Farmacologia do SNC Anticonvulsivantes

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Farmacologia do SNC Anticonvulsivantes –
Tranquilizantes menores 
São denominados ansiolíticos, calmantes, 
indutores de sono
Benzodiazepínicos
Prescrita para o tratamento de ansiedade e
insônia
Efeitos:
↪Diminuir a ansiedade e a agressão
↪Utilizada também como medicamento pré
anestésico (diminuir o quadro de ansiedade do
paciente antes de uma cirurgia, e diminuindo a
ansiedade, a quantidade de anestésico utilizado é
menor).
↪Sedação/Hipnose (não vem acompanhado
de perda de consciência)
Esse medicamento consegue produzir o efeito
ansiolítico e hipinótico suficiente para que o quadro
terapêutico aconteça, e possui uma segurança maior
por não levar a intoxicação bulbar.
↪Miorelaxamento (Ação Central)
↪Anticonvulsivante: 
É um dos principais fármacos utilizados na
emergência, no controle da convulsão 
Mecanismo de ação
Há um canal iônico, seletivo pra cloro, que é
ionotrópico, onde o receptor GABAa controla a
abertura desse canal.
Quando tem 2 GABAs se ligando nos seus sitios
receptorial (?) há uma abertura desse canal e a
possibilidade de trafego de íons; como esse canal é
seletivo para cloretos, e há uma maior quantidade de
cloro fora da célula do que dentro da célula, vai
ocorrer um influxo de cloro. Como o cloro é
negativo, esse influxo tende a levar uma
hiperpolarização dessa membrana resultando na ↓
de chance de passagem de potencial de ação –
efeito inibitório-)
Já o Benzodiazepínico tem o papel de se ligar em
um sítio alostérico ao receptor GABA ( NÃO SE
LIGAM ONDE O GABA SE LIGA), pois sabe-se que o
receptor GABAa tem um sítio de ligação para os
benzodiazepínicos, o sítio alostérico.. Então ele se liga
a esse sítio alostérico e altera a conformação desses
sítios preceptoriais conferindo maior afinidade dele
pelo GABA
Na presença de Benzodiazepínico há uma
maior afinidade para o GABA se ligar no seu
receptor, e resultando em maior facilidade de cloro
nas células.. (+ rápido).
 a chance de maior quantidade de abertura↑
de canais de cloro e consequentemente maior influxo
de cloro, tendo como efeito o da hiperpolarização..↑
Efeitos colaterais 
Durante o uso terapêutico:
↪Sonolência, confusão, dor de cabeça
↪Amnésia (benéfico em MPA)
↪ coordenação ↓
↪Desconforto Gastro intestinal, náuseas e
vômitos 
↪Outros efeitos…
Superdosagem:
Sono prolongado (sem depressão
cardiorrespiratória)
Benzodiazepínico + Depressores do SNC =
Depressão respiratória GRAVE
*OBS: O álcool é um depressor do SNC, então
alguém que faz uso desse medicamento não pode
beber.
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Tratamento nesse caso de superdosagem:
Flumazenil (antagonista), ele é um antagonista
especifico para sítios alostéricos para
Benzodiazepínico no GABAa revertendo o quadro-–
Farmacocinética
Absorção: 
A via intra muscular é desaconselhável
(formação de precipitados, lenta absorção)
Distribuição:
Ampla, atravessa a Barreira hemato
encefálica e placentária (afeta os fetos), acumula no
tecido adiposo (ressacas)
Biotransformação:
Vários caminhos metabólicos ativos:
Dependendo do efeito que é necessário, utiliza-se
uma via diferente.
Outros Anticonvulsivantes
Mecanismos
Barbiturates: 
Agentes anestésicos gerais, tem o
mecanismo de ação IDÊNTICO ao do
benzodiazepínico, eles também possuem um sitio
alesterico específico e diferente dos
benzodiazepínicos para fazer a ação..
Inibidores de canais para sódio:
Sabe-se que o Sódio é o agente que inicia o
processo de excitação neuronal, e que nas
convulsões, a excitação neuronal está desajustada,
pode-se usar inibidores de canais de Sódio
Inibidores de canais para cálcio:
Primeiro há a entrada de sódio, e isso
permite que seja ativado canais para cálcio sensíveis
a voltagem, então esses canais se abrem, e entraria
cálcio e haveria comunicação entre esses neurônios.
Então, se inibe os canais para cálcio também
seria possível controlar as convulsões, pois evitaria
excitação neuronal.
Canabidiol:
Novo e com mecanismo de ação diferente,
não atua inibindo cálcio e nem sódio.
O Canabidiol tem um princípio ativo que vem
da maconha, e não tem efeitos psicoativos. Ele
estimula receptores metabotrópicos (acoplados a
proteína g) do tipo I, inibitório. 
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Então vai ocorrer que o extrato da Canabidiol
impede a ação da ativação da adenilato ciclase,
diminuindo o AMP cíclico e resultando na não
abertura de canais para cálcio, impedindo a excitação
neuronal.
Ainda vai ocorrer a abertura de canais para
potássio, e resultando em um efluxo de potássio, e
indiretamente levando á uma hiperpolarização e
decréscimo na transmissão de impulso nervoso.
↑ ↓