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Centro Educacional Estácio da Amazônia Curso de Graduação em Enfermagem Farmacologia aplicada à saúde Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) Boa Vista-RR 2020 Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ Inflamação WILLIANS et al., 2011 • Resposta a um estímulo prejudicial Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ Inflamação KUMAR et al., 2013 Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ Inflamação • Características o Recrutamento de células de defesa o Formação de eicosanoides o Eicosanoides → formados a partir do ácido araquidônico pela ação das enzimas ciclooxigenases (COX-1 e COX-2) o Exemplos de eicosanoides → prostaglandinas, tromboxano A2, leucotrienos, lipoxinas Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ Inflamação • Características Propriedade COX-1 COX-2 Expressão Constitutiva Constitutiva e induzível Localização Maioria das células e tecidos normais Tecidos inflamados Função Proteção e manutenção Pró-inflamatória Inibição AINEs AINEs e coxibes Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) Fármacos anti-inflamatórios não esteroidais Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ Classe de AINES G O L A N e t a l., 2 0 1 4 Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ AINES • Usos clínicos o Afecções músculo-esqueléticas → mialgias, bursites, torcicolos o Traumatismos → luxações, fraturas, lesões dos tendões e ligamentos o Cirurgia pré e pós-operatório o Urologia → cistites, uretrites e prostatites o Odontologia → abscessos dentários o Otorrinolaringologia → amigdalites e otites o Dismenorreia primária Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ AINES • Efeitos indesejáveis o Sangramento, ulcerações ou perfurações da parede intestinal o Nefrotoxicidade o Reações de hipersensibilidade Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ AINES • Ácido acetilsalicílico (Aspirina®) o Inibidor irreversível da COX o Analgésico, antitérmico, profilaxia do infarto agudo do miocárdio e do AVC (antiagregante plaquetário) o Contraindicação → caso de dengue o Efeito colateral → ingestão de ↑ doses repetidas causam zumbido nos ouvidos, vertigem, ↓ audição, sonolência, confusão mental e vômitos o Desintoxicação → alcalinização da urina e carvão ativado h e s ly .b lo g s p o t. c o m Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ AINES • Dipirona (Novalgina®) o Apresentação → comprimido, solução oral, supositórios, injetáveis o Analgésico e antipirético o Efeito colateral → edema de glote, anafilaxia, agranulocitose potencialmente fatal e aplasia medular o Proscrita nos EUA e em vários países da Europa C ie n c ia s d a s a u d e .o rg Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ AINES • Indometacina (Indocid®) o 20 x mais potente que o AAS o Apresentação → cápsulas e supositórios o Uso restrito → lesões graves no estômago, cefaleia frontal intensa e convulsões it .w ik ip e d ia .o rg Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ AINES • Diclofenaco o Mais potente que o AAS o Sódico (Voltaren®) → cápsulas, comprimidos, injetável e gel o Potássico (Cataflam®) → drágeas, comprimidos e injetável o Resinato (Cataflam®) → gotas o Dietilamônio (Cataflam®) → aerossol o Colestiramina (Flotac®) → cápsula o Efeitos colaterais → lesões hepáticas, úlceras pépticas, taquicardia, palpitações p t. w ik ip e d ia .o rg Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ AINES • Ácido mefenâmico (Ponstan®) o Apresentação → comprimidos o Analgésico e anti-inflamatório o Eficácia semelhante ao AAS o Usado em cólicas menstruais M o n o g ra fi a s .c o m Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ AINES • Ibuprofeno (Motrin®), naproxeno (Naprosyn®) e cetoprofeno (Profenid®) o Ibuprofeno → cápsula, comprimido, suspensão oral → equipotente ao AAS o Naproxeno → comprimido → mais eficaz que o ibuprofeno → tratamento de artrite reumatoide o Cetoprofeno → cápsula, comprimido, supositório, solução oral, gel, xarope, injetável → antidismenorreico, anti- inflamatório, antirreumático Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ AINES • Piroxicam (Feldene®), tenoxicam (Tilatil®) e meloxicam (Movatec®) o Piroxicam → cápsula, gel, comprimido, supositório, injetável → risco de anemia aplásica, pancreatite o Tenoxicam → comprimidos, injetáveis → excelente efeito anti-inflamatório o Meloxicam → comprimidos, injetáveis → em doses baixas tem maior seletividade para a COX-2 Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ AINES • Nimesulida (Nisulid®) o Apresentação → comprimido, supositório, suspensão oral e granulado o Analgésico, anti-inflamatório e antipirético o Seletividade COX-2 semelhante aos coxibes Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ COXIBES • Celecoxibe • Eterocoxibe • Parecoxibe • Lumiracoxibe • Rofecoxibe • Valdecoxibe Proscritos → efeitos colaterais graves Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ Coxibe • Celecoxibe (Celebra®) o Apresentação → cápsulas o Inibidor seletivo COX-2 o Potente analgésico, anti-inflamatório e antipirético o Efeito colateral → pode causar necrose renal, ↑ AST, ALT, ureia, creatinina, anemia, hipertensão, angina e infarto do miocárdio rx lis t. c o m Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ Coxibe • Eterocoxibe (Arcoxia®) o Apresentação → comprimidos o Maior seletividade para COX-2 do que o celecoxibe o Efeito colateral → cefaleia, ↑ AST, ALT, úlceras gástricas, edema, hipertensão e retenção hídrica it .w ik ip e d ia .o rg Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ Coxibe • Parecoxibe sódico (Bextra® IV/IM) o Pró-fármaco do valdecoxibe o Apresentação solução injetável o Inibidor seletivo COX-2 o Prevenção e tratamento de dor pós- operatória em adultos o Efeito colateral → necrose renal, ↑ AST, ALT, infarto do miocárdio, hipertensão, AVC, hemorragia, ulceração e perfuração do TGI Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ Coxibes • RDC nº 79 de 04/11/2008 o Dispõe sobre a atualização do Anexo I, Lista de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial, da Portaria SVS/MS n. 344, de 12 de maio de 1998 o Art. 2º Estabelece as seguintes modificações → I. Inclusão de todos os coxibes na Lista “C1” Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ Coxibe fa rm a c ia .h c .u fg .b r Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) ➢ Paracetamol (Tylenol) o Apresentação → comprimidos, solução e suspensão oral o Analgésico e antipirético o Pode ser usado na dengue o Efeito colateral → hepatotoxicidade B R U N T O N ; C H A B N E R ; K N O L L M A N N , 2 0 1 1 Centro Educacional Estácio da Amazônia Curso de Graduação em Enfermagem Farmacologia aplicada à saúde Profa. Dra. Iara Leão Luna de Souza iara.leao@estacio.br Boa Vista-RR 2020 Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES)
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