Farmacocinética-absorção

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Farmacocinética - Absorção
UNIVERSIDADE SALGADO DE OLIVEIRA
CURSO: Enfermagem
DISCIPLINA: Farmacologia
PROFESSORA: Debora Fernandes
 
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Absorção
Passagem de um fármaco de seu local de administração para o plasma.
Importante para todas as vias de administração, exceto:
Intravenosa
Inalação de um broncodilatador
Permeabilidade capilar
Área de superfície disponível para absorção
Vias de Administração
São estruturas orgânicas com as quais o fármaco toma contato para penetrar no organismo a fim de exercer o seu efeito.
Enterais ― quando o fármaco entra em contato com qualquer segmento do trato digestivo
Parenterais ― não utilizam o trato digestivo
Diretas
Indiretas
Via Oral
Comodidade de aplicação e consegue atingir mais gradualmente as concentrações plasmáticas, com isso minimiza efeitos adversos.
Obtenção de efeitos locais de fármacos inabsorvíveis, utilizados no controle de distúrbios gastrointestinais.
Método mais seguro, conveniente e econômico.
Via Oral
Não é adequada para:
Fármacos que se absorvem mal pela mucosa digestiva;
Se inativam diante dos sucos digestivos;
Formam complexos insolúveis com os alimentos;
São muito irritantes para a mucosa digestiva;
Sofrem metabolismo de primeira passagem;
Quando houver êmese
Na impossibilidade de deglutição
Sabor ou odor desagradável também dificultam a ingestão
Absorção Oral
Dissolução no suco gástrico
 Esvaziamento gástrico
Fármacos impelidos para o duodeno e segmentos proximais do intestino delgado
Atravessam a mucosa digestiva
Circulação porta
Transposição da vascularização hepática
Circulação sistêmica
Biotransformação hepática de primeira passagem
Absorção da Via Oral depende:
Dosagem
Emprego de formas sólidas ou líquidas
Grau de hidratação e dissolução
Estabilidade quimica nos sucos digestivos
Esvaziamento gástrico
Transito intestinal
Fluxo sanguíneo
Flora bacteriana digestiva
Presença de alimentos e outros fármacos 
Absorção Oral
Tem baixo risco de infecções sistêmicas, além disso, a toxicidade e as dosagens excessivas por via oral podem ser neutralizadas como por exemplo, o carvão ativado.
Absorção Oral – Preparações revestidas
O revestimento entérico é uma proteção química que resiste á ação dos líquidos e enzimas no estomago, mas eu se dissolve facilmente no intestino. Ex: omeprazol
Absorção Oral – Preparações de liberação prolongada
Tem revestimentos ou ingredientes especiais que controlam a velocidade com que o fármaco é liberado do comprimido para o organismo. 
São vantajosas para farmacos que tem meia vida curta. Ex: morfina
Via Bucal
Utilizada para administração de fármacos de efeitos locais, porque há dificuldade de conservar soluções em contato com a mucosa oral devido a ação diluidora da saliva. Ex: soluções de bochecho
Via Sublingual
Permite ao fármaco difundir-se pela rede capilar e essa drenagem venosa leva o fármaco diretamente à veia cava superior, que o protege do metabolismo de primeira passagem. Ex: nitroglicerina.
Limitada a certos tipos de fármacos.
Via Sublingual
A rica vascularização propicia rápida absorção de pequenas doses com efeitos farmacológicos rápidos.
Evita destruição pela acidez gástrica.
Administração conveniente. 
Baixa incidência de infecções.
Os comprimidos devem ser dissolvidos pela saliva, não podendo ser deglutidos.
Via Retal
Protege fármacos suscetíveis de inativação gastrointestinal e hepática, pois somente 50% do fluxo venoso retal tem acesso à circulação porta.
Porém, com frequência, a absorção retal é errática e incompleta e vários fármacos irritam a mucosa retal.
Via Retal
Utilizada em pacientes que tem vômitos, estão inconscientes ou não sabem deglutir. Ex: crianças pequenas.
A absorção pode ser incompleta em pacientes com motilidade intestinal aumentada.
Administração Enteral
Parenterais Indiretas
Via Cutânea
Absorção muito lenta e ineficaz para a maioria dos fármacos.
A absorção cutânea é aumentada por:
Uso de veículos lipossolúveis
Efração de tegumento (ex: queimadura, ulcerações)
Aumento da temperatura
Grau de hidratação ( curativos oclusivos, adesivos cutaneos)
Via Transdérmica
Escapam do metabolismo de primeira passagem, e o nível sérico de manutenção se assemelha ao da infusão intravenosa contínua por vários dias.
Dependem da difusão através das diferentes camadas da pele.
Ideal para fármacos lipofílicos e que requerem administração prolongada.
Via Transdérmica
Via Transdérmica
Alguns pacientes são alérgicos aos adesivos, o que pode causar irritação.
O fármaco tem que ser muito lipofílico
Pode causar atraso no acesso ao local de ação farmacológica
Limitado a fármacos que podem ser tomados em doses pequenas diárias.
Via Cutânea x Via Transdérmica
Evita o uso de injeções;
Constituir uma opção para pacientes que não conseguem deglutir;
Minimizar efeitos adversos que ocorrem no pico da concentração plasmática;
Melhorar a adesão ao tratamento;
Podem causar irritabilidade cutânea ou reações de hipersensibilidade no local do adesivo.
Via Inalatória
A via inalatória oral e nasal assegura rápida oferta do fármaco através da ampla superfície da membrana mucosa do trato respiratório e epitélio pulmonar, produzindo um efeito quase tão rápido como o obtido pela injeção IV.
Usada para fármacos que são gases ( alguns anestésicos) ou aqueles que podem ser dispersos em aerosol.
Via Inalatória
A via é particularmente eficaz e conveniente para pacientes com problemas respiratórios ( como asma ou DPOC) pois o fármaco é ofertado diretamente no local de ação, minimizando , assim, os efeitos sistêmicos. Ex: broncodilatadores, corticosteróides.
Via Inalatória
Se o alvo do efeito é localizado nos pulmões são usadas doses menores comparadas àquelas que usam as vias oral ou parenteral.
Menos efeitos adversos sistêmicos.
Principal via de adictos ( o fármaco pode acessar rapidamente o cérebro)
Pacientes podem ter dificuldade em regular a dose ou no uso de inaladores.
Via Conjuntival, Rinofaríngea, Orofaríngea e Genitourinária
Usualmente empregadas para a obtenção de efeitos locais;
Fármacos lipossolúveis são mais bem absorvidos.
Parenterais Diretas
Via Intravenosa
É usada para fármacos que são pouco absorvidos no TGI ( ex: heparina) e para aqueles que são instáveis no TGI ( ex: insulina).
Pode introduzir bactérias e outras partículas de infecções por meio de contaminação no local da injeção. Pode também precipitar componentes do sangue, produzir hemólise ou causar outras reações adversas.
Via Intravenosa
Efeito imediato e níveis plasmáticos inteiramente previsíveis;
Biodisponibilidade de 100%;
Indicada em emergências, doenças graves;
Utilizada quando as substâncias são irritantes por outras vias ou grandes volumes precisam ser infundidos.
Via Intravenosa
Apresenta desvantagens como:
Necessidade de assepsia;
Incomodidade para o paciente;
Dificuldade de execução;
Menor segurança;
Maior custo;
Efeitos indesejáveis locais.
Imprópria para substâncias oleosas ou pouco absorvidas
Via Intravenosa
Soluções aquosas podem ser injetadas:
De forma intermitente ― exige viabilidade permanente de uma veia.
Lentamente
Em bolo
Infusão contínua ― fácil suspensão na ocorrência de reações indesejadas.
Via Intravenosa
Os segmentos venosos que se prestam a perfusão podem ser:
Periféricos ― para a administração intermitente ou contínua de fármacos pouco irritantes
Centrais ― para a administração contínua de fármacos irritantes ou de grandes quantidades
Via Intramuscular
Soluções aquosas ― absorvidas rapidamente 
Preparações especializadas de depósito ― absorvidas lentamente 
Preparações de depósito consistem em uma suspensão do fármaco em um veículo não aquoso ( polietilenoglicol) . À medida que o veículo
se difunde para fora do músculo, o fármaco se precipita no local da injeção, se dissolve lentamente , fornecendo uma dose sustentada durante um período de tempo prolongado. Ex: haloperidol, medroxiprogesterona.
Via Intramuscular
Via Intramuscular
Geralmente rápida, é considerada mais segura que a via intravenosa;
Após administração, é necessário que os fármacos permaneçam em solução nos liquidos intersticiais até serem absorvidos.
As soluções utilizadas são aquosas, oleosas e suspensões. Todas administradas pelo método de injeção profunda.
Via Intramuscular
Pode acelerar a absorção intramuscular mediante calor local, massagem e exercício.
O fluxo é maior no músculo deltoide, intermediário no vastus lateralis e menor na massa glútea.
Podem ocorrer efeitos adversos locais como: dor, desconforto, dano celular, hematoma, abscessos estéreis ou sépticos e reações alérgicas.
Via Intramuscular
Também podem ser administrada formulações de absorção sustentada, constituidas de suspensões e compostos com solventes orgânicos viscosos.
Essas preparações de depósito são gradualmente solubilizadas.
E eliminam a necessidade e o desconforto de injeções frequentes.
Via Subcutânea e Submucosa
Requer absorção por difusão simples e é um pouco mais lenta eu a IV. Embora ainda rápida, pois o fármaco só necessita ultrapassar células endoteliais para chegar à corrente circulatória.
A injeção SC minimiza os riscos de hemólise ou trombose associada à IV e pode proporcionar efeitos lentos, constante e prolongado.
Via Subcutânea e Submucosa
Essa via não deve ser usada com fármacos eu causam irritação tissular, porque pode ocorrer dor intensa e necrose.
O fluxo sanguíneo regional é o maior determinante da velocidade de absorção.
O uso de vasoconstritores prolonga os efeitos locais.Ex: epinefrina, lidocaina.
Via Subcutânea e Submucosa
Não é adequada para administração de grandes volumes ( somente 0,5 a 2ml são injetados confortavelmente) ou de substâncias irritantes.
Seus inconvenientes incluem dor local, abscessos estéreis, infecções e fibrose.
Via Intradérmica
Contacta o fármaco com a derme mediante injeção ou por raspado da epiderme.
Devido às pequenas quantidades administradas, é utilizada somente para testes diagnósticos e vacinação.
Via Intraperitoneal
Propicia absorção rápida, por ser superfície ampla e ricamente vascularizada.
É corriqueiramente empregada para administrar fármacos em pequenos animais de experimentação.
O acesso no homem, podem levar a formação de aderências e surgimento de infecções.
Via Intratecal
( espaço subaracnoidiano e ventrículos cerebrais)
Utilizada para administrar fármacos que não atravessam a barreira cérebro-sangue, como alguns antimicrobianos.
Mais frequentemente, é acessada na medula para raquianestesia. 
Via Intratecal
A BHE retarda ou impede a entrada dos fármacos no SNC . Quando se deseja efeitos locais e rápidos, é necessário introduzir o fármaco diretamente no líquido cerebroespinhal. Ex: anfotericina B para meningite criptocócica.
Via Intra-Arterial
Raramente empregada, por dificuldades técnicas e riscos que oferece.
A justificativa de uso tem sido a de obter altas concentrações locais de fármacos, antes de ocorrer sua diluição por toda a circulação.
Via de administração
A escolha de uma ou outra via é determinada pelo objetivo terapêutico e por características próprias do fármaco.
Leva-se em conta a conveniência do paciente e a facticidade nos serviços de saúde.