OPIOIDES_DEPRESSORES SNC

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OPIÓIDES / OPIÁCEOS 
Depressores do SNC 
Prof. Karla Ribeiro 
ÓPIÁCEOS / OPIÓIDES 
- Compostos hipno-analgésicos (ópio). 
- Cerca de 20 alcalóides. 
Morfina, Codeína, 
Tebaína, Papaverina 
Heroína, 
Hidromorfina, 
Naloxona 
Metadona, Tramadol, 
Fentanil 
NATURAIS SEMI-SINTÉTICOS 
SINTÉTICOS 
OPIÁCEOS / OPIÓIDES 
Os opiáceos são substâncias químicas, presentes na papoula, com 
reconhecida ação analgésica e depressora do sistema nervoso central. 
Os opióides, por sua vez, consistem em produtos sintéticos com 
estrutura química diferente, porém com atuação similar à dos opiáceos. 
OPIÁCEOS / OPIÓIDES 
Grupo de 
Substâncias 
Origem Exemplos 
Material 
recomendado 
para detecção 
de abuso 
OPIÁCEOS 
Natural 
(papoula) 
Morfina, 
Heroína 
Cabelo ou 
urina 
OPIÓIDES Sintética 
Fentanil e 
Meperidina 
(Dolatina®) 
Cabelo ou 
urina 
• Na investigação de abuso de opiáceos, os testes de triagem rotineiramente 
empregados utilizam um anticorpo otimizado para reconhecer essas 
substâncias, o qual, contudo, não é capaz de detectar os opióides. 
• Em caso de suspeita de uso abusivo de opióides, deve-se recorrer a uma 
pesquisa específica, que pode ser realizada tanto no cabelo (consumo ao longo 
de meses) quanto na urina (uso últimos dias). 
OPIÁCEOS 
Obtido do exsudato leitoso de capsúlas maduras 
contendo sementes de papoula 
(Papaver somniferum) 
- Suco leitoso secado ao ar, massa gomosa 
 de cor marrom pulverizada = ÓPIO 
 
 
TOXICOCINÉTICA OPIÁCOES/ OPIÓIDES 
ABSORÇÃO 
Rápida via TGI; 
Vias Subcutânea e Intramuscular 
Pico plasmático: 1-2h 
Sofre efeito de primeira passagem 
(parte da [ ] da droga é reduzida e 
inativada pelo fígado antes de atingir 
a circulação sistêmica) 
DISTRIBUIÇÃO 
Ligam-se na albumina e 
na alfa 1-glicoproteína ácida 
Cérebro, pulmões, fígado, rins e baço. 
Atravessam BP 
PRINCIPAL RESERVATÓRIO: 
Musculo esquelético 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
FÍGADO 
EXCREÇÃO 
Urina e Bile 
conjugada com o ácido glicurônico 
TOXICOCINÉTICA OPIÁCOES/ OPIÓIDES 
TOXICODINÂMICA OPIÓIDES 
Ação nos receptores opióides (, , , ): localizados no 
hipotálamo, córtex, hipocampo,... 
 
Mecanismos de ação: 
 - AMPc 
 - Estimula saída de potássio 
 - Fecha canais de Ca+2 
 
 
 
Analgesia supra espinhal, 
depressão respiratória, 
euforia, miose, 
dependência física 
RECEPTOR 
 
morfina, codeína, heroína 
RECEPTOR 
 
pentozocina, nalorfina, ciclazocina 
Analgesia espinhal, 
sedação, sono, miose, 
dependência física 
TOXICODINÂMICA OPIÁCOES/ OPIÓIDES 
 
 
 
Disforia, desilusão, 
alucinação, 
estimulação respiratória 
RECEPTOR 
 
levalorfano,pentozocina, 
nalorfina. 
RECEPTOR 
 
Alteração do 
comportamento afetivo 
naloxano 
TOXICODINÂMICA OPIÁCOES/ OPIÓIDES 
OPIÁCEOS/OPIÓIDES 
 
 
 Terapia:. 
 
 
Tratamento: 
 - Medidas de descontaminação (lav. gástrica e carvão 
ativado), suporte ventilatório e naloxona. 
 
* Naloxona (i.v.): Dose inicial de 2-4 mg (com depressão resp.); 
Dose inicial de 0,4-0,8 mg (sem depressão resp.). 
Monitorização: 
 Detecção: subst. inalt. ou metabólitos na urina (2-4 dias) 
 
MORFINA 
- Combate à dor intensa e visceral (µ); 
- Pré-anestésico, dor do enfarte do miocárdio, 
tratamento do edema pulmonar agudo. 
ABSORÇÃO 
Mucosas; 
Vias Subcutânea e Intramuscular DISTRIBUIÇÃO 
Rins, fígado, pulmões, baço e 
atravessa BP 
Depressão respiratória, miose,... em RN 
MORFINA 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
FÍGADO 
EXCREÇÃO 
Urina 
morfina-3-glicuronídeo 
Meia-vida: 2-3h 
MORFINA 
INTOXICAÇÃO AGUDA 
 Hipotensão, oligúria, constrição brônquica, 
aumento de temperatura (transpiração), 
náuseas e vômitos, 
bradicardia (apesar dos efeitos cardíacos 
serem mínimos) 
INTOXICAÇÃO CRÔNICA 
 Irregularidades no ciclo menstrual, 
aumento de temperatura e pulsação, 
diminuição da frequência respiratória,... 
CODEÍNA 
- Derivada da morfina 
- Droga antitussígena e analgésica 
 (gotas para tosse) 
 
*Pequena margem de alarme (associação-glutetimida) 
 - Terap: 0,03 – 0,117 g/mL 
 - Tóxico: 1,8 – 8,8 g/mL 
( euforia, semelhante ao uso de heroína) 
ABSORÇÃO 
Bem absorvida pelo TGI 
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CODEÍNA 
- Causa a tríade de sintomas. 
- Baixo potencial como droga 
de abuso e menor depressão 
respiratória. 
- Pode causar constipação, 
desorientação,... 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
FÍGADO 
EXCREÇÃO 
Urina 
Inalterada (10%) ou 
Metabólitos 
( ex. morfina-3-glicuronídeo) 
Depressão respiratória, 
miose e coma 
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HEROÍNA 
Heroína vem do termo em alemão 
“heroich” que significa potente, 
enérgico. Produzida em 1898. 
Os efeitos duram entre 4-6 horas. 
Inicialmente, o usuário pode sentir 
náuseas e vômitos, mas, 
posteriormente, ocorre sensação de 
bem-estar, alívio da dor, euforia,... 
HEROÍNA 
ABSORÇÃO 
Intravenosa; 
Intranasal 
DISTRIBUIÇÃO 
Alta lipossolubilidade ( 11s no cerébro) 
Pico (2-5 min); Meia vida (3,3 min). 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
FÍGADO: Desacetilação (l) e Ác. Glic (II) 
EXCREÇÃO 
Morfina (42%) 
morfina conjugada 
(38%) e heroína 
(<1%) 
HEROÍNA 
Grande dependência (só 3 a cada 10 abandona): 
- Redução de ansiedade, 
- Redução dos batimentos cardíacos, 
- Intenso relaxamento, ... 
Tratamento com Metadona, 
naltrexona,... 
Edema pulmonar, bronquite, 
pneumonia, depressão respiratória, 
perda de peso, problemas 
gástricos, problemas na ovulação,... 
O paciente pode se tornar apático, 
letárgico, deprimido e obcecado 
pela droga. 
BIOTRANSFORMAÇÃO OPIÓIDES 
Morfina-3-glicuronídeo 
FENTANIL 
- 200 x mais potente do que a morfina 
 (efeito imediato e curta duração) 
- Após administração i.v., alcança conc. máxima no 
cérebro entre 1-2 min. 
- Metabolização hepática em norfentanil (inativo). 
 
- Efeitos: 
Depressão respiratória, bradicardia, hipotensão, 
hipotermia, rigidez muscular,...