Antimicrobianos: Tipos, Classificações e Mecanismos de Ação

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ANTIMICROBIANOS
Prof.ª Ana Carolina 
Alcântara, Esp.
O homem e os micróbios 
partilham uma vida em 
comum que se perde na 
sombra do tempo e, 
certamente, desde a pré-
história, os micróbios 
provocam doenças no homem.
As primeiras descrições sobre o uso de 
antimicrobianos datam de três mil anos 
atrás.
ANTIBIÓTICOS: IMPORTÂNCIA
 Fármacos curativos
 Importância ainda maior nos países em 
desenvolvimento (doenças infecciosas)
 Muito receitados (30% de todos os pacientes 
hospitalizados)
 Usados de modo incorreto aparecimento de 
patógenos resistentes necessidade de novos 
fármacos aumento dos custos da assistência médica
ANTIBIÓTICOS: CONCEITO
 São substâncias produzidas por microrganismos, 
(bactérias, fungos, actinomicetos)
 Suprimem o crescimento ou matam outros 
microorganismos.
TIPOS DE ANTIBIÓTICOS
 Bacteriostáticos: fármacos que interrompem o 
crescimento e a replicação das bactérias.
 Bactericida: Fármacos que matam as bactérias. Atuam 
em concentrações muito baixas.
TIPO DE AÇÃO
BACTERIOSTÁTICO
➢ Sulfonamidas
➢ Tetraciclinas
➢ Cloranfenicol
➢ Eritromicina
BACTERICIDA
➢ Penicilinas
➢ Cefalosporinas
➢ Vancomicina
➢ Aminoglicosídeos
➢ Polipeptídeos
➢ Quinolonas
➢ Rifampicina
ANTIBIÓTICOS: HISTÓRICO
 1929: Fleming: descoberta da penicilina
 1935: Domagk: efeito terapêutico do Prontosil (sulfonamina)
 1938: Sulfapiridina: 1º Sulfa a ser comercializada
 1939: Chain e Florey: obtenção da penicilina
 1941: Uso clínico da penicilina
FOCO ATUAL:
Desenvolvimento de ATB semi-sintético com 
propriedade mais desejáveis ou diferentes 
espectros de atividade
Colônia de Penicillium
Área onde está 
acontecendo a inibição do 
crescimento bacteriano
TRABALHO PARA TURMA
 FORMEM O5 GRUPOS COM 03 INTEGRANTES E 05 GRUPOS COM 04 
INTEGRANTES.
 Seminários sobre as classificações de ATB Sulfonamidas, quinolonas, 
antibióticos β-lactâmicos, tetraciclinas, derivados de nitrobenzeno, 
amino glicosídeos, macrolídeos, polipeptídicos, glicopeptídicos, 
poliêncicos.
 Estrutura do trabalho: Ação; espectro da ação; mecanismo de 
ação; principais usos; nomes comerciais; Apresentação e modo de 
preparo e reações adversas.
 Apresentar na próxima aula.
A ESCOLHA DO ANTIMICROBIANO
➢ Identidade do microrganismo
➢ Da sua susceptibilidade ao antimicrobiano
➢ Do local da infecção
➢ Dos fatores do paciente
➢ Da segurança do fármaco
➢ Do custo do tratamento
ANTIBIÓTICOS 
CLASSIFICAÇÕES
ESTRUTURA QUÍMICA
1. Sulfonamidas e drogas relacionadas: sulfametoxazol, dapsona;
2. Quinolonas: norfloxacino, ciprofloxacino;
3. Antibióticos β-lactâmicos: penicilinas, cafalosporinas, carbapenemas, 
monobactâmicos;
4. Tetraciclinas: doxiciclina e tetraciclina;
5. Derivados do nitrobenzeno: cloranfenicol
6. Aminoglicosídeos: gentamicina, neomicina;
7. Macrolídeos: eritromicina, roxitromicina, azitromicina;
8. Polipeptídicos: polimixina B, bacitracina;
ANTIBIÓTICOS 
CLASSIFICAÇÕES
ESTRUTURA QUÍMICA
09. Glicopeptídicos: vancomicina, teicoplanina;
10. Poliênicos: anfotericina B, nistatina
ESPECTRO DE ATIVIDADE
 Pequeno espectro: atuam somente sobre um tipo ou um 
grupo limitado de microrganismo. Ex.:isoniazida (ativa 
somente contra micobactérias).
 Espectro ampliado: eficazes contra microrganismo 
Gram-positivos e Gram-negativos. Ex.: ampicilina.
 Amplo espectro: afetam ampla variedade de espécies 
microbianas. Ex.: tetraciclina e cloranfenicol.
MECANISMO DE AÇÃO 
1. Inibidores da síntese da parede celular
2. Antagonismo de folato (inibidores do metabolismo)
3. Inibidores da síntese de proteínas
4. Inibidores da topoisomerase II (inibidores da função ou 
síntese dos ácidos nucleicos)
5. Inibidores da função da membrana celular
MECANISMO DE AÇÃO 
1
2. INIBIDORES DA SÍNTESE DA 
PAREDE CELULAR
 São bactericidas ao interferirem na síntese de 
peptideoglicanos da parede celular bacteriana 
(causam a lise da bactéria).
 Antibióticos β-lactâmicos: penicilinas, 
ceflosporinas, carbapenens, monobactâmicos;
 Vancomicina
 Bacitracina
2. INIBIDORES DA SÍNTESE DA 
PAREDE CELULAR
 VANCOMICINA (GLICOPEPTÍDEOS)
 É ativa contra bactérias Gram-positivas;
 É bactericida para bactérias Gram positiva/negativa, contra cepas de 
Enterococcus facium, Enterococcus faecalis, Clostridium difficile.
 Dose recomendada para paciente com função renal normal é de 30 a 60 
mg/kg/dia, em 2 ou 3 doses fracionadas. O esquema tradicional em 
adultos – 1g a cada 12 horas.
 Fármacos: Teicoplanina, Telavancina, Dalbavancina.
 Reações adversas: Ototoxidade, hipersensibilidade, Síndrome do homem 
vermelho – geralmente relacionada à administração rápida da droga. 
Espasmos e dores cervicais também relacionadas à administração rápida, 
tromboflebites, neutropenia reversível, nefrotoxicidade. 
2. INIBIDORES DA SÍNTESE DA 
PAREDE CELULAR
 BACITRACINA (POLIPEPTÍDEO)
 É contra bactérias Gram positiva
 Está indicada para supressão da flora bacteriana mista em lesões 
superficiais da pele, em feridas ou nas mucosas.
 Utilizado apenas topicamente, pois é um fármaco muito 
nefrotóxico quando administrado via endovenosa.
 A aplicação tópica resulta em atividade antibacteriana local. 
PENICILINAS 
❖ São os antibióticos de mais ampla eficácia e estão entre os fármacos 
menos tóxicos. O aumento da resistência tem limitado seu emprego.
❖ Ex.: amoxicilina, ampicilina, Benzilpenicilina (penicilina G), imipinem, 
oxacilina, entre outros.
❖ Indicações: meningite bacteriana, infecções ósseas e articulares, 
infecções cutâneas, faringite, otite, pneumonia, infecção urinária, IST 
(gonorreia, sífilis), endocardite.
❖ As penicilinas devem ser administrados 1 a 2 horas antes ou depois 
da refeição, não devem ser tomadas com alimentos para minimizar a 
ligação às proteínas alimentares e sua ativação por ácido. 
❖ Efeitos adversos: hipersensibilidade, diarreia, nefrite, neurotoxicidade 
(em pacientes epilépticos), disfunção plaquetária. 
CEFALOSPORINAS
❖ São classificados em primeira, segunda, terceira e 
quarta geração, principalmente com base no padrão 
de susceptibilidade bacteriana.
❖ 1ª Geração: Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina, 
Cefradoxil.
❖ Indicações: Infecções do trato urinário, infecções de 
pele por estafilococos, osteomielites, profilaxia cirúrgica, 
farigo-amigdalites, piodermites.
❖ Efeitos adversos: Flebites ou reações do TGI 
dependendo da via, hipersensibilidade, neutropenia, 
toxidade renal
CEFALOSPORINAS
❖ 2ª Geração: Cefaclor, cefamandol, cefoxitina,
cefotetano.
❖ Indicações: otites, sinusites, bronquites infectados,
infecções do trato urinário, bronco pneumonias.
❖ Efeitos adverso: Flebites ou reações do TGI
dependendo da via, hipersensibilidade,
neutropenia, toxidade renal
CEFALOSPORINAS
 3ª Geração: Cefotaxima, ceftriaxone, cefixima, 
cefpodoxima.
 Indicações: pneumonias, sepses por bactérias Gram 
negativa, meningites bacterianas, infecções por 
gonococo, infecções por Pseudomonas sp.
 4º GERAÇÃO: Cefepime, cefoperazone
 Indicações: tratamento de infecções hospitalares por 
bactérias Gram negativas. 
CEFALOSPORINAS
EFEITOS ADVERSOS DA TERCEIRA E QUARTA GERAÇÃO
 Flebites
 Manifestações TGI
 Reações de hipersensibilidade
 Manifestações hematológicas
 Alteração das enzimas hepáticas
 Tonteiras, cefaléia
3. INIBIDORES DA SÍNTESE DE 
PROTEÍNAS
➢ Inibem a síntese de proteínas bacterianas através de 
sua ligação aos ribossomos, interferindo, assim, em sua 
função:
▪ Cloranfenicol
▪ Tetraciclinas
▪Macrolídeos
▪ Clindamicina
▪ Aminoglicosídeos
TETRACICLINAS
 Antibióticos bacteriostáticos de amplo espectro, que são 
ativos por via oral. A resistência atualmente está 
aumentando.
 Indicações: infecções por riquétsias, micoplasma e clamídias, 
brucelose, cólera, peste, infecções das vias respiratórias
 Efeitos Adversos: distúrbios gastrointestinais, deficiência de 
vitaminas do complexo B. São quelantes de cálcio, 
depositando-se nos ossos e dentes em crescimento, 
causando manchas e, algumas vezes, hipoplasia dentária e 
deformidades ósseas. Não devem ser administradas em 
crianças menores de 08 anos, gestantes ou durante a 
amamentação. Em altas doses, a tetraciclina pode provocar 
lesão renal e o tratamento longo prazo pode causar 
distúrbios na medula óssea. 
CLORANFENICOL
Possui amplo espectro bacteriano. É bacteriostático para a maioria das bactérias 
Gram positiva/negativa anaeróbica/ aeróbicas e bactérias para o Haemophilus
influenzae.
 Indicações Clínicas: deve ser reservador para infecções graves nas quais os 
benefícios da droga são maiores do que o risco de toxidade; infecções 
causadas por H. influenzae resistente a outras drogas; meningites em pacientes 
que não podem utilizar penicilina.
 Distribui-se amplamente em quase todos os tecidos e líquidos orgânicos, 
inclusive o sistema nervoso central e o líquido cerebrospinal.
 Efeitos adversos: grave depressão na medula óssea; pode ocorrer anemia 
aplásica. Em recém-nascidos, podem causar a “síndrome do bebê cinzento”, 
provocando diarreia, baixa temperatura, pigmentação acinzentada, 
associada a uma mortalidade de 40%.
AMINOGLICOSÍDEOS
Efeitos bactericida, sendo mais eficazes contra 
microrganismo aeróbicos Gram-negativo e alguns Gram-
positivo. 
 Indicações: infecções por Pseudomonas aeruginosa, 
infecções crônicas do trato urinário, pneumonia.
 Efeitos adversos: ototoxicidade e nefrotoxidade
As drogas pertencentes a esse grupo são: gentamicina, 
estreptomicina, amicacina, tobramicina, neomicina.
*Neomicina e Canamicina estão limitadas o uso tópico e 
oral. A neomicina é muito tóxica para uso parenteral.
MACROLÍDEOS
São drogas bactericidas/bacteriostáticos
 Eritromicina, claritomicina e azitromicina
A eritromicina é eficaz contra microrganismo Gram-positivo. A 
azitromicina é mais eficaz com H. influenzae, e tem excelente ação 
contra o parasita Toxoplasma gondii. A claritromicina também é 
eficaz contra H. influenzae e pode ser útil na hanseníase e contra o 
Helicobacter pilori.
*Eritromicina é também utilizado para substituição à penicilina em 
indivíduos alérgicos à penicilina.
INIBIDORES DA TOPOISOMERASE II
Inibem a enzima topoisomerase II, não permitindo a 
replicação do DNA bacteriano e levando bactéria a morte.
➢ Quinolonas: Ácido nalidíxico, norfloxacina, ofloxacina, 
ciprofloxacina
➢ Indicações: infecções complicadas das vias urinárias 
(norfloxacina, ofloxacina, ciprofloxacino), infecções 
respiratórias causadas por P. aeruginosas, otite externa, 
osteomielite, tratamento da Salmonella typhi, gonorreia, 
prostatite bacteriana, cervicite.
➢ Efeitos adversos: desconforto do TGI, reações de 
hipersensibilidade.
INIBIDORES DA FUNÇÃO DA 
MEMBRANA CELULAR
São indicadas para combater:
➢ Infecções micobacterianas: tuberculose 
(Mycobacterium tuberculosis) e a hanseníase 
(Mycobacterium leprae)
➢ Infecções fúngicas
➢ Izoniazida, anfotericina B
INIBIDORES DA FUNÇÃO DA 
MEMBRANA CELULAR
ANTIFÚNGICO POLIÊNICO – ANFOTERICINA B
 Interage com a membrana celular do fungo, alterando sua 
permeabilidade.
 Indicações: contra infecções fúngicas, atividade contra leveduras 
clinicamente significantes, inclusive Candida sp., Cryptococcus
neoformans; contra organismo causadores de micoses endêmicas, 
inclusive Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis e 
Coccidioides immitis; contra fungos patogênicos, como Aspergillus
fumigatus.
 Reações adversas: relacionadas com a infusão consistem em febre, 
calafrios, espasmos musculares, vômitos, cefaleia e hipotensão; 
nefrotoxicidade ocorre em cenário de administração prolongado.
RESISTÊNCIA BACTERIANA AS 
DROGAS
As alterações genéticas nas bactérias podem ser 
determinadas por:
 Mutações cromossômicas
 Aquisição de fatores ou Plasmidios de resistência 
(Plasmidios D)
SURGIMENTO DA RESISTÊNCIA
 O uso de antimicrobianos promove a adaptação ou morte dos
microrganismos, em um fenômeno conhecido como pressão de
seleção. Os microrganismos que sobrevivem possuem genes de
resistência, que podem ser transmitidos a outros microrganismo da
mesma espécie ou até mesmo, de outros espécies.
 Bactérias podem trocar ou transferir genes de resistência entre
elas por diferentes vias, sendo que estas podem ocorrer
independentemente da replicação bacteriana.