Farmacotécnica de Emulsões

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Farmacotécnica
de
Emulsões
Françoise Carmignan
Histórico
Mais antiga forma de aplicação tópica 
Bálsamos e ungüentos como precursores (2000 a.C)
Galeno (150 d.C.) – inventor do cold cream
Incorporação do óleo de oliva, cera de abelhas, óleo de amêndoa doce e esparmacete de baleia – armazenamento em caixas de gelo – cold cream
Após Galeno – agentes emulsionantes (bórax)
Emulsões - melhor forma de apresentação para produtos cosméticos
 Desenvolvimento nos últimos 50 anos
Contexto atual – variedade de matérias-primas que permitem a elaboração de produtos emulsionados
Emulsões
	Sistemas bifásicos constituídos pelo menos por um líquido miscível, intimamente disperso no seio de outro líquido sob a forma de gotículas 
Fase dispersa
ou interna 
ou descontínua
Fase dispersante
ou externa 
ou contínua
Componente interfacial
(tensoativo emulsionante)
Emulsificação
Tensão superficial: força entre moléculas de um mesmo líquido que tendem a ficar unidas
Tensão interfacial: força entre moléculas de líquidos diferentes que tendem a ficar unidas
Características gerais das emulsões
não irritante
estável
não sofrer degradação
ser compatível com princípios ativos e aditivos
ser facilmente absorvido pela pele
Aplicações das emulsões
Medicamentos
nutrição parenteral ou via injetável
formas farmacêuticas de uso oral
formas farmacêuticas de uso tópico
Cosmetologia
 emolientes
 “hidratantes”
 protetores solares
 veículo da substâncias hidro e lipossolúveis
Vantagens das emulsões
Diminuição do efeito irritante sobre a pele
Ação prolongada e efeito emoliente melhor do que em outras preparações
Administração de substâncias hidrossolúveis e lipossolúveis em uma única mistura
Penetração e absorção da substância ativa - facilmente controlada
Sensorial agradável ao usuário
Classificação das emulsões
Quanto à carga:
Iônicas 
 - Catiônicas (+)
 - Aniônicas (-)
Não-iônicas
 - Sem carga
+
-
Sem carga
Apolar
Polar
Parte Hidrófoba
Parte Hidrófila
Classificação das emulsões
Quanto ao tipo:
Emulsões óleo em água o/a
Emulsões água em óleo a/o
Emulsões múltiplas a/o/a ou o/a/o
Emulsões polimérica
Emulsões água em silicone
Microemulsões
a/o
o/a
óleo
água
o/a/o
a/o/a
Classificação das emulsões
Emulsões a/o
-Cremes macios e raramente líquidos
-Boa absorção pela pele
-Permite incorporar maior teor de componentes oleosos (75 %)
-Acentuada ação protetora da pele
-Efeito gorduroso mais pronunciado
-Teor de água limitado
-Menos suscetível ao ataque microbiano
Emulsões o/a
-Consistência desde líquida a cremosa
-Facilmente removível com água
-Possibilidade de incorporar maior teor de água (até 90 %)
-Permite aplicar película mais fina sobre a pele
-Efeito sensorial excelente na pele 
-Maior possibilidade de formulações
-Mais suscetível ao ataque microbiano
Classificação das emulsões
Emulsão
Consistência
Creme
Alta viscosidade
Emulsão “macia”
Formulação para lesão úmida ou exsudativa
Loção
Média viscosidade
Emulsão fluida
Formulação para áreas pilosa e intertriginosa
Leite
Baixa viscosidade
Formulação para limpeza
Composição das emulsões
Fase Aquosa
Água
Umectantes
Espessantes hidrofílicos
Conservantes
Quelantes
Fase Oleosa
Emulsionantes
Emolientes
Espessantes lipofílicos
Antioxidantes
Fase adicional
Conservantes termolábeis
Ativos termolábeis
Fragrância
Emulsão
Formulação básica
Componentes
Concentração usual (%)
FASE AQUOSA
Água
60,0 – 85,0
Umectante
2,0 - 5,0
Preservante (hidrossolúvel)
0,05 – 1,0
Emulsificante
0,5 – 1,5
Espessante de fase aquosa (gel)
0,1 – 2,0
Antioxidante (hidrossolúvel)
0,05 – 0,10
Agente quelante
0,05 – 2,0
FASE OLEOSA
Emoliente (s)
2,0 – 10,0
Emulsificante primário
1,0 – 3,0
Emulsificante secundário
0,1 – 1,0
Espessante de fase oleosa (ceras)
0,1 – 0,5
Antioxidante (lipossolúvel)
0,05 – 0,10
FASE ADICIONAL (termolábeis)
Conservantes
0,05 – 1,0
Princípios ativos
qs
Fragrância
0,1 – 0,75
Tensoativos
 São substâncias que, em pequenas concentrações, reduzem de forma apreciável a tensão superficial da água ou a tensão interfacial entre dois líquidos imiscíveis
Imiscibilidades das fases
“Moléculas da fase A são atraídas para dentro da fase A e as da fase B para dentro da fase B e as fases A e B se repelem mutuamente” 
Tensoativos
Grupo polar ligado a uma cadeia carbônica
Carcterísticas lipófilas e hidrófilas
Posicionam-se na interface óleo/água:
 - Formação de camada ou filme
 - Diminuição da tensão interfacial
Devido a diferença de tensão interfacial:
 - Curva e formação de gotículas
 - Micelas
Iônicos ou não-iônicos
Emulsionantes, detergentes, 
umectantes, dispersante e solubilizantes
Emulsionantes
Tensoativos capazes de reduzir a tensão superficial da água ou a tensão interfacial entre dois líquidos imiscíveis
Emulsionantes
	Bancroft postulou: 
	“Aquela fase em que o agente emulsivo for mais solúvel constituirá a fase contínua ou externa da emulsão.”
Água
Óleo
Formação emulsão a/o
Formação emulsão o/a
Água
Óleo
Classificação dos Emulsionantes
Primários:
Capazes de emulsionar água em óleo sem auxílio de outro emulsionante
Secundários:
Dotados de fracas propriedades emulsionantes
Associados a um agente primário
Aumento da estabilidade do produto – aumento da viscosidade externa
Classificação dos Emulsionantes
Iônicos
Aniônicos: grupo polar constituído por ânions e o grupo apolar por cadeia alifática, ramificada ou linear.
Catiônicos: grupo polar constituído por cátions e o grupo apolar por cadeia alifática, ramificada ou linear.
 
Anfotéricos: o poder tensoativo e emulsificante depende do pH do meio
 Não-iônicos: possuem grupo polarizado, mas não ionizável. 
Classificação dos Emulsionantes
Iônicos
 - Aniônicos (-)
 - Catiônicos (+)
Não-iônicos
Anfóteros
 H2 H2 H2 H2 H2 H2 H2 H2
 C C C C C C C C 
C C C C C C C C C
H3 H2 H2 H2 H2 H2 H2 H2 H2
 O
C
 OH
Apolar
Polar
Parte Hidrófoba
Parte Hidrófila
Hidrocarbonetos
Alifáticos:
Lineares
Ramiicados
Hidrocarbonetos
Aromáticos
Grupos ácidos:
-COOH carboxilo
-OSO3H monoéster sulfúrico
-SO3H sulfônico
Grupos básicos:
-NH2 amina primária
=NH amina secundária
=N amina terciária
=N+ amônio quartenário
Emulsionantes Aniônicos
Do ponto de vista farmacêutico, liberam o ativo mais rapidamente do que os emulsionantes não-iônicos
Sais alcalinos de ácidos graxos:
Geralmente produzidos in situ
Estearato (e) palmitato de sódio, potássio, amônio e trietanolamina
 O O
R – C + NaOH R - C
 OH O – Na-
Emulsionantes Aniônicos
Alquil sulfatos de sódio:
Emulsionante primário o/a e irritante C12-14 – SO-4 Na+ 
Lauril sulfato de sódio (Lanete WB)
Cetil estearil sulfato de sódio (Lanette E) C16-18 – SO-4 Na+
Sais de ésteres fosfóricos:
Emulsionante primário o/a e menos irritante
Cetil fosfato de dietanolamina (Amphisol A)
Cetil fosfato de potássio (Amphisol K)
 O
 C12-14 – O – P – O- - K-
 
 OH
Emulsionantes Catiônicos
Tendem a formar emulsões de pH ácido (cremes rinses)
Propriedades antiestáticas (cremes rinses)
Emulsionantes irritantes para a pele
Sais de amônio quartenário:
Cloreto de cetil trimetil amônio 
Cloreto de estearil dimetil benzil amônio
 CH3
 
 R – CH2 – N+ - CH3
 CH3
Emulsionantes Não-Iônicos
Substâncias não dissociáveis (apolares)
Compatíveis com a maioria dos ativos cosméticos e farmacêuticos
Não precipita com metais alcalinos terrosos ou de transição
Boa estabilidade em ampla faixa de pH (2 a 12)
Baixo poder detergente e espumógeno
Alto poder de redução da tensão superficial
Emulsionantes Não-Iônicos
 1- Emulsionantes etoxilados (óxido de etileno – 2 a 20 moles):
Álcoois graxos etoxilados (- O -)
 - Álcool laurílico etoxilado 2 OE (Deydol CD2)
 - Álcool oleíco 20 OE (Volpo 20)
 - Álcool cetoestearílico etoxilado 20 OE (Emulgin K68B/ Volpo CS20)
Álcoois graxos etoxilados e propoxilados 
 - Álcool cetílico propoxilado (2 OP) etoxilado (9 OP) (Emulgin L)
 - Álcool cetílico propoxilado (5 OP) etoxilado (20 OP) (Procetyl AWS)
Ácidos graxos etoxilados (- COO -)
 - Ácido esteárico 8 OE (Myrj 45)
 - Ácido esteárico 40 Oe (Myrj 52) 
Ésteres de sorbitano etoxilado ( - OH)
 - PEG-20 monolaurato de sorbitan (Tween 20)
 
Emulsionantes Não-Iônicos
2- Emulsionates não etoxilados:
Ésteres de sorbitano 
 - Monolaurato de sorbitano (Span 20)
Lecitinas
 - Lecitina hidrossolúvel (Lecitina S-75)
Ésteres de metilglicose
 - Dioleato de metilglicose (Glucate DO)
 - Sesquistearato de metilglicose (Glucate SS)
Glicosídeo cetoestearílico
 - Glicosídeo cetoestearílico da palha do trigo (Xyliance)
 - Glicosídeo cetoestearílico do farelo do trigo (Emuliance)
Óleos e gorduras vegetais modificados ou não etoxilados:
 - Óleo de rícino etoxilado 7 OE ou 40 OE
 - Óleo de amêndoa etoxilado
 
Cálculo HLB ou EHL
Equilíbrio hidrófilo-lipóflilo (HLB ou EHL): necessário para evitar que o emulsionante seja totalmente adsorvido no interior de uma das fases da emulsão
Utilizado para emulsionantes não iônicos
Compêndios – forma rápida e prática
Fórmulas
Mistura de surfactantes
Não utilizar cálculo de HLB para bases auto emulsionantes
Cálculo HLB ou EHL
EMULSAO O/A
Álcool cetílico
5%
Laurato de isosorbida
3%
Dimeticona
2%
Acetato de vitamina E
1%
Petrolato
5%
Triglicerídeos cáprico-caprílico
2%
Benzoato de álcool
2%
Isohexadecano
5%
Emulsionante
5 – 10%
Água
65%
Propilenoglicol
5%
Conservante
qs
1- Determinação do HLB requerido 
para a fase oleosa da emulsão
2- Somar as porcentagens dos 
componentes da fase oleosa a ser 
emulsionada
Total da fase oleosa = 25%
Cálculo HLB ou EHL
3- Fator de contribuição:
 % individual de cada componente
 Peso total da fase oleosa
Álcool cetílico
0,20 x 15,5 = 3,1
Laurato de isosorbida
0,12 x 10,0 = 1,20
Dimeticona
0,08 x 5,0 = 0,40
Acetato de vitamina E
0,04 x 6,0 = 0,24
Petrolato
0,20 x 7,5 = 1,50
Triglicerídeos cáprico-caprílico
0,08 x 5,0 = 0,40
Benzoato de álcool
0,08 x 13,0 = 1,04
Isohexadecano
0,20 x 12,0 = 2,40
4- Fator de contribuição X 
 HLB requerido de cada componente
Álcool cetílico
5 / 25 = 0,20
Laurato de isosorbida
3 / 25 = 0,12
Dimeticona
2 / 25 = 0,08
Acetato de vitamina E
1 / 25 = 0,04
Petrolato
5 / 25 = 0,20
Triglicerídeos cáprico-caprílico
2 / 25 = 0,08
Benzoato de álcool
2 / 25 = 0,08
Isohexadecano
5 / 25 = 0,20
HLB requerido = 10,28
Cálculo HLB ou EHL
5- Considerando 5% do total da fórmula, a quantidade ideal de emulsionante primário e secundário, pode-se calcular a quantidade de cada emulsionante
6- Escolhendo como emulsionante:
 Span 80 HLB= 4,3
 Tween 80 HLB= 15,0
%Tween 80= 100(10,28 – 4,3)
 15,0 – 4,3
%Tween 80= 55,88
%Span 80= 100 – 55,88
%Span 80= 44,12
7- Calculando as % sobre 5% de emulsionate requerido:
5 x 55,88 / 100 = 2,80% Tween 80
5 x 44,12 / 100 = 2,20% Span 80
%A= 100 (X – HLBb)
 HLBa – HLBb
%B= 100 - %A
Faixa de HLB ou EHL
Atividade do tensoativo
Faixa de HLB
Emulsionante a/o
3 – 6
Agente molhante
7 – 9
Emulsionante o/a
8 – 18
Detergente
13 – 15
Solubilizante
15 – 18
Valor de HLB ou EHL
Tensoativo
Valor de HLB
Monoleato de sorbitan (Span 80)
4,3
Monoleato de polioxietileno sorbitan (Tween 80)
15,0
Monolaurato de polioxietileno sorbitan (Tween 20)
16,7
Ácido esteárico 8OE
11,1
Álcool cetílico etoxilado 10OE
12,4
Álcool cetílico etoxilado 20OE
15,7
Emolientes
Produtos oleosos que favorecem a espalhabilidade das emulsões sobre a pele, conferindo suavidade e proteção desejada. 
 Influencia:
a estabilidade da emulsão – em função da polaridade
a viscosidade da emulsão
o sensorial da pele
a solubilização de ativos lipossolúveis
Emolientes
1- Emolientes não polares:
Óleos minerais
Isododecano (Permethyl 99 A)
2- Emolientes polares (triglicerídeos e ésteres): 
Triglicerídeos:
Triglicerídeo de ácido capríco e caprílico
Óleos vegetais
 
Ésteres de álcoois graxos:
Isonoato de cetoestearila
Adipato de diisopropila (Ceraphyl 230)
Adipato de diisobutila (Crodamol DIBA)
Ésteres de ácidos graxos:
Miristato de isopropila (Cetiol IpM)
Estearato de octila (Cetiol 868)
Oleato de decila
Palmitato de isopropila
3- Silicones 
 
Emolientes
Valores de dispersibilidade
Produto
Valores (mm2)
Indicação
Dispersão
baixa
Vaselina
50
Área dos olhos e lábios
Óleo de amêndoas
195
Especiais
Dispersão
média
Triglicerídeos ac caprico e caprílico
569
Facial
2-octil-dodecanol
593
Isonanoato de ceto estearila
692
Álcool oleílico
698
Oleato de decila
725
Estearato de isooctila
780
Dispersão
alta
Estearato de isopropila
952
Hidratante para uso diurno
Adipato de dibutila
1014
Facial com toque seco
Miristato de isopropila
1045
Corpo
Palmitato de isopropila
1061
Mão
Emolientes
Caráter Oleoso e Solvente
AUMENTO DO CARATER
OLEOSO
Maior oleosidade
Menor penetração
Maior permanência na superfície
Oleato de oleíla
AUMENTO DO CARÁTER
SOLVENTE
Toque seco
Maior penetração
Menor permanência na superfície
Bom espalhamento
Trglicerídeos de ác. caprico e caprílico
Oleato de decila
2-octil-dodecanol
Álcool oleico
Laurato de hexila
Pamitato/Estearato de isopropila
Miristato de isopropila
Adipato de butila
Seleção do Emoliente
Estrutura química
Tipo de cadeia carbônica
Grau de espalhamento e o sensorial
Polaridade
Resistência à hidrólise química
Resistência à oxidação
Inocuidade dermatológica
Umectantes
Substâncias higroscópicas
Mantém a água ligada por pontes de hidrogênio impedindo a sua evaporação e evitando a quebra da emulsão
Solubilizam conservantes e princípios ativos
Dificultam o crescimento de microorganismos
Hidratam
 
Umectantes
Propilenoglicol
Dipropilenoglicol
Polietilenoglicol
Glicerina
Sorbitol
Lactato de amônio
Seleção do Umectante
Grupo químico
Capacidade solubilizante
Influência na estabilidade da emulsão
Capacidade de retenção de água na pele
Inocuidade dermatológica
Bases auto emulsionantes
Mistura de ingredientes usados para preparar emulsões estáveis
Componentes: mistura de emulsionantes (20 a 50%), agentes de consistência e/ou emolientes (50 a 80%)
Vantagens:
 - menor número de matérias primas no estoque
 - redução da área do estoque
 - facilidade de compras
 - facilidade de produção do produto final
 - maior precisão na pesagem
Bases auto emulsionantes
Bases aniônicas:
Boa estabilidade com emulgentes sulfatados
Interação com ativos de carga positiva
Concentração: 1 a 20%
Exemplos:
 - Crodafos CES (Croda)
 - Chembase LN (Sarfam)
 - Lanette N e Lanette WB (Clariant)
 - Unibase (Chemyunion)
 
 
Bases auto emulsionantes
Bases catiônicas:
Propriedades condicionadoras 
Interação com ativos de carga negativa
Concentração: 0,5 a 5%
Exemplos:
 - Linha Incroquat:
Behenil 18-MEA, Behenil HE (Croda)
 - Uniox Quart C22 (Chemyunion)
 
 
Bases auto emulsionantes
Bases não-iônicas:
Não reagem com ativos carregados (- ou +)
Concentração: 1 a 20%
Exemplos:
 - Crodabase CR2 ( álcool cetoestearílico, álcool cetoestearílico 20 OE, óleo mineral, petrolato, álcool de lanolina)
 - Xyliance (álcool cetoestearílico e glicosídeo cetoestearílico da palha do trigo)
 - Cosmowax FT (álcool cetoestearílico, polisorbato 60, estearato de PEG 20, estearato de glicerila e palmitato de cetila)
 
 
Sugestão de formulação
CREME NAO IÔNICO
Fase A (oleosa)
Cosmowax FT............................................................
6%
Triglicerídeos caprico caprílico ..................................
4%
Álcool cetoestearílico ................................................
3%
Isonoato de cetoestearila ..........................................
2%
Fase B (aquosa)
Água qsp....................................................................
100%
Propilenoglicol ...........................................................
5%
EDTA .........................................................................
0,1%
Fase C (adicional)
Ciclometicone/Dimeticonol ........................................
2%
Fenoxietanol/Parabenos ............................................
0,4%
Espessantes
Modificam a reologia do sistema
Proporcionam viscosidade desejada
Melhoram a estabilidade em altas temperaturas
Suspensão de material particulado (pó insolúvel, microesfera)
Podem ser: oleosos e aquosos
Espessantes de Fase Oleosa
 
Álcool graxos: cetílico, cetoestearílico, estearílico, berrênico
Ésteres de ác. graxos e ál. graxos: miristato de miristila, palmitato de cetila, palmitato de cetoestearila
Petrolatos: vaselina sólida, parafina
Ceras: cera de abelha, de carnaúba, de espermacete, de jojoba
Óleos naturais e modificados: óleo de soja hidrogenado, manteigas de karité, manteiga de cupuaçu
Espessantes de Fase Aquosa
Espessantes inorgânicos: silicato coloidal de alumínio e magnésio (veegun), caulin
Gomas vegetais: goma guar (não-iônica), goma xantana (aniônica)
Escleroglucanas: Amigel
Polímeros sintéticos de alto peso molecular: álcool polivinílico, polivinilpirrolidona, Carbopol, Permulen TR1 e TR2
Polímeros derivados de celulose: carboximetilcelulose (aniônica), hidroxietilcelulose (não-iônica)
Sistema de Preservação
Preservante
Concentração usual
Ácido benzóico
0,1 – 0,5%
Fenoxietanol
0,5 – 1%
Mistura de fenoxietanol e parabenos
0,2 – 1%
Metilparabeno (nipagin)
0,05 – 0,15%
Propilparabeno (nipazol)
0,01 – 0,10%
Quelantes
EDTA
0,05 – 2,0%
Antioxidantes
BHT
0,05%
BHA
Tocoferol
0,5% - 1%
Metabissulfito de sódio
Modificadores das 
características organolépticas
 Sensorial:
Veegun: dispersível em água; reduz toque desagradável
Nitreto de boro: melhora deslizamento na pele
 Aspecto:
Corantes: hidrossolúveis; podem ser fator de irritação da pele
Pigmentos: hidro ou lipodispersíveis
 Odor:
Fragrâncias: hidrossolúveis ou hidrodispersíveis
Óleos essenciais: lipossolúveis
Processos de Fabricação
Processo à quente-quente
Processo à quente-quente/frio
Processo indireto ou processo de inversão de fase por temperatura (PIT)
Processo à frio
Processos de Fabricação
1- Processo à quente-quente (tradicional):
Aquecimento das fases aquosas e oleosas separadamente
Temperatura adequada (10-20 °C acima da temperatura de fusão)
Emulsificação e homogeinização
Resfriamento
Envazamento
Processos de Fabricação
Processos de Fabricação
2 - Processo à quente-quente/frio:
Redução de custos
Redução em até 50% da quantidade de água a ser aquecida
A água restante é adicionada em temperatura ambiente, ajudando no resfriamento
Aumento da viscosidade da emulsão
Processos de Fabricação
Processos de Fabricação
3- Processo à frio:
Componentes da emulsão: líquidos à temperatura ambiente
O aumento da vicosidade deve ser feito por espessantes poliméricos
Economia de energia e tempo
Não agressividade a ativos sensíveis a alta temperatura
 
Processos de Fabricação
 4- Processo indireto ou processo de inversão de fase por temperatura (PIT): 
Alguns tensoativos não-iônicos o/a alteram sua solubilidade em água em função da temperatura – a/o
Temperatura de emulsificação: mínimo 10 °C acima do ponto de inversão
Fase oleosa: inferior a 20% p/p
Energia mecânica suficiente durante o ponto de inversão
Formação de micelas menores
Emulsão com maior estabilidade e brilho
Variáveis de processo
Temperatura de aquecimento das fases
Ordem de adição das fases 
Ocorrência de inversão de fase (PIT) - composição dos emulsionantes e temperaturas utilizadas
Velocidade de adição de uma fase na outra (principalmente em emulsão a/o e microemulsão)
Tipo de agitador utilizado
Velocidade de agitação utilizada
Tempo de homogeinização das fases
Tempo de resfriamento da emulsão
Instabilidade da emulsão 
floculação
cremeação
coalescência
Instabilidade da emulsão 
Cremeação:
 “ As partículas de gotículas das emulsões tendem a se separar do corpo da emulsão, sedimentando ou emergindo”
Reversível
Métodos para minimizar:
 - Aumento da viscosidade da fase externa aquosa
 - Redução do tamanho dos glóbulos com um homogeneizador
 - Igualar as densidades da fase externa e interna – eliminando tendência de uma fase separar-se da outra
Instabilidade da emulsão 
 Floculação:
 “ Adesão reversível das gotículas, com manutenção do filme interfacial e da individualidade, formando rede bidimensional, sem coalescência”
Instabilidade da emulsão
 Coalescência:
 “ Processo de crescimento durante o qual as gotículas emulsificadas se juntam, formando gotículas maiores que se separarão completamente da fase externa”
Irreversível
Pode ser provocada:
 - quantidade insuficiente de emulsionante
 - decomposição do emulsionante
 - variação brusca de temperatura
 - presença de elementos instabilizadores (eletrólitos, álcool)
 - incompatibilidade físico-química (aniônico x catiônico)
 - processo inadequado de fabricação (tamanho da partícula)
 - cálculo incorreto do HLB
 - baixa viscosidade da fase externa
Dimensões dos glóbulos 
Fatores determinantes:
Processo de fabricação
Intensidade da agitação
Tipo e quantidade de emulsificante utilizado
Dimensões
Visualização da emulsão
Macroglóbulo
Duas fases
1 mícron
Leitosa-branca
1 – 0,1 mícron
Azulada
0,1 – 0,05 mícron
Cinza semi-transparente
0,05 mícron
Transparente (microemulsão)
Principais problemas e correções 
Alteração no aspecto: 
Incorporação de ar
Formação de grumos 
Cristalização de ativos 
Redução da viscosidade
Redução da opacidade
Alteração de cor e odor: 
Reações de oxi-redução pela ação do oxigênio do ar
Envazamento não adequado
Ineficácia ou falta de conservante, antioxidante, sequestrante 
Traços de metais
Principais problemas e correções 
Viscosidade inicial baixa:
Excesso do emulsionante primário
Insuficiência do co-emulsionate
Insuficiência de espessante
Insuficiência de fase oleosa ou composição inadequada
Viscosidade inicial alta:
Insuficiência do emulsionante primário
Excesso de co-emulsionante
Excesso de espessante
Excesso de fase oleosa ou composição inadequada
Evaporação excessiva de água no processo de fabricação
Principais problemas e correções 
Viscosidade baixa no envelhecimento:
Co-emulsionante baseado exclusivamente em ésteres glicólicos
Hidrólise microbiana dos derivados de celulose
Despolimerização de polímeros acrílicos
Incompatibilidade com embalagem
Viscosidade alta no envelhecimento:
Co-emulsionante baseado exclusivamente em álcoois graxos
Evaporação de água durante o armazenamento
Principais problemas e correções 
Separação e sedimentação de fases: 
Perda de viscosidade
Sensação aquosa excessiva:
Insuficiência de fase oleosa
Uso exclusivo de espessantes poliméricos
Viscosidade muito baixa
Perda de atividade do ativo: 
Não adequação da base por seu pH
Cargas iônicas opostas
Ausência de sistema preservante
Controle de qualidade 
para emulsões
RDC 214 de 12 de dezembro de 2006
Análise organoléptica: cor, odor e aspecto do produto
pH a 25 °C: garante solubilidade, transparência e estabilidade tanto do princípio ativo quanto do veículo
Viscosidade a 25 °C: avalia a aplicabilidade do produto e garante a estabilidade das emulsões
Densidade a 25 °C: avalia a incorporação excessiva de ar, podendo causar problemas de envasamento, estabilidade e quebra da emulsão
Centrifugação a 25 °C: avalia a estabilidade e resistência contra separação de fases
Controle microbiológico: contaminação microbiana e ausência de patogênicos
Testes de estabillidade 
para emulsões
1.      Prateleira: shelf-life
2.      Acelerados:
a)     Centrifugação
 40 oC/20-30’ 
Amostra					Não separar fases
 5000-6000rmp
Testes de estabillidade 
para emulsões
c)     Variações de temperatura
 Amostra	 Amostra	 Amostra
24h/ambiente 24h/-5 oC	 24h/45 oC
		 ou ou
 8-30 dias	 8-30 dias
d)     Vibração
Ex.: BM com agitação tipo teste bacteriológico
 3.      Microbiológicos
 4.      Teste de campo: aplicação de questionário (muito subjetivo)
Principais tendências
Emulsão não-iônica
Emulsão múltipla 
Cristais líquidos
Microemulsão 
Emulsão de silicone
Creme-gel
Emulsões múltiplas 
o/a/o ou a/o/a
Prepara-se uma emulsão a/o ou o/a estável (emulsionante estável com baixo valor de EHL) que é dispersa numa emulsão o/a ou a/o (emulsionante de alto EHL)
óleo
água
o/a/o
a/o/a
Emulsões múltiplas 
Processo de fabricação 
Processo de duas fases:
Preparação de uma emulsão simples (a/o ou o/a)
Adicionar à uma fase aquosa contendo agentes hidrofílicos (a/o/a) ou lipofílicos (o/a/o)
Agitação constante
Resfriamento
Envazamento
Cristais líquidos
Emulsão não-iônica composta de um emulsionante etoxilado e álcool cetoestearílico como agente de consistência - estrutura líquido cristalinas, representada por fases:
Fase gel hidrofílica – água ligada
Água livre (bulk) – sensação de frescor devido evaporação da água. Posteriormente, a água hidrofílica é liberada lentamente
Fase gel lipofílica – óleo que está ligado às micelas
Fase lipofílica dispersa – óleos que a fase gel lipofílica não retém, ocorrendo liberação lenta das substâncias oleosas
Cristais líquidos
Substâncias formadoras
 
 
Produto
Descrição química
Fornecedor
Brij 72
Álcool estearílico 2 OE
Beraca
Brij 721
Álcool estearílico 21 OE
Beraca
Nikkomulese 41
Poligliceril 8 pentaestearato álcool behênico e sódio estearoilactilato
Galena
Nikkolipid 81S
Ácido batílico, lecitina de soja refinada, ácido esteárico e triglicerídeos cáprico e caprílico
Galena
Uniox cristal
Ésteres de ácidos graxos de sacarose, álcoois graxos e derivados de polióis
Chemyunion
Cristais líquidos
Vantagens
Simulação da barreira natural hidratante da pele
Aumento da performance hidratante pelo prolongamento do tempo de manutenção da água emulsionada em contato com a pele
Aumento da estabilidade da emulsão – estruturas lamelares – suposta proteção ao redor dos glóbulos – prevenindo coalescência
Proteção frente à foto e termodegradação dos ativos 
Liberação prolongada de ativos
Emulsões de água em silicone
Mistura de emulsionante de dimeticona copoliol e ciclometicona, disperso em ciclometicona
Apresenta-se como gel transparente
Sensorial não oleoso 
Absorção rápida
Fácil espalhamento no pele 
Microemulsão
Sistema termodinamicamente estável que apresenta um alto grau de dispersão, onde as partículas atingem um tamanho tão pequeno que a emulsão torna-se transparente
Grande quantidade de emulsionantes (tensoativos não-iônicos etoxilados) 
Alto custo
Potencial irritante para a pele
Fornece grandes quantidades de óleo (toque não pegajoso); fácil eliminação (lavagem de cabelos)
Direcionada para o mercado étnico
Creme-gel 
Emulsão à frio = 
polímero + emulsionante + dispersante
 
Características intermediárias 
entre creme e gel
Microemulsão de silicone + gel base
Polímeros doadores de consistência 
com emoliente e emulsionante 
ou cera auto emulsionante
Polímeros doadores de 
consistência e emulsionante
Referências Bibliográficas
ALLEN, L. V. The art science and technology of pharmaceutical compounding. Washington: American Pharmaceutical Association, 1998
ALLEN, L. V., POPOVICH, N. G., ANSEL, H. C. Fomas farmacêuticas e sistemas de liberacao de fármacos, 8° ed. Porto Alegre: Artmed, 2007
AUTON, M. E. The Science of Dsage Form Design, 2° ed. Londres: Churchill Livingstone, 2002
CORREA, M. Preparacoes emulsionadas: Apostila do curso de cosmetologia, UNESP, 1999, Araraquara
RIBEIRO, C. Emulsoes: Apostila do programa intensivo de farmacotécnica para farmacêuticos, Racine, 2003, Sao Paulo
SAMPAIO, A. C. Preparacoes emulsionadas: Apostila de curso de manipulacao avancada, Consulcon, 2001, Sao Paulo
SAMPAIO, A. C. Cosméticos em veículos emulsionados: Apostila do curso de cosmetologia, Consulcon, 2002, Curitiba