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Maria Eduarda de Oliveira - P3 - UniFBV Wyden Farmacotécnica Excipientes São substâncias que interagem com o princípio ativo. Os excipientes podem agir junto ao P.A com o objetivo de conferir consistência ou forma farmacêutica apropriada, facilitar a ingestão ou a aplicação direta no paciente, facilitar o trabalho na dosagem ou na confecção do fármaco, como também serve para dar volume e peso à fórmula. Terapêuticos Estão diretamente relacionados às fases farmacocinética e farmacodinâmica, e têm como função auxiliar a ação do P.A, seja por sinergismo, redução de efeitos adversos ou ainda o aumento do tempo de meia vida dos fármacos. Técnicos Estão relacionados ao melhoramento dos aspectos químicos, sicos e sico-químicos, permitindo maior estabilidade das formulações. são classificadas de acordo com a função que exercem nas formulações Acidulante Proporciona um meio ácido para a estabilidade do produto. Ex.: Ácido nítrico, ácido acético, ác. fumárico, ácido. clorídrico, ácido. nítrico. Alcalinizante Utilizado em preparações líquidas para proporcionar um meio alcalino. Ex.: Solução de amônia, carbonato de amônio, dietanolamina, monoetanolamina, hidróxido de potássio, bicarbonatos de sódio, borato de sódio, carbonato de sódio, trolamina. Adsorvente Utilizado para manter outras moléculas na sua superfície por meios físicos ou químicos. Ex.: Celulose pulverizada, carvão ativado. Aglutinante Substância usada para provocar a adesão das partículas do pó nos grânulos destinados à compressão. Ex.: Carboximetilcelulosa sódica, etilcelulose, gelatina, metilcelulose, glicose líquida. Conservante antifúngico Usado em preparações líquidas e semi-sólidas para prevenir o crescimento de fungos. A eficácia dos parabenos é geralmente aumentada se forem associados. Ex.: Butilparabeno, etilparabeno; metilparabeno, ácido benzóico; propilparabeno, benzoato de sódio; Agente encapsulação Usado para formar finos invólucros para encerrar um fármaco, facilitando a sua administração. Ex.: gelatina, acetato ftalato de celulose. Antioxidante Usado para prevenir a deterioração das preparações por oxidação. Ex.: Ácido ascórbico, palmitato de ascorbila, hidroxibutilanisol, hidroxibutiltolueno, ácido hipofosforoso, monotioglicerol, ascorbato de sódio, bissulfito de sódio, metabissulfito de sódio, formaldeído de sódio. Agente tampão Usado para resistir à mudança de pH após a diluição ou adição de ácidos ou álcalis. Ex.: Metafosfato de potássio, fosfato de potássio, acetato de sódio, citrato de sódio, anidro e diidratado. Agente quelante Forma complexos estáveis solúveis em água com metais, usado em alguns líquidos farmacêuticos como estabilizantes para complexar metais pesados que podem promover a instabilidade. Nessas situações, são chamados também de sequestrantes. Ex.: Edta, ácido edético. Maria Eduarda de Oliveira - P3 - UniFBV Wyden Corante Usado para conferir cor em preparações sólidas - comprimidos e cápsulas - e líquidas. Ex.: Óxido férrico, caramelo, vermelho Emulsificante Usado para promover a dispersão de partículas finamente divididas de líquidos em um veículo no qual é imiscível. O produto pode ser uma emulsão semi-sólida (ex.: creme). Ex.: monoestearato de glicerina. monoestearato de sorbitano, estearato de polioxietileno 50. Flavorizante Utilizado para fornecer sabor e odor agradável à preparação. Ex.: óleo de anis, óleo de canela, óleo de laranja, óleo de hortelã, coco, mentol, baunilha. Umectante Usado para prevenir o ressecamento das preparações, em particular, cremes e pomadas. Ex.: glicerina, sorbitol, propilenoglicol. Solvente Usado para dissolver outra substância na preparação de uma solução, pode ou não ser aquoso (oleaginosos). A co-solvência, tal como misturas de água e álcool (hidroalcoólico) e água e glicerina, pode ser usada quando necessário. Solventes estéreis são usados em determinadas preparações (injeções). Ex.: álcool, óleo de milho, óleo de algodão, água purificada, água para injeção. Tensoativo É uma substância que se adsorve nas superfícies ou interfaces para reduzir a tensão superficial. Pode ser usado como agente molhante, detergente ou emulsivo. Ex.: cloreto de benzalcônio, nonoxinol 10, octoxinol 9, polissorbato 80, lauril sulfato de sódio, monopalmitato de sorbitano, agar bentonita. Agente suspensor É um agente que aumenta a viscosidade, reduzindo a velocidade de sedimentação das partículas em um veículos no qual elas não são solúveis; a suspensão pode ser formulada para uso oral, parenteral, oftálmico, tópico ou outro. Ex.: carbômero, carboximetilcelulose sódica, hidroxietilcelulose, hidroximetilcelulose, hidroxipropilcelulose, caulim, adragante, veegum. Edulcorante Usado para conferir sabor doce a preparação. Antiaderente para comprimido Previnem a aderência dos componentes da formulação dos comprimidos nas punções e na matriz durante a produção. Ex.: estearato de magnésio, talco. Ex.: aspartame, dextrose, glicerina, sorbitol, manitol, sacarose, sacarina sódica. Diluente Material de enchimento inerte usado para conferir volume, propriedades de fluxo e características de compressão desejáveis em cápsulas e comprimidos. Ex.: amido pré gelatinizado, celulose microcristalina, carbonato de cálcio, lactose, caulim, manitol, sorbitol, amido. Desintegrante Usado em formas sólidas para promover sua desintegração em partículas menores, mais facilmente dispersíveis ou dissolúveis. Ex.: Ácido algínico, carboximetilcelulose cálcica, celulose microcristalina, alginato de sódio, amido. Deslizante Usado em formulações de comprimidos e cápsulas para melhorar as propriedades de fluxo da mistura do pó. Ex.: Talco, sílica coloidal, amido de milho. Lubrificante Usado em preparações de comprimidos para reduzir a fricção durante a compressão. Maria Eduarda de Oliveira - P3 - UniFBV Wyden Ex.: estearato de cálcio, estearato de magnésio, óleo mineral, ácido esteárico, estearato de zinco. Doador de viscosidade Serve para tornar as preparações mais resistentes ao fluxo. Usado para retardar a sedimentação das partículas nas suspensões, aumentar o tempo de contato de preparações oftalmológicas, espessar cremes de uso tópico, etc. Ex.: Bentonita, carbômero, carboximetilcelulose sódica, metilcelulose, alginato de sódio, adragante. Vantagens e desvantagens Cápsulas Vantagens - Permitem a administração de substâncias nauseantes ou de sabor desagradável. - Apresentam boas características de biodisponibilidade (o invólucro pode se dissolver no estômago entre 10 a 20 minutos após a deglutição) - Necessita de menos etapas para a produção e um reduzido número de adjuvantes. - Permite a elaboração de sistemas de liberação modificada (liberação prolongada e retardada). - É versátil quanto ao preparo de fórmulas em pequenas quantidades. - Para pessoas que possuem dificuldade de engolir o medicamento, é possível umedecê-las com água para evitar adesão na boca, garganta ou esôfago, abrir as cápsulas e retirarem o pó, que podem ser engolidos dispersados no alimento ou misturados com água, porém, pode haver uma alteração no efeito do medicamento (vantagem/desvantagem). Desvantagens - Não são fracionáveis - Deve ser ingerido com bastante água, pois pode aderir à parede do esôfago, podendo levar a irritação do órgão, principalmente se o princípio ativo for de natureza irritante. O alendronato de sódio pode causar irritação da mucosa esofagiana, em alguns casos, até erosão/perfuração do órgão. Além disso, o paciente deve ser orientado a ficar em pé ou sentado 30 minutos após deglutição do medicamento. Grânulos Vantagens - São mais estáveis que os pós devido à menor área de exposição ao ar - menos propensos a endurecer e formar torrões quandoem repouso - água, umidade, luz e calor - Possuem melhor fluidez e compressibilidade do que os pós, por isso são mais usados na produção de comprimidos. - Podem ser envolvidos com revestimentos protetores, ao contrário dos pós, podendo mascarar o odor e sabor desagradável, proteger o fármaco e a possibilidade de liberação modificada. - A posologia é facilmente mantida e reduz o risco associado à produção de poeira tóxica durante a manipulação de pós tóxicos. - Fármacos instáveis em solução ou suspensão podem ser dispensados na forma de grânulos secos que são dissolvidos com água antes do uso. Desvantagens - Dificuldade de preparo de produtos homogêneos com granulometria adequada - Possibilidade de erro na dosagem por parte dos pacientes - Higroscopia; Hidrólise; Oxidação; Fotólise. - Sabor e odor desagradáveis. Maria Eduarda de Oliveira - P3 - UniFBV Wyden Pós Vantagens - Possui maior absorção gastro-intestinal. - O tamanho reduzido das partículas permite uma dissolução mais rápida nos fluidos orgânicos que a obtida em formas sólidas compactas, como comprimidos. - Possuem efeito farmacológico mais rápido e regular. - Diminui o risco de irritações gástricas devido à rápida dissolução. - Facilidade de deglutição, podem ser misturados com alimentos leves ou líquidos, e de administração tópica. São convenientes para dispensar altas doses de fármaco. A diluição em água antes do uso evita uma quantidade de sólido muito grande para deglutir tornando vantajoso a administração em pacientes pediátricos e geriátricos - Baixo custo de fabricação e distribuição. - Excelente conservação devido ao baixo teor de água (inibe crescimento de microorganismos) Desvantagens - Devido a grande área superficial de exposição o fármaco está mais sujeito a problemas: - Sabor e odor desagradáveis - Decomposição de materiais higroscópicos, deliquescentes ou aromáticos. - Alto custo na fabricação de doses uniformes e individuais. - Podem ser inativados no estômago - São difíceis para armazenar em ambientes úmidos - São mais elegíveis a sofrerem hidrólise - a facilidade de quebra do fármaco pela ação da água dificulta o armazenamento em ambientes úmidos - sublimação, higroscopia, oxidação e fotólise