ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO METABOLISMO E EXCREÇÃO DE FÁRMACOS - Documentos Google

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ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO METABOLISMO E EXCREÇÃO DE FÁRMACOS 
 
 
 CARNEIRO, Ana Luiza; 
BARROS , Jessica; 
 SANTOS, Kenia; 
SANTOS, Michelly; 
 OLIVEIRA, Willian. 
 
GOMES, Nathalia. 
Faculdades Fan Padrão – (DERGO). 
 
 
Palavras-chave: Drogas; Farmacologia; Farmacocinética; Sangue. 
 
1. INTRODUÇÃO 
 
A Farmacologia é a Ciência que estuda o fármaco, ou seja, como determinadas 
substâncias químicas irão desencadear uma ou mais funções biológicas (Fonseca, 2017). 
 A Farmacologia é dividida em seis vertentes: Farmacocinética, Farmacodinâmica, 
Farmacotécnica, Farmacognosia, Farmacoterapêutica e Imunofarmacologia. A 
Farmacocinética é estudado observando as fases que envolvem, diretamente, o medicamento 
em contato com o corpo humano, ou seja, o que o corpo faz com o fármaco. As fases são: 
absorção, distribuição, biotransformação e eliminação (Fonseca, 2017). 
 Portanto, o objetivo deste trabalho é descrever a farmacocinética e suas fases. 
 
2. METODOLOGIA 
O método utilizado foi a pesquisa qualitativa cujas palavras chaves usadas para a 
construção desse artigo foram: farmacologia, farmacocinética, absorção, distribuição, 
metabolismo e excreção de fármacos, a elaboração deste trabalho se baseia em 
conhecimentos acerca do conteúdo, assim como o uso de fontes seguras, através de livros e 
 
 
sites. Na pesquisa foram escolhidos o site (ICTQ e UNASUS) e o livro ( Farmacologia ) com o 
propósito de compreender e descrever os conteúdos presentes nesses materiais. 
3. RESULTADOS e DISCUSSÃO 
 
 A farmacocinética estuda quantitativamente utilizando metodologia matemática para 
descrever a cronologia dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e 
eliminação das drogas (SILVA, 2010). 
 Absorção de fármacos é a transferência de um fármaco do seu local de administração 
para a corrente sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção dependem do ambiente 
onde o fármaco é absorvido, das suas características químicas e da via de administração 
(WHALEN et al., 2016). 
 Para que um fármaco seja absorvido pelo corpo e possa se distribuir pelos líquidos 
corporais, é preciso transpor barreiras teciduais que são compostas, em última análise, por 
membranas celulares que apresentam natureza lipoproteica. Assim, um composto químico, 
para se difundir através dessas membranas, dependerá de suas propriedades físico-químicas 
de miscibilidade em um meio predominantemente oleoso (LEONARDI, 2019). 
 Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do trato 
gastrointestinal (TGI) por difusão passiva, difusão facilitada, transporte ativo ou endocitose 
(WHALEN et al., 2016): 
Na difusão passiva o fármaco se move da região de concentração alta para a de 
concentração baixa. A difusão passiva não envolve transportador, não é saturável e apresenta 
baixa especificidade estrutural. A maioria dos fármacos é absorvida por esse mecanismo. 
Na difusão facilitada os fármacos entram na célula por meio de proteínas 
transportadoras transmembrana especializadas que facilitam a passagem de moléculas 
grandes. Ele não requer energia, pode ser saturado e pode ser inibido por compostos que 
competem pelo transportador. O transporte ativo é capaz de mover fármacos contra um 
gradiente de concentração – ou seja, de uma região com baixa concentração de fármaco para 
outra com concentração mais elevada. Esse processo é saturável. 
Os sistemas de transporte ativo são seletivos e podem ser inibidos competitivamente 
por outras substâncias transportadas. Os tipos de absorção endocitose e exocitose são usados 
para transportar fármacos excepcionalmente grandes através da membrana celular. A 
 
 
endocitose envolve o engolfamento de moléculas do fármaco pela membrana e seu transporte 
para o interior da célula pela compressão da vesícula cheia de fármaco. A exocitose é o 
inverso da endocitose. 
Segundo Silva (2010) a absorção é influenciada pelas seguintes propriedades das 
drogas: a lipossolubilidade é a solubilidade da droga na bicamada lipídica das membranas 
biológicas, permitindo fácil travessia dessas drogas por difusão passiva, hidrossolubilidade é 
a que só permite absorção quando existem nas membranas sistemas transportadores 
específicos ou canais e poros hidrofílicos, estabilidade química da molécula da droga, peso 
molecular, tamanho e volume da molécula da droga, carga elétrica da molécula da droga 
(polaridade, ionização; pH do meio), forma farmacêutica (comprimidos, cápsulas, soluções 
etc.) em que a droga é administrada, velocidade de dissolução da droga e, quando 
administrada por via oral, compatibilidade com as secreções gastrointestinais e concentração 
da droga no local de absorção. 
A Biodisponibilidade indica a fração absorvida do fármaco, resultado da via de 
administração, de propriedades físico-químicas do fármaco e de certos fatores presentes nos 
pacientes, como ocorre com os transportadores. A dose, a forma farmacêutica e a via de 
administração influem na biodisponibilidade das drogas. As soluções que são administradas 
por via intravenosa, por exemplo, criam níveis plasmáticos de concentração imediatos e 
elevados (SILVA, 2010). 
A biodisponibilidade é determinada pela comparação dos níveis plasmáticos do 
fármaco depois de uma via de administração particular (p. ex., administração oral) com os 
níveis plasmáticos obtidos por administração intravenosa (IV). Na administração IV, 100% do 
fármaco entra na circulação rapidamente. Considerando a concentração plasmática do 
fármaco em função do tempo, pode-se mensurar a área sob a curva (ASC) (WHALEN et al., 
2016). 
A Distribuição de fármacos depois de administrada é absorvida, a droga é distribuída, 
isto é, transportada pelo sangue e outros fluidos aos tecidos do corpo. Apesar de ser um todo 
funcional, o organismo divide-se em diferentes compartimentos, bem delimitados pelas 
membranas biológicas. No estudo da distribuição, procuramos conhecer os fatores que 
condicionam esse movimento da droga de um compartimento para outro (SILVA, 2010). 
A passagem do fármaco do plasma ao interstício depende do débito cardíaco e do 
fluxo sanguíneo regional, da permeabilidade capilar, dovolume do tecido, do grau de ligação 
 
 
do fármaco às proteínas plasmáticas e tissulares e da lipofilicidade relativa do fármaco 
(WHALEN et al., 2016). 
A Ligação à proteínas no sangue, quase todas as drogas se subdividem em duas 
partes, a livre, dissolvida no plasma, e outra que se liga às proteínas plasmáticas, 
especialmente à fração albumina. A droga e a proteína formam um complexo reversível, 
passível portanto de dissociação. Do ponto de vista farmacológico, somente a parte livre é 
que pode ser distribuída, atravessar o endotélio vascular e atingir o compartimento 
extravascular (SILVA, 2010). 
A permeabilidade capilar é determinada pela estrutura capilar e pela natureza química 
do fármaco. A estrutura capilar varia em termos de fração exposta da membrana basal com 
junções com frestas entre as células endoteliais (WHALEN et al., 2016). O volume de 
distribuição (Vd) é o volume de líquido necessário para conter todo o fármaco do organismo 
na mesma concentração presente no plasma. 
Embora o Vd não tenha base física ou fisiológica, pode ser útil para comparar a 
distribuição de um fármaco com os volumes dos compartimentos de água no organismo. No 
fluxo sanguíneo a taxa de fluxo de sangue para os capilares dos tecidos varia amplamente, 
por exemplo, o fluxo de sangue para os órgãos ricos em vasos como o cérebro, fígado e rins 
é maior do que para os músculos esqueléticos. O tecido adiposo, a pele e as vísceras têm um 
fluxo sanguíneo ainda menor. 
De acordo com Silva (2010) o metabolismo das drogas apresenta as quatro 
modalidades: inativação que é quando a drogas, na sua maioria, e seus metabólitos são 
inativados ou transformados em produtos menos ativos. O Metabólito ativo de droga ativa 
são parcialmente transformadas em um ou mais metabólitos ativos. Os efeitos observados são 
causados pela droga original e pelos seus metabólitos. A Ativação de droga inativa algumas 
drogas, chamadas pró-drogas ou pró-fármacos, são inativas e necessitam ser metabolizadas 
para se tornarem ativas. Ausência de metabolismo certas drogas, como penicilinas e 
anestésicos gerais inalatórios, são excretadas em forma inalterada, sem sofrer metabolismo, 
devido às suas propriedades físico-químicas peculiares. 
Na Excreção de fármacos as três principais vias de eliminação são biotransformação hepática, 
eliminação biliar e eliminação urinária. Os fármacos são eliminados do organismo sem 
alterações pelo processo de excreção ou convertidos em metabólitos, com exceção dos 
pulmões, os órgãos excretores eliminam mais eficientemente os compostos polares que as 
 
 
substâncias altamente lipossolúveis. Assim, os fármacos lipossolúveis não são facilmente 
eliminados até que sejam metabolizados em compostos mais polares. O rim é o órgão mais 
importante para a excreção dos fármacos e seus metabólitos. As substâncias excretadas nas 
fezes são predominantemente fármacos não-absorvidos depois da ingestão oral, ou 
metabólitos excretados na bile ou secretados diretamente no trato intestinal e que não foram 
reabsorvidos. 
A excreção dos fármacos no leite materno é importante não apenas em razão das quantidades 
eliminadas, mas também porque os fármacos excretados produzem efeitos farmacológicos 
indesejáveis no lactente amamentado. A excreção pulmonar é necessária principalmente para 
a eliminação dos gases anestésicos.A eliminação de fármacos pelos rins na urina envolve os 
processos de filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva. 
 
4. CONSIDERAÇÕES FINAIS 
 
 De acordo com os resultados encontrados a partir do estudo sobre a farmacocinética os 
conhecimento dos processos farmacocinéticos é de grande importância para o profissional da 
área da saúde. Pois baseado nesses processos, ele poderá determinar a dosagem, a posologia e 
a toxicidade de determinada droga. 
 
5. REFERÊNCIAS 
 
FONSECA, Solange. Introdução a farmacologia. Farmacocinética, março, 2017. Disponível 
em:<https://ares.unasus.gov.br/acervo/bitstream/handle/ARES/2559/esquema-farmacodinami 
ca-farmacocinetica.jpg?sequence=1&isAllowed=y>. Acesso em: 31 março. 2020. 
 
LEONARDI, E. Farmacocinética Clínica e Farmacodinâmica. Varejo Farmacêutico – ICTQ, 
2019. Disponível em: < 
https://www.ictq.com.br/varejo-farmaceutico/838-farmacocinetica-clinica-e-farmacodinamica 
>. Acesso em 31 março. 2020. 
 
SILVA, P. Farmacologia. 8. ed., Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010. 
Whalen, K.; Finkel, R.; Panavelil, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 
2016