TASK104176 LIVRO UNIDADE I

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PLANEJAMENTO E SÍNTESE MOLECULAR
/BIOTECNOLOGIA
SÍNTESE QUÍMICA E INSUMOS 
FARMACÊUTICOS
Fábio de Pádua Ferreira
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Olá!
Você está na unidade . Conheça aqui os fundamentos doSíntese química e insumos farmacêuticos
planejamento e síntese de moléculas utilizadas na produção de medicamentos. Entenda os desafios atuais na
produção e desenvolvimento de insumos farmacêuticos, os aspectos principais das indústrias farmacêutica e
farmoquímica, as diferentes metodologias para obtenção de matérias-primas e uma visão panorâmica sobre
aspectos econômicos e sociais relacionados a essa problemática.
Veja também as etapas de produção de insumos farmacêuticos ativos, registro e mercado, incluindo propostas de
desenvolvimento e inovação aplicadas na produção de novos fármacos.
Bons estudos!
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1 Introdução ao planejamento e síntese moleculares
A pesquisa sobre síntese e planejamento molecular é e promissora, tem sido extensivamenteinovadora
estudada em universidades e centros de pesquisa tecnológica e aplicadas em um amplo espectro de laboratórios
industriais, desempenhando um na descoberta, formulação e obtenção de drogas,papel determinante
promovendo uma verdadeira revolução no design de fármacos.
De acordo com Blakemore et al (2017), atualmente, muitos desses processos são paraprocedimentos de rotina
químicos e farmacêuticos, no entanto, anteriormente, alguns medicamentos não podiam ser fabricados
facilmente de maneira e não era possível explorar as relações estrutura-atividade associadas aenantiopura
muitas reações de formação de , que são hoje amplamente . No entanto, aligações carbono-carbono difundidas
metodologia sintética ainda os compostos que os cientistas podem projetar e fabricar experimentalmente.limita
A , certamente, não é um problema resolvido, pois muitos desafios significativos permanecem.síntese orgânica
Contudo, apresenta um grande , tanto no campo científico quanto financeiro, uma vez que têm sidopotencial
observados investimentos expressivos em de síntese orgânica.pesquisas
Assista aí
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1.1 Síntese orgânica
A síntese orgânica, especialmente a , provavelmente desempenhará um papel vital nasíntese orientada
descoberta de medicamentos no futuro. A pode ser usada para planejar efetivamenteanálise retrossintética
sínteses orientadas a objetivos. A identificação de pares de reações, o uso de análises conformacionais e o uso de
vias de reação ramificadas permitem que grupos funcionais específicos sejam a muitas matrizes, queanexados
podem ser orgânicas ou metálicas, em que átomos de diferentes elementos podem ser utilizados no 
, de acordo com Schreiber (2000).planejamento
Os últimos anos têm sido acompanhados pelo desenvolvimento de metodologias, emprego de tecnologia enovas
o desenvolvimento de novos para reações de síntese. Novas ferramentas químicas aplicadas nacatalisadores
síntese química aumentaram drasticamente as de descoberta de drogas em tempo hábil. Assim,possibilidades
as novas metodologias sintéticas têm estimulado a indústria farmacêutica a criar e queexplorar estruturas
antes eram inacessíveis, segundo Blakemore et al (2017).
Schreiber (2000) descreve que os métodos modernos de síntese orgânica levam em consideração a 
, já que tem sido observado um significativo aumento na com a qual pequenasestereoseletividade eficiência
moléculas podem ser preparadas. Esses compostos apresentam elevada , sendodiversidade estrutural
candidatos a medicamentos e podendo ser usados como reagentes para explorar processos biológicos. Além da
síntese química estar apresentando grandes avanços, os métodos de também têm desempenhadopurificação
um papel fundamental no fornecimento de para a síntese orgânica.insumos
Os são caracterizados por uma considerável diferença entre interações compostos moleculares orgânicos
 fortes e fracas e pelas interações , que são, geralmente, responsáveis pelasintramoleculares intermoleculares
propriedades físicas específicas de compostos moleculares. Baseado neste tipo de interação, uma estratégia é
montada para o planejamento de novos através da engenharia de cristais, conforme Oliveirasólidos cristalinos
(2013).
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1.2 Desafios no desenvolvimento de novos fármacos
A descoberta moderna de medicamentos geralmente envolve a de pequenas moléculas quanto à suatriagem
capacidade de se ligar a um alvo proteico pré-selecionado. Sínteses orientadas para o alvo dessas pequenas
moléculas podem ser com a . A descoberta de drogas tambémplanejadas efetivamente análise retrossintética
pode envolver a triagem de pequenas moléculas quanto à sua capacidade de emmodular uma via biológica
células ou organismos, sem levar em consideração nenhum alvo específico de proteína, de acordo com Schreiber
(2000).
Blakemore et al (2017) enfatizam que, recentemente, muitos produtos de sínteses são projetados para
apresentar compatibilidade com . Estes serão cada vez mais necessários à medida quebiomacromoléculas
campos de pequenas moléculas sintéticas, proteínas, RNA e oligossacarídeos têm apresentado crescimento
significativo e convergente. Se os pesquisadores e a indústria puderem enfrentar esses desafios científicos
juntos, isso, provavelmente, irá refletir e impactar no ritmo da pesquisa de descoberta de drogas nos setores
acadêmico e industrial. O impacto positivo final dos avanços futuros na metodologia sintética será
essencialmente na , cuja melhoria provavelmente dependerá da pesquisa e utilização desaúde humana
diferentes tecnologias.
As e disponíveis provavelmente serão elementos úteis no planejamento. Nossa capacidade de matrizes insumos
 moléculas de interesse requer a contribuição de estudos estruturais, biofísicos e teóricos. Umaplanejar
compreensão dos subjacentes à seleção de e seus produtos, como princípios evolutivos vias biossintéticas
 primários e secundários, também pode fornecer princípios adicionais na formulaçãometabólitos orientadores 
de novas drogas. Existem muitos novos desafios, intelectuais e técnicos, para os químicos e farmacêuticos
envolvidos na síntese química orientada. Trata-se, então, de uma área que possibilita a descoberta de novos
, segundo Schreiber (2000).medicamentos
Fique de olho
Novas propostas tecnológicas têm sido empregadas na descoberta de novas drogas. Blakemore
et al (2017) descrevem que a síntese assistida por máquina e a inteligência artificial para o
planejamento da síntese apresentam o potencial de revolucionar a descoberta de drogas.
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2 Indústria farmoquímica e farmacêutica
De acordo com Costa et al (2014), a produção de medicamentos é caracterizada por um processo quecomplexo
se inicia pela etapa de produção de intermediários químicos pela , seguida pela produção dosindústria química
fármacos pela , que são os principais ingredientes para a produção dos medicamentosindústria farmoquímica
pela . A produção de , em especial dos indústria farmacêutica farmoquímicos insumos farmacêuticos ativos
(IFAs), e seu processamento pela indústria farmacêutica são etapas essenciais para garantir o acesso da
população aos medicamentos.
Segundo Haag e Henkin (2013), os dois subsetores do complexo farmacêutico nacional incluem os 
 e os . Os farmoquímicos são constituídos, majoritariamente, por farmoquímicos produtos farmacêuticos
 para fabricação de produtos farmacêuticos, enquanto os produtos farmacêuticos abrangem produtos jáinsumos
desenvolvidos.
O desenvolvimento de medicamentos geralmente começa com miligramas ou alguns gramas de material para 
, mas a produção rapidamente aumenta para para estudos iniciais detestes primários dezenas de gramas
toxicidade epara estudos toxicológicos adicionais. Se o composto progredir, sãoin vivo centenas de gramas
necessários para ensaios clínicos e várias por ano são produzidasquilos de material centenas de toneladas
quando obtido um produto farmacêutico de sucesso. Essa expansão em muitas ordens de magnitude claramente
não é trivial e, quanto melhor e mais escalável a rota sintética inicial, mais rapidamente essas quantidades
podem ser . O dimensionamento é, geralmente, mais fácil para um do que paraentregues processo contínuo
um , e as rotas de fluxo desenvolvidas e otimizadas em laboratório, em geral, podem serprocesso em lote
dimensionadas para quantidades de produção com mínima otimização e sem grandes alterações no caminho
, conforme Gutmann et al (2015).sintético
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2.1 Aspectos gerais
Os setores farmoquímico e farmacêutico constituem setores da economia mundial. A ampladinâmicos
abrangência de suas aplicações práticas e a sua característica intensiva em tecnologia e inovação os tornam 
 dentro da estrutura produtiva de um país, desempenhando um papel de grande .estratégicos importância
Além dos benefícios econômicos, a disponibilidade desses produtos possibilita o atendimento às necessidades da
saúde da população. Além da e dos qualificados gerados pelos setores farmoquímico erenda empregos 
farmacêutico, os fluxos de exportação representam cada vez mais uma participação significativa e crescente, o
que requer uma e concisa para evitar pressões negativas sobre a balança comercial de cadagestão estratégica
país, conforme Haag e Henkin (2013).
De acordo com Arrepia (2013), o setor farmoquímico tem sua importância destacada na cadeia farmacêutica por
tratar-se daquele que fornece a principal para a produção de medicamentos, substânciamatéria-prima
presente na formulação farmacêutica, responsável por seu efeito terapêutico. É um setor ,altamente regulado
especializado em síntese e processos químicos, com exigências regulatórias cada vez maiores.
Segundo Mendes (2013), o Brasil é considerado o do mundo em venda de medicamentossexto maior mercado
e o consumidor de medicamentos do mundo em unidades, sendo que a China está em primeirosegundo maior
lugar. De acordo com a Associação Brasileira da Indústria Química, para que o setor de produção de insumos
 se equipare às empresas de ponta da concorrência mundial, seriam necessáriosfarmacêuticos ativos
investimentos de de dólares pelos próximos . Neste cenário representativo, a 160 bilhões 15 anos dependência
de importação de insumos farmacêuticos ativos pelo Brasil faz com que os brasileiros sofram com a carência e
falta de alguns medicamentos, uma vez que tal situação poderá levar a casos de desabastecimento nas unidades
do Sistema Único de Saúde. Em decorrência dessa situação, a desses insumos cresceu cerca de 25%importação
nos últimos anos.
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2.2 Panorama do setor no Brasil
Como consequência desse aumento na importação de insumos farmacêuticos, observou-se uma drástica 
, que passou a ter grande parte de sua demanda suprida pelas importações. Oredução da produção
desenvolvimento de de segurança, rastreabilidade e qualidade, tanto para anormas mais abrangentes
indústria farmoquímica quanto para a farmacêutica, são de para toda a sociedade,fundamental importância
pois tais regulamentos visam garantir a segurança, eficácia, qualidade e adequação dos produtos postos à
disposição da população, conforme Arrepia (2013).
Segundo Mitidieri et al (2015), nos últimos dez anos, o mercado farmacêutico brasileiro iniciou uma trajetória de 
, apresentando representativas taxas de crescimento ao ano, impulsionado principalmente porforte ampliação
medicamentos e pela ascensão social das classes mais baixas de renda. No entanto, o fortalecimentogenéricos
da indústria farmacêutica brasileira não foi acompanhado pelo fortalecimento da ,indústria farmoquímica
produtora da principal matéria-prima dos medicamentos. Na média dos últimos dez anos, a participação das i
 no consumo de insumos farmacêuticos ativos por empresas farmacêuticas brasileiras foi demportações
aproximadamente 90%.
Parte significativa desses insumos consumidos pela indústria farmacêutica brasileira é proveniente dos países
. Os princípios ativos produzidos na região asiática, em particular na Índia e na China, levaram essaasiáticos
região a tornar-se a de farmoquímicos. Estima-se que cerca de dois terços damaior produtora mundial
produção de insumos farmacêuticos ativos destinados à venda no mundo sejam provenientes dos países
asiáticos. Enquanto a participação brasileira no mercado doméstico sofreu redução, a indústria farmoquímica
brasileira exportou, em média, 65% de sua produção durante os anos de 2009 a 2013, indicando um 
 entre a demanda brasileira e a capacidade de oferta das empresas locais, de acordo com Mitidieridescompasso
et al (2015).
Haag e Henkin (2013) enfatizam que o setor brasileiro farmoquímico e farmacêutico encontra-se diante de 
, considerando que as empresas dos países mais desenvolvidos já se encontram consolidadas emnovos desafios
função de sua . Nos setores farmoquímicos e farmacêuticos, pode-se identificar um trajetória histórica padrão
, que é constituído pelas formas de concorrência geralmente encontradas nestes setores. A áreade concorrência
que tem se mostrado mais tem sido a , amparada pelos esforços na pesquisa eproeminente inovação
desenvolvimento, que são, muitas vezes, capazes de desenvolver que visam assegurar umpatentes industriais
retorno adequado ao gasto realizado nas pesquisas voltadas a gerar inovação.
Com isso, torna-se importante o debate sobre a da indústria farmoquímica, bem comoinserção competitiva
considerar os aspectos dinâmicos da cadeia produtiva em que se insere a indústria farmacêutica. Algumas
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projeções indicam que para os próximos anos teremos um cenário de concorrência mais no mercadoacirrada
farmacêutico brasileiro, em especial, no segmento de , segundo Mitidieri et al (2015).medicamentos genéricos
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3 Obtenção de insumos farmacêuticos
Segundo Almeida et al (2011), nos últimos anos, o número de medicamentos de origem biotecnológica
disponível para muitas doenças diferentes aumentou exponencialmente, incluindo diferentes tipos de câncer,
diabetes , doenças infecciosas, além de doenças cardiovasculares, neurológicas, respiratórias emellitus
autoimunes. A indústria farmacêutica utilizou diferentes para obter ingredientes ativos novos etecnologias
promissores, como exemplificado pela técnica de fermentação, técnica de DNA recombinante e técnica de
hibridoma.
Malik (2009) descreve que a indústria da biotecnologia tem possibilitado estabelecer processos de produção de 
, baixa mão de obra, baixos custos, uma indústria ecológica, com baixo consumo de energia ealta eficiência
emissão reduzida de gases de efeito estufa. A indústria farmacêutica, em suas tentativas de descobrir novas
moléculas, encontrou um aliado na . Com isso, as maiores empresas farmacêuticasindústria da biotecnologia
mundiais estão comprando empresas ligadas à pesquisa e à . A figura a seguir, porprodução biotecnológica
exemplo, apresenta um biorreator para o cultivo de microrganismo.
Figura 1 - Biorreator de fermentação microbiana
Fonte: Fotogrin, Shutterstock, 2020.
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#PraCegoVer: a imagem mostra um biorreator para o cultivo de microrganismos, sendo que nesse biorreator
são produzidos produtos de fermentação microbiana que podem ser posteriormente purificados e utilizados na
produção de drogas.
Cervera-Padrell et al (2012) descrevem que as empresas farmacêuticas tradicionalmente seusinvestem 
esforços de pesquisa e desenvolvimento para trazer novos produtos ao mercado no . Omenor tempo possível
tempo de vida limitado das patentes e regulamentos rigorosos praticamente significaram que o foco estava na
descoberta de medicamentos, e não no projeto ideal do processo. Com o advento da globalização, a crescente
importância dos fabricantes de genéricos, a crescenteconscientização sobre o impacto ambiental e o incentivo
das autoridades reguladoras para aumentar a compreensão do processo e melhorar a e a ,qualidade eficiência
minimizando os riscos, levaram a indústria farmacêutica a a maneira como os medicamentos sãoreconsiderar
fabricados.
Assista aí
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3.1 Processos de fluxo contínuo
Gutmann et al (2015) descrevem que os formam a base da indústria petroquímicaprocessos de fluxo contínuo
e de produtos químicos a , em que forte concorrência, regulamentações ambientais e de segurançagranel
rigorosas e baixas margens de lucro direcionam a necessidade de de alto desempenho, queoperações químicas
apresentem satisfatório custo-benefício, segurança e eficiência. Em contraste com a indústria química, que
produz produtos de commodities, a indústria dos produz substâncias medicamentosasinsumos farmacêuticos
e insumos farmacêuticos ativos, que são, muitas vezes, consideravelmente mais que produtoscomplexos
químicos de commodities e geralmente requerem de reação altamente diversas para sua síntese,várias etapas 
bem como etapas de resfriamento, separação e purificação.
Esses requisitos, juntamente com os volumes de produção e o tempo de vida útilcomparativamente baixos
curto de muitos desses materiais, tornam os versáteis e reconfiguráveis ​​àreatores de lote polivalentes
tecnologia de escolha para sua preparação. No entanto, as vantagens do processamento de fluxo contínuo
também são cada vez mais apreciadas pela indústria farmacêutica e, assim, um número crescente de cientistas,
agora estão começando a empregar fluxo contínuo tecnologias em uma , conforme Gutmannbase mais rotineira
et al (2015).
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3.2 Extração de insumos por fluído supercrítico
De acordo com Maul (1998), os são conhecidos há muitos anos e são comumentefluídos supercríticos
chamados de . Sua base consiste em separar componentes sob um solvente supercrítico,gases comprimidos
sendo que o da pressão aumenta a dos materiais, enquanto que a causa aumento dissolução diminuição 
. A extração com fluídos supercríticos começou a ser usada na década de 1970, porém emergiuprecipitação
como ferramenta analítica e tecnológica no começo da década de 80. Assim, as técnicas de extração de
componentes ativos de insumos naturais passaram por um notável e significativo aprimoramento nos últimos
anos. Atualmente, estão disponíveis uma grande variedade de para extração de matérias-primassolventes
vegetais, como, por exemplo, o benzeno, álcoois, dióxido de carbono, pentano, cetonas e muitos outros. Após
extração, o solvente é removido por evaporação ou destilação.
Os processos de extração supercrítica destacam-se por apresentarem . Segundocaracterísticas importantes
Maul (1998), entre elas, podem ser citadas:
utilização de tecnologia limpa que não gera resíduos;
trabalho com solventes não tóxicos e não poluentes;
não alteração dos componentes químicos;
extração de produtos de alta qualidade;
custos e temperaturas relativamente baixos.
A extração de matérias-primas naturais com supercrítico tem solucionado questõesdióxido de carbono
associadas à temperatura e ao uso de solventes. As temperaturas são relativamente baixas nesse processo e,
além disso, o único solvente usado é o , que se dissipa no ar atmosférico.gás carbônico
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4 Insumos farmacêuticos ativos
De acordo com Mendes (2013), por definição, os insumos farmacêuticos ativos são ou produtosmoléculas
químicos orgânicos ou inorgânicos, que, de acordo com sua função e estrutura química, apresentam atividade de 
, sendo, muitas vezes, denominados como e . A Anvisa, agenciaação farmacológica fármacos farmoquímicos
reguladora brasileira, passou a denominar essa categoria de produtos como insumos farmacêuticos ativos
(IFAs). Os podem ser classificados de diferentes maneiras considerando suas origens. Assim, estes produtosIFAs
podem ser obtidos através de processos por animal, mineral e vegetal, ou por meio de extração síntese química
por meio de processos envolvendo reações químicas de fonte biológica e também por emreações químicas
nível molecular, segundo Mendes (2013).
Segundo Arrepia (2013), em 1996, foi promulgada a atual no Brasil, que passou alei de propriedade industrial
conceder patentes para produtos farmacêuticos, fazendo com que a indústria de insumos, baseada na cópia de
produtos, . Como consequência dessas mudanças, foi observada uma drástica redução daperdesse a sua força
produção IFAs, que passou a ter grande parte de sua demanda suprida por , o que resultou noimportações
fechamento de inúmeras unidades produtivas. Um estudo realizado em 2007 indicou que existiam, em operação
no Brasil, menos de vinte empresas fabricantes de IFAs, o que correspondia a da demanda dos laboratórios10%
por fármacos.
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4.1 Mercado global e nacional
Entre 2008 e 2010, o montante de vendas no mercado global de IFAs passou de 91 bilhões de dólares para 113
bilhões de dólares, representando um médio anual de 5,6%. O mercado farmoquímico global écrescimento
bastante competitivo, com empresas comercializando IFAs no mercado ou os utilizando em suas próprias
formulações. Os produtores de IFAs estruturam sua produção baseados em uma combinação de oportunidade
 e constante capacitação, usando estratégias que incluem a expiração de patentes, manufaturade mercado
complexa, exploração de oportunidades sem patentes, programas específicos e medicamentos genéricos. A
produção mundial de farmoquímicos tem deslocado-se lentamente do ocidente para comopaíses emergentes
Índia e China, conforme Costa et al (2014).
Segundo Dias et al (2016), como a previsão é de continuidade no crescimento, o mercado farmacêutico mundial
atingiu a marca de de dólares em 2015 no total de vendas de medicamentos e a tendência é que esse1,1 trilhão
número nas próximas décadas. O Brasil é considerado o farmacêutico da Américaaumente principal mercado
Latina, uma vez que, em 2012, movimentou cerca 28,5 bilhões de dólares. Apesar da posição de destaque, o país
produz somente cerca de 2% do IFAs em comparação ao total importado. Com isso, o país teve um déficit de 1,8
bilhão de dólares no segmento de farmoquímicos em 2012.
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4.2 Produção de insumos farmacêuticos ativos e registro
Segundo Mendes (2013), a fabricação de um IFA é realizada em uma instalação de , que é umaplanta química
planta de processo industrial que fabrica ou processa produtos químicos, podendo apresentar escala de bancada,
escala piloto ou escala industrial. Geralmente fazem uso de processos de , com ênfase na área de química fina
. Nesta atividade operacional produtiva, podem ser utilizadas espécies químicas equímica orgânica sintética
intermediários como matéria-prima, que são aplicados em rotas sintéticas . Essespré-estabelecidas
intermediários químicos, na sua concepção, são geralmente orgânicas, que atendem àsmoléculas químicas,
especificações técnicas também previamente definidas.
Assista aí
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Mendes (2013) enfatiza que os medicamentos podem ser caracterizados como produtos farmacêuticos
produzidos através de composição formulada, elaborados com finalidade curativa, profilática paliativa e para
fins de diagnóstico. Todos medicamentos devem conter seu componente fundamental, geralmente um IFA,
inserido numa composição farmacêutica associada com demais insumos adjuvantes não ativos, que definem o
medicamento como um produto acabado para uso humano ou veterinário. Para assegurar a qualidade e
segurança na produção de medicamentos, a Anvisa, órgão responsávelpela autorização de funcionamento das 
empresas do setor farmoquímico e pelo decorrente controle sanitário dos insumos farmacêuticos e
medicamentos, realiza inspeções sanitárias recorrentes, além de contribuir para a elaboração e o 
estabelecimento de normas técnicas.
Arrepia (2013) descreve que o dos insumos farmacêuticos ativos atende a uma demanda antiga doregistro 
setor produtivo nacional de fármacos e, com isso, objetiva-se de IFAs de dificultar a importação baixa
 que podem ameaçar a competitividade dos produtores nacionais. Através de relatos, observa-se quequalidade
a entre os IFAs produzidos no país em relação àqueles que chegam viafalta de uma isonomia regulatória
importação foi considerada por muitos um dos fatores determinantes para a falta de competitividade da
indústria farmoquímica brasileira. Essa situação agrava-se se forem considerados e afatores conjunturais
ausência de outras políticas para o setor da saúde.
A da produção nacional de fármacos é tema considerado de grande relevância, com a publicação da retomada 
, segundo a qual ficou instituída no Brasil a do registro de IFAs deRDC número 57/09 obrigatoriedade 
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qualquer origem, nacional ou internacional, numa clara tentativa de busca por essa isonomia regulatória, de
acordo com Arrepia (2013).
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5 Pesquisa sobre desenvolvimento e inovação
De acordo com Dias et al (2016), para atender a atual demanda por medicamentos e fármacos, a indústria
farmacêutica está entre as empresas que mais investem em no mundo.pesquisa e desenvolvimento (P&D)
Nesse sentido, a tem sido reconhecida como o grande diferencial para a competitividade einovação tecnológica
para a sobrevivência desse segmento no mercado.
As empresas têm apresentado diferentes e, nesse sentido, a inovação pode estar maisestratégias competitivas 
ou menos presente em função de recursos e competências disponíveis. Tem sido verificado que, em muitas
indústrias farmacêuticas, a tendência de desenvolvimento ou aprimoramento de competências tem sido
realizada a partir da implementação de em sua atuação estratégica no mercado. A relação existenteinovações
entre recursos, inovação e competências sugere que o processo de inovação será favorecido pelos recursos que a
empresa dispõe, segundo Lima e Müller (2018).
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5.1 Aspetos gerais
De acordo com Dimasi et al (2003), as inovações nas ciências da saúde resultaram em mudanças nadrásticas 
capacidade de tratar doenças e melhorar a qualidade de vida. Observa-se, por exemplo, que as despesas com
produtos farmacêuticos mais rapidamente do que outros componentes importantes do sistema decresceram
saúde desde o final dos anos 90. Consequentemente, os debates sobre o com saúde e oaumento dos custos
desenvolvimento de novas tecnologias médicas têm se concentrado cada vez mais na indústria farmacêutica, que
é um participante importante no setor de saúde e uma significativa fonte de nas tecnologias de saúde.avanços
Kola (2008) enfatiza que, nos últimos anos, o de medicamentos foi aprovado na história danúmero mais baixo
indústria. Além disso, o custo total para descobrir e desenvolver um medicamento é o mais já verificado ealto 
está aumentando exponencialmente. O tempo para descobrir e desenvolver drogas também está aumentando
significativamente. Isso é agravado pelas das autoridades reguladoras, aumentando expressivamentedemandas
a pressão da produtividade de P&D no setor e promovendo um círculo vicioso.
Dimasi et al (2003) afirmam que existe um enorme potencial nos campos da , dado o desenvolvimentoinovação 
de medicamentos nesse âmbito. O fracasso em inovar o desenvolvimento de medicamentos tornará oestagnado
modelo das grandes empresas farmacêuticas .insustentável
Curiosamente, no entanto, as pressões da P&D podem servir como um profundo para transformar ocatalisador
processo e, a longo prazo, levar à inovação na e desenvolvimento de medicamentos. O processo dedescoberta
descoberta de drogas teve alguns e, entre eles, destacam-se a diversificação das coleçõesavanços significativos 
de compostos químicos, a triagem de alto rendimento para alvos, as ferramentas importantes para identificação
e validação de alvos, o uso de genética humana e os modelos de animais genéticos, o sequenciamento de todo 
 humano, bem como o de várias outras espécies, e as tecnologias com o perfil transcricional egenoma
interferência mediada por RNA, segundo Kola (2008).
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5.2 Desenvolvimento de novos fármacos
O de novos medicamentos pode prosseguir por caminhos variados para diferentesdesenvolvimento
compostos, todavia um paradigma de desenvolvimento foi articulado e há muito tempo serve como modelo
geral. A descoberta e o desenvolvimento de novas drogas são constituídos por um processo em uma sequência
. Os programas de descoberta resultam na síntese de compostos que são testados em ensaios e modelosde fases
animais, conforme Dimasi et al (2003).
Kola (2008) descreve que o desenvolvimento de drogas ainda é altamente em termos de .estagnado inovação
Esse processo importante está clamando por inovação e, de fato, pode-se argumentar que a sua atuação no
desenvolvimento de medicamentos é fundamental para a sobrevivência do grande modelo farmacêutico. A
inovação, nesse caso, pode ser e .tecnológica operacional
De acordo com Kola (2008), o do desenvolvimento de novos medicamentos é um tópico que gera muitocusto
interesse, intensificado recentemente, à medida que as empresas se preocupavam cada vez mais com a melhoria
da produtividade em um período de consolidação e pressões de contenção de custos no mercado. Nesse sentido,
os críticos do setor questionam as declarações sobre o nível de e o impacto que a regulação decustos de P&D 
preços teria em P&D.
Em uma análise atualizada sobre as estimativas de para novos medicamentos, Dimasi et alcusto total de P&D
(2003) determinaram que em 2000 seria em torno de . Anualmente, a taxa de802 milhões de dólares
crescimento do custo deve ser ajustada pela inflação, incluindo despesas diretas e custos capitalizados.
é isso Aí!
Nesta unidade, você teve a oportunidade de:
• conhecer os aspectos básicos da síntese química e do planejamento molecular por diferentes rotas 
sintéticas e utilizando diferentes insumos e metodologias;
• aprender sobre os processos relacionados ao desenvolvimento de novos fármacos e os principais 
Fique de olho
Segundo Dimasi et al (2003), as análises sobre os fatores de custo em P&D indicam que a taxa
de aumento observada foi impulsionada, principalmente, por aumentos nos custos reais de
desenvolvimento de medicamentos individuais.
•
•
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sintéticas e utilizando diferentes insumos e metodologias;
• aprender sobre os processos relacionados ao desenvolvimento de novos fármacos e os principais 
desafios relacionados ao tema;
• descobrir a interação entre as indústrias farmacêutica e farmoquímica, panorama global e nacional, e 
perspectiva futura desses setores;
• aprender sobre diferentes formas de obtenção de insumos farmacêuticos ativos, principais fornecedores 
e compradores, produção, registro e demandas;
• discutir as principais características da pesquisa em desenvolvimento e inovação voltadas à produção de 
novos fármacos, com ênfase nos desafios e custos de implementação.
Referências
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	1 Introdução ao planejamento e síntese moleculares
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	1.1 Síntese orgânica
	1.2 Desafios no desenvolvimento de novos fármacos
	2 Indústria farmoquímica e farmacêutica
	2.1 Aspectos gerais
	2.2 Panorama do setor no Brasil
	3 Obtenção de insumos farmacêuticos
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	3.1 Processos de fluxo contínuo
	3.2 Extração de insumos por fluído supercrítico
	4 Insumos farmacêuticos ativos
	4.1 Mercado global e nacional
	4.2 Produção de insumos farmacêuticos ativos e registro
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	5 Pesquisa sobre desenvolvimento e inovação
	5.1 Aspetos gerais
	5.2 Desenvolvimento de novos fármacos
	é isso Aí!
	Referências