Estudo dirigido - Anestésicos locais

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FARMACODINÂMICA 
Estudo dirigido - Anestésicos locais 
Discente: Clara Virgínia Araújo Silva 
1) Qual o mecanismo de ação dos anestésicos locais? 
Os anestésicos locais bloqueiam a condução dos impulsos sensoriais e, em concentrações mais 
altas, os impulsos motores da periferia ao SNC. Os canais de Na+ são bloqueados, prevenindo 
o aumento transitório na permeabilidade da membrana do nervo ao Na+, o que é necessário 
para o potencial de ação 
2) Explique a diferença entre o tempo de latência dos anestésicos locais? 
Tempo de latência, quando se trata de drogas/fármacos, se refere ao período entre a sua 
administração e a manifestação dos efeitos. O início e a duração de ação dos anestésicos locais 
são influenciados por vários fatores, incluindo pH do tecido, morfologia dos nervos, 
concentração, pKa e lipossolubilidade do fármaco. Destes, o pH dos tecidos e o pKa são os 
mais importantes. No pH fisiológico (aproximadamente 7,4), esses compostos apresentam uma 
fração ionizada, que interage com o receptor proteico do canal de Na+, inibindo sua função e 
produzindo anestesia local. 
3) Qual a explicação para a diferença no tempo de ação da anestesia local entre a lidocaína 
e a bupivacaina? 
O pKa dos anestésicos locais influencia na velocidade do início de ação. As moléculas que não 
coseguem se ionizar atravessam a membrana das células mais facilmente do que as que se 
ionizam. Assim, a parte não-ionizada do fármaco alcança o interior da célula e 
consequentemente seu sítio efetor intracelular, para atuar nos canais de Na+. A lidocaína possui 
pKa de 7,9, por isso em pH fisiológico (7,4) apenas 25% da droga apresenta-se na sua forma 
não-ionizada. A bupivacaína possui pKa de 8,1, por isso em pH fisiológico haverá uma fração 
ainda menor da forma não-ionizada, aproximadamente 15%. Esses valores implicarão no 
resultado final, logo o fármaco com maior quantidade disponível para ser absorvido pelas 
células apresentará um efeito mais acentuado. 
4) Como se classificam os anestésicos locais quanto a sua química? 
Anestésicos locais do tipo amida e do tipo éster. 
5) Quais estruturas químicas fazem parte da molécula dos anestésicos locais? 
A molécula de um anestésico local é formada por um grupo lipofílico (normalmente um anel 
benzeno) e um grupo hidrofílico (usualmente amina terciária), e entre esses grupos encontra-
se uma cadeia intermediária que pode conter uma ligação com um grupo éster ou amida. 
6) Cite 02 anestésicos locais do tipo ester e 02 anestésicos locais do tipo amida. 
Amida: lidocaína e bupivacaína. Éster: procaína e tetracaína. 
7) Quais efeitos adversos estão relacionados a base anestésica? 
As concentrações tóxicas do fármaco no sangue podem ser resultantes de injeções repetidas ou 
de uma injeção IV única e inadvertida. Os sinais, sintomas e o tempo da toxicidade sistêmica 
dos anestésicos locais são muito difíceis de prever. Considerar o diagnóstico em qualquer 
paciente com aparente alteração do estado mental ou instabilidade cardíaca após a injeção do 
anestésico local é fundamental. Os sintomas do SNC (seja excitação ou depressão) podem ser 
aparentes, mas também podem ser sutis, não específicos ou ausentes. O tratamento da 
toxicidade sistêmica dos anestésicos locais inclui a manutenção da via aérea, o apoio à 
respiração e à circulação, o controle de convulsões e, se necessário, a ressuscitação 
cardiopulmonar. 
8) Quais efeitos adversos estão relacionados ao vasoconstritor? 
Registros de reações alérgicas aos anestésicos locais são bastante comuns, porém relacionadas 
aos efeitos colaterais do vasoconstritor acrescentado ao anestésico local. Reações psicogênicas 
às injeções podem ser mal diagnosticadas como reações alérgicas e também podem mimetizá-
las, com sinais como urticária, edema e broncoespasmo. 
9) Quais condições sistêmicas contraindicam o uso de vasoconstritores simpatomiméticos 
na clínica médica e odontológica? 
Existe uma limitação no uso de anestésicos locais com vasoconstritores como adrenalina e 
noradrenalina em indivíduos cardiopatas.