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FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS (aula II) Profª. Marina M. R. Anunciação Solventes Água Solvente mais utilizado: cor, odor, sabor, anfótero, e: Uma das propriedades da água é que sua molécula atrai íons mais fortemente do que um íon atrai outro, devido à sua alta constante dielétrica. Ou seja, compostos iônicos ficam dissociados em solução porque um íon não atrai outro com tanta força como a água atrai ambos. Vantagem: facilita a dissolução (substâncias ionizáveis) Água • Tipos: Potável, Purificada e Estéril • Análises: Físico química e Microbiológica Álcool • Muito utilizado para extração de princípios ativos (extratos, tinturas) • Devemos considerar seus efeitos tóxicos quando utilizados para ingestão. • Como solvente no laboratório pode ser utilizado o álcool etílico concentrado ou diluído. Glicerina • Além de conservante é um excelente umectante (mantém) e emoliente (hidrata); • Também utilizado como veículo de algumas formas farmacêuticas líquidas (soluções auriculares, tópicas); • Glicerina (muito exotérmica: exemplo-produtos eróticos) e agentes oxidantes fortes (iodo, permanganato de potássio, acido nítrico...) liberam muito calor, podendo causar fogo: https://www.youtube.com/watch?v=mv8UXXntybs https://www.youtube.com/watch?v=mv8UXXntybs Propilenoglicol • Além de solvente pode ser usado como extrator, conservante, doador de viscosidade, umectante e aumenta o tempo de permanência do fármaco na superfície cutânea. • Solubiliza muitas substâncias, por isso é muito utilizado como solvente em formulações líquidas. • Incompatível com reagentes oxidantes com o permanganato de potássio. Polietilenoglicol (PEG 400) • Em soluções aquosas pode ser utilizado como agente suspensor ou doador de viscosidade. • Melhora a solubilidade de alguns fármacos em água. • Atenção: alguns antimicrobianos podem ter a sua eficácia alterada pela ação do PEG: parabenos, penicilina, bacitracina. • Como medicamento utilizado para prisão de ventre, constipação. Óleo Mineral • Excelente ação emoliente • Solvente mais utilizado para substâncias lipossolúveis • Utilizado como laxante, tratamento de caspa FF Líquida: Soluções Solubilidade Quando se fala em solubilidade, é comum a afirmação “semelhante dissolve semelhante”. Ou seja, uma substância polar tende a se dissolver num solvente polar e uma substância apolar tende a se dissolver em um solvente apolar. Os sais e os ácidos, que são polares dissolvem-se na água que é um solvente polar, como por exemplo, água e álcool. Já as substâncias orgânicas que, geralmente, são apolares dissolvem-se em solventes orgânicos também apolares; por exemplo, é possível dissolver a parafina na gasolina, a gasolina no querosene, mas o mesmo não acontece se o solvente for a água. O mesmo acontece com óleo e água, que não se misturam. Coeficiente de Solubilidade O Coeficiente de Solubilidade é a quantidade necessária de uma substância para saturar uma quantidade padrão de solvente, em determinada temperatura e pressão. - Insaturadas: são aquelas que contêm menos soluto do que o estabelecido pelo coeficiente de solubilidade; - Saturadas: são aquelas que atingiram o coeficiente de solubilidade. Está no limite da saturação; - Supersaturadas: ultrapassam o coeficiente de solubilidade. Agora é hora de se divertir Questão 1 Resposta – questão 1 Questão 2 Resposta – questão 2 Solubilidade e pH Pka é o pH onde temos 50% do fármaco na forma ionizada e 50% do fármaco na forma não ionizada. A forma ionizada é mais hidrossolúvel e isso facilita a solubilização em água. Calculando o grau de ionização: Calculando o grau de ionização: Agora é hora de se divertir Questão 1 O ibuprofeno é um fármaco ácido, onde o seu pka é 5,2. Qual o valor de pH seria melhor para solubilizar o ibuprofeno em água? Utilize a tabela anterior para fazer os cálculos. Resposta – Questão 1