FARMACODINÂMICA

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Farmacodinâmica
Modo de ação das drogas
Farmacodinâmica
• Locais de ação;
• Mecanismos de ação;
• Efeitos
Locais de ação das drogas
 Receptores;
 Canais iônicos; 
 Moléculas transportadoras;
 Enzimas.
Locais de ação das drogas
Locais de ação das drogas
Locais de ação das drogas
Locais de ação das drogas
Agonista Total: resposta máxima
Agonista Parcial: resposta 
submáxima
Agonista Total X Agonista Parcial
0
50
100
Re
sp
os
ta
 (
%
 m
áx
)
Concentração (M)
0
50
100
Re
sp
os
ta
 (
%
 m
áx
)
Concentração (M)
Total
Parcial
Antagonista Competitivo: agonista 
e antagonista competem pelo 
mesmo receptor
 Reversível
 Ex: d-tubocurarina
(receptor nicotínico)
 Irreversível
 Ex: -bungarotoxina
(receptor nicotínico)
Antagonista Não-Competitivo: 
antagonista se liga em local 
diferente do agonista
G
cAMP
Contração músculo liso
(grandes vasos, parede intestinal, útero)
Ca++
Verapamil
Nifedipina
(-)
ATP
Ca++
Mecanismos de ação das drogas
 Especificidade dos fármacos: agir de modo seletivo 
sobre células ou tecidos (ligação ao receptor ou alvo farmacológico)
 Ação específica;
 Interação do fármaco com o sítio de ação
 A [ ] mínima do fármaco é suficiente para induzir uma resposta
 Ação inespecífica;
 Antiácido gástrico
Mecanismos de ação das drogas
 Interação entre o fármaco e seu 
receptor: Afinidade.
 Ativação do receptor: Eficácia
Exemplos: agonistas totais e parciais e antagonistas
 Modelo de dois estados do receptor 
R R’
Repouso Ativado
Resposta
Mecanismos de ação das drogas
0
50
100
Re
sp
os
ta
 (
%
 m
áx
)
Concentração (M)
0
50
100
Re
sp
os
ta
 (
%
 m
áx
)
Concentração log [M]
Total Total
Curva Dose-Resposta de Agonistas
Total
Mecanismos de ação das drogas
0
50
100
Re
sp
os
ta
 (
%
 m
áx
)
Concentração log[M]
0
50
100
Re
sp
os
ta
 (
%
 m
áx
)
Total
Parcial
Total
Concentração log[M]
Curva Dose-Resposta de Agonistas
Conceito de receptores de reserva
Parcial 
Antagonista
Mecanismos de ação das drogas
0
50
100
Re
sp
os
ta
 (
%
 m
áx
)
Concentração log[M]
0
50
100
Re
sp
os
ta
 (
%
 m
áx
) Agonista
Concentração log[M]
Curva Dose-Resposta de Agonistas + Antagonista
Agonista + 
Antag não-
competitivo
Ou
Irreversível
Agonista
Agonista + 
Antag 
competitivo
Mecanismos de ação das drogas
 Ativação constitutiva de receptores: 
Agonista inverso
 Exemplos: receptor GABA A
Mecanismos de ação das drogas
Mecanismos de ação das drogas
 Dessensibilização ou taquifilaxia: efeito do 
fármaco diminui quando ele é administrado de maneira contínua ou 
repetida.
 Tolerância: diminuição mais gradual da responsividade a um 
fármaco, leva horas, dias ou semanas para ocorrer.
 Resistência: Perda de eficácia aos antimicrobianos
Mecanismos de ação das drogas
 Alteração de receptores: exemplo dessensibilização 
rápida dos canais iônicos, perda do efeito do agonista.
 Translocação de receptores: exposição prolongada 
ao agonista leva a internalização dos receptores, ex. receptores beta-
adrenérgicos e agonistas beta na asma.
 Depleção de mediadores: depleção de uma substância 
intermediária importante. Ex. anfetamina
Mecanismos de ação das drogas
 Alteração no metabolismo: exemplo barbitúricos e 
etanol, aumento do metabolismo e diminuição na concentração 
plasmática do fármaco.
 Adaptação fisiológica: diminuição do efeito do fármaco 
quando este e anulado por uma resposta fisiológica. Ex. diminuição 
dos efeitos colaterais como náuseas e vômitos no início de um 
tratamento.
Mecanismos de ação das drogas
 Dependência: condição onde a tomada da droga (lícita ou 
ilícita) torna-se compulsiva, tendo prioridade em relação a outras 
atividades e causando dano ao indivíduo ou a comunidades.
 Envolve componentes psicológicos e físicos, a susceptibilidade a 
dependência é uma característica herdada (genéticas), mas fatores 
ambientais e do desenvolvimento.
 Recompensa induzida por droga: experiência de 
recompensa, melhora do humor, euforia, acalmia
Mecanismos de ação das drogas
 Recompensa induzida por droga: fármaco ativa a 
via da recompensa, via dopaminérgica mesolimbica (núcleo 
accumbens). Ativada por drogas mas também por carinho, comida, 
sexo
 Dependência psicológica: fissura, repetição da experiência, recaída
 Dependência física: caracterizada pela síndrome de abstinência ou 
retirada. O indivíduo experimenta efeitos adversos com a retirada da 
droga 
Mecanismos de ação dos receptores 
farmacológicos