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1 Mariana Magalhães – 7º Período – Odonto UFMG ANTIMICROBIANOS E SUA UTILIZAÇÃO NA CLÍNICA ODONTOLÓGICA ANTIBIÓTICOS: Conceito: substâncias produzidas por um organismo, com a finalidade de cessar o crescimento de outros microorganismos. - Antibioticoterapia -> Equilíbrio ecológico - Ex.: Cândida: Remover CAUSA Classificação: - Origem - Ação biológica: Bactericida (mata o microorganismo) / Bacteriostático (inibição da síntese bioprotéica do microorganismo) - Espectro de ação: Amplo espectro/ Espectro reduzido - Estrutura química ANTIBIÓTICOS β-LACTÂMICOS: Penicilinas Naturais e bio-sintéticas: - Mecanismo de Ação: Age na parede celular bacteriana, inibindo a sua formação. - MO precisam estar numa fase de proliferação, para que o medicamento tenha efeito. Se o MO já estiver crescido/ estabilizado, não há formação de parede celular, então o mais correto seria escolher outra classe de medicamento. - São pouco tóxicos para os humanos, pois humanos não possuem parede celular - Espectro de ação: eficazes contra gram positivos, cocos gram negativos, espiroquetas e actinomicetos. Bacilos gram-negativos são atingidos somente com doses muito elevadas. Bacilos gram-negativos anaeróbicos são naturalmente resistentes. - Porcentagem de absorção oral e meia vida: Penicilina G (15 a 30 % e MV de 30’) Penicilina V (60 a 73% e MV de 30’) Ampicilina (30 a 55% MV de 42 a 1 hora e 25’ ) Amoxicilina (75 a 90% e MV de 42’a 1 hora e 25’) Dicloxacilina (35 a 76% e MV de 18 a 54’) - Sensibilidade/alergia: 5% da população. Destes, 20% dos casos podem evoluir para óbito caso não haja suspensão da medicação (Mto raro) Pessoas que tem sensibilidade à penicilina, também pode apresentar sensibilidade à cefalosporina (devido à presença do anel beta-lactâmico). - Interações com anticonceptivos: Prejuízo do efeito do anticoncepcional durante o tratamento com antibióticos -> Alertar paciente sempre!! Amoxicilina: - Antibiótico de escolha na Odontologia como profilaxia antibiótica - Boa absorção por via oral - Profilaxia antibiótica - Custo baixo - Interação com probenecida -Posologia: Amoxilina 125mg – em suspensão. Uso pediátrico Amoxilina 250mg – em suspensão Amoxilina 500mg – drágeas Amoxicilina + ácido clavulânico ($$): O ácido tem a função de chegar antes da amoxilina e inativar toda a enzima que está no meio, chamada Beta-lactamase. A beta-lactamase quebra o anela beta-lactâmico de maneira que ele inativa as enzimas, e assim a amoxicilina chega e destrói as cepas. Pode ser utilizado em alguns casos na periodontia. - Utilizar por 7dias Ampicilina: - Absorção por via oral pequena - Precauções com pacientes hiperuricêmicos (gota): interação com Alopurinol aumenta a possibilidade de rash cutâneo. - Interação com Probenecida (pacientes que estão fazendo hemodiálise; decidir com médico sobre ajuste da dose) Penicilina V: - Penicilina aditivada em tanque de fermentação - Muito cara Penicilina G Potássica: - Uso hospitalar - Intravenosa - Muito potente Benzilpenicilina: - Não protege contra endocardite subaguda - Intramuscular – veículo oleoso - Usada na febre reumática: Controlar as colônias bacterianas para não se instalarem nas articulações e não proliferar Cefalosporina: - Reação tipo dissulfiran -> Grave - Interação com álcool - O anel β-lactâmico está ligado a um de seus elementos - São úteis para tratamento de infecções em odontologia - Aquelas com o Methythiotetrazole na cadeia lateral (Cefotetan, Cefoperazone, Cefandole) podem produzir reações do tipo dissulfiran (Pacientes em tratamento com estes medicamentos e que ingerem alcool sentem essa reação. Sintomas: enjôo muito forte, formação de edemas e manchas vermelhas pelo corpo, e pode levar à morte) e podem interferir com o nível de protrombina. - Interferência na síntese de peptoglicanos das paredes externas bacterianas (idêntico ao da penicilina) Macrolídeos: - Têm como característica um anel lactônico em sua molécula ao qual se unem a 1 ou mais açúcares - Bacteriostático: Inibem a síntese protêica agindo sobre a translocação - Bactericida: Pelo subproduto formado, que é altamente tóxico para as bactérias Eritromicina: - Indicada para tudo em Odontologia - Acompanhar paciente: Pode causar hepatite - Perda de audição em idosos - Espectro de ação: gram-positivos (estreptococos, estafilococos, clostrídios, corinebactérias, leistéria, bacilos e cocos gram-negativos (gonococos e meningococos) - É a que mais possui interações medicamentosas - Interações: fenobarbital, carbamazepina, penicilina, álcool, terfenadine, astemizole - Mecanismo de ação - Hepatite colestática com estolato de eritromicina - Posologia: 250 mg 6/6 horas 7 a 14 dias Claritromicina: 2 Mariana Magalhães – 7º Período – Odonto UFMG - Efeitos teratogênicos em ratos - 12/12horas - Boa absorção oral - Pacientes com insuficiência renal - Droga pertencente à categoria C - Interações: teofilina, carbamazepina, warfarin, digoxina, cisaprida - Relatos de hipoacusia nas doses de 2 a 3 g/dia - Posologia: 500mg a 1 g ao dia de 12/12horas de 7 a 14 dias no máximo Azitromicina: - 24/24horas por 3 a 5 dias - Não tomar com leite - Toda refeição atrapalha a absorção do medicamento - Baixa concentração sangüínea e superior nos tecidos, mantendo-se por longos períodos e sendo eliminada lentamente - Interações medicamentosas: ergotamina, digoxina, carbamazepina, ciclosporina, triazolan, warfarin e fenitoína - Warfarin -> Anticoagulante - Alumínio e magnésio diminuem as concentrações do antibiótico - Ingerir 1 hora antes ou 3 horas após as refeições - Posologia: 1,5 g de 3 a 5 dias, 1 comprimido 1 vez ao dia Interações medicamentosas de Macrolídeos: TETRACICLINAS: - Mecanismo de ação: Bacteriostático. Atua na porção 30S do cromossomo bacteriano - Espectro de ação: Amplo espectro. Cria resistência bacteriana/ super-infecção - Proibida em menores de 3 anos - Não ingerir com: Ca+2, Mg +2, Fe +2 e Al+3 -> Produz quelação - Inibição da colagenase tissular proveniente do hospedeiro. - Altas concentrações no fluido gengival, osso alveolar e tecidos inflamados - Pela resistência bacteriana, está sendo pouco usada. Clindamicina: - Antibiótico alternativo à penicilina, principalmente nos casos de prevenção da endocardite bacteriana. (streptococcus alfa-hemolítico) - Irradiados; pacientes que tomam/tomaram bifosfonatos; osteogênese imperfeita: Clindamicina é Primeira escolha -> Prevenir osteoradionecrose - Boa capacidade de se depositar em osso - Boa absorção e distribuição - Reduzir a dose em caso de insuficiência hepática - Interações medicamentosas: bloqueadores neuromus- culares, opióides - Colite pseudo-membranosa - Não disponível nos centros de saúde - Posologia: 600 mg a 900mg de 8/8 ou 6/6 dependendo da posologia de 7 a 14 dias Antissépticos: Digluconato de Clorexedina: - Controla o crescimento do biofilme - Como colutório: 0,12% - Gel para escovação: 1% (Manipulado. Utilizado em casos específicos por tempo determinado) - Limpeza de cavidade dental: 2% - Uso prolongado: escurecimento dos dentes, perda seletiva da percepção do sal e desordens na glândula salivar, pode selecionar microrganismos resistentes. - Não deve ser engolido, e devem ser utilizadas apenas por tempo determinado Quimioterápicos: Fabricados em laboratório Metronidazol: - Espectro de ação: bactérias anaeróbias e Clostridium dificile - Gengivite Ulceronecrosante (GUN) em imunodeprimidos - Mecanismo de ação: Degradação do DNA bacteriano - Reações adversas: gosto metálico e transtornos gastrointestinais - É mais tóxico que os outros - Interações medicamentosas: álcool (reação dissulfiran)e warfarin - Usado em periodontia em dose de 250mg associado à amoxilina 500mg de 8 em 8 horas Níveis de evidência que embasam a indicação do metronidazol no tratamento de periodontites: Legenda tabela: IA: Metanálise de ensaios clínicos randomizados IB: Pelo menos um ensaio clínico randomizado IIB: Pelo menos um estudo quase-experimental (Ensaio clínico não randomizado) ANTIFÚNGICOS: Nistatina: - Tratamento das candidíases orais, intestinais e vaginais - Mecanismo de ação: liga-se a componentes da parede celular do fungo - Suspensão: 100.000U/ml, 6/6horas, 2 a 3ml por 5 dias - Pastilhas 1 ou 2 (20.000/past) 4 a 5/dia 3 Mariana Magalhães – 7º Período – Odonto UFMG - Pomada: 100.000Ul/g 6/6 horas na estomatite de dentadura - Candidíase: Vários fatores sistêmicos podem estar associados (Diabetes, SIDA, Próteses mal adaptadas -> estomatite protética) - Se não eliminarmos a causa, só o medicamento não trata a candidíase!!! Cetoconazol: - Inibe a síntese de ergosterol, componente da parede celular fúngica - Deve ser reservado aos casos de resistência ao tratamento com nistatina - Deve estar em meio ácido para dissolução Fluconazol: - Eficaz na candidíase oral e esofágica em pacientes com AIDS - Aumenta as concentrações da fenitoína, sulfoniluréias e do warfarin e cilcosporinas - Meia vida de eliminação de 25 horas - Dose única - Avaliar após 1 ou 2 semanas para verificar se é necessário ou não repetir a dose Aciclovir: - Eficaz na candidíase oral e esofágica em pacientes com AIDS - Aumenta as concentrações da fenitoína, sulfoniluréias e do warfarin e cilcosporinas - Inibe a duplicação do DNA viral - Eficaz contra Herpes tipo 1 e 2; Varicela zoster, Epstein- barr; Citomegalovirus - Herpes simples: Eficaz quando se inicia a coceira. Após as vesículas se romperem não é mais eficaz - Meia vida de eliminação de 25 horas RESISTÊNCIA BACTERIANA: Mecanismos de desenvolvimento da resistência bacteriana a antibióticos e quimioterápicos: - Destruição ou inativação da droga (enzimas) - Diminuição do transporte da droga através da membrana bacteriana - Superprodução de receptores - Efluxo ativo do antibiótico da célula do organismo através de lisossomos Os microorganismos podem adquirir resistência por: - Mutações no ácido nucléico dos cromossomos - Conjugação - Transformação: captação de segmento de DNA de células rompidas - Transdução: aquisição de DNA de outro organismo via bacteriófago ou plasmídeos PROFILAXIA DA ENDOCARDITE: Esquema de profilaxia recomendado pela AHA: - Profilaxia padrão: Amoxicilina Adulto: 2 g, 1 hora antes do procedimento Criança: 50mg/kg 1 hora antes do procedimento - Paciente alérgico à penicilina: Clindamicina Adulto 600mg Criança 20mg/kg 1 hora antes do procedimento - Azitromicina ou Claritromicina: Adulto 500 mg, 1hora antes do procedimento Criança 15 mg/kg, 1 hora antes do procedimento Profilaxia de endocardite recomendada: Indivíduos de Alto risco (AHA) 1- Válvulas cardíacas protéticas 2- Endocardite bacteriana prévia 3- Doença cardíaca cianótica congênita completamente reparada com material protético ou dispositivo colocado sob cirurgia ou cateterismo, até 6 meses após o procedimento. 4- Doença cardíaca congênita com defeitos residuais no local ou próximo ao local de trajetória protética ou desvio protético (os quais inibem a formação de endotélio). 5- Indivíduos que aguardam transplantes cardíacos com doença valvular. Usar profilaxia antibiótica: - Paciente com Diabetes Mellitus (glicemia basal acima de 180mmHg)/ Microhemoglobina/Hemoglobina glicada: 7 - Esplenectomizados (até 5anos pós cirúrgico) - Imunocomprometidos sindrômicos - Problemas Renais -> Ouvir orientação do médico que acompanha o paciente - Transplantados (Conferir com o médico). Cuidado com ácido clavulânico por ser hepatotóxico - Portadores de Shunt cerebral (válvula para drenagem em pacientes com Hidrocefalia). O ideal para uma criança que possui válvula cerebral, é não ter cárie nunca. - Profilaxia antibiótica cirúrgica (Avaliar caso a caso. Implante, cirurgia com osteotomia, dentes inclusos e semi-inclusos..) Casos específicos em Odontologia: Em geriatria: - Redução da dose - Aminoglicosídeos e Vancomicina Em Odontopediatria: - Desidratação - Infecções do trato respiratório - Infecções de origem dental Causas inflamatórias da dor de origem dentária: - Pulpares: * Pulpite reversível * Pulpite irreversível * Periodontite periapical * Abscesso dentoalveolar localizado ** Celulite facial - Periodontais: ** Abscesso lateral periodontal ** Pericoronarite (com febre) * Alveolite seca * Gengivite induzida por placa * Periodontite crônica LEGENDA: *: Intervenção cirúrgica é necessária, como instrumen- tação, limpeza e obturação dos canais radiculares, irrigação local, incisão para drenagem e medidas de higiene bucal. **: Prescrição empírica de antimicrobianos é necessária como um tratamento inicial. Intervenções cirúrgicas podem ser iniciadas na mesma visita ou mais tarde. Higiene oral é fundamental 4 Mariana Magalhães – 7º Período – Odonto UFMG ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS E ESTEROIDAIS HISTÓRICO: - Décadas de 1970 e 1980 - Indicação inicial: artrite reumatóide - Ampliação das indicações: condições traumáticas, pós- operatórias, em odontologia Anti-inflamatórios esteroidais: - Glicocorticóides, corticosteróides, antiinflamatórios hormonais. Interferem com todos os mediadores inflamatórios. Causam inchaço em longo prazo pelo acúmulo de líquido. Antiinflamatorios não esteroides/AINES: - Não hormonais, antiinflamatórios do tipo da Aspirina. São chamados de analgésicos antipiréticos. ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO-ESTEROIDAIS: INDICAÇÃO DE AINES: - Ainda é um dilema -> A resposta inflamatória é benéfica ou não? Às vezes não: Cirurgias extensas, Doenças auto-imunes; Anafilaxia Indicações: - Doenças músculo-esqueléticas - Em condições pós-traumáticas e pós-operativas (Odonto) - Para analgesia em condições dolorosas, cefaléias, dismenorréia (cólicas menstruais), lombalgias, metástases ósseas de câncer - Para reduzir temperatura em pacientes febris MECANISMO DE AÇÃO: - Inibição das enzimas cicloxigenases - Inibem a formação de prostaglandinas e tromboxano - TXA2: Envolvida nos processos de coagulação - Os AINES modificam o tempo de coagulação sanguínea 1. Efeito Antipirético: - O efeito é a nível central - Hipotálamo: regulação da temperatura Endotoxinas Interleucina 1 Temperatura Macrófagos PGE A produção de endotoxinas vai levar a uma maior produção de macrófagos. Sua presença no local vai aumentar o teor de interleucinas, ajudando a produzir prostaglandina do tipo E, aumentando a temperatura. 2. Efeitos analgésicos: - PG estimulam os terminais nervosos nocioceptivos aferentes à bradicinina (mediador químico que possui receptores específicos nas terminações nervosas) 3. Efeitos antiinflamatórios: - Estão ligados aos radicais livres que são resultado da lise tecidual - Redução dos produtos da inflamação que causariam vasodilatação, edema, dor, perda de função... - AINES são menos eficientes do que os antiinflamatorios utilizados para tratamentos de câncer e doenças imunes, como o Ouro, penicilinamina, colchicina, imuno- depressores - A redução de células inflamatórias não é o mecanismo mais importante - Resposta da inflamação: - Resposta mediada por mediadores químicos: Reconhecimento da lise tecidual do agente estranho - Etapa do complemento: Resposta tecidual O Papel da COX-1: COX-1: responsável pela resposta fisiológica COX-2: relacionada com a lise tecidual- O bloqueio da produção de prostaglandinas inibe a produção de cicloxigenases. - A COX-1 frente a um estímulo fisiológico vai produzir a PGI2 (prostaglandina 2 –estomacal); TXA2 (tromboxano A2 - que está envolvida na coagulação sanguínea) e PGE2 (prostaglandina 2 – rim, ajuda a controlar o balanço hidroeletrolítico do indivíduo. Cuidado com pacientes hipertensos). A PGI2 é responsável pela proteção do endotélio/mucosa estomacal. E a sua inibição: Diminui proteção do endotélio/mucosa estomacal -> Diminui produção de muco (Efeitos adversos dos AINES) “ Por meio de um estímulo inflamatório, se os fosfolípides inacessíveis da membrana celular se tornam acessíveis, por ação da fosfolipase A2 que é uma enzima, irá produzir ácido araquidônico. O ácido araquidônico dá origem, a partir da cox2, a várias prostaglandinas (PGE2, PGD2, PGF2, TXA2 E PGI2). A partir da ação da lipoxigenase sobre o ácido araquidônico, há a formação dos leucotrienos que estão envolvidos no controle dos brônquios no pulmão. A ação é revertida com a remoção do medicamento, mas deve-se ter o extremo cuidado com os pacientes asmáticos ao 5 Mariana Magalhães – 7º Período – Odonto UFMG indicar AINES, especialmente o ácido acetilsalicílico, cujos efeitos adversos não são suspensos imediatamente após a retirada da medicação. O paciente continua produzindo efeitos adversos por mais 7 dias.” (Viana, Karol) - Cuidado ao receitar estes medicamento a paciente que possuem Asma: Aumento da produção de leucotrienos -> Crise asmática - Leucotrieno: Principal mediador químico envolvido na Asma - AAS: Efeitos continuam por até 7 dias após a retirada do medicamento - A COX-2 apesar de ser liberada normalmente após estímulos lesivos, encontra-se localizada na vasculatura renal, nas células intersticiais do rim, no ducto coletor e na porção delgada da alça de Henle. Suas prostaglandinas resultantes influenciam a distribuição do fluxo renal, reabsorção de sódio e liberação de renina. - É expressa constitutivamente, também, em algumas regiões do encéfalo participando da resposta febril. Efeitos adversos: - Trato Gastro intestinal: ulceração, intolerância ao medicamento - Bloqueio da agregação plaquetária - Inibem motilidade uterina. São contra indicados para gestantes no último trimestre de gestação. Em casos específicos podem ser utilizados para retardar o parto -> Agente tocolítico – parar a produção de PG. - Inibição do fluxo sangüíneo renal - Hipersensibilidade Cuidado!!! - Pacientes alcoólatras, com distúrbios hemorrágicos, em tratamento com antidepresssivos inibidores da recaptação de serotonina, colite, doença de Crohn, diverticulite, úlcera estomacal, outros problemas estomacais ou intestinais, diabetes mellitus, hemorróidas, hepatites ou outras doenças do fígado, problemas renais, irritação do reto ou sangramento recente, lúpus eritematoso sistêmico, fumantes. - Alcoólatras: Altera metabolismo da droga - Serotonina: Envolvida no controle da coagulação - A chance das Reações Adversas ao Medicamento (RAM) pode ser aumentada por anemia, asma, epilepsia, retenção hídrica, problemas cardíacos, pressão alta, cálculos renais, contagem baixa de plaquetas e leucócitos, doença mental, Parkinson, polimialgia reumática, porfiria, artrite na ATM (alguns AINES fazem a doença piorar) ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO (AAS): - Ainda é utilizado em dosagens acima de 6g no tratamento de pacientes que possuem gota Propriedades farmacológicas: - Analgesia: 500mg - Antipirese - Antiinflamatória (Dose maior) - Anticoagulante plaquetário: 100mg (prevenir a formação de êmbulos, que podem causar AVC ou infarto do miocárdio) - Não pode ser utilizado no pós-cirúrgico -> pode provocar hemorragia Efeitos adversos: Estão relacionados com o balanço eletrolítico - Respiração - Equilíbrio ácido-base - Efeitos no TGI - Danos hepáticos: Citocromo P450 - Asmáticos: Efeito mais irreversível PARACETAMOL OU ACETAMINOFENO: Mecanismo de ação: - Capaz de inibir a COX apenas em ambientes com baixos teores de peroxidases - Sua ação está mais relacionada com o nível central Dose diária total: Máximo 4gramas/dia. Ele é capaz de induzir uma hepatotoxicidade aguda Efeitos terapêuticos: - Antipirese e analgesia - Efeito ruim como antiinflamatório (não tem ação in loco, na presença de peroxidase) Interações medicamentosas: - Álcool, antiinflamatórios, barbitúricos (calmantes) Precauções: - Crianças com vômito e diarréia (há perda do mediador que vai metabolizar o paracetamol no fígado), gravidez, alcoólatras, hepatites B e D. - Acetilcisteína: Usada no caso de intoxicação com paracetamol - Quando comparado com a Dipirona, o Paracetamol é um medicamento ruim. DIPIRONA SÓDICA OU METAMIZOLE: Mecanismo de ação: -Inibição da COX e inibição da síntese de prostaglandinas - Inibição da substância P na medula -> Consegue inibir a dor já instalada Efeitos terapêuticos: - Analgesia - Antipirese: muito boa - Antiinflamatório: Maior dose - Antiespasmódico: Auxilia muito na analgesia em casos de cólicas menstruais - Discrasias sangüíneas atribuídas à dipirona são raras, e estão associadas a efeitos idiossincrásicos: fatores genéticos, idade e duração de tratamento. - Modificações enzimáticas afetariam a sua velocidade de metabolização hepática a nível do CitP450, como ocorre entre os pacientes acetiladores rápidos e lentos que sejam usuários de analgésicos opióides ou AINES de metabolização hepática Efeitos adversos: Tontura?? Hipotensão?? AGRANULOCITOSE: - Atribuída à Dipirona - Neutropenia maligna (anemia) -> Diminuição acentuada de leucócitos granulócitos Classificação: Tipo I – Queda súbita, doses terapêuticas, mecanismo imunológico 6 Mariana Magalhães – 7º Período – Odonto UFMG Tipo II – Diminuição lenta e progressiva, exposição prolongada, doses elevadas -> reação tóxica Medicamentos que causam Agranulocitose: Menor toxicidade: - Pirazolonas (Incluindo dipirona) - Pirazolidinas - Sulfonamidas - Benzodiazepinas Maior toxicidade: - Fenotiazinas - Tiouracil Estudo de Boston - Conclusões: - Existem causas diversas para agranulocitose e anemia aplástica: medicamentos, pesticidas e agentes químicos - Incidência global de casos é de 6/1.000.000 - Agranulocitose é rara em crianças, é mais comum em pessoas com mais idade - Agranulocitose é uma reação alérgica (sintomas ocorrem 2 a 3 horas após a exposição) - Dos 442 casos do Estudo, 9% foram como conseqüência do uso de dipirona e recuperaram-se com medidas apropriadas - Excesso de risco atribuível é de 1,1/1.000.000 de pessoas que tenham tomado o fármaco antes do início da doença Painel Internacional de Avaliação da Dipirona (2001) - Houve um consenso que a eficácia da dipirona como antitérmico e antipirético é inquestionável. Os riscos atribuídos são baixos e os dados científicos apontando relação causal não são suficientes para alterar o status regulatório. Riscos são semelhantes ou menores a outros analgésicos/ antitérmicos disponíveis. A mudança da regulação atual incorreria em aumento do uso de outros fármacos aumentando a notificação de suas RAM mais freqüentes. - A Dipirona é o 7º medicamento mais usado em todo Brasil. INDOMETACINA: - Derivado do ácido indólico Propriedades farmacológicas: - Mais potente que AAS - A dose que o paciente suporta não produz efeitos superiores Farmacocinética: - Absorção vira oral - Concentração plasmática máxima (CPM) = 2 horas - Tempo de meia vida: 3horas - Eliminação: Urina, fezes/bile Efeitos adversos: - Até 50% dos pacientes apresentam - 20% interrompem o tratamento Usos terapêuticos: - Pouco usada - Doença de Hodgkin - Muito utilizadocom agente tocolítico Posologia: - 25mg 3 vezes ao dia - 100mg à noite, e outro AINE (menos tóxico) durante o dia ÁCIDO MEFENÂMICO: “Ponstan®” Generalidades: - É um medicamento fraco Farmacocinética: - CPM = 2-4 horas - Tempo de meia vida = 2-4 horas - Eliminação: urina, fezes Efeitos adversos: - Acometem 25% dos pacientes; - Diarréia grave é relativamente comum Usos clínicos: - Apenas para analgesia e atenuação dos sintomas da dismenorréia primária Posologia: - Pró-dose de 250mg via oral, intervalo de 6 em 6 horas DICLOFENACO: - Derivado do ácido heteroarilacético Propriedades farmacológicas: - Inibe COX com potência superior à indometacina e naproxeno Farmacocinética: - Excelente absorção por Via oral - Alimento: diminui a absorção do medicamento no TGI - Ligação às p.p. em 99% - T1/2 = 1-2 horas - acúmulo no líquido sinovial (muito bom para o tratamento de artrites) - Metabolismo - hepático - Eliminação: urina, fezes Efeitos adversos: - 20% dos pacientes relatam - 2% interrompem o tratamento - Aumento de aminotransferases hepáticas - Monitorar paciente em uso crônico - Efeitos no SNC, exantemas... - Não é indicado para crianças, nutrizes e gestantes. - AAS leva a uma eliminação mais rápida Posologia: - 50mg de 8/8horas - 100mg na primeira dose - sintomatologia mais importante - 200mg no primeiro dia e 150mg nos dias seguintes - Apresentações de liberação lenta: 75-100mg/dia ou 75mg duas vezes/dia - É um excelente antiinflamatório DERIVADOS DO ÁCIDO PROPRIÔNICO: Generalidades: - Menores efeitos adversos que AAS e indometacina - Ibuprofeno, Naproxeno, Cetoprofeno, Flurbiprofeno, Oxaprozina - Todos inibem COX com algumas variações - relevância clínica (?) - Difícil de selecionar racionalmente entre estes AINES IBUPROFENO: Farmacocinética: - Absorção por Via oral - CPM = 1-2 horas - Tempo de meia vida = 2 horas (acúmulo no líquido sinovial) - Ligação às proteínas plasmáticas = 99% - Metabolizado pelo sistema P450C9 - Excreção: urina Efeitos adversos: - 10% a 15% dos pacientes precisam de interromper o tratamento 7 Mariana Magalhães – 7º Período – Odonto UFMG - Efeitos no TGI < AAS - Efeito teratogênico em animais - Contra-indicado para gestantes, nutrizes Posologia: - 400mg de 3 a 4 vezes ao dia - 600mg - Criança: 200mg NAPROXENO: Farmacocinética: - Absorção por via oral - Alimentação x Medicamento: (Alimento retarda a absorção mas não a extensão desta) - CPM = 2-4horas - Tempo de meia vida: 14horas - Eliminação pela urina - Ligação de 99% às proteínas plasmáticas Efeitos adversos: - Indometacina mas em menor grau Apresentação: - Comprimidos, suspensão Posologia: - 250-500mg, 2 vezes ao dia CETOPROFENO: - Efeitos analgésico, anti-inflamatório e anti-reumático. - Atua por inibição da produção de prostaglandinas e agregação plaquetária Farmacocinética: - Inibidor da COX, mas acredita-se que estabilize membranas lisossômicas antagonizando as ações da bradicinina. - Não é metabolizado pelo sistema P450C9 - Efeito teratogênico em animais ÁCIDOS ENÓLICOS: PIROXICAM: - Usado para aliviar os sintomas da artrite reumatoide e osteoartrite, dor menstrual, dor pós-operatória e dores lombares Propriedades farmacológicas: - Inibição de colagenase/proteoglicanase Farmacocinética: - Absorção por Via Oral (não afetada por alimentação nem antiácidos) - T1/2 = 50 horas - 99% de ligação às proteínas plasmáticas - Eliminação = fezes, urina Efeitos adversos: - 20% apresentam e 5% interrompem - Redução de excreção renal do lítio Posologia: - 20 mg, 1 vez ao dia; às vezes, 10mg, duas vezes - 2 semanas para atingir respostas terapêuticas MELOXICAM: Propriedades farmacológicas: - Seletividade relativa pela COX2 - Tempo de meia vida: 20horas - CPM: 3-5horas Posologia: -7,5 mg, 1vez ao dia (osteoartrite) - 15 mg, 1 vez ao dia (artrite reumatóide) - Via intra-muscular - SUS TENOXICAM: - Seletividade relativa por COX2 - Tempo de meia vida: 72horas Posologia: - 20mg 1 vez ao dia NIMESULIDE: - Derivado sufonadílico Propriedades farmacológicas: - “Scavanger” – varre os radicais livres Farmacocinética: - Melhor absorção com estômago cheio - CPM: 2 horas - Tempo de meia vida: 3horas - Extensa ligação às proteínas plasmáticas - Eliminação lenta pela urina Posologia: - 50-100mg de 12 em 12horas COXIBES: - Arcoxia® - Celebra® - Suspensão da comercialização do Rofecoxib no Brasil em 2004, sendo ainda comercializados o Celecoxib e o Etoricoxib. - Atenção para o seu uso em pacientes com insuficiência cardíaca, ataque cardíaco, cirurgias de revascularização (ponte de safena), dor no peito (angina) e outros riscos cardiovasculares CELECOXIB: - Apresenta-se em cápsulas de 100 ou 200 mg para 2 vezes ao dia. - 97% de ligação em proteínas plasmáticas - COM: 2 a 3 horas - T1/2 8-12 horas ETEROXIB: - Cápsulas de 60,90 e 120mg, empregado de 60 a 120mg 1 vez ao dia - CPM: 1 hora - 100% de ligação a proteínas plasmáticas - Metabolizado pelo fígado e excretado nas fezes ANALGÉSICOS OPIÓIDES: - A resposta dolorosa possui dois componentes: resposta fisiológica e resposta emocional - Utilizados em casos de dor como sensação específica, dor como sofrimento, do nocioceptiva, dor neuropática - Os opióides atuam na interpretação da dor - Tolerância gradual ao efeito do medicamento, que leva o paciente ao aumento da dose, aproximando a dose tóxica da dose terapêutica. - Abuso: Utilização para uso recreativo. Todos os derivados do ópio tem esse efeito. Codeína, morfina e heroína - Neuropeptídeos: Encefalinas, endorfinas e dimorfinas (parecem funcionar como neurotransmissores ou neuro- hormônios) Meloxicam e Tenoxicam: Tentativa de criar um medicamento que fosse específico para a COX2. 8 Mariana Magalhães – 7º Período – Odonto UFMG CODEÍNA: - Empregada como antitussígeno, antidiarréico e analgésico - Associação com paracetamol 500 mg + codeína 7,5 mg ou Paracetamol 800 mg + codeína 30 mg (Tylex®) Efeitos colaterais: - Diminui a salivação - Dilatação da musculatura lisa e travamento da musculatura estriada - Totalmente contra indicado em presença de colite pseudo membranosa, menores de 3 anos, depressão respiratória aguda - Cuidado ao prescrever para pacientes com distúrbios gastrointestinais, pois o anus é formado de musculatura estriada, e o intestino é liso. O opióide acentua os casos de retenção de fezes PROPOXIFENO: - Associação com Paracetamol - 100 mg de 4/4 horas - Contra indicado em presença de colite pseudo membranosa, em pacientes com arritmia supraven- tricular, em crianças, depressão respiratória, viciados ou com tendências suicidas; reduz o fluxo salivar. - Adotar uma dieta rica em fibras e/ou laxantes. Incentivar o paciente a tossir e respirar profundamente e virar-se na cama a cada 2 horas. TRAMADOL: - Tramal® - Associação com Paracetamol - Antagonista opióide - 50 a 10 mg 2 vezes ao dia contraindicado em pacientes que usam IMAO, doença pulmonar obstrutiva ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS: - Atuam na resposta celular GLICOCORTICÓIDES: - Hormônios sintéticos que imitam as ações do cortisol endógeno - Empregados em dose superiores à secreção endógena do cortisol - Mais eficazes que AINES como antiinflamatórios - Propriedades imunomoduladoras e linfolíticas - Em uso agudo (24 -72 horas) são bem tolerados - Efeitos não são imediatos, ocorrem após várias horas. Não são indicados para terapias emergenciais - Efeitos endócrinos: supressão do eixo hipotálamo hipófise-adrenal, com involução da adrenal e cessação de secreção de corticóidesendógenos, antagonista da insulina -> Contra indicado para diabéticos - Conseqüência da retirada: recrudescimento da doença básica (efeito rebote), corticodependência para pacientes que fazem uso crônico do medicamento - Predisposição a infecções, cronicamente afeta a cicatrização e reparação tecidual - Deve-se ter cuidado com pacientes em uso de corticóides a mais de 30 dias - Situação de estresse pode precipitar insuficiência adrenal aguda. Considera injeção intramuscular de 100mg de succinato de hidrocortizona antes da cirurgia. Paciente que usam as formas inaláveis e/ou tópicas não precisam desta suplementação - Monitorar pressão arterial - Considerar profilaxia antibiótica antes de procedi- mentos cruentos - Contra-indicados na hipertensão arterial, diabetes melito, doença ulcerosa péptica, catarata, doença mental e algumas infecções - Desenvolvimento de candidíase oral em indivíduos que fazem uso de corticóide é comum. Principalmente em pacientes que possuem asma e fazem uso da bombinha -> Como é um antiinflamatório, ele diminui a resposta tecidual frente à agressão e diminui a reparação tecidual CORTICOIDES UTILIZADOS EM ODONTOLOGIA AGENTE DOSE (mg) VIA Hidrocortizona 100 Intravenosa Prednisolona 20/dia Sol oral 1 mg/ml Sol 2,5% Intracanal Oral Triancinolona Orobase Tópica Betametazona 1-3 gotas 0,75-1,5 Intracanal Intrarticular Dexametazona 12/dia 2-5 4 Oral IM Intracanal Beclometazona 100 microgramas aerossol Bucal Prednisona 20/dia Oral Triancinolona: Lesão afotosa recorrente Prednisolona: Preparo de paciente para cirurgia de dente incluso ou semi-incluso Betametazona e Dexametazona: Medicação intra-canal (otosporin – associação entre antimicrobiano e corticóide) 9 Mariana Magalhães – 7º Período – Odonto UFMG Nome Farmacológico Potência Início Pico Duração Dose/dia Dose teto AAS 1 5-30’ 0,5-2h 3-7h 500-1000(5-10mg/kg) 4 a 6 x 6g Ácido Mefenâmico 3 30-60’ 1-3h 3-7h 250mg (5mg/kg) 4x 1g Piroxican 3 30-60’ 1-5 h 48-72h 10-20 mg (0,4-0,8mg/kg) 1-2x 23 mg tenoxican 3 30-60’ 1-5 h 48-72h 10-20 mg (0,4-0,8mg/kg) 1-2x 20mg meloxican 3 30-60’ 1-5 h 48-72h 7,5-15mg 1 x 15 mg Dipirona 1-2h 6-8h 500mg (10-15 mg/kg) 4x 3 g Indometacina 20 15-30 1-3h 4-6h 25-50 mg (0,5-1mg/kg) 2-4x 200 mg Diclofenaco 15 15-30 1-3h 4-6h 75mg 2x 50 mg 3 -4x 200mg Ibuprofeno 1 <30’ 2-4h 6-8h 400mg 3-4x 2,4g* Goodman e Gilman Naproxeno 3 30-60 1-2h 3-7h 250-500mg, 2 vezes ao dia 1,25g* Goodman e Gilman Nimesulida 1-2h 50-100 (2,5 mg/kg) 2x 200 mg Paracetamol 1 5030 1-2h 3-7 h 500 mg (6-12mg/kg) 4-6x 4 g*(USPDI) Celecoxib 10-15’ 24-48 h 11 h 100-400mg 1-2x 800mg Cetoprofeno 20 15-30 1-2h 3-4h 25-50 mg (0,5-1mg/kg) 2-4x 400mg
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