exercício de revisão 2 unidade farmacologia

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Sobre as vias de administração dos medicamentos, descreva as vantagens e desvantagens das seguintes vias:
via retal – VANTAGENS: - Diminui efeito de primeira passagem; - Adequada para pacientes onde a via oral está impossibilitada / dificultada. DESVANTAGENS: - Não é bem aceita socialmente; - Absorção irregular e incompleta; - Pode causar irritação da mucosa retal.
tópica – VANTAGENS: aplicada diretamente na pele ou mucosa, age somente no local, evita os efeitos de primeira passagem, permite absorção lenta e sustentada; DESVANTAGENS: ocorrência de irritações ou alergias na pele e também não permite a administração de fármacos de grandes dimensões;
via oral – VANTAGENS: Conveniente, econômica e aceita socialmente; DESVANTAGENS: Cooperação do paciente, Passagem pelo estômago e pelo trato intestinal (irritações); Metabolismo de primeira passagem; Influência de: alimentação, esvaziamento gástrico,
via sublingual - VANTAGENS: - Absorção rápida; - Evita metabolismo de primeira passagem; Evita ação do suco gástrico. DESVANTAGENS: - Pequena área superficial;
- Irritação da mucosa; Paciente pode engolir.
inalatória - VANTAGENS: Adequada para anestésicos voláteis e aerosóis para o tratamento de asma por exemplo, age somente no local; DESVANTAGENS:
intravenosa - VANTAGENS: - Biodisponibilidade total, precisa e imediata; Substâncias irritantes podem ser injetadas lentamente; Possibilidade de interromper a administração ou alterar a dose. DESVANTAGENS: Maior risco de efeitos indesejados; Não é apropriada para drogas oleosas; Riscos de infecções. 
intramuscular - VANTAGENS: Confiável; Apropriada para drogas irritantes para serem injetadas; Apropriada para formulações de depósito; Absorção mais rápida que a subcutânea. DESVANTAGENS: Não apropriada para autoadministração; Dolorosa; Pode alcançar nervos acidentalmente.
subcutânea – VANTAGENS: pouco trauma tecidual, baixo risco de atingir vasos sanguíneos e nervos, absorção lenta e constante; DESVANTAGENS: pequenas doses, tem como desvantagem a absorção constante para soluções e lenta para suspensões;
o que é uma droga com formulação de proteção entérica?
São drogas que apresentam características de liberação retardada. São desenvolvidos de modo a passarem intactos através do estômago e alcançarem o intestino, onde se desintegram para permitir a dissolução e absorção e/ou efeito terapêutico do princípio ativo.
Qual fármaco é absorvido mais rapidamente? Fármacos em solução aquosa ou em solução oleosa, suspensão ou forma sólida? Por que?
Os fármacos em solução aquosa são absorvidos mais rapidamente do que aqueles em solução oleosa, suspensão ou forma sólida porque se misturam mais prontamente à fase aquosa no local da absorção.
Por que agonistas parciais não são capazes de promover a resposta máxima?
Essa é uma característica do próprio fármaco, que mesmo quando ocupando todos os receptores produzirá apenas um efeito parcial. 
Um fármaco que se ligue a um receptor e não resulte em ativação deste pode ser utilizado como um antagonista? Por que?
Sim. Por que está ocupando o sitio de ligação (receptor) com o qual o fármaco agonista deveria se ligar.
Os antidepressivos, como Fluoxetina, Sertralina, Paroxetina e Amitriptilina são medicamentos indicados para depressão moderada ou grave. Sobre os medicamentos antidepressivos responda qual é o mecanismo de ação dos seguintes fámacos?
cloridrato de sertralina – é inibidor seletivo de recaptura de serotonina.
Imipramina - inibidor não seletivo da recaptura de monoaminas.
Fluoxetina - inibidor seletivo de recaptura de serotonina.
Nortriptilina - inibidor não seletivo da recaptura de monoaminas
Sobre os receptores celulares: considerando-se o aspecto químico dos receptores, os de natureza proteica são os mais frequentemente encontrados no organismo e a estrutura química da molécula do fármaco que irá se ligar ao receptor é um aspecto fundamental para a sua interação com o receptor e o possível desencadeamento de alterações intracelulares, o que se denomina relação estrutura atividade. Defina o que é receptor celular.
É a molécula alvo sobre a qual determinada substância deve atuar para produzir seus efeitos
Em relação aos fármacos que atuam no SNC é sabido que o clonazepam pode ser utilizado o para o tratamento de crises convulsivas tônico clônicas generalizado em crianças. Sobre outros fármacos que atuam no SNC responda:
Qual a classificação dos fármacos ansiolíticos?
Benzodiazepínicos (grupo mais importante), Buspirona, Propanolol
A buspirona é um derivado dos benzodiazepínicos?
Não. Tanto a buspirona como os benzodiazepínicos são ansilolítcos, entratanto são classes diferentes de medicamento tendo mecanismos de ação diferentes. A buspirona é antagonista do receptor de serotonina; e os benzodiazepínicos atuam otimizando a transmissão GABAérgica.
Sobre o fenobarbital. Qual a sua classificação e seu mecanismo de ação?
O fenobarbital é um anticonvulsivante, Barbituríco; seu mecanismo de ação exato é desconhecido, mas sabe-se que intensifica processos inibitórios e diminui transmissão excitatória;
você sabia? - A maioria das hemorragias por úlcera péptica em idosos está relacionada ao uso crônico de AINEs e que o AAS pode causar hemorragia por ser também antiagregante plaquetário. Sobre o uso dos AINES, responda:
Pacientes que tiveram história pregressa de gastrite devem evitar uso?
Sim.
Inibidores da COX-1 são mais agressivos para a mucosa gástrica que os inibidores COX-2?
Sim. Os AINES que inibem a COX-1 acabam por serem mais agressivos pois a COX-1 é constitutiva, mantém a integridade do epitélio TGI. E sua inibição leva a irritação gástrica, ulceração e sangramento.
Qual o mecanismo pelo qual AINE/AAS causam lesão da mucosa gastroduodenal?
O principal mecanismo de toxicidade dos AINES envolve a inibição da síntese de prostaglandinas com consequente surgimento de erosões na mucosa gastroduodenal, as quais são agravadas pela presença da secreção ácida do estômago.
Qual o mecanismo de ação dos AINES?
Os AINEs atuam na biossíntese das prostaglandinas, agindo diretamente na inibição de enzimas da via da cicloxigenase.
OS AINES são anti-inflamatórios que possuem também atividade analgésica e antipirética. O paracetamol possui atividade antipirética?
Sim
Quais efeitos possuem o ibuprofeno? E o ácido acetilsalicílico?
Ambos possuem atividade anti-inflamatória, analgésica, antipirética, porém o ibuprofeno é derivado do ácido propiônico e apresenta menos efeitos colaterais.
Qual droga antimuscarínicas é utilizada no tratamento da asma brônquica?
Brometo de ipratrópio
Pacte de 65 anos de idade trabalha na lavoura apresenta sinais de envenamento por pesticida apresentando os seguintes sinais: miose, bradicardia e broncoespasmo. Antes de começar um tratamento com o antídoto pralidoxima (droga que pertence à família de compostos chamados oximas e reverte a ligação de organofosforados com a acetilcolinesterase e é usado como antídoto para envenenamento por organofosfatos ou inibidores da acetilcolinesterase (contra agentes que atacam o sistema nervoso), em conjunto com a atropina. O pcte também realizou a eliminação involuntária de fezes seguido de fasciculações musculares. O excesso de um neurotransmissor é que desencadeou estes sintomas. Que neurotransmissor é este e qual sistema nervoso autônomo estava sendo estimulado?
O aumento de acetilcolina desencadeou estes sintomas. O SNA que estava em maior atividade era o SNA parassimpático. E a pralidoxima é o antídoto para este envenenamento.
Como agem os fármacos anticolinesterasicos?
inibem a ação da enzima Acetilcolinesterase, diminuindo a degradação da Ach na fenda sináptica e potencializando as funções parassimpáticas.
A atropina é um antagonista muscarinico. Quais seus efeitos e seu mecanismo de ação?
Bloqueio de receptores muscarínicos por competição. Promove efeitos antagônicos aos da acetilcolina por exemplo a acetilcolina promove a miose e a atropina promove a midriase. 
Sobre as drogas que atuam no SNC, para o tratamentode transtornos de depressão, cite quais são os mecanismos de ação da imipramina e da selegelina.
Imipramina - inibidor não seletivo da recaptura de monoaminas (serotonina e noradrenalina por exemplo)
Selegelina - Selegilina é um Inibidor seletivo e irreversível da Monoamina Oxidase (MAO)
Uma catecolamina (CA) é uma monoamina, um composto orgânico que tem um grupo catecol (grupo benzeno com duas hidroxilas laterais em carbonos 1 e 2 e uma cadeia lateral de amina. Cite exemplos de catecolaminas.
Noradrenalina, adrenalina, dopamina
Relembrando conceitos básicos da farmacodinâmica sobre a excreção dos fármacos, responda:
A urina que estiver ácida facilitará a eliminação de qual tipo de fármaco?
Básico
Numa situação hipotética foi prescrito um fármaco na apresentação comprimido cuja biodisponibilidade é de 89%. Considere que seja necessária a substituição do mesmo fármaco pela forma de suspensão cuja biodisponibilidade é de 60%. Você acha que se faz necessária a dose da suspensão ser aumentada em relação à dose da apresentação em comprimido? Por quê?
Sim. A dose do medicamento em forma de suspensão deverá ser aumentada em relação à dose da apresentação em comprimido, para que seja alcançada a biodisponibilidade necessária para a ação do fármaco.
”Representa um fármaco analgésico opióide substituinte da morfina, com ação analgésica: Buprenorfina
Defina:
Antagonismo - Quando a droga se liga ao receptor e bloqueia o acesso ou a ligação dos agonistas a seus receptores, não possui atividade intrínseca;
Agonismo - Quando a droga ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que aumenta ou diminui a função celular, capaz de produzir resposta;
Potencialização do efeito - quando o efeito de 2 fármacos associados é maior do que o uso isolado.
Sinergismo - o efeito de dois ou mais agentes químicos combinados, é maior do que a soma dos efeitos individuais
Idiossincrasia - reações nocivas as vezes fatais, em função da sensibilidade peculiar do indivíduo a um determinado produto.
Sobre interação medicamentosa:
O que é interação medicamentosa positiva - aumentar os efeitos terapêuticos ou reduzir a toxicidade de determinado fármaco.
Medicamentos podem interagir tanto com alimentos como com o tabaco? SIM
interação sinérgica - Ocorre quando o efeito de dois ou mais agentes químicos combinados, é maior do que a soma dos efeitos individuais. Interação sinérgica no mecanismo de ação de um medicamento é o aumento do espectro de ação bacteriana.
Defina:
antagonismo competitivo – há competição pelo sitio de ligação entre agonista e antagonista. 
Agonismo
Antagonismo
Agonista parcial - produz efeito parcial mesmo ocupando todos os receptores
Fármaco eficaz - Refere-se à resposta terapêutica máxima que um medicamento pode produzir.
Potência - Refere-se à quantidade de medicamento necessária para produzir um efeito, como o alívio da dor ou a redução da pressão sanguínea.