2 - interação fármaco-receptor

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10/02/2019 
1 
Interação 
fármaco-receptor 
 
Profª Me. Thais Batista Fernandes 
2019 
Objetivos 
 Compreender como ocorre a interação entre os fármacos 
e seus alvos farmacológicos bem como os requisitos 
estruturais envolvidos; 
 
 
 Recordar os tipos de ligações químicas existentes; 
 
 
 Recordar os principais alvos farmacológicos existentes; 
 
 
 Recordar os tipos de mecanismos envolvidos na ação de 
um fármaco sobre um alvo. 
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Tipos de ação dos fármacos 
 
 
• Fármacos de ação inespecífica 
 
 
• Fármacos de ação específica 
BARREIRO, E.J.; FRAGA, C.A.M. Química medicinal – as bases moleculares da ação dos fármacos. Artmed, 3 ed. 2015. 
Modelo chave-fechadura - Fischer 
BARREIRO, E.J.; FRAGA, C.A.M. Química medicinal – as bases moleculares da ação dos fármacos. Artmed, 3 ed. 2015. 
10/02/2019 
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Teoria do encaixe induzido - Koshland 
Acomodamento conformacional recíproco no sítio de 
interação 
 
PATRICK, G.L. An introduction to medicinal chemistry. Oxford, 5 ed. 2012., 
Sítio de 
ligação 
Encaixe 
induzido 
Fármaco não ligado Fármaco ligado 
Regiões de 
ligação 
Grupos de 
ligação 
Ligações 
intermoleculares 
Alvo macromolecular Alvo macromolecular 
Fármaco 
Fármaco 
Sítio de ligação 
Fármaco 
Teoria do encaixe induzido - Koshland 
PATRICK, G.L. An introduction to medicinal chemistry. Oxford, 5 ed. 2012., 
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Interação fármaco-receptor 
• Ligação covalente 
 
• Ligação iônica 
 
• Forças de Van Der Waals 
• Dipolo-dipolo (dipolo permanente) 
• Ligação de hidrogênio 
• Forças de dispersão de London (dipolo induzido) 
 
• Interação íon-dipolo 
 
• Interações hidrofóbicas 
 
Alvos da ação dos fármacos 
enzimas receptores canais 
iônicos 
ácidos 
nucleicos 
membrana 
PATRICK, G.L. An introduction to medicinal chemistry. Oxford, 5 ed. 2012., 
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Fármacos que atuam em receptores 
 
 
• Agonistas 
 
 
• Antagonistas 
BARREIRO, E.J.; FRAGA, C.A.M. Química medicinal – as bases moleculares da ação dos fármacos. Artmed, 3 ed. 2015. 
Receptores celulares 
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Fármacos que atuam em enzimas 
 
• Inibidores enzimáticos competitivos 
 
 
• Inibidores enzimáticos não-competitivos irreversíveis 
 
 
• Inibidores enzimáticos não-competitivos reversíveis 
BARREIRO, E.J.; FRAGA, C.A.M. Química medicinal – as bases moleculares da ação dos fármacos. Artmed, 3 ed. 2015. 
Inibidores enzimáticos competitivos reversíveis 
PATRICK, G.L. An introduction to medicinal chemistry. Oxford, 5 ed. 2012., 
Enzima Enzima 
Fármaco 
Fármaco 
Substrato 
Reação não 
ocorre 
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Inibidores enzimáticos não-competitivos irreversíveis 
PATRICK, G.L. An introduction to medicinal chemistry. Oxford, 5 ed. 2012., 
Fármaco 
Fármaco Fármaco 
Inibidores enzimáticos não-competitivos alostéricos 
PATRICK, G.L. An introduction to medicinal chemistry. Oxford, 5 ed. 2012., 
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Fármacos que atuam em ácidos nucleicos 
PATRICK, G.L. An introduction to medicinal chemistry. Oxford, 5 ed. 2012., 
Ligação Cruzada 
Fármaco-DNA 
Fármacos que atuam em membrana 
LEMKE, T. L.; WILLIAMS, D. A. Foye’s principles of medicinal chemistry. 7. ed. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. 
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Material suplementar 
 Forças intermoleculares: 
https://www.youtube.com/watch?v=MrzJy73D2Rg 
 
 
 Interação fármaco-receptor: 
https://www.youtube.com/watch?v=UQ9lq2vtxTw 
 
 
 FRAGA, C.A.M. Razões da atividade biológica: interações 
micro- e biomacromoléculas. Cadernos Temáticos de 
Química Nova na Escola, n. 3, p. 33-42, 2001. Disponível em: 
<http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf>. 
18 
https://www.youtube.com/watch?v=MrzJy73D2Rg
https://www.youtube.com/watch?v=MrzJy73D2Rg
https://www.youtube.com/watch?v=UQ9lq2vtxTw
https://www.youtube.com/watch?v=UQ9lq2vtxTw
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf
http://qnesc.sbq.org.br/online/cadernos/03/atividde.pdf