Formas Farmacêuticas líquidas

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FARMACOTÉCNICA- 5º P 
Raquel Diniz 
 
FARMÁCIA- 2019.1 
 
 
CONSIDERAÇÕES GERAIS 
 As formas farmacêuticas líquidas são alternativas importantes na 
terapêutica, principalmente para pacientes pediátricos, 
geriátricos ou aqueles com dificuldade de deglutição; 
 O seu preparo exige cuidados com diversos pontos críticos, tais 
como solvente; instabilidade química, física e microbiológica do 
ativo; palatabilidade; intolerância e/ou sensibilidade aos 
ingredientes inertes, além da insolubilidade de alguns ativos. 
VANTAGENS 
 FACILIDADE DE DEGLUTIÇÃO: 
 Líquidos são mais facilmente deglutidos, portanto, mais 
adequados para crianças, idosos e pacientes com dificuldades de 
deglutição. 
 RAPIDEZ DE ABSORÇÃO: 
 A dissolução do fármaco é uma das etapas iniciais da forma 
farmacêutica após a administração por via oral. Nas fórmulas 
líquidas o fármaco já se encontra em solução, sendo, portanto, 
mais rapidamente absorvido. 
 UNIFORMIDADE DE DISTRIBUIÇÃO: 
 Por ser uma mistura homogênea, o fármaco encontra-se 
uniformemente em toda a solução. Diferentemente do 
observado em suspensões e emulsões, que podem ter uma 
distribuição desigual do fármaco. 
 MENOR IRRITAÇÃO: 
 Uma vez que o fármaco já se encontra em solução, ele será 
rapidamente misturado no conteúdo gástrico, não se 
depositando, o que diminui a ocorrência de danos à mucosa 
gástrica. 
DESVANTAGENS 
 Dificuldade de armazenamento e transporte; 
 Apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica 
quando comparadas às formas sólidas; 
 A solubilização realça o sabor do fármaco para princípios ativos 
com sabor desagradável. 
ASPECTOS CRÍTICOS ENVOLVIDOS NA FORMULAÇ ÃO DE 
LÍQUIDOS ORAIS 
INSTABILIDADE QUÍMICA 
 Qualquer tipo de reação química é, na sua grande maioria, 
favorecida quando os produtos se encontram em solução. 
Hidrólise, oxidação e fotólise são as reações de degradação mais 
comuns dos fármacos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
INSTABILIDADE FÍSICA 
 É a alteração das propriedades físicas originais, inclusive 
aparência, palatabilidade, uniformidade, dissolução e 
suspensibilidade. 
 Nas soluções, a instabilidade física que pode ocorrer é o 
aparecimento de cristais. 
 Para evitar problemas com formação desses cristais, durante o 
preparo ou durante o tempo de prateleira da formulação, é 
importante conhecer as características físico-químicas dos 
fármacos e dos veículos, tais como: 
 Solubilidade; 
 Necessidade de co-solventes; 
 Necessidade de aquecimento; 
 Faixa de pH e pKa. 
INSTABILIDADE MICRO BIOLÓGICA 
 A contaminação microbiana acarreta em perda de estabilidade 
química e física das preparações orais líquidas, além de 
alteração no odor e na cor. 
 Na tentativa de minimizar o crescimento de microrganismos, é 
necessário adicionar na formulação conservantes, além de 
minimizar a contaminação com cuidados no preparo e 
qualidade da matéria-prima utilizada. 
 Os conservantes precisam de um pH adequado para que 
sejam efetivos, portanto, a verificação do pH é de suma 
importância, também, para evitar a instabilidade 
microbiológica. 
PALATABILIDADE 
 O sabor é um importante fator para a aceitação do 
medicamento. Nas formas farmacêuticas líquidas o sabor 
amargo dos fármacos é sempre mais pronunciado, por isso se 
faz necessário a correção do sabor para torná-lo mais 
agradável ao paciente. 
 Normalmente, o sabor doce é preferido em relação ao amargo, 
mas ressalta-se que para cada formulação é necessário o 
estudo referente à flavorização. 
 
 
Formas Farmacêuticas 
Líquidas 
 Na HIDRÓLISE ocorre a 
quebra da molécula do 
fármaco pela ação da água. 
 Esta reação é muito comum 
em fármacos com grupos 
funcionais éster, amidas, 
aminas substituídas, lactamas 
(amidas cíclicas) e lactonas 
(ésteres cíclicos). 
 Para se evitar isto, pode-se 
adicionar quelantes e manter 
boas condições de 
temperatura. 
 Pode ser influenciada por: 
 Ph; 
 Presença de metais; 
 Temperatura. 
 A OXIDAÇÃO é a reação de 
degradação de fármacos que 
ocorre na presença de oxigênio. 
O fármaco, através de reação, 
pode ganhar oxigênio ou perder 
hidrogênio para se oxidar. 
 Alguns fármacos são mais 
suscetíveis por terem grupos 
tióis, aldeídos, alcenos e 
hidroquinonas. 
 Na tentativa de diminuir essa 
instabilidade pode-se utilizar 
antioxidantes e/ou quelantes, 
além de diminuir o contato com 
a luz e oxigênio. 
 
Pode ser iniciada por 
 Luz 
 Metais 
Fármacos sujeitos à 
hidrólise: 
 AAS 
 Ácido ascórbico 
 Atropina 
 Barbitúricos, 
 Cefalosporinas 
Fármacos sujeitos à 
oxidação: 
 Amitriptilina; 
 Captopril; 
 Clorpromazina; 
 Furosemida; 
 Hidroquinona; 
 Morfina. 
 A FOTÓLISE ocorre quando a 
luz ultravioleta fornece energia 
suficiente para provocar quebra 
das ligações químicas entre os 
átomos dos fármacos. Nesta 
quebra ocorre a separação dos 
elétrons compartilhados na 
ligação covalente, podendo 
produzir radicais livres. 
 Pode levar à isomerização do 
fármaco. 
Fármacos sujeitos à 
fotólise: 
 Ácido fólico; 
 Ácido 
meclofenâmico; 
 Hidrocortisona; 
 Dipirona; 
 Metotrexato. 
FARMACOTÉCNICA- 5º P 
Raquel Diniz 
 
FARMÁCIA- 2019.1 
ÁGUA 
PURIFICADA 
DESTILAÇÃO 
DEIONIZAÇÃO 
OSMOSE 
REVERSA 
ÁGUA PARA USO FARMACÊUTICO 
 
 
 
 
 
 
 
ÁLCOOL ETÍLICO 
 É o segundo solvente mais utilizado nas preparações 
farmacêuticas - diminui as reações de hidrólise. 
 É muito utilizado em soluções hidroalcoólicas extrativas de 
princípios ativos e pode ser usado também em soluções 
antissépticas e em soluções desinfetantes. 
 O uso deste solvente facilita a penetração cutânea de fármacos, 
sendo importante seu uso em soluções tópicas. 
 Incompatibilidades: 
 Não pode ser usado em formulações contendo substâncias 
oxidantes, pois este solvente pode, em meio ácido, reagir de 
forma violenta. 
 Precipitação de gomas e algumas substâncias orgânicas na 
presença de álcool etílico. 
GLICERINA 
 Possui propriedade umectante e emoliente e pode ser utilizada 
como solvente em preparações orais, auriculares, oftálmicas, 
tópicas, cosméticas e parenterais. 
 Em preparações orais pode ser usada devido as suas 
propriedades edulcorante, antimicrobiana e doadora de 
viscosidade. 
 Incompatibilidades: 
 Agentes oxidantes fortes (permanganato de potássio, clorato de 
potássio) – explosão; 
 Contato com óxido de zinco ou nitrato básico de bismuto e na 
presença de luz - escurecimento 
 
USO CONCENTRAÇÃO 
Conservante >20% 
Emoliente Máx. 30% 
Umectante Máx. 30% 
Oftálmicas 0,5 a 3% 
PROPILENOGLICOL 
 Pode ser usado em formulações de uso parenteral e não 
parenteral. 
 Pode ser usado também como extrator, conservante, doador de 
viscosidade, umectante e aumenta o tempo de permanência do 
fármaco na superfície cutânea. 
 
POLIETILENOGLICOL 400 
 Pode ser utilizado em formulações parenterais, tópicas, orais, 
retais e oftálmicas. 
 Em soluções aquosas pode ser utilizado como agente suspensor 
ou doador de viscosidade. Além disso, pode ser útil em 
aumentar a solubilidade de fármacos pouco solúveis em água. 
 Incompatibilidades: 
 Não pode ser usado com alguns antibacterianos e conservantes, 
tais como: penicilina, bacitracina e parabenos - pode haver uma 
diminuição da atividade dessas substâncias na presença do 
polietilenoglicol. 
ÓLEO MINERAL (VASELINA LÍQUIDA) 
 É mais utilizado em formulações tópicas, sendo um importante 
emoliente. 
 Pode ser usado como solvente, principalmente para veicular 
fármaco lipossolúvel. 
USO CONCENTRAÇÃO 
Pomadas tópicas 0,1 a 95% 
Loções tópicas 1 a 20% 
Emulsões tópicas 1 a 32% 
Oftálmicas 3 a 60% 
 
MANIPULAÇÃO 
 Existem diversas formas farmacêuticas líquidas, sendo 
classificadas de acordo com seu processo de preparo em: 
 Formas farmacêuticas obtidas por dissolução simples:- 
solução medicamentosa; 
 Formas Farmacêuticasobtidas por destilação- Hidrolatos e 
pseudo-hidrolatos; 
 Formas farmacêuticas obtidas por dissolução extrativa. 
 
USO CONCENTRAÇÃO 
Soluções hidroacoólicas 
extrativas 
45 a 90% 
 
Preservativo antimicrobiano <10% 
Desinfetante 60 a 90% 
Produtos tópicos 60 a 90% 
USO CONCENTRAÇÃO 
Conservante Soluções e semi-sólidas (15 a 30%) 
Solvente e co-solvente Aerossol (10 a 30%), soluções orais (10 
a 25%), parenterais (10 a 60%), tópicos 
(5 a 8%) 
Umectante Tópica (15%) 
Oftálmicas 60 a 90% 
ESCOLHA DO SOLVENTE 
 É o solvente mais utilizado 
no preparo das 
formulações líquidas - não 
é tóxica e possui uma alta 
constante dielétrica, o que 
permite a dissolução de 
muitas substâncias 
ionizáveis. 
 Além da água purificada 
existe a água para 
injetáveis. 
 Formulações parenterais 
 Fabricação de produtos estéreis; 
 Produtos que requeiram o controle 
de endotoxinas; 
 Água esterilizada para injeção; 
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 Incompatibilidade: 
 Uso com reagente oxidante, como permanganato de potássio. 
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Uso da vaselina líquida