FARMACOLOGIA AULA 03 FARMACOCINÉTICA

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FARMACOCINÉTICA estuda processos e interação dos fármacos com o homem e com os animais.
Estuda quantitativamente a cronologia dos processos metabólicos da ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, BIOTRANSFORMAÇÃO E ELIMINAÇÃO.
DISTRIBUIÇÃO
ABSORÇÃO
BIOTRANSFORMAÇÃO 
EXCREÇÃO
	Fatores relacionados ao paciente	Estados fisiopatológicos
	Idade	Anemias
	Sexo	Disfunção hepática
	Tabagismo	Doenças renais
	Consumo de Álcool	Insuficiência Cardíaca
	Uso de outros medicamentos	Infecção
		Queimaduras / Febre
FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR OS PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS 
Processo de chegada e distribuição dos fármacos nos tecidos, no sangue e distribuídos ao corpo todo via sangue sem sofrer alterações;
O medicamento administrado por VO, IM ou RETAL será distribuído ao corpo todo.
ETAPA I  ABSORÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS NO ORGANISMO;
ABSORÇÃO
SANGUE
CUTÂNEA
SUBCUTÂNEA
MUSCULAR
ORAL
RETAL
RESPIRATÓRIA
FATORES QUE AFETAM A ABSORÇÃO
Concentração do fármaco;
Área da superfície absorvente;
Vascularidade e fluxo sanguíneo;
Motilidade e esvaziamento gástrico.
Características físico-químicas da substância ativa;
Propriedades da formulação farmacêutica;
Processos fisiológicos característicos do paciente.
COMPRIMIDOS passam por diversas fases de quebra, até ficarem na forma de pó e assim serem solubilizados e absorvidos;
SOLUÇÕES não necessitam sofrer todo esse processo, pois já estão na forma solúvel são rapidamente absorvidos. BIODISPONIBILIDADE
SOLUÇÃO  EMULSÃO SUSPENSÃO  CÁPSULA COMPRIMIDO DRÁGEA
LOCAIS DE ABSORÇÃO
A maior parte dos fármacos sofre ABSORÇÃO INTESTINAL
A menor parte sofre ABSORÇÃO ESTOMACAL.
FÁRMACOS ÁCIDOS FRACOS sofrem melhor absorção no estômago por causa do pH ácido. Exemplo: AAS (Ácido Acetil Salicílico);
FÁRMACOS ALCALINOS OU BASES FRACAS são absorvidos no intestino que tem pH básico.
ETAPA II DISTRIBUIÇÃO
Chegando na corrente sanguínea o fármaco se distribui pelos diferentes compartimentos corporais.
FATORES QUE INTERFEREM:
Propriedades físico-químicas (tamanho e peso molecular, carga elétrica, solubilidade)
pH
Capacidade de se unir a proteínas. 
 Tamanho do tecido e fluxo sanguíneo tecidual.
Fármacos ligados à proteínas e hidrossolúveis ficam principalmente no plasma sanguíneo.
 Fármacos lipossolúveis acumulam-se no tecido adiposo (gordura).
METABOLISMO OU BIOTRANSFORMAÇÃO
FÍGADO
Algumas drogas são biotransformadas no plasma sanguíneo, salbutamol (intestino) ou outro órgão.
Atualmente substituição dos termos metabolismo, metabolizado, e metabolização por biotransformação e biotransformado.
A biotransformação das drogas que ocorre no fígado envolve as reações enzimáticas e bioquímicas: Reações da fase I e reações da fase II.
Muitos fármacos são transformados no organismo por ação enzimática que pode ser degradação ou produção de novas substâncias. 
 
O metabolismo pode provocar a inativação completa ou parcial dos efeitos do fármaco ou pode ativar a droga como nas "pródrogas" .ex: sulfas.
Pode acontecer mudanças nos efeitos farmacológicos dependendo da substância metabolizada. 
REAÇÕES DA FASE I  OXIDAÇÃO, REDUÇÃO OU HIDRÓLISE. Produtos são mais reativos quimicamente e essas reações químicas podem resultar na inativação de um fármaco. 
DEPOIS DAS REAÇÕES DA FASE I alguns medicamentos também podem se tornar mais tóxicos ou carcinogênicos do que a droga original. 
Muitas ENZIMAS HEPÁTICAS participam da biotransformação das drogas da fase I. Se o metabólito (produto resultante da biotransformação) não for facilmente excretado ocorre a reação da II fase subsequente.
REAÇÕES DA FASE II envolve a conjugação que resulta em compostos inativos, e facilmente excretáveis;
EVITAR USO EM RECÉM-NASCIDOS pois são deficientes neste sistema de conjugação, além de suas funções renais que não estão completamente desenvolvidas, deve ser evitado o uso de alguns fármacos, como por exemplo, o cloranfenicol que pode se acumular no organismo provocando DEPRESSÃO DA RESPIRAÇÃO, COLAPSO CARDIOVASCULAR, CIANOSE E MORTE. 
Como provoca a cianose, também é denominada de Síndrome cinzenta do recém-nascido.
FATORES QUE ALTERAM A VELOCIDADE DA BIOTRANSFORMAÇÃO
Inibição enzimática;
Indução enzimática;
Tolerância farmacológica;
Idade;
Patologias
Diferenças de idade, sexo e espécie; 
Uso de outras drogas concomitantemente.
EXCREÇÃO
Eliminação da substância do organismo por meio de algum órgão excretor. Os principais são:
Rins;
Fígado (através da bile);
Pele;
Glândulas salivares e lacrimais;
Fezes e outros humores.
Pulmões agentes voláteis ou gasosos.
RINS  excreção da GRANDE MAIORIA DOS FÁRMACOS
RINS: excreção dos fármacos e seus metabólitos;
DROGAS POLARES são excretadas em maior proporção pela urina, de forma inalterada. Que tem afinidade com a água ou hidrossolúvel. 
FÁRMACOS LIPOSSOLÚVEIS (ou lipofílicos ou não polares) não são excretados de modo eficiente pelo rim, pois, a maioria é reabsorvida pelo túbulo distal voltando à circulação sistêmica.
FÍGADO: biotransformação – enzimas capazes de reduzir, oxidar, hidrolisar ou conjugar compostos.
PULMÕES AGENTES VOLÁTEIS OU GASOSOS
SISTEMA BILIAR EXCRETADAS PELA BILE ATRAVÉS DO FÍGADO SOFRE REABSORÇÃO INTESTINAL - fármacos excretados na bile e eliminados nas fezes. 
FÁRMACOS POLARES E APOLARES
Os fármacos geralmente tem uma lipofilia (afinidade com gordura) moderada, caso contrário eles não conseguiriam penetrar através da membrana das células com facilidade;
Via de excreção mais usada pelo organismo é a VIA RENAL, através da urina.
Como os fármacos são mais apolares tendem a passar pelo processo de metabolização, que os torna mais polares (facilidade para se dissolver na água) e passíveis de serem eliminados pela urina, mas aí o que está sendo eliminado do organismo são os metabólitos do fármaco, já não é mais o fármaco. 
Já os fármacos que são polares são eliminados pela urina sem passar pela metabolização, e então o que está sendo eliminado agora é o fármaco mesmo e não seus metabólitos.
GLOSSÁRIO
Medicamento – “Toda a substância ou composição com propriedades curativas ou preventivas das doenças ou dos seus sintomas, do Homem ou do animal, com vista a estabelecer um diagnóstico médico ou a restaurar, corrigir ou modificar as funções orgânicas.” (Dec.- lei 72/91 de 8 Fevereiro)
Excipiente – farmacologicamente inativo – propilenoglicol, Silicato de magnésio hidratado, sorbitol, vaselina. 
Substância tóxica – Toda a substância capaz de causar danos, de tal ordem intensos, que a vida pode ser posta em risco – Morte ou sequelas persistentes. ex: cianeto, organofosforados.
Especialidade farmacêutica – medicamentos fabricados industrialmente e introduzidos no mercado com denominações e acondicionamentos próprios – Autorização de Introdução Mercado (AIM)
Farmacologia Especial: estuda dos grupos farmacológicos semelhantes. Ex.: farmacologia das drogas autonômicas (que atuam no SNC). 
Farmacogenética: trata da influência da constituição genética nas ações, na biotransformação e na excreção dos fármacos e, inversamente, das modificações que os fármacos podem produzir nos genes do organismo que os recebe. 
Farmácia: preparação dos medicamentos, sua conservação e análise.
Farmacodinâmica: trata das ações farmacológicas e dos mecanismos pelos quais os fármacos atuam.
Referências
↑ Destruti, Ana Beatriz, et al, Senac, Introducao a Farmacologia, São Paulo: 1999.
↑ Page, Clive P., et al, Harcourt, Farmacologia integrada 
Guimarães, Serafim; Moura, Daniel; da Silva, Patrício Soares; 
"Terapeutica Medicamentosa e suas Bases Farmacológicas, 5ª Edição"
Questões para responder no caderno.
Cite os fatores que influenciam na absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos.
O que é biodisponibilidade?
O que é fármaco polar e apolar?
Onde ocorre a maior parte da absorção dos fármacos e a menor parte ocorre onde?
Quais as maiores vias de excreção do corpo?