antidiarreicos e antiemeticos TERAPEUTICA MEDICAMENTOSA INTEGRADA

Prévia do material em texto

1
DIARRÉIA
2
DIARRÉIA
Aumento do volume de a frequência das 
defecações (evacuações)
Diminuição na consistência
Desnutrição e morte.
3
Tipos de diarréia:
�aguda: duraçãolimitada - hora a dias
�persistente: inicioagudo- 14 dias
(infecciosa)
�crônica: mais de 30 dias ou3 episódios
em60 dias (usode medicamentos)
Causas de diarréia:
agentes infeciosos, medicamentos, 
ansiedade, toxinas, fatores psicológicos e 
doenças crônicas pré-existentes.
4
Conseqüências da diarréia:
� Na+
� K+
� Cl-
� água
Desidratação 
Desconforto perianal
Produção de gases por fermentação.
5
Tratamento da diarréia aguda grave:
�manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico
�uso de agentes antidiarréicos não 
antimicrobianos (ex.:adsorventes)
�uso de agentes antiinfecciosos
Corrigir a desidratação
não corrigir a descarga de fezes
Corrigir a desidratação
não corrigir a descarga de fezes
6
Classificação das drogas antidiarréicas:
1- Drogas adsorventes de água (ação hidrófila) 
e fatores etiológicos (toxinas) na luz intestinal
2- Drogas que atuam na motilidade intestinal
3- Drogas que modificam o transporte de 
eletrólitos
7
1. Medicamentos adsorventes:
- Caolim (silicato de alumínio)
- Pectina
- Carvão ativado
- Hidróxido de alumínio (Milanta→)
- Carbonato de cálcio 
Associação
Sol. oral
8
2. Medicamentos que alterama motilidade
OPIÁCEOS: - Loperamida
- Difenoxilato
- codeína
- compostos do ópio
Mecanismo de ação geral: agemnos receptores
Opiódes (µ δ) localizados nos nervos entéricos
Outros: Colestiramina
Compostos do Bismuto
Octreotida
9
Loperamida � (Imosec®) - congênere da 
meperidina.
�Diarréia aguda ou crônica
�Pacientes c/ incontinência anal
�droga antisecretória contra toxina do cólera e da 
E. coli 
�atua no SNC
�não deve ser usado em crianças < 2 anos 
�diarréia de viagem
10
Loperamida − (Imosec®) 
Absorção TGI incompleta
Excretada nas fezes
Biodisponibilidade 75 %
t ½ = 7 - 14 horas
dose: 4 mg VO inincial
2 mg VO após cada evacuação (16 mg/dia)
Ação mais seletiva sobre o TGI
Baixa solubilidade emágua
11
Difenoxilato − (Lomotil®) - C. meperidina
�Usado emassociação c/ anticolinérgico
(atropina)
Comprimido 2,5 mg (difenoxilato) + 25 ug (atropina)
Dosagem: 
2 comp a cada 6 ou 8 h
metabólito ativo: ácido difenoxílico
t 1/2 12 h
pacientes com ileostomia:
↓ volume total diário de descarga
↓ consistência das fezes
desaparecimento de escoriações
12
Colestiramina � (Questran®)
�liga-se a sais biliares
�utilizado em diarréias induzidas por sais biliares
�cuidados !! É um antilipêmico
Forma farmacêutica: pó
Compostos do bismuto
�Salicilato de bismuto (Pepto-Bismol®)
�São antiácidos e antiulcerosos,mas atuam como 
Antidiarréicos
�Atividade antisecretória e antiinflamatória
13
Octreotida � (Sandostatin®)
�é um análogo da somastotatina
�inibe as diarréias secretórias 
�diarréia induzida por quimioterapia
�diarréia associada ao vírus HIV
�diarréia diabética
�tumores gastrintestinais
Forma farmacêutica: injetável s.c
14
15
Tratamentodas diarréias infecciosas
�Tetraciclinas Cólera grave e 
salmonelose
�Ampicilina Shigella
E-Coli ?
16
ANTIEMÉTICOS
17
Causas e incidênia de náusea e vômito
Porcentagem de participantes de uma população saudável no Reino Unido relatando vômito e 
diferentes causas
18
Causas e incidência de náusea e vômito
Porcentagem de indivíduos em cada grupo que relatou náusea ou vômito pelo menos uma vez 
durante período anterior de 12 meses
19
As principais estruturas 
viscerais e centrais 
envolvidas no reflexo 
emético.
Área postrema (área de 
ativação do 
quimiorreceptor)
Centro do 
vômito
Faringe 
Palato 
mole
Epiglote 
Traquéia 
Esôfago 
Diafragma 
Ligamento 
freno-
esofágico 
Esfíncter 
cardíaco 
Esfíncter 
pilórico Fundo 
Cárdia 
corpo 
Bulbo 
duodenal 
Duodeno 
Antro 
pilórico 
20
Centros superiores
zona quimioceptora
Centro do vômito Área de ânsia de vômitoReceptores labirínticos
Receptores de 
tato na 
garganta
Mecanorreceptores 
e quimiorreceptores 
no estômago 
e duodeno
Músculos Respiratórios
Músculos abdominais
Músculos esofágicos
Musculatura esofágica
21
Mecanismo reflexo do vômito
�função gastrointestinal
�sistema nervoso periférico e central
�hormônios gastrointestinais
Regulação neural central do vômito (bulbo)
�centro do vômito
�zona ativadora de quimiorreceptores (ZAQ)
22
Transmissores químicos que 
determinam os estímulos 
eméticos
Núcleo do 
trato solitário
Área 
postrema
Nervos aferentes 
esplâncnicos/vagais
intestino
circulação
capilar
Nervo vago aferente
inflamação
Capilar 
plaquetas
5-HT
5-HT
PGs cininas
Lúmen
Irritação do TGI 
por quimioterapia, 
radiação, 
infecção, drogas
HI
DA
5-HT3
ACh
NTS
CV
a
CE
23
Estímulo Entrada Integração Saída
Dor, visões e 
odores repulsivos, 
fatores 
emocionais
Cinetose
Toxinas 
endógenas, 
drogas
Estímulos 
provenientes 
da faringe e do 
estômago
Aferentes 
sensoriais e vias do 
SNC
Labirinto
Núcleos vestibulares 
(receptores H 1 e AChM)
Aferentes 
viscerais 
(receptores 5-HT 3?)
Sangue
Liberação de agentes 
emetogênicos (5-HT, 
prostanóides, radicais 
livres)
ZGQ 
(receptores D 2 e 
5-HT3 )
Centros superiores
Centro do vômito 
(receptores 
AChM)
Nervos para 
receptores 
somáticos e 
viscerais
Núcleo do trato solitário 
(receptores AChM e H 1)
24
Transmissores químicos que determinam
os estímulos eméticos
�Acetilcolina (Ach)
�Histamina
�5-hidroxitriptamina (5-HT)
�Dopamina
Receptores envolvidos na êmese:
�Colinérgicos (muscarínicos) M1 e M3
�Histaminérgicos H1
�Dopaminérgicos D2
�Serotonérgicos 5-HT3
25
Centro do vômito:
�a ZAQ
�um influxo vagal e simpático do intestino
�o sistema cardiovascular
�núcleos cerebrais límbicos (tubérculo olfatório, a 
amígdala, o hipotálamo e o núcleo talâmico central
26
Causas da emese
� Irritação gástrica
- estímulo de mecanorreceptores
- estímulo de quimiorreceptores
- ingestão acidental ou deliberada de agentes tóxicos
- vômito emprojétil
� Enjôo de movimento
� Enjôo da gravidez
- função gástrica alterada
- aumento na pressão intra abdominal
27
- alterações metabólicas
- alterações na função hormonal
- influências psicogênicas
� Patologia intracraniana
� Distúrbios metabólicos
- hipoglicemia
- uremia
� Tipos psicogênicos
- vômito psicogênico crônico
- dispesia nervosa
- anorexia nervosa
28
- visões, cheiros e sensações
- náuseas e vômitos antecipados
� Dor
� Êmese induzida por droga ou radiação
- quimioterapia e radiação no tratamento do câncer
- apomorfina ,levodopa e derivados do ergot 
(ex.: bromocriptina , lergotrile)
- morfina e analgésicos opióides
- glicosídeos cardíacos
- agonistas 5-HT
29
� Emese pós –operatória
-agentes inalados 
-anestésicos endovenosos
-movimentos súbitos de pacientes
-tratamentos pré operatórios ou pós operatórios
ex.:opióides analgésicos
30
Drogas antieméticas
Antagonistas dos receptores muscarínicos
�Hioscina principal função no tto na cinetose.
Buscopan®
Antagonista histaminérgicos
�Dimenidrato (Dramin®)
�Prometazina (Fenergan®)
�Cinarizina (Stugeron®)
�Buclizina (Postafen®)
Cinetose 
Enjôo gestacional 
(Dimenidrato)
Reações alérgicas 
Anafilaxia
31
Antagonista dos receptores dopaminérgicos
�Metoclopramida (Plasil®) age na ZAQ
�Domperidona (Motilium®) 
�Fenotiazinas clorpromazina
são antipsicóticos proclorperazina
tietilperazina*
* Tietilperazina Único usado com antiemético
Vômitos por uremia
Vômitos por irradiação
Gastroenterite viral
32
Antagonistas dos receptores serotonérgicos
�Ondansetron (Zofran®)
�Granisetron
�Tropisentron
para vômitos causados 
por uremia, 
irradiação, 
quimioterapia, 
hiperemese da gravidez, 
êmese pós-operatória
33
Outros agentes:
�Haloperidol são antipsicóticos não fenotiazínicos
não são 1ª escolha, mas apresentam
�Droperidol bom resultados na emese causada por
agentes citotóxicos (ex: Cisplatina)
�Dronabinol é um canabinóide com ação antiemética
pacientes c/ CA e em aidéticos.Age nos 
receptores canabinóides
34
Glicocorticóides e Agentes antiinflamatórios
Podem ser usados como medicação auxiliar em 
pacientes c/ CA generalizado-� inflamação 
peritumoral e produção de PGs
Benzodiazepínicos
Não são efetivos como antieméticos, mas por serem 
ansiolíticos reduziriam o componente antecipatório ao 
vômito, em alguns pacientes
35
Estímulo Entrada Integração Saída
Dor, visões e 
odores repulsivos, 
fatores emocionais
Cinetose
Toxinas 
endógenas, 
drogas
Estímulos 
provenientes 
da faringe e do 
estômago
Aferentes 
sensoriais e vias do 
SNC
Labirinto
Núcleos vestibulares 
(receptores H 1 e AChM)
Aferentes 
viscerais 
(receptores 5-HT 3?)
Sangue
Liberação de agentes 
emetogênicos (5-HT, 
prostanóides, radicais 
livres)
Antagonistas dos receptores H 1, 
antagonistas dos receptores 
muscarínicos
Antagonistas 
de 5-HT3
ZGQ 
(receptores D 2 e 
5-HT3 )
Centros superiores
Centro do vômito 
(receptores 
AChM)
Nervos para 
receptores 
somáticos e 
viscerais
Antagonistas dos 
receptores 
muscarínicos
Antagonistas dos 
receptores H 1
Núcleo do trato solitário 
(receptores AChM e H 1)
--
Antagonistas da dopamina, 
antagonistas de 5-HT 3
-
-
-
-