fármacos que afetam o coração

Prévia do material em texto

Farmacologia aplicada
UNIDADE 4 –
Fármacos que afetam o coração
Profª Carolyne Chagas
Fármacos que afetam o coração
O coração é um órgão que regula o 
sangue do corpo por meio de 
componentes mecânicos e elétricos.
Fármacos que afetam diretamente as 
células do coração (FDC)
Fármacos que afetam indiretamente a 
função cardíaca (FIC)
Antagonistas de cálcio
FDC: Antiarrítmicos e digitálicos
Classe Mecanismo Exemplos
Classe I
Bloqueiam os canais de sódio nas 
membranas dos miócitos.
Quinidina; lidocaína.
Classe II
Antagonistas beta adrenérgicos
que atuam nos receptores 
cardíacos do sistema simpático.
Propranolol; metroprolol.
Classe III
Bloqueiam os canais de potássio nas 
membranas dos miócitos.
Amiodarona.
Classe IV
Bloqueiam os canais de cálcio nas 
membranas dos miócitos.
Diltiazem; verapamil.
Digitálicos
Redução da frequência cardíaca e da 
velocidade de condução e aumento da 
força de contração.
Digoxina; digitoxina.
FIC: Antianginosos
Classe Mecanismo Exemplos
β bloqueadores
Reduzem débito, frequência e força 
cardíaca.
Quinidina; 
lidocaína.
Nitratos
Relaxam a musculatura lisa 
aumentando a perfusão e 
diminuindo o consumo de 
oxigênio.
Propranolol;
metroprolol.
Antagonistas dos 
canais de cálcio
O cálcio como ativador da contração 
cardiovascular interfere na contração 
do miocárdio, na parede dos vasos e 
na geração e condução do estímulo.
Anlodipino; 
diltiazem.
Mecanismo de ação e efeitos terapêuticos dos 
fármacos que atuam no sistema cardíaco 
Antiarrítimicos
• Reduzem à atividade do marca-passo;
• Bloqueiam os canais de cálcio;
• Bloqueio dos efeitos autônomos simpáticos do coração;
• Prolongamento do período refratário.
β bloqueadores
• Inibem resposta cronotrópica, ionotrópica e vasoconstritora à ação
das catecolaminas.
Glicosídeos 
cardiotônicos
• Inibição irreversível da Na+/K+ ATPase;
• São também utilizados para tratar pacientes com insuficiência
cardíaca.
Nitratos
• São doadores de óxido nítrico (NO);
• Causam vasodilatação.
Antagonistas dos 
canais de cálcio
• São vasodilatadores
• Redução da pressão da arterial por reduzir a resistência periférica
Principais efeitos adversos e contra–indicações dos 
fármacos que atuam no sistema cardíaco 
Antiarrítimicos • Efeito Pró-arrítmico
β bloqueadores
• Bradicardia
• Sedação
• Sono leve
Glicosídeos cardiotônicos
• Náuseas
• Vômitos
• Confusão
• Diarreia
• Arritmias ventriculares
Nitratos • Cefaléia
Antagonistas dos canais de cálcio
• Cefaleia
• Tontura
• Rubor facial 
• Náuseas
• Diarreia
Farmacologia aplicada
UNIDADE 4 –
Fármacos que afetam a circulação
Profª Carolyne Chagas
Fisiologia e regulação 
do sistema circulatório
Hipertensão arterial
Doença crônica caracterizada pelos níveis
elevados da pressão sanguínea nas artérias.
Ela acontece quando os valores das pressões
máxima e mínima são iguais ou ultrapassam
os 140/90 mmHg (ou 14 por 9).
Aspectos farmacológicos da 
terapia anti-hipertensiva
Tratamento Medicamentoso
Fármacos 
simpatolíticos
Vasodilatadores
Inibidores da 
renina ou da 
ECA
Diuréticos
Simpaticolíticos
Classe Efeito e aplicação Exemplos Efeito adverso
Antagonistas do 
α-adrenoreceptor
Vasodilatação - HA 
crônica e hiperplasia 
benigna prostática 
benigna.
Prasozina;
doxasozina.
Hipotensão 
ortostática e 
taquicardia reflexa.
Antagonistas do 
β-adrenoreceptor
Redução do DC e da 
secreção de renina -
HA; angina; arritmias.
Propranolol.
Bradicardia, insônia 
e disfunção sexual.
Simpaticolíticos 
com ação no SNC
Redução da resistência 
vascular periférica.
Clonidina.
Sedação e 
xerostomia.
Vasodilatadores
Classe Efeito Exemplos Efeito adverso
Liberação do 
óxido nítrico
Age pela liberação do 
NO nas células 
endoteliais causando 
vasodilatação.
Nitroprussiato; 
hidralazina.
Hipotensão,
Taquicardia,
Retenção de sal e 
água
Hiperpolarização
do musculo liso 
vascular
Hiperpolariza e relaxa o 
músculo liso vascular 
ao abrir os canais de 
K+.
Minoxidil;
diazóxido.
Hipotensão,
Retenção de sal e 
água.
Redução do 
influxo de cálcio
Bloqueiam os canais de 
Ca++.
Nifedipino, 
verapamil, 
diltiazem.
Cefaleia, Tontura,
Náuseas.
Ativação dos 
receptores 
dopaminérgicos
Vasodilaração das 
arteríolas por ativação 
do receptor D1.
Fenoldopam.
Cefaléia, tontura, 
hipotensão e
náuseas.
Inibidores do sistema RAA
Classe Efeito Exemplos Efeito adverso
Inibidores da 
renina
Bloqueio da cascata 
renina-angiotensina-
aldosterona.
Alisquireno.
Hiperuricemia e 
desconforto GI.
Inibidores da ECA
Redução dos níveis de 
aldosterona e 
angiotensina II.
Captopril.
Tosse crônica e 
hiperpotassemia.
Antagonistas dos 
receptores AT1.
Inibição competitiva da 
angiotensina no seu 
receptor (AT1).
Losartana; 
Valsartana.
Hiperpotassemia.
Diuréticos
Classe Efeito Exemplos Efeito adverso
Diuréticos 
tiazídicos
Inibição do transporte 
de NaCl.
Hidroclorotiazida Hiponatremia.
Diuréticos de 
alça
Inibem o co-transporte
de Na+, K+ e Cl-.
Furosemida.
Hipopotassemia, 
hipovolemia, 
hipotensão e 
ototoxicidade.
Diuréticos
poupadores 
de potássio
Antagonista 
farmacológico da 
aldosterona.
Espirinolactona.
Ginecomastia e 
efeitos 
antiandrogênicos.
Diuréticos 
osmóticos
Extrai por osmolaridade
a água dos tecidos para 
o sangue.
Manitol.
Dor de cabeça, 
náuseas e vômitos.
Farmacologia aplicada
UNIDADE 4 –
Fármacos que afetam o sistema respiratório
Profª Carolyne Chagas
Sistema respiratório
O sistema respiratório é o
conjunto de órgãos
responsáveis pelas trocas
gasosas entre o organismo e o
meio possibilitando a respiração
celular.
Fármacos utililizados no
tratamento da asma
Arritmias
Distúrbios GI
Sintomas iniciais: 
broncospasmo e 
redução do fluxo 
respiratório.
Sintomas tardios:
Edema, inflamação 
das vias aéreas e 
produção de muco.
Fármacos utililizados no
tratamento da DPOC
Broncodilatadores inalatórios
Agonistas β2 e Ipatrópio
Cortiscosteróides (estado grave)
Rinite alérgica e tosse
Rinite alérgica: reação alérgica que causa coceira, 
olhos lacrimejantes, espirros e outros sintomas 
similares.
Tosse: reflexo natural do aparelho respiratório que 
surge como consequência de um processo irritativo. 
Ajudando a expulsar secreções ou corpos estranhos, 
podendo ser classificada como tosse seca ou 
produtiva.
Fármacos utilizados no tratamento da 
rinite alérgica e tosse
Farmacologia aplicada
UNIDADE 4 –
Interação medicamentosa
Profª Carolyne Chagas
Conceito
Efeito alterado!!!
Efeito benéfico Efeito maléfico
SILVA, P. 2010
Efeito terapêutico
Toxicidade
Classificação
1. Interações físico-químico: Ocorrem antes da entrada do fármaco
no organismo. Ex: Inativação do nitroprussiato pela luz.
2. Interações farmacocinéticas: São interações que afetam os
processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos
fármacos. Ex: Antibióticos alteram a flora intestinal reduzindo a
absorção de contraceptivos orais.
3. Interações Farmacodinâmicas: São interações relacionadas com
os receptores, podendo participar os mesmos ou diferentes
receptores. Ex: Vitamina K bloqueia os efeitos dos anticoagulantes.
SILVA, P. 2010
Interações físico-químicas ou farmacêuticas
Ocorrem antes da entrada do fármaco no organismo e geralmente resultam em
incompatibilidades farmacêuticas físicas (como formação de precipitados) ou
químicas (formação de outras substâncias decorrentes de reações).
Degradação da adrenalina
pela luz, por isso deve
ficar em frasco âmbar.
Adsorção da insulina
pelo vidro, por isso
deve ser acondicionada
em frascos de
polietileno.
A adição de succilcolina
(relaxante muscular) e
tiopental (depressor do SNC)
numa mesma seringa gera
precipitação devendo a
administração ser separada.
SILVA, P. 2010
Interações ao nível de absorção e distribuição
Alteração
Agente 
modificador
Agente afetado Mecanismo/ Efeito obtido
Alteração da 
motilidade do trato 
gastrointestinal
Opiáceos AcetaminofenoReduzem a motilidade do trato, reduzindo 
a absorção intestinal do fármaco.
Alteração do pH 
gástrico
Ántiácidos
Tetraciclina, 
fenobarbital e outras 
drogas ácidas
Aumento do pH gástrico, mantendo as 
drogas na sua forma iônica, reduzindo ou 
retardando sua absorção.
Interações em nível de metabolismo e excreção
Droga afetada Droga indutora Efeito da interação
Anticoncepcionais 
orais
Fenitoína Falhas anticoncepcionais
Droga afetada Droga inibidora Efeito da interação
Anticoagulantes orais Metronidazol Sangramentos
Agente modificador Agente afetado Efeito biológico
Bicarbonato de sódio
Drogas ácidas como 
AAS
Alcalinização
urinária aumenta a 
excreção de drogas 
ácidas
Interações farmacodinâmicas
Fármaco 1
Fármaco 2
Receptor 1
Receptor 2
Ef
ei
to
 f
ar
m
ac
o
ló
gi
co
Interações sinéricas
• Somação. Ex: Antiinflamatórios
• Pontenciação. Ex: Coquitéis anti-HIV
Interações antagonistas
• Antagonismo fisiológico. Ex: 
Anticoagulantes e vitamina K.
• Antagonismo farmacológico 
(competitivo e não-competitivo). Ex: 
Naxolona e opióides.
GOODMAN, A. 2006
Farmacologia aplicada
UNIDADE 4 – Toxicologia
Profª Carolyne Chagas
Conceito
Toxicologia
Ocorrência
✓ Uso inadequado dos medicamentos;
✓ A publicidade acerca dos medicamentos;
✓ Atenção farmacêutica ainda deficiente em alguns locais;
✓ Polifarmácia;
✓ Fácil acesso a alguns medicamentos.
Fases
Tipos de efeitos adversos
Classificação das RAM
Tipo I: choque anafilático
Tipo II: auto imune
Tipo III: cicatrização
Tipo IV: tardia
Abordagem do paciente intoxicado
Manutenção das 
funções vitais 
(respiração, ciculação, 
eletrólitos, etc)
Diagnóstico e procedimentos pra 
redução do agente tóxico 
(hemodiálise, carvão ativado, etc)
Orientação/ 
Educação ao 
URM.
Farmacologia aplicada
UNIDADE 4 –
Introdução à farmacologia do sistema 
nervoso central (SNC)
Profª Carolyne Chagas
Divisão do Sistema Nervoso
Sistema nervoso
Sistema Nervoso Central 
(SNC)
Sistema Nervoso Periférico 
(SNP)
Simpático
Autônomo Somático
Parassimpático
Entérico
Medula espinhalEncéfalo
Neurônio e comunicação neuronal
Sinais elétricos 
(despolarização)
Recebem o 
impulso 
nervoso
Transmite o 
impulso 
nervoso
Corpo 
celular
Processa o impulso 
nervoso
Sinais químicos 
(neurotransmissores)
E
s
tí
m
u
lo
Sustentação e 
nutrição
Formam a 
bainha de 
mielina
Potencial de ação
-Potencial de repouso
-Depolarização
-Potencial de ação
-Repolarização
-Hiperpolarização
Principais neurotransmissores do SNC
Inibitórios (-) Excitatórias (+)
GABA Glutamato
Endorfina Adrenalina
Dopamina (D2) Acetilcolina
Serotonina (5HT1) Dopamina (D1)
Serotonina (5HT4)
Classes farmacológicas de medicamentos que atuam
no SNC
Estimulantes gerais (inespecíficos) do 
SNC
Compostos capazes de induzir intensa
excitação do SNC por: (1) bloqueio da
inibição ou (2) excitação neuronal direta.
Depressores gerais (inespecíficos) do 
SNC
Compostos com capacidade de deprimir
os tecidos excitáveis em todos os níveis
do SNC, resultando na redução da
quantidade de transmissores liberados
por cada impulso nervoso
Fármacos que modificam 
seletivamente a função do SNC
Compostos que podem causar depressão
ou excitação.
Em alguns casos, o fármaco pode
produzir os dois efeitos ao mesmo tempo,
em sistemas diferentes.
Farmacologia aplicada
UNIDADE 4 –
Fármacos que afetam o SNC:
antidepressivos
Profª Carolyne Chagas
Depressão: conceito e dados
Teoria monoaminérgica e 
antidepressivos
Tratamento antidepressivo: ADTs
ADTs
Exemplos
Amitriptilina, clomipramina, desipramina, doxepina, Imipramina,
maprotilina e nortriptilina.
Mecanismo de ação
Inibição dos mecanismos de recaptação de NE e 5-HT,
aumentando a neurotransmissão noradrenérgica e
serotoninérgica.
Propriedades
Bem absorvidos por via oral, se distribuem amplamente pelo
SNC em razão da alta lipossolubilidade. Sofrem metabolismo
hepático e são excretados como metabolitos inativos na urina.
Usos terapêuticos Depressão moderada e grave.
Efeitos adversos
Visão turva, xerostomia, retenção urinária, taquicardia,
constipação (bloqueio dos receptores colinérgicos muscarínicos);
hipotensão ortostática, tonturas e taquicardia reflexa (bloqueio
dos receptores α-adrenérgicos); sedação (bloqueio dos
receptores H1 histamínicos ).
Mecanismo de ação dos ADTs
Tratamento antidepressivo: ISRSs
ISRSs
Exemplos Fluoxetina, sertralina, citalopram, escitalopram e paroxetina.
Mecanismo de ação
Bloqueiam a recaptação de 5-HT, levando, assim, ao aumento da
concentração do neurotransmissor na fenda sináptica.
Propriedades
Bem absorvidos por via oral e sofrem metabolismo hepático, tendo 
meias-vidas de 18 a 24 horas.
Usos terapêuticos
Distúrbios psiquiátricos, incluindo TOC, transtornos de pânico, de
ansiedade generalizada, de estresse pós-traumático, de ansiedade
social, etc.
Efeitos adversos
Cefaleia, sudorese, ansiedade e agitação, náuseas, êmese, diarreia,
fraqueza e cansaço.
Disfunções sexuais, incluindo perda de libido, ejaculação retardada
e anorgasmia.
Mecanismo de ação dos ISRSs
Tratamento antidepressivo: IRSNs
IRSNs
Exemplos Venlafaxina e duloxetina.
Mecanismo de ação Inibição da recaptação de 5-HT e NE.
Propriedades Bem absorvidos por via oral e sofrem metabolismo hepático.
Usos terapêuticos
Depressão não responsiva aos ISRSs e também são usados em 
pacientes depressivos com quadro de dor crônica, como dor 
lombar ou muscular, neuropática, etc.
Efeitos adversos
Náuseas, cefaleia, disfunções sexuais, tonturas, insônia, sedação e
constipação.
“Síndrome de descontinuação dos antidepressivos”.
Mecanismo de ação dos IRSNs
Bloqueio da 
recaptação de 
5-HT e NE
Tratamento antidepressivo: atípicos
Atípicos
Exemplos Bupropiona, mirtazapina, trazodona e nefazodona.
Mecanismo de ação
Bupropiona inibe a recaptação da NE e dopamina.
Mirtazapina bloqueia receptores adrenégicos α2 pré-sinápticos, o
que resulta no aumento da neurotransmissão
da 5-HT e da NE.
Trazodona e nefazodona são fracos inibidores de 5-HT por bloqueio
dos receptores 5-HT2.
Usos terapêuticos
Agem na depressão e nos sintomas de abstinência da nicotina em
pacientes que tentam parar de fumar.
Efeitos adversos
Bupropiona: Boca seca, sudorese, irritabilidade e pouca incidência
de disfunções sexuais.
Mirtazapina: Sedação (não interfere na função sexual).
Trazodona e nefazodona: Sedação e hepatotoxicidade.
Tratamento antidepressivo: IMAOs
IMAOs
Exemplos Fenelzina; tranilcipromina e selegelina.
Mecanismo de ação
Inibição das enzimas MAO-A ou MAO-B resultando em aumento
dos estoques de NE, 5-HT e dopamina.
Propriedades
Bem absorvidos por administração oral, são biotransformados no
fígado e excretados rapidamente na urina.
Efeitos adversos
Há riscos de interações com outros medicamentos como com
antidepressivos ISRSs levando a síndrome serotoninérgica e com
alimentos como queijos, carnes e vinho tinto que são ricos em
tiramina, que é inativada pela MAO no intestino.
Mecanismo de ação dos IMAOs
Síndrome da descontinuação de antidepressivos
Conjunto de sintomas após a interrupção abrupta ou redução acentuada da dose de 
antidepressivos tomada de forma contínua por pelo menos um mês.
Correto: Descontinuação gradual dos medicamentos que pode levar até três meses.
Sensação de 
choque elétrico
Náuseas
Hipersensibilidade 
à luz
Ansiedade
Medo
Agitação
Intoxicação por antidepressivos
Agitação 
psicomotora
Náuseas Sintomas 
cardiovasculares
Vômitos
Lavagem gástrica, carvão ativado e manutenção das vias aéreas
Farmacologia Aplicada
UNIDADE 4 –
Fármacos que afetam o SNC: 
sedativos (ansiolíticos) e hipnóticos
Profª Carolyne Chagas
Sedativos (ansiolíticos) x Hipnóticos
Causas Consequências Sintomas
Dose
Posologia
• Sedação
• Hipnose
• Anestesia
• Anticonvul-
sivo
Benzodiazepínicos
Exemplos
Alprazolam, Clonazepam, Clordiazepóxido, Clorazepato,
Diazepam, Flurazepam, Lorazepam, Midazolam,Oxazepam,
Temazepam, Triazola,
Mecanismo de ação Potencializam a inibição GABAérgica no SNC.
Propriedades
Elevada lipossolubilidade, bem absorvidos por via oral; se
distribuem por todo o organismo e sofrem metabolismo hepático,
produzindo metabólitos ativos.
Usos terapêuticos/ 
Dose resposta
Ansiolíticos<Anti-convulsivantes<Hipnóticos<Relaxante muscular.
Efeitos adversos
Sedação e confusão são os efeitos adversos mais comuns dos
benzodiazepínicos.
Em doses elevadas, pode interferir em atividades que exigem
coordenação motora fina, como dirigir automóvel ou operar
maquinas.
Benzodiazepínicos
Mecanismo de ação
Sinais, sintomas e manejo da abstinência aos 
benzodiazepínicos.
Conjunto de sintomas após a interrupção abrupta ou redução 
acentuada da dose de benzodiazepínicos.
Correto: Redução da dose de 10-25% a cada uma ou duas semanas.
Barbitúricos
Barbitúricos
Exemplos Pentobarbital, secobarbital, amobarbital.
Mecanismo de ação
Aumentam o tempo de duração da abertura do canal do 
cloreto, regulada pelo GABA.
Propriedades
Elevada lipossolubilidade, bem absorvidos por via oral; se 
distribuem por todo o organismo e sofrem metabolismo 
hepático.
Usos terapêuticos Hipnóticos, anti-convulsivantes, anestésicos, sedativos.
Dose resposta Sedação<Hipnose<Anestesia<Coma<Morte
Efeitos adversos
Induzem a tolerância e a dependência física e estão associados 
a sintomas graves de abstinência (“ressaca farmacológica”).
Barbitúricos x Benzodiazepínicos
Benzodiazepínicos Barbitúricos
Agonistas benzodiazepínicos e Agonistas 
de melatonina
Agonistas benzodiazepínicos Agonistas de melatonina
Exemplos Zolpidem; Zopiclona e Zaleplona
(Compostos ‘Z’).
Ramelteona e tasimelteona.
Mecanismo de ação Não têm estrutura química
benzodiazepínica, mas exercem seus
efeitos no SNC por meio da interação
com alguns locais de ligação dos
benzodiazepínicos.
Agonista seletivo dos 
subtipos de receptores de 
melatonina (MT1 e MT2), 
um hormônio secretado 
pela glândula
pineal que auxilia na 
manutenção do ritmo 
circadiano subjacente ao 
ciclo sono-vigília normal.
Efeitos adversos Pesadelos, agitação, cefaleia, 
tonturas e sonolência diurna.
Tonturas, fadiga e
sonolência.
Outros fármacos
Fármaco Características
Buspirona
Aplicação: Ansiedade generalizada.
Mecanismo de ação: Agonista dos receptores 5-HT1A e D2.
Efeitos adversos: Taquicardia, palpitação, nervosismo.
Hidrato de cloral
Aplicação: Sedação prévia em procedimentos invasivos.
Efeitos adversos: Depressão miocárdica, hipotensão, arritmias e 
depressão respiratória grave.
Propofol
Aplicação: Indução e manutenção da anestesia geral e sedação 
prolongada.
Mecanismo de ação: Ação sobre o receptor GABA A.
Efeitos adversos: Dor no local de aplicação, hipotensão, bradicardia.
Farmacologia Aplicada
UNIDADE 4 –
Fármacos que afetam o SNC: 
antipsicóticos e lítio
Profª Carolyne Chagas
✓ Agitação
✓ Insônia
✓ Alucinação
✓ Delírio
Psicose e antipsicóticos
Neurolépticos; antiesquizofrênicos; tranquilizantes maiores
Esquizofrenia: perda de contato com a realidade
✓ Afastamento social
✓ Embotamento afetivo
✓ Falta de iniciativa
✓ Pobreza de linguagem
Fármacos antipsicóticos
Primeira geração (Típicos) Segunda geração (Atípicos)
Exemplos
Clorpromazina, tioridazina, 
flufenazina, tiotixeno e 
haloperidol.
clozapina, loxapina, olanzapina, 
risperidona, quetiapina, ziprasidona e 
aripiprazol.
Mecanismo 
de ação
Bloqueio significativo do 
receptor D2 da dopamina.
Bloqueio dos receptores 5-HT2A mais 
intensamente do que o receptor D2. 
Também bloqueiam receptores 
muscarínicos e α-adrenérgicos.
Usos 
terapêuticos
Esquizofrenia.
Esquizofrenia e alivio dos sintomas 
psicóticos nos pacientes com doença de 
Alzheimer ou de Parkinson.
Propriedades
Bem absorvidos por VO, alta lipossolubilidade, metabolizados pelas
enzimas hepáticas com grande tempo de meias-vidas plasmáticas.
Efeitos 
adversos
Efeitos colaterais extrapiramidais (rigidez e tremor).
Mecanismo de ação
Lítio
Aplicação Transtorno bipolar (maníaco-depressivo)
Mecanismo de ação
Efeito sobre o transporte de íons, de neurotransmissores e ede
segundos mensageiros (IP3/DAG) e enzimas intracelulares
Propriedades
Rapidamente e completamente absorvido no intestino.
Não sofre metabolização.
Eliminação renal.
Tempo de meia vida elevado (20h).
Efeitos adversos
Tremores, sedação, ataxia (coordenação motora) e afasia 
(linguagem).
Farmacologia Aplicada
UNIDADE 4 –
Fármacos que afetam o SNC: 
antiepilépticos
Profª Carolyne Chagas
Epilepsia: Definição e classificação
Distúrbio crônico caracterizado por
convulsões recorrentes.
Crise parcial Crise generalizada
Causas
N
e
u
ro
tr
a
n
s
m
is
so
re
s 
e
x
c
it
a
tó
ri
o
s
N
e
u
ro
tra
n
sm
is
so
re
s
 in
ib
itó
rio
s
Mecanismo de ação
1. Potencializam a neurotransmissão
Gabaérgica; 2.Antagonizam 
neurotransmissores excitatórios 
(glutamato e aspartato);
3.Bloqueiam os canais iônicos (Na+ e 
Ca++).
1
2
3
Fármacos anticonvulsivantes
Classe
Barbitúricos (Fenobarbital; 
mefobarbital)
Hidantoínas (fenitopina; 
etotoína)
Carbamazepina
Mecanismo 
de ação
Potencialização da inibição 
sináptica por ação no 
receptor GABAérgico.
Bloqueia os canais de 
sódio voltagem-
dependentes e inibem a 
geração de potenciais de 
ação repetitivos.
Bloqueia os canais de 
sódio e inibe os 
disparos repetitivos 
de alta frequência
nos neurônios.
Efeitos 
adversos
Sedação.
Sedação, nistagmo, 
ataxia, diploplia, 
hirsutismo, anemia e 
teratogênese.
Diplopia, ataxia, 
indução enzimática e 
teratogênese.
Fármacos anticonvulsivantes
Classe
Succinimidas
(Etossuximida , 
fensuximida)
Ácido valpróico
Benzodiazepínicos 
(Diazepam; lorazepam )
Mecanismo 
de ação
Bloqueio de canais de 
cálcio voltagem-
dependentes.
Inibe os disparos 
repetitivos de alta 
frequência e inibe as 
concentrações da 
enzima que degrada o 
GABA.
Aumentam a eficiência 
da inibição sináptica 
GABAérgica.
Efeitos 
adversos
Efeitos TGI, como dor, 
náuseas e vômitos.
Efeitos TGI, como dor, 
náuseas, vômitos e 
perda temporária
de cabelo.
Sedação, tolerância e 
dependência.
Fármacos anticonvulsivantes
Classe Gabapentina Lamotrigina Levetiracetam
Mecanismo 
de ação
Aumento na 
concentração de
GABA no cérebro.
Bloqueia os canais de 
sódio, bem como
os canais de cálcio 
voltagem-dependentes.
Ainda não elucidado 
completamente.
Efeitos 
adversos
Sedação, vertigem, 
tremores.
Sedação, ataxia,
náuseas, vertigem.
Sonolência, astenia e 
tontura.
Fármacos anticonvulsivantes
Classe Tiagabina Topiramato Felbamato
Mecanismo 
de ação
Inibe o transportador de 
GABA (GAT-1) 
prolongando a ação 
inibitória do GABA.
Bloqueio dos canais de 
sódio dependentes de 
voltagem; potencializa os 
efeitos inibitórios do 
GABA; bloqueia os 
receptores de 
aminoácidos excitatórios.
Bloqueio do receptor 
NMDA pelo local de 
ligação da glicina.
Efeitos 
adversos
Nervosismo, vertigem,
tremor, dificuldade de se 
concentrar e depressão.
Sedação, embotamento 
mental, cálculos renais e 
perda de peso.
Anemia aplásica e 
hepatotoxicidade
grave .
Riscos relacionados ao uso de antieplépticos na gravidez
Lamotrigina e levetiracetam
Carbamazepina e oxcarbamazepina
Fenitoína, Fenobarbital e 
Topiramato
Ácido valproíco
A
u
m
e
n
to
 d
o
 ris
c
o
Farmacologia Aplicada
UNIDADE 4 –
Fármacos que afetam o SNC: 
Alzheimer e Parkinson
Profª Carolyne Chagas
Alzheimer
Doença de Alzheimer é uma doença
neurodegenerativa crônica que causa déficit
de memória e disfunção congnitiva.
Inibidores da 
acetilcolinesterase
Antagonistas de receptores
NMDA
Exemplos
Tacrina, Donzepila, 
Rivastigmina, Galatamina
Memantina
Mecanismo de ação
Antagonistas reversíveis das
colinesterases.
Bloqueio do receptor NMDA e 
limitação do influxo de Ca++.
Efeitos adversos
Náuseas, diarreia, anorexia, 
tremores, bradicardia.
Confusão, agitação e 
intranquilidade.
Parkinson
Degeneração dos neurônios quesintetizam dopamina na substância
negra, gerando, portanto, desequilíbrio entre dopamina e
acetilcolina.
Fármacos antiparkinsonianos
Classe Levodopa
Agonistas do receptor 
dopaminérgico
IMAOs
(selegilina)
Mecanismo 
de ação
L-dopa (levodopa), é 
transportado pela BHE para o 
cérebro, onde é rapidamente 
convertido
em dopamina pela L-aminoácido 
descarboxilase (DOPA 
descarboxilase).
Agem diretamente 
sobre
os receptores 
dopaminérgicos, à 
exemplo: 
bromocriptina e 
pramipexol.
Retarda a 
decomposição da 
dopamina inibidor 
parcialmente seletivo 
da
MAO tipo B.
Efeitos 
adversos
Anorexia, náuseas e êmese.
Anorexia, náuseas e 
êmese.
Insônia.
Fármacos antiparkinsonianos
Classe Amantadina
Inibidores da catecol-O-
metiltransferase
Fármacos 
antimuscarínicos
Mecanismo 
de ação
Potencializa a 
neurotransmissão
dopaminérgica por 
aumentar a síntese ou a 
liberação da dopamina, 
ou ainda, inibir a 
recaptação da dopamina.
inibidores seletivos da COMT 
prolongam a ação da levodopa
por aumentar a
quantidade transportada para 
o cérebro e diminuir sua 
concentração periférica. São 
exemplos: entacapona e a 
tolcapona
Benzotropina e 
Orfenadrina
bloqueiam os 
receptores 
muscarínicos
e reduzem as ações 
excitatórias dos 
neurônios 
colinérgicos sobre as 
células
no estriado.
Efeitos 
adversos
Inquietação, agitação, 
insônia, confusão e 
psicose tóxica aguda.
Hepatotoxicidade, discinesias, 
hipotensão, confusão e 
desconforto gastrintestinal.
Sonolência, falta de 
atenção, boca seca, 
visão borrada,
midríase, retenção 
urinária.