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QUÍMICA FARMACÊUTICA Prof. Cristiano Affonso ESTUDO DIRIGIDO – UNIDADE I Desenvolvimento de Fármacos 1 – Em que locais os fármacos são desenvolvidos? 2 – O número de novos fármacos licenciados a cada ano está aumentando? Explique. 3 – Como são classificados os tipos de processos para criação de novos fármacos? Qual o método mais compensador e quais suas vantagens? 4 – Conceitue quatro métodos de modificação molecular. 5 – Explique os objetivos dos ensaios pré-clínicos e dos ensaios clínicos. 6 – Quais as características principais de cada fase do ensaio clínico? Propriedades físico-químicas e ação dos fármacos 1. Como as propriedades físico-químicas de um fármaco podem interferir em sua atividade biológica? 2. Conceitue e diferencie coeficiente de partição e lipofilicidade. 3. Como a Equação de Hansch pode ser utilizada para prever a lipofilicidade de uma molécula? Exemplifique. 4. Explique a influência do grau de ionização de um fármaco na farmacocinética e na farmacodinâmica. 5. Utilize a Equação de Henderson-Hasselbach para prever o grau de ionização de um fármaco, ácido fraco, com pKa 4,4 em três meios distintos: estômago (pH 1,4); intestino (pH 6,4) e plasma (pH 7,4). Farmacodinâmica e Forças Intermoleculares 1. Diferencie, através das principais características, fármacos estruturalmente específicos de fármacos estruturalmente inespecíficos. 2. Diferencie afinidade e atividade intrínseca, explicando as características de agonistas, agonistas parciais e antagonistas. 3. Conceitue, com suas palavras, as diferentes forças de ligação/interação que ocorrem entre fármaco e receptor, explicando suas principais características. Estereoquímica 1. Porque a estereoquímica é importante para química farmacêutica e medicinal? 2. Conceitue: a) Estereoisômeros b) Enantiômeros c) Diasteroisômeros d) Eutômero e) Distômero 3. Como a farmacocinética e a farmacodinâmica podem ser influenciadas pela quiralidade de fármacos? 4. Explique, utilizando também ilustrações, a teoria do reconhecimento molecular de um ligante com um único centro assimétrico por três pontos. 5. Explique a diferença de um fármaco que é uma mistura racêmica de um fármaco enantiomericamente puro. Quais as principais vantagens de cada um?
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