EXERCÍCIO II

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EXERCÍCIO II – QUÍMICA FARMACÊUTICA E FARMACODINÂMICA
Aluna: Almira Helena Fernandes Alves 
1 – A histamina é um ligante endógeno, mediador da inflamação. Este, tem como
percussor o aminoácido, histidina. Sobre esses dois componentes básicos,
responda a afirmativa correta, que preenche as lacunas abaixo:
O mecanismo molecular envolto da biossíntese da histamina, compreende
inicialmente a ___________ da histidina, pela ação da enzima ____________ e
do seu respectivo cofator ____________.
a) Descarboxilação – L-histidina-hidroxilase – fosfato.
b) Oxidação – L-histidina-carboxilase – piridoxal fosfato.
c) Descarboxilação - L-histidina-descarboxilase - piridoxal fosfato.
d) Hidroxilação - L-histidina-hidroxilase – piridoxal fosfato.
2 – Quando isômeros coexistem em um mesmo sistema, em equilíbrio dinâmico,
identifica-se um tipo de isomeria constitucional, conhecido por tautomeria.
Com relação a tautomeria da histamina,responda:
a) Qual o tautômero da histamina que é importante para a atividade biológica,
considerando-se um meio com pH básico (pH plasma = 7,4). Os monocátions ou
os dicátions?
Monocátions – NH³(Amonia)
3 – Os anti-histamínicos são fármacos empregados na terapia medicamentosa,
com o intuito de bloquear a ação da histamina em seus receptores, impedindo
que a mesma possa desencadear os efeitos inflamatórios indesejáveis.
Sobre as possíveis substituições em “X”, responda a afirmativa CORRETA:
a) Se X for substituído por CH, terei compostos menos ativo e mais tóxico.
b) Se X for substituído por N (nitrogênio), terei compostos mais ativo e menos
tóxico.
c) Se X for substituído por O (oxigênio), terei compostos com forte ação sedativa.
d) Se X for substituído por CH, terei compostos mais ativo, porém menos tóxico.
4 - Os anti-histamínicos H1 são subdivididos em 1º e 2º geração. Sobre a
seletividade de ação nos receptores H1 no (SNC e SNP), a solubilidade
quanto a sua estrutura química e a sua farmacocinética, responda a diferença
entre as duas gerações?
Menor efeito sedativo central comparado aos derivados de etilenodiamina e etanolamina Maior seletividade para os receptores H1 x muscarínicos
5 – Quando a histamina atua nos receptores H2 das células parietais gástricas,
atua estimulando a secreção de HCl e por consequência aumentando as
chances no desenvolvimento de patologias, como a gastrite e a úlcera péptica.
Os antagonista H2 surge como uma alternativa para o tratamento desses casos,
sua ação é através da inibição competitiva dos receptores H2 e por
consequência a redução na potência de ação da histamina.
Qual dos medicamentos abaixo podem atuar como antagonistas H2, e permitir o
tratamento da gastrite e úlcera péptica?
a) Cimetidina, bromoprida e nizatidina.
b) Famotidina, cimetidina, rabeprazol.
c) Esomeprazol, ranitidina, cisaprida.
d) Ranitidina, nizatidina, cimetidina.
6 – Visto alguns problemas oriundos dos antagonistas H2, foi empregado os
inibidores da bomba de prótons (IBPs) uma outra opção na terapia farmacológica
da gastrite e úlcera péptica. Os mesmos tem como mecanismo de ação a inibição
da secreção ácida, permitindo manter o pH intra-gástrico acima de 3,5 por um
tempo mais prolongado e uma cicatrização 2 vezes mais rápida, comparado aos
antagonista H2.
Esta afirmação é:
O omeprazol constitui uma mistura racêmica dos isômeros (R)-omeprazol e (S)-omeprazol. Embora o Esomeprasol tenha exatamente a mesma estrutura química e fórmula molecular que o omeprazol, apresenta esse, um tempo de meia vida mais prolongado, assim como uma eficácia superior, comparado ao omeprazol, visto esse apresentar estrutura somente com o isômero (S).
a) Verdadeira
b) Falsa
Caso a afirmação seja considerada verdadeira, porque tal fato acontece?
Justifique.
7 – Primeiros agentes quimioterápicos eficazes, por via sistêmica, empregado
para o tratamento de infecções bacterianas, foi as sulfonamidas. As mesma
desempenham efeitos bacteriostático, e utilizam dos mecanismos naturais de
defesa celular e humoral do paciente para a erradicação final das infecções.
Sobre o mecanismo de ação das sulfonamidas, marque a afirmativa que indica
enzima correta, inibida por esta classe.
a) Diidropteroato sintase
b) Diidropteroato redutase
c) Diidrofolato oxidase
d) Diidrofolato redutase
8 – Sobre a Relação Estrutura e Atividade (REA) das sufonamidas, preencha as
lacunas abaixo, indicando a importância de cada estrutura para a ação biológica
do fármaco
9 – A Trimetropima é um fármaco mais ativo e produz efeito sinérgico com a
sulfonamidas. Seu mecanismo de ação consiste na inibição competitiva, potente
e seletiva da enzima diidrofolato redutase, resultando no bloquei da redução do
ácido diidrofólico em ácido tetraidrofolato, como consequência, cessa o
crescimento bacteriano (efeito bacteriostático). Está afirmação pode ser
considerada:
a) Verdadeira
b) Falsa
c) Não se aplica
10 - A respeito dos tipos de sulfonamidas, correlacione a “sulfa” correspondente
a sua estrutura química.
I) Sulfatiazol
II) Sulfadoxina
III) Sulfametoxazol
IV) Ftalilsulfatiazol
V) Sulfabenzamida
- I) Sulfatiazol
 II) Sulfadoxina
 III) Sulfametoxazol
 V) Sulfabenzamida
11 – As quinolonas possui efeito bactericida, onde promove a inativação/ a
destruição da bactéria, resultando na morte desta. Para que desenvolva esse
efeito, sua atuação ocorre em um alvo de estrutura vital para o micro organismo.
Sobre o mecanismo de ação desta classe de antimicrobianos, marque a
afirmativa correta:
a) Atua inibindo a DNA polimerase e a DNA girasse
b) Inibição da DNA girase e topoisomerase
c) Ativação da DNA girasse e inibição da topoisomerase
d) Ativação da DNA girase e topoisomerase
12 – Sobre a Relação Estrutura e Atividade (REA) das quinolonas, marque V
(verdadeiro) e F (falso) para as afirmativas abaixo:
(F ) R1 – Determina a passagem do composto pela membrana biológica e sua
potência;
(F ) X8 – Controla a farmacocinética, toxicidade e resistência. Caso seja um
grupamento OCH3 tem-se alta farmacocinética e baixa fotosensibilidade;
(F ) R6 – Grupo eletronegativo de alta atividade, caso seja o Flúor (F), terei um
fármaco de ótima atividade;
(V) R7 – Os quinolonas são fármacos eficazes contra as bactérias gram negativas, esta porção da sua estrutura química, tem alta atividade para com essas bactérias, além da sua ação para com as bactérias anaeróbicas. Quando nesta porção tem-se presente um grupamento volumoso (piperazina), resulta em uma baixa atividade desta classe;
(V ) Anel pirimidônico com grupo carboxílico, alfa-insaturado em C3 é essencial para a interação com o DNA bacteriano e sua atividade;
13 – As quinolonas apresentam quatro tipo de gerações:
I – As quinolonas de primeira geração, apresentam baixa concentração
plasmática e tecidual, geralmente são indicadas para infecções sistêmicas,
possui pouca atividade em Pseudomonas aeruginosa, bactérias gram (+) e
anaeróbicas. Como exemplo temos o ácido nalidíxico.
II - As quinolonas de segunda geração, apresentam boa concentração
plasmática e tecidual, geralmente são indicadas para infecções sistêmicas, no
tratamento de infecções oriundas da P. aeruginosa, ao passo que desempenham
pouca atividade em S. pneumoniae. São exemplos ciprofloxacino e norfloxacino.
III – As quinolonas de terceira geração são ativas para S. pneumoniae e pouco
ativa em P. aeruginosa. São exemplos Levofloxacino
IV - As quinolonas de quarta geração, são ativas somente só contra
microoorganismo aeróbicos gram (-). Como exemplo, destaca-se moxifloxacino.
V – A ciprofloxacino e norfloxacino são quinolonas de segunda geração, eficazes
em infecções do trato genito-urinário.
Marque a afirmativa correta:
a) Estão corretas afirmativa I, IV e V
b) Estão corretas afirmativa II, III e V
C) Estão corretas afirmativa I, II, III e IV
d) Estão corretas afirmativa I, II e IV
14 – Sobre a estrutura química abaixo, marque a afirmativa que indica
corretamente o medicamento, a geração e a principal indicação clínica,
respectivamente.
a) Ciprofloxacino - Primeira Geração - Tratamento de infecções do trato
respiratório.
b)Norfloxacino – Segunda Geração – Tratamento infecções do trato respiratório
c) Levofloxacino – Terceira Geração – Tratamento infecções do trato
gastrointestinal.
d) Ciprofloxacino – Segunda Geração – Tratamento infecções do trato urinário.
15 - Assim como as quinolonas, as penicilinas desempenham efeito bactericida,
sua ação é sobre um alvo de estrutura vital para o microorganismo a ser
combatido, atuação que resulta na inativação, destruição e morte da bactéria.
Sobre o mecanismo de ação e a estrutura vital da bactéria que é afetada, marque
a alternativa correta:
a) As penicilinas apresentam em sua estrutura química um anel beta-lactâmico,
este anel é responsável pela inibição da enzima transpeptidase, enzima essa,
responsável na formação e estabilidade da parede celular bacteriana.
b) O anel beta-lactâmico da penicilina é responsável pela inibição do DNA
girasse e da topoisomerase, o que de imediato inativa e destrói a bactéria.
c) As penicilinas apresentam em sua estrutura química um anel beta-lactâmico,
este anel é responsável pela inibição da enzima diidropteroato sintase, enzima
essa, responsável na formação e estabilidade da parede celular bacteriana.
d) O anel beta-lactâmico da penicilina é responsável pela inibição da enzima
beta-lactamase, o que de imediato inativa e destrói a bactéria.
16 – Observe a imagem abaixo, e marque a opção que sinaliza a estrutura
química da penicilina que é afetada e o principal mecanismo oriundo dessa
ação, respectivamente.
a) Anel benzeno – Resistência viral
b) Anel alfa lactâmico - Resistência bacteriana
c) Resistência bacteriana – Anel beta-lactâmico
d) Anel beta-lactâmico – Resistência bacteriana
17 – As Penicilinas apresentam certas características que necessitam de
alterações estruturais, para que possam desempenhar seu mecanismo de ação
de forma mais eficaz. Correlacione a característica da penicilina com a respectiva
solução adequada.
1 Instabilidade em meio ácido;
2 Reduzida atividade para como as bactérias gram negativas;
3 Extremamente sensível as enzimas beta-lactamase;
(2 ) Adição de um grupamento volumoso
(1 ) Adição de um grupo retirador de elétron
(2 ) Adição de radicais Polares
18 – Apresentam baixa atividade antibacteriana, ao passo que elevada atividade
contra a beta-lactamase, seu principal mecanismo de ação é a inibição
irreversível da enzima beta-lactamase, geralmente atua como um substrato
suicida.
Quem é o composto citado acima?
a) Ácido p-aminobenzóico
b) Ácido clavulânico
c) Ácido sulfúrico
d) Ácido fólico	
19 – Em relação a figura abaixo, quanto a seletividade de ação dos Antiinflamatórios não esteroides (AINES), marque V (verdadeiro) ou F (falso):
(F ) Os AINES não seletivos se acoplam facilmente a COX-1 e COX-2, são ditos
moléculas de grande volume, como mostrado na situação A;
(V ) Como apresentado na situação B, os AINES seletivos são moléculas
volumosas que se acoplam somente ao sítio ativo da COX-2, como exemplo
podemos citar os coxibes (Celecoxibe e Etoricoxibe);
(F ) São exemplos de inibidores seletivos para COX-2: salicilatos, ácidos
arilalcanóicos e os oxicans;
(F ) Os Inibidores não seletivos sinalizados na situação A, são moléculas pouco
volumosa que se acoplam a COX-1 e COX-2, são exemplos os salicilatos;
20 – Observe a figura abaixo, e responda:
Qual o processo que o ácido salicílico sofre, para dá origem ao ácido
acetilsalicílico (AAS)?
a) Hidrólise
b) Oxidação
c) Acetilação
d) Redução
21 – Estudando a Relação Estrutura e Atividade (REA) dos salicilatos, responda:
Qual a atuação do grupo carboxílica (COOH) elencado na estrutura do ácido
salicílico? É o catalizador.