Interções Medic__

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06/04/2020 
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Farmacologia 
Prof.°: Jorge Vitório Gomes das Neves 
Interações 
Medicamentosas 
Interações Medicamentosas 
 
 
 Muitas vezes mais de um fármaco é necessário para 
que se obtenha uma resposta clínica desejada; 
 
 
 Evento clínico em que os efeitos de um fármaco são 
alterados pela presença de outro fármaco ou de 
alimentos; 
 
 
Outros riscos 
 Interações medicamentosas 
 
 
Medicamento x Medicamento 
 
Medicamento x Alimento 
 
 
 Interação é a resposta farmacológica para uma combinação de 
fármacos, sendo diferente dos efeitos conhecidos de dois agentes 
quando administrados isoladamente; 
 
 Pode ser equacionada como: 
Fármaco 
A 
(1) 
Fármaco 
B 
 (1) 
Efeito 
Final 
(≠1) 
 
 Interesse Clínico: 
 
Saber se o uso de vários fármacos simultaneamente em 
um determinado paciente tem potencial de interação; 
 
 
A possibilidade de um fármaco poder alterar a 
intensidade do efeito farmacológico de outro fármaco 
dado concomitantemente; 
 
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Classificação 
usualmente tem consequência clínicas limitadas e não requer 
alteração na terapia. 
Leve 
pode causar deterioração no estado clínico do paciente. 
Moderada 
pode causar dano permanente ou morte e requerer alterações na dose, 
fármaco ou esquema posológico. 
Grave 
MECANISMOS GERAIS DAS INT. 
MEDICAMENT. 
 Não são totalmente conhecidos; 
 
 A interação muitas vezes é resultante de mais de um 
mecanismo; 
 
 A associação ou combinação de fármacos pode acarretar 
aumento ou diminuição do efeito farmacológico, terapêutico ou 
tóxico de fármacos concorrentes; 
 
 Conforme o mecanismo predominante, as interações podem ser 
denominadas: 
 
 
Farmacocinéticas 
Farmacodinâmicas 
Interações Farmacodinâmicas 
 Ocorrem nos sítios de ação dos fármacos, 
envolvendo os mecanismos pelos quais os 
efeitos desejados se processam; 
 
 Constituem as interações em que os efeitos 
finais são resultantes das ações 
farmacodinâmicas próprias dos agentes 
concorrentes; 
 
 
Agonista 
Antagonista 
 
 São substâncias químicas que se ligam aos receptores 
promovendo a ativação deste; 
 
 Cada tipo de receptor possui seu agonista específico 
(sistema Chave fechadura). 
 
Agonistas 
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 São substâncias químicas que se ligam ao receptor 
bloqueando a ligação do agonista à estrutura receptora ou 
impedindo que este seja ativado pelo ligante; 
 
 
 
 
 
Antagonistas 
 Antagonismo refere-se à diminuição do efeito decorrente da 
interação entre dois ou mais fármacos. 
 
 
quando o fármaco diminui o efeito do agonista, pelo bloqueio do sítio 
receptor 
Antagonista Farmacológico 
fármacos que se ligam a receptores diferentes produzindo efeitos 
opostos. 
Antagonista Fisiológico 
fármaco que interage quimicamente com outro, diminuindo a sua 
concentração e consequentemente o efeito. 
Antagonista Químico 
O antagonismo pode ser: 
 
O antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao 
receptor e pode ser deslocado com o aumento da 
concentração do agonista. 
Os antagonistas não competitivos ligam-se 
irreversivelmente aos receptores e seus efeitos não 
podem ser revertidos pelo aumento da concentração do 
agonista. 
 Esses agentes, quando promovem efeitos semelhantes, 
têm-se como resultado a simples adição, somação ou 
potencialização; 
 
 
 
 
 
 
Interação sinérgica no mecanismo de ação é o aumento 
do espectro bacteriano de trimetoprima e 
sulfametoxazol que atuam em etapas diferentes de 
mesma rota metabólica. 
E o sinergismo é utilizado quando o efeito resultante da 
interação é maior do que os efeitos individuais. 
Interações Farmacocinéticas 
 Envolvem modificações de parâmetros 
farmacocinéticos de um fármaco pela presença de 
outro fármaco; 
 
 Essas modificações são decorrentes das alterações 
da absorção, distribuição ou eliminação dos 
fármacos. 
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ABSORÇÃO 
 
 Esvaziamento gástrico e motilidade 
gastrintestinal: 
 
Um fármaco administrado por via oral 
deve encontrar condições para ser 
absorvido ao longo do trato 
gastrintestinal para atingir concentração 
plasmática efetiva. 
 
Alteração do pH pode alterar a estabilidade de fármacos do 
tipo penicilina; 
 
Alteração do pH 
Interações Fármacos-Nutrientes 
 
A interação de nutrientes e a 
biodisponibilidade de fármacos são 
complexas e de difícil previsão; 
 
 
 
 MECANISMOS FARMACOCINÉTICOS DAS INTERAÇÕES 
FÁRMACOS-NUTRIENTES 
 
 ABSORÇÃO : As interações fármacos–nutrientes no trato gastrintestinal 
são complexas e podem ocorrer através vários mecanismos 
componentes alimentares podem interferir na passagem dos 
fármacos através das membranas da mucosa gastrintestinal, 
os alimentos podem alterar o pH 
retardar o esvaziamento do conteúdo gástrico e reduzir a 
velocidade de passagem intestinal 
 A absorção lenta na presença de alimentos pode resultar na 
diminuição dos níveis plasmáticos ou atuar como fator de 
liberação constante, prolongando os efeitos do fármaco. 
 
 
DISTRIBUIÇÃO 
 
 
Situações como acidose e alcalose de diversas origens são, 
portanto, capazes de modificar substancialmente a 
intensidade da ação dos fármacos; 
 
As proteínas plasmáticas, são sítios ligantes de vários 
fármacos, e o grau de ligação é função de diversos fatores, 
entre os quais o pH do plasma, a estrutura e concentração do 
fármaco, a concentração de proteína no plasma e a afinidade 
do fármaco pelos sítios de ligação da proteína. 
Ligação com proteínas 
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Deslocamento de fármacos de seus sítios de ligação proteica 
 
Fármaco deslocador Fármaco deslocado 
 
Ácido acetilsalicílico 
 
Naproxeno 
Penicilinas 
Varfarina 
Furosemida Hormônios tireoidianos 
Fenilbutazona Anticoagulantes orais 
Antidiabéticos 
Varfarina Barbitúricos 
 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
 
 Indutores enzimáticos: 
 
As interações que ocorrem no processo 
enzimático, quando dois fármacos são 
administrados simultaneamente, 
acarretam aumento ou diminuição da 
velocidade de biotransformação de um 
ou de ambos os fármacos. 
Exemplos de indutores enzimáticos e suas interações 
Indutor Fármaco com a 
biotransformação induzida 
Barbitúricos (principalmente 
fenobarbital) 
Varfarina 
Hormônios esteroides 
Fenitoína Dexametasona 
Digitoxina 
Teofilina 
Rifampicina Varfarina 
Hormônios esteroides 
Propranolol 
 Inibidores enzimáticos: 
 
Fármacos que inibem enzimas responsáveis pelo 
processo de biotransformação, quando administrados 
conjuntamente com outros fármacos, podem acarretar: 
 
Exacerbação de efeitos adversos devidos ao aumento 
das concentrações plasmáticas; 
 
Exemplos de inibidores enzimáticos e suas interações 
Fármaco inibidor Fármaco 
(biotransformação inibida) 
Cloranfenicol Fenitoína 
Varfarina 
Cetoconazol Antidiabéticos 
 
Cimetidina Benzodiazepínicos 
Varfarina 
EXCREÇÃO 
 
 
 Efeito no pH urinário exercido por um fármaco 
modificando a excreção de outro; 
 
 
 Aumento do volume urinário com consequente aumento 
na eliminação dos fármacos filtráveis. 
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Interpretação e Intervenção 
 É frequentemente difícil detectar uma interação 
medicamentosa, sobretudo pela variabilidade observada entre 
doentes; 
 
 Não se sabe muito sobre os fatores de predisposição e de 
proteção que determinam se uma interação ocorre ou não; 
 
 Na prática ainda é muito difícil predizer o que acontecerá 
quando um doente individual faz uso de dois fármacos que 
potencialmente interagem entre si. 
Guia de Interações Medicamentosas 
 
 Uma solução para esse problema prático é selecionar um fármaco 
que não produza interação, contudo, se não houver esta alternativa, é 
frequentemente possível administrar os medicamentos que 
interagem entre si sob cuidados apropriados; 
 
 
 Se os efeitos são bem monitorizados, muitasvezes a associação 
pode ser viabilizada pelo simples ajuste de doses; 
 
 
 Muitas interações são dependentes de dose, nesses casos, a dose do 
medicamento indutor da interação poderá ser reduzida para que o 
efeito sobre o outro medicamento seja minimizado. 
 
 
 É impossível distinguir claramente quem irá ou não apresentar uma 
interação medicamentosa adversa; 
 
 
 Possivelmente, doentes com múltiplas doenças, com disfunção renal 
ou hepática e aqueles que fazem uso de muitos medicamentos são 
os mais susceptíveis; 
 
 
 A população idosa, frequentemente, enquadra-se nesta descrição, 
portanto, muitos dos casos relatados envolvem indivíduos idosos 
que tomam vários medicamentos. 
 
 
 As alterações fisiológicas individuais causadas por fatores como 
idade e gênero, também influenciam a predisposição a reações 
adversas a medicamentos, resultantes de interações medicamentosas; 
 
Por isso, uma interação conhecida não necessariamente 
ocorrerá na mesma intensidade em todos os indivíduos.