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VIA DE ADMINISTRAÇÃO DAS DROGAS A escolha de determinada via ou sistema de administração das drogas depende de vários fatores: A. Efeito local ou sistêmico da droga B. Propriedades da droga e da forma farmacêutica administrada C. Idade do paciente D. Conveniência E. Tempo necessário para o início do tratamento F. Duração do tratamento G. Obediência do tratamento ao regime terapêutico Via de administração das drogas · Enterais · Oral · Bucal · Sublingual · Retal · Parenterais · Diretas · Intravenosa · Intramuscular · Intradérmica · Intra-arterial · Intracardíaca · Intratecal · Peridural · Intra-articular · Indiretas · Cutânea · Respiratória · Geniturinária · Intracanal · Conjuntival · Otológica · Novos sistemas de administração das drogas · Bioadesivo · Pró-drogas · Transportadores macromoleculares de drogas · Transportadores celulares de drogas · Sistema de administração de drogas em micropartículas e nanopartículas · Dispositivo para liberação controlada de drogas · Proteínas e peptídeos · Anticorpos monoclonais · Administração de genes · Métodos de administração · Injeção · Instilação · Deglutição · Fricção · Administração Oral · Modalidade mais conveniente de administração de drogas · Uso interno ou enteral Efeito local no TGI Drogas VO Absorvidas pela mucosa GI, atingindo o sangue ou a linfa, exercendo efeitos sistêmicos Absorção boca (mucosa bucal e sublingual) intestino delgado reto estomago intestino grosso · Preparações líquidas mais comuns: · Soluções · Soluções aquosas – alcançam rapidamente o duodeno e logo começam ser absorvidas · Suspensões · As partículas têm que ser, primeiro, dissolvidas nas secreções gastrointestinais antes que ocorra a absorção · Administração de preparações líquidas por sonda nasogástrica: · Pacientes hospitalizados · Preparações sólidas · Comprimidos e Cápsulas (representações principais) · Proporcionam maior estabilidade e melhor controle da posologia · Têm que se desintegrar no estômago ou intestino delgado antes de ocorrerem a dissolução e a absorção · geralmente mais barato · maior flexibilidade na formulação e na apresentação · Bucais e sublinguais - Usados para administração local ou sistêmica · Comprimidos sublinguais - Absorção e início de ação rápidos · Cápsulas · Forma cilíndrica · Usualmente de gelatina · Encerram a droga em forma sólida ou líquida · Pílula · Forma farmacêutica antiga sólida, ovóide ou esférica · Uso oral · Foram suplantadas pelos comprimidos · Drágea · Comprimido revestido por substância resistente à ação da secreção gástrica · Intestino delgado - onde o revestimento é dissolvido e a droga ativa é liberada · Formas farmacêuticas · Depósito ou de liberação modificada · Podem ser usadas por via oral · Podem assumir as seguintes modalidade: · De liberação retardada · De ação repetida (intervalos intermitentes) · De liberação sustentada (liberação lenta) · De liberação controlada (liberação em taxa constante) · De liberação aumentada (pela redução do tamanho das partículas) FORMAS FARMACÊUTICAS DE LIBERAÇÃO PROLONGADAS X FORMAS CONVENCIONAIS a) Redução da frequência posológica b) Redução da incidência e/ou intensidade de efeitos adversos c) Maior seletividade de atividade farmacológica d) Efeito terapêutico mais constante e) Melhor obediência do paciente ao regime terapêutico · Quanto à via oral, os pacientes devem ser orientados nos seguintes pontos: a) A maioria dos comprimidos e cápsulas deve ser ingerida com muita água; b) As preparações líquidas são preferidas para crianças e idosos; c) As formulações especiais, como comprimidos sublinguais, bucais e mastigáveis, exigem instruções especiais aos pacientes; d) Os pacientes devem ser instruídos quanto ao ritmo de tomada do medicamento, em particular referência às refeições e à administração noturna. · Medidas · 1 colher de chá- 5 ml · 1 colher de sopa- 15 ml · 1 copo “de água”- 250 ml · seringas · Via Retal · Usada tanto para as drogas de ação local como de ação sistêmica; · Via alternativa da via oral para crianças, doentes mentais, comatosos e aqueles que apresentam vômitos e náuseas. · Para drogas que provocam irritação GI excessiva ou sofrem elevado metabolismo hepático de 1ª passagem · Supósitório · Dissolvem ou se fundem nas secreções retais · Efeito local ou sistêmico · Enemas · Soluções ou suspensões · administração de drogas ação local ou sistêmica · mais utilizado para estimular a evacuação do intestino ou aplicar agentes de contraste radiológico · pequeno volume em crianças para evitar estímulo da defecação, quando se deseja efeito sistêmico Em geral, a absorção das drogas na região retal é mais lenta, menos completa e mais imprevisível do que as drogas administradas por via oral. · Vias Parenterais · Qualquer via de administração de drogas que não seja a oral ou enteral · Injeção de drogas diretamente num compartimento ou cavidade do corpo · Exemplo · Intravenosa ou endovenosa · Intramuscular · Subcutânea · Intra-arterial (diagnóst.-arteriografia, anti-neoplásicos) · Intra-articular (diagnóstico; terapêutica DAINEs) · Intracardíaca · Intradérmica · Epidural · Intraóssea (mielogramas; terapêutica de transplantes) · Intrassinovial · Intratecal (Raquidiana/peridural, subaracnóide -anestesia); · Vantagens da via parenteral · As drogas podem ser administradas em pacientes que não cooperam, inconscientes ou que apresentam náuseas e vômitos; · Certas drogas que são ineficazes, fracamente absorvidas ou inativas por via oral podem ser aplicadas por via parenteral; · A via intravenosa proporciona início imediato da ação da droga, em situações de emergência; · Podem ser usadas outras vias parenterais quando se deseja retardar o início de ação da droga e/ou prolongar a ação da droga; · Podem ser produzidos efeitos localizados e sistêmicos, dependendo da via de administração usada e da formulação da droga; · Os problemas da obediência do paciente ao regime terapêutico são totalmente evitados; · Além da administração da droga, a via parenteral pode também ser usada para corrigir desequilíbrio fluido e eletrolítico e proporcionar a alimentação por essa via. · Desvantagens – vias parenterais: · A aplicação parenteral de drogas exige pessoal adequadamente treinado; · A necessidade de observação estrita de processo assépticos; · Usualmente, há alguma dor; · Os efeitos das drogas são difíceis de reverter, em casos de hipersensibilidade, intolerância ou toxicidade; · A administração parenteral pode ser inconveniente quando as aplicações se tornam muito frequentes. · VIA INTRAVENOSA · Usa-se comumente a veia basílica ou cefálica do antebraço · Infusão intravenosa = usadas para drogas de meias-vidas curtas de eliminação · Lembrar: diluição adequada e tempo de administração · Veias dos braços, pernas, pés e da cabeça (lactantes) · Situações de emergência – punção de veias profundas (subclávia, femoral, jugular ou axilar) · Vantagens · Efeito rápido · Grandes volumes · Substâncias irritantes · Controle da dose · Desvantagens · Risco de embolia · Reação anafilática · Choque pirogênico · Impróprio para subst. insolúveis (Diazepam) e oleosas · VIA INTRAMUSCULAR · Administrada profundamente em músculos esqueléticos · Principais locais: região glútea, deltóide e do vastus lateralis (lateral da coxa) · Formam depósitos no músculo · Geralmente provoca início de ação mais lento e de maior duração de ação do que a via intravenosa · Absorção completa, mas pode variar · Ventroglúteo · Volume- 1-4 ml (max-5) · Posição- Lateral, supina · Local- músc. Glúteo médio e mínimo; · Vantagens · Longe de nervos; · Longe de grandes vasos; · Definida anatomicamente; · Grande massamuscular; · Desvantagens · Treinamento · Dorsoglúteo · Volume-1-3 ml (máx- 3) · Posição- decúb. ventral · Local- músc. grande glúteo; · Vantagens · Larga massa muscular; · Cliente não vê · Desvantagens · Próximo a nervos; · Grandes vasos; · Assepsia da região · Obs: não é indicada para RN; < 1 ano · Deltóide · Volume - 0,5 ml (max-1) · Posição-Lateral, supina , sentado. · Local- músc. deltóide · Vantagens · Fácil acesso; · Aceito pelo cliente; · Usar torniquete (Hipersensib.) · Desvantagens · Pequena massa muscular; · Próximo ao nervo radial; · Pequenos volumes · Vastolateral · Volume- 0,5 ml (máx 1-2) · Posição- Supina, sentado · Local- músc. Vastolateral · Vantagens · Larga massa muscular; · Indicação p/ criança (RN); · Várias injeções; · Livre de nervos. · Desvantagens- Treinamento · VIA SUBCUTÂNEA · Injeção de pequeno volume (<2mL) de solução suspensão aquosa no tecido intersticial frouxo, abaixo da pele no braço, antebraço, coxa, abdome ou região glútea · Em caso de injeções frequentes – variar o local de aplicação · Efeito sistêmico · Via subcutânea ≠ Via intradérmica · VIA INTRADÉRMICA · Pequeno volume (~1mL) de produtos diagnóstico, dessensibilização ou imunizantes na cama dérmica vascular da pele. · Efeito local Via subcutânea drogas hidrossolúveis Via intramuscular suspensões aquosas 1,5 mL – 5mL Início de ação mais rápido do que a subcutânea · Fatores mais importantes a serem considerados · Local da injeção · Volume da injeção · Tamanho e tipo da agulha · Efeito terapêutico desejado · Domínio da técnica da injeção · Efeitos adversos mais frequentes: · Dor no local da injeção · Extravasamento, infiltração e flebite após a injeção intravenosa · Sangramento ou lesão de nervo periférico devido a técnica inadequada da injeção intramuscular Pacientes idosos, inativos,emagrecidos - da massa muscular nas regiões glútea e lateral da coxa aplicar na região de gluteus maximus Recém-nascidos Crianças pequenas Injeção intramuscular Músculo da coxa · Bombas de infusão · Quando os métodos convencionais não controlam a doença ou permitindo ao paciente maiores liberdade e mobilidade · Tratamento ambulatorial de paciente diabético insulinodependente · Analgesia controlada pelo paciente, administração contínua ou intermitente de analgésicos, anticoagulanntes, antineoplásicos, antibióticos, fluidos nutritivos · Bombas implantáveis · Infusões subcutâneas e intra-arteriais · Reduzem os riscos de infecção · Interferem pouco nas atividades do paciente · Permite o fornecimento de maior número de drogas que visam a um alvo tissular específico · Fatores relacionados: a) Estabilidade física e química da droga b) Facilidade de uso do dispositivo pelo paciente c) Orientação do paciente para assegurar o manuseio seguro e eficaz do dispositivo · Via de administração das drogas - Tópica e Transdérmica · As drogas aplicadas sobre a pele devem penetrar a camada apropriada da pele para produzir os efeitos terapêuticos · Exceção – drogas p/ efeitos tópicos superficiais · Estrato córneo – barreira principal para absorção das drogas · Efeitos locais a) Superfície da pele, estrato córneo, epiderme viável, derme e seus anexos (unhas, glândulas sudoríparas e sebáceas, e folículos pilosos) · Efeitos sistêmicos a) As drogas atravessam o estrato córneo e a epiderme graças a uma rede vascular eficiente na derme · VANTAGENS da administração transdérmica: a) Evitam-se inconvenientes e riscos da via intravenosa b) Elimina-se a variável biodisponibilidade observada após terapia oral c) As drogas que possuem índices terapêuticos estreitos ou meias-vidas curtas podem ser administradas com segurança e durante períodos prolongados d) Os efeitos colaterais e a frequencia posológica são reduzidos e) A obediência ao regime terapêutico pelo paciente é melhorada f) O término rápido de efeito da droga é possível simplesmente com a remoção do dispositivo de administração (emplastro) · Preparações tópicas · usadas primariamente pelos seus efeitos locais · Sistemas de administração transdérmica · exclusivamente para a produção de efeitos sistêmicos. · Multifásicos · Forma de emplastros adesivos · Tipos de sistemas de administração transdérmica: 1. Sistemas modulados por membranas 2. Sistemas controlados pela difusão e adesão 3. Sistemas de matrizes de difusão 4. Sistemas de microrreservatórios · Via de administração das drogas - Tópica e Transdérmica · DIFUSÃO PASSIVA · Principal mecanismo de transporte através da pele de mamíferos · Absorção percutânea estrato córneo Absorção muito lenta e mais seletiva do que a absorção gastrointestinal · Absorção das drogas através da pele intacta · Via transdérmica (difusão inter e/ou intracelular) · De células do estrato córneo · Dos anexos (transfolicular) – difusão pelos folículos pilosos, na secreção das glândulas sebáceas e supodíparas · A taxa de liberação do sistema de administração transdérmica permanece constante enquanto se mantém o gradiente de difusão entre sistema e pele · A difusão da droga é iniciada logo que se aplica o sistema à pele · Após a saturação dos locais de ligação constante da droga, estabelecem-se concentrações plasmáticas terapeuticamente ativas · Após a remoção do emplastro transdérmico, as concentrações plasmáticas decrescem em taxas determinada pela meia-vida da droga · A quantidade da droga no reservatório determina a duração da ação · Com exceção das extremidades, abaixo do joelho ou do cotovelo, os sistemas de administração transdérmica de drogas para circulação sistêmicas podem ser aplicados a qualquer região limpa, seca e sem pelos. · Via de administração das drogas - Via Respiratória · Via inalatória · Medicamentos diretamente na árvore respiratória para o tratamento de doenças broncopulmonares · Usada em anestesiologia (anestésicos gasosos) · Principais vantagens: · administração localizada de pequena doses da droga e para início rápido de ação · Redução de efeitos adversos · Via respiratória · Atividade local ou sistêmica · A eficácia da terapêutica respiratória tópica depende fundamentalmente do tamanho das partículas · Partículas maiores (diâmetro superior a 5 μm) · Ficam retidas nas vias respiratórias superiores (principalmente orofaringe) · Partículas menores (diâmetro inferior a 2 μm) · Permanecem em suspensão no gás e deixam as vias respiratórias no ar expirado, sem atingirem os objetivos · Partículas ideais (diâmetro entre 2 - 5 μm) · Boa dispersão e adequada deposição da droga nas vias respiratórias · Dispositivos usados na terapia inalatória · Nebulizadores · Inaladores pressurizados dosimetrados (sprays, bombinhas) · Inaladores de pó · Via endotraqueal · Administrada pelo tudo endotraqueal · Excepcionalmente, qdo não se consegue acesso vascular imediato · Pode ser administrado : Adrenalina, atropina, lidocaína e naloxona · NÃO pode administrar: bicarbonato de sódio · As doses são maiores do que as das vias parenterais · Via de administração das drogas - Via intranasal · Principalmente usadas por causa dos seus efeitos locais · Efeitos sistêmicos · Qdo drogas instáveis no trato gastrointestinal ou apresentam elevado efeito de metabolismo hepático de primeira passagem · Via de administração das drogas - Administração no ouvido · Ouvido externo – Drogas efeitos locais · Agentes usualmente empregados · Antibióticos · Anti-inflamatórios · Anestésicos · Ouvido médio · Aplicação de drogas sistêmicas · Via de administração das drogas - Via Intratecal ou Subaracnóidea · Punção lombar: · Paciente sentado ou lateral · Referência anatômica: cristas ilíacas · Normalmente nos espaços L2-L3; L3-L4; L4-L5 · Drogas administradas: · Metotrexato · Anestésicos locais · Opiáceos · Via de administração das drogas - Via Peridural ou Epidural ou Extradural · Punção peridural · qualquer segmento da coluna · Bloqueios peridurais · Ao nível da coluna torácica e lombar ou através do hiato sacrococcígeo · Administração de anestésicos locais e analgésicos (morfina) · Via de administração dasdrogas - Via Vaginal · Normalmente – usadas pelos efeitos locais · Formas farmacêuticas · Óvulos semissólidos · Comprimidos vaginais · Pomadas · Géis · Cremes · Líquidos · Comprimidos espumantes · Via de administração das drogas - Administração Intrauterina · DIU (dispositivo intrauterino) · Libera baixas doses de anticoncepcionais em taxas controladas diretamente no endotélio · Evitam-se efeitos adversos sistêmicos dos esteróides sistêmicos · Principal desvantagem: aparecimento de numerosos efeitos adversos · Principal razão do uso: administrar uma baixa dose de droga, diretamente no órgão-alvo, reduzindo assim a absorção sistêmica da droga · Pode provocar : expulsão, sangramento uterino, infecção, perfuração e dor · Contraindicação: história de doença pélvica inflamatória, aborto espontâneo, sangramento genital, doença venérea, gravidez ectópica prévia ou outras anormalidades uterinas. · Via de administração das drogas - Via Uretral e Peniana · Podem ser utilizadas no tratamento da disfunção erétil · Via peniana · Administração intracavernosa de papaverina, fenoxibenzamina, fentolamina e prostaglandina PGE1 · Via de administração das drogas - Administração Oftálmica · Aplicadas no olho – gotas (colírios) ou pomadas · Injeções oculares · Qdo a droga é ineficaz para atingir o sítio intraocular desejado após administração local · Qdo não é possível obter-se concentração terapêutica · Injeções subconjuntivais · Tratamento emergencial de infecções agudas do olho anterior · Injeção retrobulbar · Tratamento de lesão do nervo óptico ou anestesia · Dispositivo de liberação controlada · Tratamento de glaucoma · Via de administração das drogas - Via Intraóssea · Usada qdo as outras vias são difíceis, sobretudo em crianças abaixo de 06 anos · Administração de todas as drogas (exceto bicarbonato), líquidos e sangue · Locais de aplicação · Terço proximal da tíbia · Terço distal do fêmur · Empregadas em situações de emergência qdo não se consegue acesso às vias periféricas · Via de administração das drogas - Via Intracardíaca · Em emergência, para estimular o coração com solução de adrenalina 1:10.000 (reanimação)
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