períodos prolongados de manutenção, com doses em geral maiores que aquelas usadas no tratamento da depressão, pelo menos 2/3 dos pacientes obtêm melhora significativa. A resposta aos antidepressivos pode demorar até 6 semanas e deve-se manter esta medicação por pelo menos 6 meses, com retirada gradual. Pode ocorrer aumento da ansiedade no início do tratamento, o que requer orientação do paciente, doses iniciais baixas e sua elevação lenta. O tratamento inclui antidepressivos. Quando presentes sintomas psicóticos usam-se antipsicóticos. Caso ocorra ansiedade associa-se Benzodiazepínicos, durante um tempo limitado. Os benzodiazepínicos podem ser usados como adjuvantes no início do tratamento, evitando seu uso por mais de 2 semanas. Para evitar possível dependência benzodiazepínica, pode-se usar com segurança, o antipsicótico Clorpromazina em baixa dosagem, principalmente no horário noturno. Os inibidores de recaptação de serotonina (IRS) – sejam eles seletivos (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram) ou não (clomipramina) –, melhoram os sintomas obsessivo-compulsivos, enquanto os que agem preferencialmente sobre a noradrenalina (nortriptilina, desipramina) são pouco ou nada eficazes. Protocolo do estresse pós traumático Antidepressivos tricíclicos: Amitriptilina, muitos pacientes permanecem com sintomas residuais ao fim das oito semanas. Inibidores seletivos de recaptura de serotonina: É o grupo de medicamentos mais estudado em pacientes civis. Os resultados de curto prazo se mantém na manutenção. Fluoxetina - Eficaz em reduzir sintomas nucleares do TEPT, como reexperimentação e esquiva. É o mais eficaz a longo prazo. Sertralina - Ação de largo espectro em sintomas de TEPT, com efeitos precoces sobre sintomas emocionais, como modulação de raiva e tristeza. A descontinuação da medicação antes de um ano pode levar a uma recidiva dos sintomas e da disfunção social. Paroxetina - Eficaz nos três grupamentos de sintomas nucleares (reexperimentação, esquiva e hiperexcitação). Fluvoxamina - Boa resposta e boa tolerabilidade. Inibidores da monoamino oxidase Fenelzina - Os resultados foram negativos. Ansioliticos Benzodiazepinicos: Pouco usados em monoterapias, mais comuns como adjuvantes. Alprazolam - Redução na ansiedade, mas sem alteração dos sintomas nucleares. Buspirona - Eficaz, especialmente usada em associação com outros psicotrópicos. Estabilizadores do humor - Muito úteis em casos de sintomas positivos (ira, irritabilidade e agressividade). Lítio - Útil no tratamento de pacientes com irritabilidade, crises de ira e episódios de agressividade. Carbamazepina - Eficaz, demonstra atenuação dos sintomas intrusivos e da agitação psicomotora. Antipsicóticos tradicionais e atípicos: Poucos estudos. Entretanto, observa-se que pode apresentar benefícios. Protocolo da esquizofrenia Todos os antipsicóticos, exceto a Clozapina, podem ser usados em monoterapia, sendo trocado após 6 semanas caso necessário. Biperideno é indicado para tratamento de efeitos extrapiramidal secundário ao uso do antipsicótico. Biperideno e propanolol são indicados em caso de efeitos extra piramidais, caso não funcione, deve-se prosseguir com a substituição por olanzapina, quetiapina ou ziprasidona. No caso da esquizofrenia refratária o padrão outro é a clozapina. Fármacos mais usados: Risperidona, Quetiapina, Ziprasidona, Olanzapina, Clozapina, Clorpromazina e Haloperidol.
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