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Resumo cox 1 e cox 2 COX 1 COX 2 1 CICLOXIGENASE 1 E 2 1.1 CICLOXIGENASE 1 (COX 1) · Está sempre presente nos processos fisiológicos (por isso é considerada constitutiva); · A COX 1 produz prostaglandinas responsáveis por: · Proteger o Estômago (evitando a ocorrência de úlceras gástricas) · Estimular a excreção de água e sódio através dos rins (diminuindo a pressão arterial) · Vasodilatação (também ajuda na queda da pressão arterial) · Formação de tromboxano (diminui o coágulo e dessa forma evita situações de hemorragia) 1.2 CICLOXIGENASE 2 (COX 2) · Seu número aumenta em quadros inflamatórios (considerada induzida) · A COX 2 produz prostaglandinas responsáveis por: · Formar células que agem nos processos inflamatórios (patológicos) · Tem um papel importante nos períodos de gestação (fisiológico) · Regular a excreção de água e sódio (fisiológico) · Regular o miocárdio (fisiológico) 2 OS ANTIFLAMATÓRIOS NÃO ESTERÓIDES (AINES) · Diminuem o processo inflamatório através da inibição das Cicloxigenases (COX 1 e COX 2) · obs: Inibe a COX 3 que atua no quadro de febre, por isso os antinflamatórios são considerados antipiréticos (mas não são indicados para o tratamento de febre intensa porque inibem muito pouco a COX3) · Efeitos adversos: · Aumentam a pressão arterial · Aumentam o tempo de coagulação (hemorragia) · Causam danos ao Estômago (úlceras gástricas) · Aumentam o trabalho de parto e a hemorragia pós-parto (contra indicação absoluta para gestante) 2.1 OBSERVAÇÕES QUANTO ÀS CLASSES DOS ANTINFLAMATÓRIOS NÃO ESTERÓIDES EM RELAÇÃO A COX 1 E COX2: · Os AINES que inibem + a COX 1 do que a COX 2 (selecionam mais a COX1): · Aumentam bastante o tempo de coagulação (alto risco de hemorragia) · Causam muitos danos ao Estômago (alto risco de úlceras gástricas) · EX: Aspirina (AAS) · Os AINES que inibem a mesma quantidade de COX 1 e COX 2 (não são seletivos): · Aumentam o tempo de coagulação (hemorragia) · Causam danos ao Estômago (úlceras gástricas) · EX: Diclofenaco de Sódio, Diclofenaco de Potássio, Ibuprofeno · Os AINES que inibem + a COX 2 do que a COX 1 (selecionam mais a COX2): · Atuam menos no aumento do tempo de coagulação em relação às outras classes (descritas acima) · Causam menos dano ao Estômago em relação às outras classes · EX: Nimesulida · OS AINES que inibem só a COX 2 (são conhecidos como coxibes): · Foram criados com a intenção de diminuírem os efeitos adversos das outras classes de AINES · A idéia era de que a COX 2 só atuasse no nosso corpo em processos patológicos · Mas com a criação dessa classe (coxibes) foi visto que a COX 2 tem grande importância nos processos fisiológicos · Foi descoberto com o tempo de uso desses fármacos · Surgiram relatos de sérios eventos adversos cardiovasculares · Não apresentou ser mais eficaz do que as outras classes · Atualmente está sendo retirado do mercado por não haver indicações para o seu uso e por apresentar os sérios efeitos indesejáveis · EX:Celecoxib 3 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS DOS ANTIFLAMATÓRIOS NÃO ESTERÓIDES · Não é indicado o uso de antinflamatório com fármacos antihipertensivos do tipo ECA, Beta bloqueadores e Diuréticos (aumentam pressão arterial) · Não é indicado o uso de antinflamatório com fármacos anticoagulantes (aumentam muito o rico de hemorragia) · Não é indicado o uso de antinflamatório com fármacos Hipoglicemiantes orais (podem levar a um quadro de hipoglicemia nos pacientes diabéticos) OBS: Limitar o uso de AINES em pacientes diabéticos.