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Polissacarídeos Prof. Renan Almeida de Jesus Introdução ● Polissacarídeos são polímeros de alta massa molecular resultantes da condensação de um grande número de moléculas de açúcares ● Nas últimas décadas emergiram como uma importante classe de produtos naturais bioativos, para atividades antitumoral, imunomoduladora, anti-inflamatória, anticoagulante, antiviral, hipoglicêmica e hipocolesterolemiante, entre outras Renan Almeida de Jesus 2 Introdução ● O grau de polimerização (GP) representa o número de monossacarídeos contidos nas macromoléculas, e o GP comumente está na faixa de 300 a 3.000 ● Os polissacarídeos solúveis são as gomas, mucilagens e pectinas ● Os polissacarídeos insolúveis são componentes da estrutura celular do vegetal, por exemplo a celulose Renan Almeida de Jesus 3 Propriedades gerais ● Degradação bacteriana: ● Certos polissacarídeos não podem ser degradados enzimaticamente no intestino delgado de diversos mamíferos, no entanto, são fermentáveis no intestino grosso ● A fermentação é o processo que os polissacarídeos sofrem pela degradação enzimática bacteriana em condições anaeróbias ● A fermentação forma gases, ácidos e ácidos graxos de cadeia curta que são absorvidos e utilizados como fonte de energia Renan Almeida de Jesus 4 Propriedades gerais ● Capacidade de retenção hídrica: ● A hidratação das moléculas resulta na formação de uma matriz do tipo gel, favorecendo a evacuação intestinal e absorção de nutrientes ● A absorção é retardada pela difusão desses nutrientes na matriz gelatinosa e pelo aumento da viscosidade do conteúdo intestinal Renan Almeida de Jesus 5 Propriedades gerais ● Adsorção de moléculas orgânicas: ● Ácidos biliares, colesterol e alguns compostos tóxicos são adsorvidos por alguns polissacarídeos, especialmente pectinas e polissacarídeos ácidos ● A adsorção de sais biliares influenciaria então na excreção de diversas drogas de caráter muito lipofílico, mesmo após metabolização ● A propriedade adsortiva tem sido estudada para ser capaz de adsorver potenciais agentes carcinogênicos, para proteção contra o câncer de cólon e câncer de reto Renan Almeida de Jesus 6 Polissacarídeos de bactérias ● Dextranos: polímeros homoglicanos ramificados de glicose de alta massa molecular expressos por enzimas exocelulares de algumas bactérias ● Dispersões aquosas de dextranos são atóxicos e liberados sem dificuldade pela via renal, são empregados como espessantes de algumas formas farmacêuticas e como sucedâneo do plasma em choques volêmicos Renan Almeida de Jesus 7 Polissacarídeos de bactérias ● Goma xantana: heteroglicano elaborado pela bactéria Xanthomonas campestres ● Largamente utilizados como estabilizantes na formulação de suspensões e emulsões na área farmacêutica, além de estabilizante e espessante na indústria alimentícia ● Aplicações industriais múltiplas, composições de tintas, explosivos e etc Renan Almeida de Jesus 8 Polissacarídeos de algas ● O principal interesse econômico relativo às algas deve-se às propriedades espessantes e gelificantes de seus polissacarídeos, utilizados especialmente nas indústrias alimentícia e farmacêutica ● São diversos os polissacarídeos derivados de algas, mas o que apresenta maior representatividade é o ágar-ágar ● Dispersam-se em meio aquoso a quente, formando com o resfriamento, um gel espesso não absorvível, não fermentável, atóxico, utilizado como laxativo mecânico devido à capacidade de aumentar o volume e a hidratação do bolo fecal, regularizando o trânsito intestinal Renan Almeida de Jesus 9 Polissacarídeos de algas ● A principal utilização industrial para o ágar-ágar é como base para os meios de cultura utilizados em microbiologia Renan Almeida de Jesus 10 Polissacarídeos de vegetais superiores (homogêneos) ● Amido: fonte energética vegetal, onde com aquecimento os grânulos promovem gelificação, e no resfriamento, forma-se o amido resistente, que passa inalterado através do intestino delgado Renan Almeida de Jesus 11 ● O emprego do amido na área farmacêutica, tanto na forma natural como após modificações químicas e físicas, é limitado às formas farmacêuticas sólidas, como aglutinante, desintegrante, diluente ou material de enchimento Polissacarídeos de vegetais superiores (homogêneos) ● Celulose: polímero insolúvel em água com limitada capacidade de retenção hídrica, com rearranjos estruturais que permitem passar de forma íntegra pelo sistema gastrintestinal humano ● Empregada na confecção de compressas (gaze, algodão) e derivados quimicamente modificados (ésteres e éteres de celulose), utilizados como adjuvantes na produção de diversas formas farmacêuticas Renan Almeida de Jesus 12 Polissacarídeos de vegetais superiores (homogêneos) ● Hemiceluloses: diferem da celulose em função da menor massa molecular e por serem em geral ramificados ● São macromoléculas complexas, muito menos resistentes à digestão que a celulose e encontradas em cascas de sementes e alguns frutos de diversos vegetais Renan Almeida de Jesus 13 Polissacarídeos de vegetais superiores (heterogêneos) ● Gomas: compostos de alta massa molecular, parcial ou totalmente dispergíveis em água, e ocorrem em certos órgãos da planta resultantes geralmente de lesões sofridas pelos vegetais devido a traumatismos e ação de microrganismos, ou então como forma de adaptação ao meio ● A goma de maior representatividade é a goma arábica, com emprego industrial como estabilizante, espessante e emulsificante Renan Almeida de Jesus 14 Polissacarídeos de vegetais superiores (heterogêneos) ● Mucilagens: são constituintes naturais do vegetal, não sendo indicativas de alterações patológicas da planta ● Ocorrem predominantemente em sementes, nas quais parecem ter a função de retenção de água para auxiliar na germinação, mas podem estar presentes em outras partes do vegetal Renan Almeida de Jesus 15 Polissacarídeos de vegetais superiores (heterogêneos) ● As mucilagens são capazes de reter água, isso explica sua ação dispersante e ação laxativa, pois aumenta o volume do bolo fecal, mas em certos casos atuam como antidiarreicos, impedindo a ação de substâncias irritantes e bactérias sobre a mucosa Renan Almeida de Jesus 16 Polissacarídeos de vegetais superiores (heterogêneos) ● Pectinas: apresentam considerável capacidade retentora de água, são facilmente gelificáveis ● São usadas especialmente como reguladores do sistema gastrintestinal e como estabilizante e gelificante Renan Almeida de Jesus 17 Polissacarídeos de origem animal ● São exemplos de polissacarídeos de origem animal a heparina e o glicogênio, além da quitina, que tem despertado grande interesse na indústria farmacêutica ● Quitina: juntamente com a celulose é um dos polissacarídeos mais abundantes na natureza, é o componente principal do exoesqueleto de crustáceos e insetos Renan Almeida de Jesus 18 Polissacarídeos de origem animal ● Quitosana: a quitosana é obtida pela desacetilação da quitina ● Oligossacarídeos obtidos pela hidrólise da quitina e da quitosana são mais facilmente solúveis e utilizadas por diversas atividades biológicas, como anti-inflamatória, antimicrobiana, hipocolesterolêmica, imunoestimulante e antitumoral ● Não são substâncias tóxicas nem alergênicas, por isso promissoras na obtenção de dispositivos de liberação controlada de fármacos Renan Almeida de Jesus 19 Aplicações clínicas ● Supressão do apetite: alimentos com polissacarídeos são de digestão mais lenta e resultam em uma sensação maior de saciedade estomacal ● Prevenção de câncer colorretal: inicialmente atribuída à diluição e à redução do tempo de permanência de potentes substânciascarcinogênicas no intestino, e atualmente também se busca a influência sobre a proliferação dos colonócitos (células do cólon) ● Redução dos níveis de metabólitos nitrogenados: propiciam a diminuição das concentrações de uréia, atenuando sintomas clínicos da insuficiência renal crônica Renan Almeia de Jesus 20 Efeitos adversos ● Distúrbios no trato gastrintestinal, como dores abdominais, náuseas e flatulência, principalmente provocadas pela degradação microbiana de polissacarídeos ● Adsorção pode resultar na diminuição da concentração de alguns minerais, como zinco, ferro, cálcio e alguns eletrólitos, e ainda aumentar sua excreção fecal ● O aparecimento desses efeitos colaterais dificilmente se apresenta de forma grave, e diminuem com o passar do tempo, ou então a dosagem dos polissacarídeos pode ser diminuída Renan Almeia de Jesus 21 Drogas vegetais ● Plantago (Plantago ovata e P. indica): o tegumento das sementes é particularmente rico em polissacarídeos (10 a 30%), apresenta mucilagem Renan Almeia de Jesus 22 Drogas vegetais ● Malva (Malva sylvestris): flores e folhas, os polissacarídeos são detectados em concentrações de 5 a 10%, e nas flores o predomínio é de flavonoides Renan Almeia de Jesus 23 Drogas vegetais ● Linhaça (Linum usitatissimum): sementes que contém óleo fixos (35 a 45%), proteínas (20 a 25%) e mucilagens (6 a 10%) Renan Almeia de Jesus 24
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