FARMACOCINETICA (1)

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FARMACOCINÉTICA
INTEGRANTES: FERNANDA BANDEIRA E JÉSSICA VIEIRA
PROFESSOR: JOÃO PEDRO SCUSSEL FERANTI
DATA: 23/09/2020
AVALIAÇÃO PRÁTICA
INTRODUÇÃO
Estuda o movimento do fármaco por meio do organismo;
ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO METABOLISMO ELIMINAÇÃO
Estes processos influenciam o início, a duração e a extensão de efeito do fármaco;
Dependem da passagem pelas membranas celulares pelos mecanismos de difusão passiva, por transporte mediado por carreadores ou por endocitose;
Consiste em processos pelos quais uma substância externa realiza para penetrar-se no ser vivo, atingindo sua corrente sanguínea, basicamente, é a travessia dos medicamentos pelas membranas biológicas.
ABSORÇÃO
Tamanho da molécula do fármaco: moléculas menores tem facilidade em se difundir nas membranas, já as maiores tem dificuldade em permeá-las;
pH: fármacos ácidos ou bases fracas apresentam maior capacidade em passar as membranas quando encontram-se na suas formas não ionizadas;
Área disponível para absorção: ambientes com maior área superficial facilitam a absorção dos fármacos;
Fluxo sanguíneo: órgãos com maior fluxo sanguíneo favorecem o processo absortivo;
Tempo de contato do fármaco com a superfície de absorção: exemplificando, fármacos administrados por via oral e que ficam por pouco tempo em contato com a mucosa do trato gastrointestinal podem ter sua absorção reduzida.
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO
Esse processo consiste em que os fármacos lipossolúveis transpassam as membranas lipídicas por meio de difusão, sendo o gradiente de concentração, sua força motora. Movimentam-se de regiões de alta concentração para regiões de menor concentração até que ocorra o equilíbrio. 
Além disso, não necessita de fonte de energia e a maioria dos fármacos são absorvidos por esse mecanismo.
DIFUSÃO PASSIVA
DIFUSÃO FACILITADA: Basicamente, o fármaco transpõe a membrana celular através de proteínas transportadoras transmembrana especializada, sem gasto de energia. O gradiente de concentração caracteriza-se como a força-motriz para esse processo de transporte. Além disso, a difusão facilitada proporciona o deslocamento de moléculas grandes ou hidrossolúveis, que não conseguem passar passivamente pela membrana.
TRANSPORTE ATIVO: É o transporte que envolve proteínas transportadoras dependentes de energia. Devido a quebra da molécula de adenosina trifosfato (ATP), essas proteínas estruturais da membrana são capazes de transportar moléculas de fármacos contra seu gradiente de concentração.
TRANSPORTE MEDIADO POR CARREADORES
Caracteriza-se pela entrada de substâncias em uma célula por englobamento das partículas pela membrana celular do meio extra celular para o intracelular, através da invaginação da membrana plasmática e formação de vesículas endocíticas. Essas vesículas são absorvidas para o interior da células. 
Esse processo é capaz de transportar moléculas de fármacos de alto peso molecular.
ENDOCITOSE
Caracterizam-se por estruturas orgânicas com as quais o medicamento tem contato para iniciar uma série de processos que visam seu efeito farmacológico.
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
VIAS ENTERAIS
VIAS PARENTERAIS
VIA ORAL: Administração e deglutição de medicamento pela boca, considerada relativamente segura. Método mais utilizada, principalmente, pelo baixo custo e a facilidade de utilização.
VIA SUBLINGUAL: Ministração do medicamento sob a língua e sua difusão para a rede de capilares presentes no local. Rápida absorção, ausência do metabolismo de primeira passagem e ausência do contato com demais órgãos do trato gastrointestinal são algumas da vantagens de utilizar essa via.
VIAS ENTERAIS
VIA INTRAVENOSA: consiste na administração do fármaco diretamente na circulação sistêmica, além disso, permite um efeito rápido e um grau de controle máximo sobre a quantidade de fármaco administrada.
VIA INTRAMUSCULAR: a absorção da droga por via intramuscular é usualmente completa, mas pode variar em decorrência das propriedades físico-químicas das drogas, das variáveis da formulação e de diversos fatores fisiológicos, como, por exemplo, a perfusão sanguínea no local considerado (SILVA, 2010).
VIA SUBCUTÂNEA: Resume-se na injeção de pequeno volume de solução ou suspensão aquosa no tecido intersticial frouxo, abaixo da pele no braço, antebraço, coxa, abdome ou região glútea, variando o local da injeção quando houver necessidade de aplicações frequentes.
VIAS PARENTERAIS
VIA INALATÓRIA: manipulado para efeito local ou sistêmico, principalmente, para fármacos utilizados para enfermidades respiratórias. 
VIA TÓPICA: Os alvos para as drogas aplicadas à pele pelos seus efe1tos locais são a superfície da pele, o estrato córneo, a epiderme viável, a derme e os anexos, isto é, unhas, glândulas sudoríparas e sebáceas e folículos pilosos. A presença de uma rede vascular eficiente na derme permite que as drogas que atravessam o estrato córneo e a epiderme sejam prontamente absorvidas, produzindo efeitos sistêmicos (SILVA, 2010).
DISTRBUIÇÃO: Após ser absorvido, o fármaco subdivide-se no organismo para os tecidos e órgãos e, por fim, para o seu local de ação especifico.
METABOLISMO: Nesse processo, são transformados em formas menos ativas ou inativas. Ocorre a biotransformação que baseia-se na transformação química da substancia no organismo com o intuito de facilitar sua eliminação.
ELIMINAÇÃO: Excreção do fármaco ou de seu(s) subproduto(s) do organismo após a biotransformação, ou mesmo de forma inalterada. Três órgãos responsáveis: os rins, pelos medicamentos hidrossolúveis, os pulmões pelos medicamentos voláteis e a bile, por seu elevado peso molecular.
Relaciona a quantidade total de fármaco no plasma ou no fluido. Refere-se ao volume de fluido que seria necessário para armazenar todo o fármaco contido no corpo na mesma concentração presente no fármaco.
VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO 
  Carga elétrica: fármacos ionizados tem dificuldade em atravessar o endotélio vascular e assim atingir outras regiões do organismo;
Estabilidade química: formas instáveis quimicamente podem ser biotransformadas em produtos de baixa permeabilidade capilar;
pH e pKa: fatores que afetam diferentemente o grau de ionização dos fármacos, relacionados com acidez e basicidade do meio e das substâncias nele contidas,  que tendem a se ionizarem e consequentemente dificultar a passagem pela membrana celular.
Afinidade a proteínas plasmáticas: a taxa de ligação a proteínas no plasma , determina o quanto do fármaco vai permanecer livre e apto a se distribuir para outros compartimentos, e quanto desse fármaco vai permanecer ligado, como fração de reserva. Além dos fármacos em si, outros fatores, ligados ao organismo, também podem influenciar na distribuição. São exemplos: idade do paciente, genética, alterações nos níveis proteicos, estados fisiológicos especiais (gravidez), patologias (acidose, alcalose), alterações no fluxo sanguíneo, quantidade total de água e fatores que possam alterar o metabolismo.
FATORES QUE AFETAM A DISTRIBUIÇÃO
Genéticos;
Idade;
Diferenças individuais;
Fatores ambientais (fumar);
Propriedades químicas dos fármacos;
Via de administração;
Dosagem;
Sexo;
Alterações entre fármacos durante o metabolismo
FATORES QUE ALTERAM O METABOLISMO
Já durante a secreção, algumas poucas substâncias, como ácidos e bases orgânicas, são secretadas do sangue capilar peritubular para o líquido tubular (espaço
de Bowman) e, assim como na reabsorção, a secreção envolve transportadores de membrana. Com isto, tanto a filtração como a secreção oferecem mecanismos para que ocorra a excreção de substâncias através da urina.
QUANTO A ELIMINAÇÃO
Em relação ao tempo de eliminação, ou seja, quanto tempo o medicamento levará para ser excretado do organismo, dependerá das características próprias deste fármaco. A meia-vida é determinada como o tempo necessário para que a concentração de um fármaco no organismo seja reduzida à metade, após ter entrado em contato com a corrente sanguínea.  
TEMPO DE ELIMINAÇÃO
De acordo com este parâmetro, devemos também considerar o tempo que o fármaco leva para alcançar a circulação sanguínea, ou seja, ser absorvido, para só então estimar o real tempo de eliminação do composto de nosso organismo. Com isto, podemos entender que fármacos administrados por via endovenosa e, portanto, que não sofrem a etapa de absorção, terão como cálculo somente o tempo de meia-vida. Pacientes com função renal e hepática prejudicada podem ter um aumento no tempo de meia vida, devido ao comprometimento da atividade metabólica.
              OBRIGADA!
DANDAN, R. H; BRUNTON, L. L. Manual de farmacologia e terapêutica de Goodman e Gilman. 2. ed. Porto Alegre: AMGH, 2015.
Farmacologia aplicada [recurso eletronico] / Daikelly Iglesias Braghirolli ... [et al.] ; [revisão técnica: Lucimar Filot da Silva Brum]. – Porto Alegre: SAGAH, 2018.
ADAMS, H. R. Farmacologia e terapêutica em veterinária. 8 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan. 2003.
LIMA, M. F. Formação em preparação e administração de medicamentos. 2008.
SILVA, P. Farmacologia. 8. ed., Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010.
Whalen, K.; Finkel, R.; Panavelil, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016.
REFERÊNCIAS