FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS

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Profa. MSc Diandra Araújo da Luz
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
Antipsicóticos definição:
 Também chamados de Neurolépticos, Antiesquizofrênicos e
Tranquilizantes maiores.
 Fármacos utilizados para o tratamento da esquizofrenia e
outros transtornos Psicóticos.
- Ex: Psicose induzida por drogas, transtornos esquizoafetivos,
delírios, estado de mania.
Psicose
 Estado no qual o indivíduo perde o contato com a 
realidade
 Alucinações
 Delírios
 Transtornos do pensamento formal
 Afeto embotado
 Alogia
 Avolição
“ Mas deveras estariam eles doidos, e foram curados por 
mim, ou o que pareceu cura não foi mais que a 
descoberta do perfeito desequilíbrio do cérebro?” 
Machado de Assiss, O alienista
Conceito:
A esquizofrenia (do grego schizo: divisão, phrenos: mente), é um
transtorno mental caracterizado pela perda do julgamento da realidade
e ampla desorganização da personalidade . Trata- se de um transtorno
mental, podendo atingir diversos tipos de pessoas, sem exclusão de
grupos ou classes sociais [...]. Caracteriza-se essencialmente por uma
fragmentação da estrutura básica dos processos cognitivos e
emocionais que acometem a percepção, o pensamento inferencial, a
linguagem e a comunicação [...].
Luis Henrique Dickman- Setor de Psiquiatria- UNIFESP
Epidemiologia
❖ Afeta 1% da População
❖ 25 a 50% tentam se suicidar
❖ Agente Desencadeador: Fatores genéticos 
Fatores ambientais
-Parentes de primeiro grau (10%)
-Gêmeos Monozigóticos(50%)
-Diferentes grupos étnicos 
❖ Alteração nos circuitos neuronais
❖ Diagnóstico incomum em crianças
Sintomatologia
Sintomas Positivos
•Delírios (natureza paranoica)
•Alucinações (vozes)
•Alterações do pensamento
•Comportamentos anormais e desorganizados
•Catatonia 
Sintomas Negativos
•Retraimento de contatos sociais
•Nivelamento das respostas emocionais
•Anedonia
•Relutância em realizar tarefas diárias
Stahl. Essencial Psycopharmacoloy: Neuroscientific Basis and Pratical
Applications. 2º Ed. 2002
Sintomatologia
Sintomas Cognitivos
❖Sintomas Agressivo e Hostil
❖Sintomas Depressivo e Ansioso
KAY; TASMAM; Psiquiatria: Ciência comportamental e fundamentos clínicos. 
Manole: 2002
•Pensamento desorganizado
•Uso inadequado da linguagem (incoerência)
•Fluência verbal
•Atenção debilitado
•Aprendizagem seriado
Subtipos de Esquizofrenia
Manual Diagnóstico e Estatístico de Transtornos Mentais (DSM- IV)
Tipo Paranoíde Tipo Desorganizado
Tipo catatônico Tipo Indiferenciado Tipo residual
•Alucinações ou delírio
•Sensório claro
•Cognição inalterada
•Desorganização do
discurso e/ou do
comportamento
•Afeto embotado ou
inadequado
•Negativismo ou mutismo
•Retardação psicomotora
•Ecolalia
•Ecopraxia
•Mistura dos sintomas
característicos dos de
mais de um subtipo.
•Destaque de Sintomas 
Negativos
Sintomas da esquizofrenia
FASE PRODÔMICA
Afastamento social
Mudança súbita nas respostas 
emocionais
Deteriorização da higiene
FASE AGUDA 
SINTOMAS 
POSITIVOS
Delírios e alucinações
Pensamentos bizarros
FASE CRÔNICA 
SINTOMAS 
NEGATIVOS
Embotamento afetivo
Falta de iniciativa
Isolamento social
Agitação psicomotora 
Inadequação afetiva
ETIOLOGIA E PATOGÊNESE DA ESQUIZOFRENIA
FATORES GENÉTICOS FATORES AMBIENTAIS
- Evidências sugerem que a
esquizofrenia está associada com
distúrbios no desenvolvimento
neural (córtex cerebral) nos
primeiros meses de gravidez
- Parentes de 1° grau risco de
10%
- Gêmeos homozigotos → 50%
- Infecções virais maternas e pressão
sanguínea elevada na gravidez.
- Estresse pode precipitar episódios
agudos.
TEORIAS NEUROQUÍMICAS
DOPAMINA
GLUTAMATO
SEROTONINA
ABORDAGEM 
NEUROANATÔMICA
Abordagem neuroanatômica
DIMINUIÇÃO DO CÓRTEX PRÉ FRONTAL E HIPOCAMPO
ETIOLOGIA da ESQUIZOFRENIA
hipótese serotoninérgica
 Efeitos alucinógenos do LSD (agonista parcial de
receptores 5-HT2a) produz sintomas semelhantes à
esquizofrenia
 Antipsicóticos atípicos - bloqueio 5-HT2A > D2 
ETIOLOGIA da ESQUIZOFRENIA
hipótese serotoninérgica
Aumento da atividade serotoninérgica
Esquizofrenia 
TRATAMENTO DA ESQUIZOFRENIA
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS
TRATAMENTOS PSICOSSOCIAIS
Treinamento de habilidades para
facilitar a vida em sociedade e
aumentar a capacidade de trabalho
Reabilitação social
Psicoterapia
Terapia Familiar
Antipsicóticos “ Típicos” ou 
Clássicos
Antipsicóticos “ Atípicos” 
recentes
Grupos de autoajuda
Tratamento residencial
Objetivo e Limitações
Maximizar a recuperação funcional, diminuindo
a gravidade dos sintomas positivos e sua
influência comportamental, melhorando os
sintomas negativos, diminuindo o isolamento
social e corrigindo a disfunção cognitiva.
(Goodman & Gilman, 2012)
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❑ 15% empregados e 11% casados
❑ Adesão precária
✓ Eventos adversos
✓ Disfunção cognitiva
✓ Uso de substâncias
✓ Insight limitado da doença
(Goodman & Gilman, 2012)
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Como escolher a farmacoterapia inicial?
ANTIPSICÓTICO (DOSE E VIA DE ADMINISTRAÇÃO)
Estado subjacente da doença
Acuidade clínica
Interações medicamentosas/Medicações concomitantes
Sensibilidade do paciente a efeitos adversos
(Clorpromazina e outros antipsicóticos típicos)
MEDICAMENTOS ANTIPSICÓTICOS OU 
NEUROLÉPTICOS
TÍPICOS (CLÁSSICOS)
X
ATÍPICOS
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
 Diferem-se dos atípicos em termos de potência, cinética e
efeitos adversos;
 São antagonistas D2: atenuam apenas os sintomas
positivos;
 Ação farmacológica requer de 4-6 semanas para
acontecer;
 Ação sedativa imediata, o que é importante em crises
psicóticas agudas;
 Parkinsonismo farmacológico (30% dos pacientes):
hipocinesia, rigidez da musculatura esquelética, tremores, etc.;
 Reação distônica aguda (24h a < 1 semana): espasmos
musculares – caretas, torções de pescoço, olhar fixo por
minutos ou horas;
 Acatisia (< 1 a 2 semanas): inquietação, incapazes de
permanecerem sentados;
 Síndrome neuroléptica aguda: Parkinsonismo intenso, febre,
flutuações da pressão arterial;
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
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NOME
GENÉRICO
Dose Aguda
(mg/dia)
Manutenção
Ganho de 
Peso
Lipídeos Glicose
Clorpromazina
200-600
400-800
150-600
250-750
+++ +++ ++
Perfenazina
12-50
24-48
12-48
24-60
+/- - -
Trifluoperazina
5-30
10-40
2,5-20
10-30
+/- - -
Flufenazina
2,5-1,5
5-20
2,5-10
5-15
+/- - -
Decanoato de 
Flufenazina
Não agudo 5-75mg/2s +/- - -
Molindona
15-50
30-60
15-50
30-60
- - -
Loxapina
15-50
30-60
15-50
30-60
+ - -
Haloperidol
2,5-10
5-20
2,5-10
5-15
+/- - -
Decanoato de 
Haloperidol
Não agudo
100-
300mg/mês
+/- - -
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MEDICAMENTO INDICAÇÃO
MECANISMO DE 
AÇÃO
PRINCIPAIS
EFEITOS
ADVERSOS
INTERAÇÕES
Classe
Fenotiazínico
(Clorpromazina)
-Neuropsiq. 
(quadros 
psiquiátricos 
agudos ou 
psicoses de longa 
duração)
-Clínica Geral 
(ansiedade, 
agitação, 
náuseas, 
vômitos, etc)
-Cirurgia (agente 
pré-anestésico)
-Obstetrícia 
(analgesia 
obstetrícia e 
eclampsia) 
Antagonismo dos 
receptores D2, 
H1
-SEP
-Sonolência
-Impotência
- Frigidez
- Sedação
- Ganho de peso
-Ginecomastia
- Hiportemia
- Efeitos 
anticolinérgicos
- Reações de 
hipersensibilidade
- Icterícia 
obstrutiva
- Hipotensão
- Arritmia 
ventricular e 
morte súbita 
cardíaca 
- Overdose
- Outros...
-ÁLCOOL 
(Hipotensão)
-METILDOPA
(reações 
mentais 
exageradas)
-Levodopa
(efeitos 
reduzidos)
-Lítio: síndrome 
confusional
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MEDICAMENTO INDICAÇÃO
MECANISMO DE 
AÇÃO
PRINCIPAIS
EFEITOS
ADVERSOS
INTERAÇÕES
Classe
Butirofenonas
(Haloperidol)
-Esquizofrenia
- Mania
- Distúrbios 
comportamentais
- Síndrome de 
Tourette
- Crises de 
ansiedade grave
Antagonismo dos 
receptores D2 da 
DA
-SEP
- Sedação
- Ganho de Peso
- Impotência
-Hipotensão
-Hiperprolactinemi
a
- Convulsões
- Arritmia 
ventriculare 
morte súbita 
cardíaca (inibição 
dos canas de K)
- Overdose 
- Síndrome 
neuroléptica
maligna (rigidez 
do corpo com 
febre alta)
- Outros
-ÁLCOOL
-Soníferos, 
tranquilizantes, 
analgésicos potentes 
(lentificam sua ação)
- Antidepressivos
- Antihipertensivos
(metildopa)
- Diutéricos (podem 
diminuir K e Mg)
-Antiepilépticos
- Anticoagulantes 
(fenidinona)
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 Vantagens:
 Mais eficazes contra os sintomas positivos;
 Experiência clínica maior;
 Custo reduzido;
 Diferentes formulações;
 Desvantagens
 Eficácia limitada;
 Recaídas e efeitos colaterais
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
 Introduzidos na clínica no final da década de 80;
 Espectro de ação mais amplo e melhor tolerabilidade;
 Fármacos: clozapina (Leponex), risperidona
(Risperdal), olanzapina (Zyprexa), quetiapina
(Seroquel), aripiprazol (Abilif).
 Bloqueadores moderados dos receptores
dopaminérgicos e serotoninérgicos;
 Menos efeitos extrapiramidais;
 São mais eficazes na diminuição dos sintomas
negativos;
 Maior risco de efeitos adversos metabólicos (diabetes,
hipercolesterolemia, ganho de peso.)
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
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Critérios de seleção do
antipsicótico:
❖Histórico de DCV ou
AVE;
❖Risco de efeitos
extrapiramidais;
❖Disfunção sexual;
❖Pacientes psicótico-
depressivos;
Efeito terapêutico esperado 
x 
Tolerabilidades aos efeitos 
colaterais
❖ Tratamento Agudo;
❖Tratamento de manutenção;
KAY; TASMAM; Psiquiatria: Ciência comportamental e fundamentos clínicos. 
Manole: 2002
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KAY; TASMAM; Psiquiatria: Ciência comportamental e fundamentos clínicos. 
Manole: 2002
 JWB de 22 anos foi diagnosticado com esquizofrenia há 6 meses e
desde então faz uso de haloperidol 2mg. Foi observado melhora
significativa nos sintomas positivos como delírios e alucinações,
embora o paciente tenha resistido ao tratamento em virtude de
efeitos indesejáveis, principalmente a perda da libido. Nos
últimos meses, JWB apresenta um quadro de mutismo,
embotamento afetivo e ausência quase total aos estímulos
externos o que está isolando o jovem socialmente.
 1. Explique a melhora dos sintomas positivos com base no 
mecanismo de ação do fármaco utilizado.
 2. Comente sobre os principais efeitos adversos desta classe de 
antipsicótico usado no tratamento e o motivo da perda de libido.
 3. Que sugestão você daria para melhorar os sintomas negativos.
CASO CLÍNICO