AGONISTAS E ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

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TRANSMISSÃO NORADRENÉRGICA: 
AGONISTAS E ANTAGONISTAS 
ADRENÉRGICOS
Prof. MSc Bianca Duarte
SISTEMA NERVOSO
SN Central
SN Periférico
Cérebro 
Nervos periféricos
NERVOS MOTORES (Eferentes) 
SISTEMA NERVOSO
Medula Espinhal
NERVOS SENSORIAIS (Aferentes)
-
AUTÔNOMOS
SOMÁTICOS
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO
SN AUTÔNOMO
PARASSIMPÁTICO
crânio- sacral
SIMPÁTICO
toraco- lombar
Katzung, Basic & Clinical Pharmacology, 12th Ed. (2012)
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO SIMPÁTICO 
 Constituído majoritariamente por fibras ADRENÉRGICAS
 Principal neurtransmissor NOREPINEFRINA (NORADRENALINA)
 Distribuído por todo o organismo
 Sinaliza resposta fisiológica de ‘luta e fuga”
 Aumento da atividade cardíaca (força de contração, frequência)
 Vasoconstrição periférica
 Aumento do fluxo sanguíneo para a musculatura esquelética 
 Aumento da mobilização de “combustível” (glicogenólise, 
gliconeogênese, lipólise)
 Redução de secreções e motilidade GI
 Broncodilatação
 Dilatação da pupila (visão à distância) 
TRANSMISSÃO NORADRENÉRGICA:
Katzung, Basic & Clinical Pharmacology, 12th Ed. (2012)
VMAT: 
Transportador 
Vesicular de 
Monoaminas
NET: 
Transportador 
de Norepinefrina
SÍNTESE DE CATECOLAMINAS
Goodman & Gilman’s. Manual of Pharmacology and Therapeutics. 11 ed (2008) 
= ADRENALINAGlândula adrenal
Sistema 
Nervoso
(precursor)
CATECOLAMINAS
ADRENORECEPTORES
Katzung, Basic & Clinical Pharmacology, 12th Ed. (2012)
AGONISTAS ADRENÉRGICOS OU 
SIMPATICOMIMÉTICOS
Goodman & Gilman’s. Manual of Pharmacology and Therapeutics. 11 ed (2008) 
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
 Representantes da classe NÃO- SELETIVOS:
 α1, α2, β1, β2 – EPINEFRINA, NOREPINEFRINA
Catecolaminas endógenas
EFEITOS: VASOPRESSOR, ESTIMULANTE CARDÍACO, BRONCODILATADOR, 
não penetra no SNC.
 Mecanismo: estímulo direto do miocárdio com aumento da força de 
contração ventricular, aumento da frequência cardíaca, vasoconstrição 
periférica. Relaxa a musculatura dos brônquios.
 Uso clínico: Broncodilatador para tratar Asma em emergências, 
estimulante da função Cardíaca, alívio de reações alérgicas, 
descongestionante nasal, vasopressor, vasoconstritor local
 Efeitos colaterais: Arritmias cardíacas, inquietação, cefaléia, tremor, 
edema pulmonar, retenção urinária, hiperglicemia, dose alta i.v. pode 
causar hemorragia cerebral devido a elevação aguda da pressão 
arterial
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
 Representantes da classe SELETIVOS:
 α1– FENILEFRINA  contração da musculatura lisa vascular, 
 resistência vascular periférica (vasoconstrição) 
 Uso clínico: descongestionante nasal, uso oftálmico - midríase 
(dilatação da pupila) e secreção lacrimal, contração de esfíncteres 
sistema genito-urinário
 Efeitos colaterais: arritmia cardíaca, fotossensibilidade, hiperemia 
conjuntival, retenção urinária
 α2 – CLONIDINA  liberação NE (ação inibitória)
 Uso clínico: tratamento da hipertensão, descongestionante nasal
 Efeitos colaterais: ressecamento da boca, sedação, bradicardia
Agonistas Adrenérgicos de Ação Direta
 Representantes da classe SELETIVOS:
 β1 – DOBUTAMINA (aumento DC, vol. sistólico e contratilidade)
 Uso clínico: para tratar descompensação cardíaca a curto prazo 
(pós- cirurgia cardíaca, pacientes com insuficiência cardíaca 
congestiva ou infarto agudo do miocárdio)
 Efeitos colaterais: pode aumentar a dimensão de infarto do 
miocárdio
 β2 – TERBUTALINA, SALBUTAMOL
 Uso clínico: Broncodilatador para o tratamento da asma (seletivo 
apenas em baixas concentrações). Terbutalina e Ritodrina são 
também utlizadas na Inibição do parto
 Efeitos colaterais: tremor, taquicardia, inquietação, ansiedade, 
risco para pacientes com doença cardiovascular
Agonistas Adrenérgicos de Ação Mista
 Representante da classe:
 α1, α2, β1, β2 – EFEDRINA
  liberação de NE (α2)
  frequência e débito cardíaco (β1)
  resistência periférica (α1)
  pressão arterial (α1/ β1)
 Uso clínico: 
 Estimulante do SNC (narcolepsia), broncodilatador (asma), 
tratamento da hipotensão secundária à anestesia espinhal e de 
bloqueio cardiaco
 Efeitos colaterais: 
 Hipertensão, insônia, taquicardia
Agonistas Adrenérgicos de Ação Indireta
 Representantes da classe:
Os fármacos mais importantes na categoria de aminas simpaticomiméticas de ação
indireta periférica são:
 Anfetamina
 Tiramina
 Efedrina
Fármacos que agem por efeitos semelhantes e são usados por seus efeitos no SNC 
são: Metilfenidato e Atomoxentina
 Uso clínico: 
 Analgesia, tratamento contra TDAH (metilfenidato), depressão do apetite, 
tratamento contra fadiga e contra depressão respiratória
 Efeitos colaterais: 
 Superdosagem: inquietação, tontura, tremor, reflexos hiperativos, 
insônia, hipertermia, euforia, confusão, agressividade, ansiedade, delírio, 
alucinações paranóides, pânicos, tendências homicidas ou suicidas
(sobretudo em pacientes psiquiátricos)
 liberação de NE
Anfetaminas trocam de lugar com NE
que sai da vesícula, via VMAT. Parte da
NE é metabolizada pela MAO,
entretanto parte é trocada novamente
via VMAT por anfetamina saíndo do
neurônio pré-sináptico podendo agir em
neurônios pós-sinápticos, tornando-se
mais disponível.
Agonistas Adrenérgicos de Ação Indireta
Cocaína
Observação:
Cocaína droga ilícita, uso não clínico 
USOS TERAPÊUTICOS DOS AGENTES 
SIMPATICOMIMÉTICOS
 Choque hipovolêmico
 Descongestionamento nasal (vasoconstrição local)
 Hipotensão
 Hipertensão (agonistas α2)
 Arritmias cardíacas
 Insuficiência cardíaca congestiva
 Asma
 Reações alérgicas
 Usos oftalmológicos
 Narcolepsia
 Redução do peso
 Transtorno de déficit de atenção/ hiperatividade (TDAH)
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Prof. Msc Bianca - UFRJ
ANTAGONITAS ADRENÉRGICOS OU 
SIMPATICOLÍTICOS
* Classificação:
Relembrando: 
ANTAGONISTAS = 
EFICÁCIA ZERO
ANTAGONITAS α - ADRENÉRGICOS
Relembrando efeitos 
Fisiológicos Receptores 
α1 e α2 adrenérgicos: 
• Células musculares lisas 
vasculares
• Hipertrofia/Hiperplasia 
células musculares (ex.: 
prostáticas e cardíacas
• Inibem liberação de NE
• ↓ Contração músculo liso 
vascular
ANTAGONISMO SOBRE AMBOS 
SUBTIPOS DE RECEPTORES α1 e α2 
ANTAGONITAS α – ADRENÉRGICOS NÃO SELETIVOS
➢ REPRESENTANTES DA CLASSE:
CURTA DURAÇÃO
LONGA DURAÇÃO
➢ MECANISMO DE AÇÃO:
ANTAGONITAS α – ADRENÉRGICOS NÃO SELETIVOS
➢ EFEITOS (PARADOXAIS):
• Anti-hipertensivo: Vasodilatador (α1 músc. Liso vasos) → ↓ Pressão Arterial (↓ RVP)
• ↑ Pressão Arterial através do antagonismo α2 → ↑ Liberação de Norepinefrina
➢ EFEITOS COLATERAIS:
• Hipotensão postural
• Taquicardia (Devido a Resposta Reflexa Fisiológica à hipotensão (β1 coração)
• Congestão Nasal
➢ INDICAÇÃO CLÍNICA:
• Pacientes com FEOCROMOCITOMA, principalmente
Fenoxibenzamina, no preparo cirúrgico
• Uso obsoleto no tratamento da hipertensão por conta
dos efeitos paradoxais.
ANTAGONITAS ADRENÉRGICOS OU 
SIMPATICOLÍTICOS
* Classificação:
Relembrando: 
ANTAGONISTAS = 
EFICÁCIA ZERO
ANTAGONITAS ADRENÉRGICOS α1 SELETIVOS
➢ REPRESENTANTES DA CLASSE:
PRAZOSINA foi o primeiro fármaco da classe, seguido do DOXAZOSINA e TERAZOSINA, cujas
meias vidas são mais longas, podendo ser administradas em doses únicas diárias
➢ MECANISMO DE AÇÃO:
Inibe Receptores Adrenérgicos α1 >>>>> α2 
ANTAGONISMO SOBRE 
RECEPTORES α1
➢ EFEITOS:
• Anti-hipertensivo: Vasodilatador (α1 músc. Liso vasos) → ↓ Pressão Arterial (↓ RVP)
• Relaxamento do músculoliso da bexiga (↑ Fluxo mictório)
• ↓ Hipertrofias prostática e cardíaca
➢ EFEITOS COLATERAIS:
• Hipotensão postural
• Taquicardia (Devido a Resposta Reflexa Fisiológica à hipotensão (β1 coração)
• Congestão Nasal
➢ INDICAÇÃO CLÍNICA:
• Anti-hipertensivo associado – NÃO É FÁRMACO DE PRIMEIRA ESCOLHA
• Tratamento da Hiperplasia muscular prostática e da retenção urinária associada.
ANTAGONITAS ADRENÉRGICOS α1 SELETIVOS
ANTAGONITAS ADRENÉRGICOS OU 
SIMPATICOLÍTICOS
* Classificação:
Relembrando: 
ANTAGONISTAS = 
EFICÁCIA ZERO
ANTAGONITA ADRENÉRGICO α2 SELETIVO
➢ REPRESENTANTE DA CLASSE:
NÃO É UTILIZADO CLINICAMENTE
➢ MECANISMO DE AÇÃO:
Inibe Receptores Adrenérgicos α2 >>>>> α1 
ANTAGONISMO SOBRE 
RECEPTORES α2
IOIMBINA
ANTAGONITAS ADRENÉRGICOS OU 
SIMPATICOLÍTICOS
* Classificação:
Relembrando: 
ANTAGONISTAS = 
EFICÁCIA ZERO
ANTAGONITA β-ADRENÉRGICOS NÃO SELETIVOS
➢ REPRESENTANTES DA CLASSE:
PROPANOLOL (primeiro da classe) → Meia vida curta
NADOLOL → Meia vida longa
TIMOLOL → Lipofílico: alta penetração no SNC (uso oftálmico)
➢ MECANISMO DE AÇÃO:
Inibem a contração do coração: ↓ efeito
ionotrópico e cronotrópico cardíaco → ↓FC
→↓PA
Inibem a vasodilatação→ broncoconstricção
➢ EFEITOS:
• Anti-hipertensivo: ↓ FC →↓ DC → ↓ Pressão Arterial (β1)
• ↓ Liberação de Renina
• Constricção dos músculos lisos das vias aéreas (β2)
➢ EFEITOS COLATERAIS:
• Bradicardia
• Broncoconstricção (importante em pacientes asmáticos ou com outras doenças 
pulmonares
• Insuficiência Cardíaca (principalmente em idosos)
• Fadiga (↓DC → ↓ perfusão muscular)
• Hipoglicemia ( O uso de antagonistas de receptores β não seletivos geralmente deve 
ser evitado em pacientes com diabetes mal controlado, pois a liberação de glicose pelo 
fígado é controlada pelos receptores β2.) 
• Extremidades frias (baixa vasodilatação cutânea)
• Pesadelos, depressão (Mais lipossolúveis que penetram o SNC)
➢ INDICAÇÃO CLÍNICA:
• Angina pectoris, Arritimias, Tremores da ansiedade, glaucoma, prevenção da 
enxaqueca
ANTAGONITA β-ADRENÉRGICOS NÃO SELETIVOS
ANTAGONITA β e α1-ADRENÉRGICOS NÃO SELETIVOS
CARVEDILOL E LABETALOL
➢ Dupla ação anti-hipertensiva: via antagonismo de α1 → vasodilatação (↓RVP) 
e via antagonismo β não seletivo → ↓DC
➢ Indicação clínica: principalmente para o tratamento da Insuficiência cardíaca
• LABETALOL: indicado para uso em grávidas em pré-eclâmpsia
➢ Efeitos adversos: Hipotensão postural, fadiga, cefaleia, broncoconstricção
ANTAGONITAS ADRENÉRGICOS OU 
SIMPATICOLÍTICOS
* Classificação:
Relembrando: 
ANTAGONISTAS = 
EFICÁCIA ZERO
ANTAGONITA ADRENÉRGICOS β1-SELETIVOS
➢ REPRESENTANTES DA CLASSE:
➢ MECANISMO DE AÇÃO:
Inibem a contração do coração: ↓ efeito
ionotrópico e cronotrópico cardíaco → ↓FC
→↓PA
Pouquíssimo efeito broncoconstrictor
➢ EFEITOS:
• Anti-hipertensivo: ↓ FC →↓ DC → ↓ Pressão Arterial (β1)
• ↓ Liberação de Renina
• Melhora a oxigenação do miocárdio
➢ EFEITOS COLATERAIS:
• Bradicardia
• Insuficiência Cardíaca (principalmente em idosos)
• Fadiga (↓DC → ↓ perfusão muscular)
• Hipoglicemia (menor risco)
• Broncoconstricção (menor risco) 
• Extremidades frias (baixa vasodilatação cutânea)
• Pesadelos, depressão (Mais lipossolúveis que penetram o SNC)
➢ INDICAÇÃO CLÍNICA:
• Angina pectoris, Arritimias, Tremores da ansiedade, (indicado para diabéticos)
ANTAGONITA ADRENÉRGICOS β1-SELETIVOS
ANTI-ADRENÉRGICOS NÃO ANTAGONISTAS DE 
RECEPTORES OU DE AÇÃO INDIRETA