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Fármacos Hipnóticos e Ansiolíticos O que é o GABA? É o principal neurotransmissor inibitório. Além disto, ele é o principal alvo dos fármacos hipnóticos e ansiolíticos. Fármacos Hipnóticos Utilizado no tratamento da insônia, que é classificada em três tipos: Inicial: dificuldade em adormecer Mediana: sono intercalado Tardia: acordar durante a madrugada Produz sonolência e estimula o início e a manutenção de um estágio de sono que se assemelha ao máximo do sono natural. Fármacos Ansiolítico Fármacos Ansiolíticos: Sonolência e efeito sobre funções motoras ou mentais. Utilizado no TTO da ansiedade. GABA - NT inibitório GABAa – abre um canal iônico Glutamato – NT excitatório Mecanismo de Ação mecanismo de ação refere-se a interação bioquímica específica através da qual uma droga produz um efeito farmacológico. Um mecanismo de ação usualmente inclui menção de um "alvo" molecular específico no qual a droga liga-se, tal como uma enzima ou receptor. Efeito Farmacológico Efeito Farmacológico refere-se a resposta que o medicamento fornece e para que ele serve. Benzodiazepínicos Onde agem? ReceptorGABAa – GABA Como agem ? Potencializa o GABA, facilitando a abertura dos canais de cloreto (aumenta o tempo de abertura). Aumenta a afinidade do GABA com o seu receptor. Pra que são indicados? Controle do estado de mal epilético, tanto em crises parciais como generalizadas. Reações adversas: Sonolência, confusão, amnésia, comprometimento da coordenação A abertura dos canais de Cl- amplia o influxo deste ânion para dentro da célula, fazendo com que diminua a excitabilidade e os impulsos excitatórios. Benzodiazepínicos Clonazepam, Diazepam, Miadazolam, Nitrazepam, Alprazolam... São uns dos medicamentos que fazem parte desta classe de hipnóticos e ansiolíticos P.S.: O Clonazepam e o Clobazam são seletivos como antiepiléticos!!! Ação dos Benzodiazepínicos Ou seja, ele auxilia a ação do GABA aumentando a abertura dos canais. Potencializando o que já age no seu organismo. Barbitúricos fármaco do grupo de substâncias depressoras do sistema nervoso central (diminuem a atividade no cérebro), usados como anticonvulsivantes, sedativos e, hipnóticos. Os barbitúricos têm uma pequena margem de segurança entre a dosagem terapêutica e a intoxicação. Eram amplamente empregados até 1960. Onde agem? Atividade depressora do SNC Como agem? Ligam-se a um sítio específico no receptor GABAa, potencializando a ação do GABA. Pra que são indicados? No tto de epilepsia (Fenobarbital) e como anestésico (Tiopental). Barbitúricos Efeitos: Baixas doses – sensação de tranquilidade, relaxamento, conciliação do sono, diminui levemente a tensão arterial e a FC. Altas doses – diminuição dos reflexos, da memória e da atenção, modifica o humor, debilita e acelera o ritmo cardíaco, dilata as pupilas e causa lentidão na respiração. Por que os BDZ’s são mais seguros que os barbitúricos? Os BDZ’s são mais seguros que os Barbitúricos pois, em altas doses os barbitúricos são gabamiméticos. Já os BDZ’s, em altas doses, na ausência do GABA, não são capazes de ativar o canal de cloreto. P.S.: ambos aumentam a ação do GABA. AZAPIRONAS (Buspirona) As azapironas são usadas para tto de distúrbio de ansiedade generalizada de branda a moderada. Vantagens: Não interagem com depressores do SNC, possui efeito ansiolítico sem sedação, seus efeitos colaterais são raros e menos incômodos em relação aos BDZ’s, não provocam dependência. Desvantagens: Grande latência( tempo de reação) para observação do efeito terapêutico(dias, semanas), pouco efeito sobre ansiedade grave, não possui antídotos específico em caso de intoxicação. NÃO INTERAGEM COM O ÁLCOOL !! Efeitos colaterais: formigamento, tonturas, dores de cabeça, nervosismo, sonolência, alterações do humor, palpitações, náuseas, vômitos, dor abdominal, prisão de ventre, insônia, depressão, raiva e cansaço.
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