Bulário Arolinelina

Prévia do material em texto

Arolinelina® 
Extrato de Schinus terebinthifolius Raddi 
FORMAS FARMACÊUTICAS / APRESENTAÇÕES: 
 
Comprimidos revestidos com glicerina: 
Embalagem contendo 60 cápsulas de 150 mg. 
 
INFORMAÇÕES AO PACIENTE: 
 
• Nunca compre medicamento sem orientação de um profissional habilitado. 
• Pessoas com hipersensibilidade à substância não devem ingerir o produto. 
• Em caso de hipersensibilidade ao produto, recomenda-se descontinuar o uso e consultar o médico. 
• Não retire as cápsulas do recipiente hermético. 
• Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. 
• Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. 
• Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou no período de amamentação sem 
orientação médica. 
• Embora não existam contraindicações relativas a faixas etárias, recomendamos a utilização do produto 
para pacientes de idade adulta. 
• Siga corretamente o modo de usar. 
• Aroeira pode causar dermatite alérgica em pessoas sensíveis. 
 
 
PRINCÍPIO ATIVO 
 
 
 
 
O N-[5-(1,3-benzodioxola-4-il-1-oxo-penta-2E,4E-dienil)]-piperidina ou piperina é um alcaloide e princípio 
ativo com atividade anticolinesterásica, encontrada em cascas de aroeira que são ricas em taninos, esteroides 
e fenóis relacionados ao seu uso medicinal. Taninos atuam inibindo o ataque às plantas por herbívoros 
vertebrados ou invertebrados (diminuição da palatabilidade, dificuldades na digestão, produção de compostos 
tóxicos a partir da hidrólise dos taninos) e também por microrganismos patogênicos, sendo parte do 
metabolismo secundário da planta e possuindo diversas funcionalidades farmacológicas. 
Esteroides são um grande grupo de compostos solúveis em gordura (lipossolúveis), que têm uma estrutura 
básica de 17 átomos de carbono dispostos em quatro anéis ligados entre si. Os esteroides são produzidos 
sinteticamente com finalidade médico-terapêutica. Já os fenóis vegetais são numerosos e variados, estando 
representados em quase todas as classes de metabólitos secundários e que apresentam diversas ações na saúde 
humana. 
 
 
 
EXCIPIENTES: 
Contém ácido sórbico como conservante antimicrobiano, talco, óxido de magnésio como pó adsorvente que 
impede umidade na formulação, estereato de magnésio como agente lubrificante capaz de aumentar o tempo 
de desintegração, amido. 
 
COMPOSIÇÕES: 
 
 Comprimido revestido, Cada comprimido revestido de 150 mg contém: 
 150mg de Extrato do fruto de Aroeira (Schinus terebinthifolius). 
Excipientes: Estearato de magnésio (0,25% a 1%); Amido; Talco.Ácido sorbico. 
 
 INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS: 
 
 
O uso ocorre, sobretudo popular fundado pelas suas ações anti-inflamatórias, adstringentes e hemostáticas, 
servindo esses princípios ativos como marcadores químicos para fins de quantificação e padronização desta 
parte do vegetal, dos seus extratos e dos produtos fitoterápicos dela obtidos, esses autores observaram que os 
taninos quantificados pela reação de aglutinação de eritrócitos. O primeiro estudo da aplicação da aroeira em 
uso ginecológico, num ensaio clínico aberto, e diversos trabalhos, atualmente, têm relatado que a aroeira 
apresenta um papel fundamental no controle de doenças como o Alzheimer pois possui altos rendimentos 
inibindo a acetilcolinesterase e assim maximizando seu efeito, o que é fundamental para remediar de forma 
paliativa o quadro da doença. 
 
 
 
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS: 
 
• Farmacocinética 
 
Administração e Absorção: 
Após a administração oral, a absorção da Arolinelina ® é rápida e praticamente total. A administração 
de Arolinelina ® conjuntamente com alimentos retarda a absorção do fármaco. Em homens adultos jovens 
saudáveis, uma dose oral de 150 mg diminui a atividade da acetilcolinesterase (AChE) no líquido 
cefalorraquidiano (LCR) em aproximadamente 60% na primeira 1,5 hora após a administração. 
A atividade da enzima retorna aos níveis basais cerca de 9 horas após a obtenção do efeito inibitório máximo. 
Em doentes com doença de Alzheimer, a inibição da AChE no LCR pela Arolinelina ® foi dependente da 
dose até 300 mg administrados duas vezes por dia, a dose mais elevada testada. 
A inibição da atividade da butirilcolinesterase no LCR em pacientes com Alzheimer, tratados com Arolinelina 
®, foi semelhante à inibição da AChE. 
 
Distribuição: 
A Arolinelina ® atravessa a barreira hematoencefálica e placentária. É encontrado no leite materno em 
concentrações de 10-15 mcg/ml, após uma a duas horas da ingestão de uma dose de 150 mg. Também 
apresenta uma fraca ligação às proteínas plasmáticas (aproximadamente 40%). 
 
Meia-vida: 
A meia-vida sérica da fase terminal em humanos é de 1 a 3 horas; não é alterada em casos de insuficiência 
renal4, mas pode ser prolongada na superdosagem aguda. 
 
Início da ação: 
 De 1 a 2 horas após a ingestão oral. 
Tempo para atingir a concentração máxima: o pico das concentrações plasmáticas ocorre entre 0,5 e 2 horas 
após administração. 
 
Eliminação: 
Cerca de 90% de uma dose terapêutica são excretados na urina7 em 24 horas. Do material excretado, 1 a 4% 
é o paracetamol inalterado, 20-30% são metabólitos8 conjugados com sulfato e 40-
60% metabólitos8 conjugados com ácido glucurônico. A Arolinelina ® inalterada é encontrada em pequenas 
quantidades na urina; a excreção renal dos metabólitos é a principal via de eliminação. Após a administração 
a eliminação renal foi rápida e essencialmente completa (> 90%) em 24 horas. 
 
Excreção: 
Arolinelina ® é excretada no leite e por isso pacientes em estado de lactação não devem fazer uso do remédio. 
Menos de 1% da dose administrada é excretada nas fezes. 
 
• Farmacodinâmica 
Mecanismo de ação: 
Arolinelina ® altera a função colinérgica central ao inibir as enzimas que degradam a acetilcolina (enzimas 
acetilcolinesterase e butirilcolinesterase), interagindo com as suas enzimas alvo, pela formação de um 
complexo ligado covalentemente que inativa as enzimas temporariamente aumentando, assim, a capacidade 
da acetilcolina de estimular os receptores nicotínicos e muscarínicos cerebrais. 
 
POSOLOGIA: 
Adultos/Idosos 
Arolinelina ®deve ser tomado por via oral, com dose recomendada de 1 vez por dia. As doses clinicamente 
eficazes são de 75mg a 150mg nos pacientes com doença leve a moderadamente grave. A dose de 150 mg é a 
dose clinicamente eficaz nos pacientes com doença moderadamente a grave. A dose inicial é de 75 mg/dia e 
pode ser aumentada para 500 mg/dia após 4 a 6 semanas. 
 
ORIENTAÇÕES: 
Uso Geriátrico: 
Recomenda-se que o produto seja administrado por pacientes com idade acima de 65 anos de idade, naturalmente 
indicado pelo profissional médico. 
Uso crianças e adolescentes: 
O uso de Arolinelina ® em crianças e adolescentes não é recomendado. 
Gravidez e lactação: 
Informe ao seu médico sobre a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término, ou 
se planeja engravidar pois seu uso não é indicado, uma vez que foram notadas alterações ósseas e presença em leite. 
 
EFEITOS COLATERAIS: gr 
A aroeira pode ter efeito purgativo e também laxativo. Além disso, ela pode levar a reações alérgicas na pele 
ou mucosas. O uso agudo e crônico via oral do extrato de aroeira não causa alterações clínicas, laboratoriais 
e reações adversas significantes, apenas pequenas alterações na aspartatotransaminase (AST) - transaminase 
que catalisa a conversão da porção nitrogenada de um aminoácido para um resíduo de aminoácido - e fosfatase 
alcalina foram detectadas em mulheres de acordo com o Ministério da Saúde e ANVISA. 
 
CONTRA INDICAÇÕES: 
A aroeira pode ter efeito purgativo e também laxativo, justamente porisso não dever ser usada em pessoas com diarreia 
ou por causar muitas reações adversas em pessoas com um histórico de contato prévio que gerou reações de 
hipersensibilidade, causando efeitos colaterais de alergia, como a urticária, edemas e eritemas. Além disso, o consumo 
por mulheres grávidas não é indicado, uma vez que foram notados alterações ósseas em um estudo realizado com ratos. 
O uso de Arolinelina ® é contraindicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade a piperina, 
ou a qualquer componente da fórmula. 
 
PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS: 
Anestesia: deve ser aviso ao seu médico o uso de Arolinelina ® , devido característica de ser inibidor da 
colinesterase, o que pode aumentar o relaxamento muscular de alguns anestésicos. 
Crianças: não existem estudos adequados e bem controlados para documentar a segurança e a eficácia. 
Condições Pulmonares: devido às suas ações colinomiméticas(indiretas ou diretas) deve ser prescrito com 
cuidado para pacientes com história de asma ou doença pulmonar obstrutiva (por exemplo: enfisema pulmonar 
causado pelo vício do cigarro). 
Interações medicamentosas: Por conter o excipiente estearato de magnésio deve evitar-se o uso com ácido 
acetilsalicílico. 
Condução de veículos e operação de máquinas: 
A demência associada à doença de Alzheimer pode levar ao comprometimento gradual sobre a habilidade de 
dirigir veículos ou operar máquinas. A Arolinelina ® pode induzir tontura e sonolência, principalmente no 
início do tratamento ou no aumento de dose. Portanto, em pacientes com demência tratados com Arolinelina 
®, a habilidade de continuar a dirigir veículos e/ou operar máquinas complexas deve ser rotineiramente 
avaliada pelo médico. 
 
SUPERDOSAGEM: 
Pode ocorrer efeitos laxantes e irritação de mucosas devido a presença do excipiente estereato de magnésio. 
A superdosagem com inibidores da colinesterase pode resultar em crise colinérgica caracterizada por náusea 
grave, vômito, salivação, sudorese, bradicardia, hipotensão, depressão respiratória, colapso e convulsões. Os 
efeitos nicotínicos resultam em fraqueza muscular e predispõem a insuficiência respiratória. Por outro lado, a 
atividade parassimpática muscarínica aumentada ocasiona um aumento das secreções glandulares e 
brônquicas, bem como bradicardia e broncoespasmos. Em caso de superdose; Anticolinérgicos terciários, tais 
como atropina, podem ser usados como antídoto. Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, 
procure rapidamente socorro médico e leve embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 
722 6001, se você precisar de mais informações. 
 
REAÇÕES ADVERSAS: 
Causa congestão nasal, irritação dos olhos, dor de cabeça, espirros e dificuldades de respiração. Podem 
provocar irritação na garganta, gastroenterite, diarréia e vômitos em humanos, além de urticárias e erupções 
cutâneas. 
 
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
• Arolinelina ® com ácido salicílico: 
Por conter o excipiente estearato de magnésio deve evitar-se o uso com ácido acetilsalicílico. O 
princípio ativo aumenta significativamente a concentração plasmática de fármacos como de demais 
compostos ativos, quando administrados em associação. Entre estes, podemos citar a vasicina 
(mucolítico) e a esparteína (antiarrítmico), o propranolol (anti-hipertensivo), a teofilina (antiasmático); 
a fenitoína (antiepilético); o diaril-heptanoide curcumina (antitumoral); em combinações para o 
tratamento da doença de Alzheimer. 
• Arolinelina ® com galantamina: 
A Arolinelina ® não deve ser administrada simultaneamente com galantamina, pois esta tem o 
potncial de antagonizar o efeito da medicação anticolinérgica. Caso a terapêutica anticolinergica seja 
interrompida abruptamente, existe um potencial risco de exacerbação dos efeitos da galantamina. Tal 
como acontece com os colinomiméticos, é possível que ocorra uma interação farmacodinâmica com 
medicamentos que reduzam de modo significativo a frequência cardíaca, como por exemplo a 
digoxina, bloqueadores beta, alguns bloqueadores dos canais de cálcio e a amiodarona. Deve ter-se 
especial precaução com os medicamentos que têm potencial para causar torsades de pointes. Nestes 
casos deve considerar-se a realização de um eletrocardiograma. 
• Arolinelina ® com relaxantes musculares: 
Sendo um inibidor da colinesterase, a Arolinelina ® pode potenciar os efeitos dos relaxantes 
musculares do tipo da succinilcolina durante a anestesia. É recomendada precaução aquando da seleção 
dos agentes anestésicos. Se necessário, podem ser considerados ajustes de dose ou interrupção 
temporária do tratamento. 
• Arolinelina ® com outras substâncias colinomiméticas: 
Atendendo aos seus efeitos farmacodinâmicos, a Arolinelina ® não deve ser administrada 
concomitantemente com outras substâncias colinomiméticas e pode interferir com a atividade de 
medicamentos anticolinérgicos. 
• Arolinelina ® com cloreto de suxametónio: 
Sendo um inibidor da colinesterase, a Arolinelina ® pode potenciar os efeitos dos relaxantes 
musculares do tipo da succinilcolina durante a anestesia. É recomendada precaução aquando da seleção 
dos agentes anestésicos. Se necessário, podem ser considerados ajustes de dose ou interrupção 
temporária do tratamento. 
DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICO: 
Mutagenicidade: 
A Arolinelina ® não se apresentou mutagênica em testes de mutação genética, testes de dano de DNA 
primário nem em alterações cromossômicas in vivo. 
 
Carcinogenicidade: 
Não foi observada evidência de carcinogenicidade em estudos com administração oral em camundongos e 
estudo de administração oral em ratos com a dose máxima tolerada. 
 
ONDE E POR QUANTO TEMPO POSSO ARMAZENAR ESSE MEDICAMENTO? 
Manter em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz, do calor e da umidade. Nestas condições, o 
medicamento se manterá próprio para o consumo, respeitando o prazo de validade indicado na embalagem. 
Não refrigerar ou congelar e conservar na posição vertical. 
 
COMO DEVO USAR ESSE MEDICAMENTO? 
É de extrema importância que se siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, 
as doses e a duração do tratamento. 
 
O QUE FAZER QUANDO ESQUECER DE TOMAR: 
Não tome o dobro da dose do fármaco para compensar a dose esquecida. Em caso de dúvidas, procure 
orientação do farmacêutico ou de seu médico. Ao descobrir que se esqueceu de tomar o fármaco tome 
imediatamente a dose habitual e no outro dia você deve tomar no horário habitual tentando sempre manter 
essa rotina de horários para que o fármaco tenha o efeito desejado. 
 
 DIZERES LEGAIS 
Reg. MS nº 1.0577.0166.001-4 
Reg. MS nº 1.0577.0166.002-2 
Reg. MS nº 1.0577.0166.003-0 
Reg. MS nº 1.0577.0166.004-9 
Biotecnologista. Responsável : Dra. Viviane G. M. - CRF-BA nº 14.059 
Fabricado por: Fitotecnologia Indústria Farmacêutica LTDA BA, Vitória da Conquista, Brasil. 
 
FITOTECNOLOGIA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA 
Rua: dos bobos, número 0 Vitória da Conquista - BA - 
Fone: (77) 4002-8922 
C.N.P.J. 1313.130.130/0013-13 
Serviço de Atendimento ao Cliente: SAC 0800.131313 
INDÚSTRIA BRASILEIRA 
 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA 
 Esta bula foi aprovada pela ANVISA em 01/04/2015.