Farmacocinética: Metabolismo, Distribuição e Absorção

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ATIVIDADE 2 – Terapêutica Medicamentosa
· Pergunta 1
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	Segundo DeLucia et al. (2014, p. 127), metabolismo ou biotransformação significa “toda alteração na estrutura química que os fármacos sofrem no organismo, geralmente por processos enzimáticos”.
DELUCIA, R. et al. Farmacologia Integrada: uso racional de medicamentos. 5. ed. Joinville: Clube de Autores, 2014. p. 127. 
O fígado é o órgão que possui mais tem enzimas capazes de realizar a metabolização dos fármacos e por isso é o principal responsável por essa etapa da farmacocinética. As moléculas de fármaco que passam por essa biotransformação são basicamente convertidas em produtos metabólicos.
Assinale a alternativa que apresenta as características básicas desses metabólitos.
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	 
Mais polares e hidrossolúveis.
	Resposta Correta:
	 
Mais polares e hidrossolúveis.
	Feedback da resposta:
	Resposta correta. Você acertou! Quando o fármaco (grande maioria lipossolúvel) passa pelo metabolismo do fígado, o produto da biotransformação é um metabólito mais polar e hidrossolúvel.
	
	
	
· Pergunta 2
1 em 1 pontos
	
	
	
	O processo farmacocinético conhecido como distribuição pode ser descrito como “a etapa que ocorre assim que o fármaco atinge a circulação sanguínea, de modo que estas moléculas [do fármaco] possam ser transportadas para outras partes do corpo. As moléculas do fármaco podem ser transportadas em sua forma livre ou ligadas às proteínas plasmáticas” (SCHELLACK, 2014, p. 39).
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 39. 
Com relação às muitas proteínas plasmáticas existentes no nosso organismo, existem aquelas que conseguem se ligar aos fármacos mais facilmente durante o processo farmacocinético de distribuição.
Sobre esse tema, assinale a alternativa que apresenta a proteína que consegue se ligar mais extensivamente com os fármacos.
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	 
Albumina.
	Resposta Correta:
	 
Albumina.
	Feedback da resposta:
	Resposta correta. Das muitas proteínas plasmáticas que podem interagir com os fármacos, uma das mais importantes é a albumina, que conseguem se ligar com extrema facilidade a fármacos ácidos.
	
	
	
· Pergunta 3
1 em 1 pontos
	
	
	
	“O metabolismo, terceiro dos quatro processos cinéticos, ocorre depois do fármaco ter sido absorvido e distribuído. Este processo ocorre com a função de biotransformar fármacos, por meio de reações enzimáticas, em metabólitos mais polares, para que sejam eliminados do nosso organismo. O fígado é o principal órgão responsável pelo metabolismo das drogas, porém outros tecidos também podem participar do metabolismo” (SCHELLACK, 2014, p. 48). 
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 48. 
Com relação aos demais tecidos que podem participar do metabolismo dos fármacos, assinale a alternativa que contém alguns dos tecidos mais ativos.
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	 
Pulmões, rins e trato gastrintestinal.
	Resposta Correta:
	 
Pulmões, rins e trato gastrintestinal.
	Feedback da resposta:
	Resposta correta. Você acertou! Pulmões, rins e pele são exemplos de tecidos que podem participar do metabolismo dos fármacos.
	
	
	
· Pergunta 4
1 em 1 pontos
	
	
	
	Segundo Schellack (2014, p. 33), a maioria dos medicamentos administrados por via oral “são dissolvidas no estômago, permitindo que as moléculas do fármaco dissolvidas entrem na corrente sanguínea. Ao chegar no intestino o processo de absorção acontece, devido a vasta superfície de absorção”. No geral, o tempo para absorção da grande maioria dos fármacos administrados por via oral é de 1 a 3 horas (RODRÍGUEZ; RODRÍGUEZ; CORREDERA, 2002).
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 33.
RODRÍGUEZ, F. J. M.; RODRÍGUEZ, M. L.; CORREDERA, M. A. Farmacología General. Plaza de la Revolución: Editorial Ciencias Médicas, Habana, 2002. 
Com relação ao tempo de absorção do fármaco comentado acima, sabe-se que alguns fatores podem ter influência, fazendo com que esse tempo seja variado. 
Das alternativas abaixo, assinale a que apresenta corretamente alguns dos fatores que podem influenciar na absorção por via oral.
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	 
Conteúdo intestinal, motilidade gastrointestinal e tamanho das partículas do fármaco e formulação.
	Resposta Correta:
	 
Conteúdo intestinal, motilidade gastrointestinal e tamanho das partículas do fármaco e formulação.
	Feedback da resposta:
	Resposta correta. Você acertou! Conteúdo intestinal, motilidade gastrointestinal e tamanho das partículas do fármaco e formulação são alguns dos fatores que podem influenciar na absorção por via oral.
	
	
	
· Pergunta 5
0 em 1 pontos
	
	
	
	O processo de absorção de um fármaco “requer que ocorra a entrada de moléculas do fármaco no compartimento vascular. Ou seja, essas moléculas precisam atravessar as barreiras biológicas. Quanto mais facilmente essas moléculas atravessam as barreiras, melhor a droga será absorvida. Uma das vias pelas quais as moléculas das drogas podem atravessar a membrana plasmática é o transporte ativo” (SCHELLACK, 2014, p. 39).
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 39.
Transporte ativo é quando o fármaco entra na célula através de um carreador, que pode ser uma proteína ou enzima transmembrana. Neste caso, o fármaco sai de um meio menos concentrado para um mais concentrado, havendo gasto de energia. 
Sobre esse mecanismo que permite os fármacos atravessarem as barreiras biológicas, assinale a alternativa que mostre características que as drogas devem ter para facilitar o transporte ativo.
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	 
Ser semelhante ao substrato original do carreador, ser capaz de ligar-se às proteínas carreadoras e ser hidrossolúvel.
	Resposta Correta:
	 
Ser semelhante ao substrato original do carreador e ser capaz de ligar-se às proteínas carreadoras.
	Feedback da resposta:
	Sua resposta está incorreta. Essa alternativa não representa a sequência correta. Lembre-se de que para ser classificada como transporte ativo é necessário que as moléculas do fármaco sejam capazes de atravessar a membrana utilizando carreadores.
	
	
	
· Pergunta 6
1 em 1 pontos
	
	
	
	Os parâmetros farmacocinéticos são responsáveis por “determinar como o organismo lida com substâncias exógenas, como os fármacos, uma vez que sejam administrados. Esses parâmetros são essenciais para o emprego da farmacoterapia e das complicações do tratamento com os fármacos” (SCHELLACK, 2014, p. 54).
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 54. 
 Dentre os vários parâmetros farmacocinéticos, considere a cinética de primeira ordem. Sobre esse parâmetro, assinale a alternativa que apresente suas características específicas.
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	 
Não sofre saturação e a velocidade do metabolismo da droga é diretamente proporcional à concentração da droga livre.
	Resposta Correta:
	 
Não sofre saturação e a velocidade do metabolismo da droga é diretamente proporcional à concentração da droga livre.
	Feedback da resposta:
	Resposta correta. Parabéns! As características exclusivas da cinética de primeira ordem é o fato de não sofrer saturação e a velocidade do metabolismo da droga ser diretamente proporcional à concentração da droga livre.
	
	
	
· Pergunta 7
1 em 1 pontos
	
	
	
	Segundo Golan et al. (2014, p. 116), as “reações de oxidação/redução e de conjugação/hidrólise, que ocorrem durante a etapa do metabolismo, aumentam a afinidade aquosa de um fármaco hidrofóbico e seus metabólitos, possibilitando-lhes serem excretados por uma via comum final com fármacos intrinsecamente hidrofílicos”.
GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 116. 
Os fármacos e seus metabólitossão, em sua maioria, eliminados do corpo por excreção renal. Porém, sabe-se que os rins não são os únicos órgãos excretores do organismo. Assinale a alternativa que apresenta a segunda principal forma de eliminação do organismo.
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	 
Excreção biliar.
	Resposta Correta:
	 
Excreção biliar.
	Feedback da resposta:
	Resposta correta. Você acertou! A excreção renal é o mecanismo mais comum, seguido da excreção biliar, quando os metabólitos são transportados a partir da corrente sanguínea para a bile.
	
	
	
· Pergunta 8
1 em 1 pontos
	
	
	
	Para Schellack (2014, p. 51), a excreção renal ocorre quando “as drogas são excretadas na urina, na sua forma original, não modificada, polar e hidrossolúvel ou na forma de seus metabolitos polares e hidrossolúveis, produzidos durante a etapa de biotransformação. A excreção renal envolve três importantes processos fisiológicos”.
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 51. 
Sobre os processos fisiológicos envolvidos n excreção renal, marque a alternativa que contempla os três.
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	 
Filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva.
	Resposta Correta:
	 
Filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva.
	Feedback da resposta:
	Resposta correta. Parabéns! Filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva representam os três processos envolvidos na excreção renal.
	
	
	
· Pergunta 9
1 em 1 pontos
	
	
	
	As drogas e seus metabólitos podem ser transportados até a bile pela corrente sanguínea. De acordo com Golan et al. (2014, p. 119), “como o ducto biliar desemboca no trato gastrintestinal no duodeno, esses fármacos devem passar por toda a extensão do intestino delgado e do intestino grosso antes de serem eliminados. Em alguns casos, essas moléculas reabsorvidas no intestino delgado, são subsequentemente retidas na circulação porta e, a seguir, na circulação sistêmica”.
GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 119. 
O processo em que a substância é reabsorvida para a corrente sanguínea, chama-se de:
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	 
Ciclo entero-hepático.
	Resposta Correta:
	 
Ciclo entero-hepático.
	Feedback da resposta:
	Resposta correta. Parabéns! Ciclo entero-hepático representa a passagem de substâncias do fígado para a bile, seguido da entrada no intestino delgado, a absorção pelo enterócito e transporte de volta para o fígado.
	
	
	
· Pergunta 10
1 em 1 pontos
	
	
	
	Leia o trecho a seguir:
Sabe-se que “as drogas podem ser classificadas como agonistas e antagonistas, dependendo da habilidade de seus complexos droga-receptor de extrair ou iniciar respostas celulares ou efeitos celulares ativos. Os agonistas apresentam grande afinidade por seus receptores, provocando respostas celulares máximas. Já os antagonistas têm diferentes tipos” (SCHELLACK, 2014, p. 60).
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 60.
Confira a imagem:
                                  
GOLAN et al., 2014, p. 50.
GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 50.
De acordo com a imagem, pode-se dizer que a substância indicada em “1” é qual tipo de antagonista?
	
	
	
	
		Resposta Selecionada:
	 
Antagonista competitivo.
	Resposta Correta:
	 
Antagonista competitivo.
	Feedback da resposta:
	Resposta correta. Você acertou! A imagem representa um antagonista competitivo, pois mostra o bloqueio diretamente no sítio de ligação de um agonista, porque competem pelo mesmo receptor do agonista.