Tecnologias para Síntese de Fármacos

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CENTRO UNIVERSITÁRIO MAURÍCIO DE NASSAU - UNINASSAU
BACHARELADO EM FARMÁCIA
R
TECNOLOGIAS E METODOLOGIAS PARA SÍNTESE DE FÁRMACOS
ARAPIRACA-AL
2023
RAYLA KARLA DE ARAÚJO COSTA - 01343917
TECNOLOGIAS E METODOLOGIAS PARA SÍNTESE DE FÁRMACOS
Trabalho enviado à disciplina de 
Planejamento e Síntese 
Molecular/Biotecnologia, ministrada pelo 
professor Jose Willian de Almeida Silva para 
obtenção de nota.
ARAPIRACA - AL
2023
TECNOLOGIAS PARA SÍNTESE DE FÁRMACOS
A introdução de novas tecnologias na produção de medicamentos é cada dia 
maior e mais importante sob o aspecto da qualidade, de modo a produzir 
medicamentos que atendam às suas especificações e às exigências das autoridades 
sanitárias quanto a eficácia e segurança, bem como para a descoberta de novos 
fármacos e transformação destes em novos medicamentos. Para tanto as empresas 
devem buscar novas tecnologias e profissionais capacitados para trabalhar com 
estas inovações. O principal objetivo de se adquirir conhecimento tecnológico é 
melhorar a capacidade tecnológica da empresa e por consequência a sua 
sofisticação tecnológica, além de absorver a nova tecnologia, as empresas devem 
ser capazes de adaptá-la e melhorá-la.
Nos dias de hoje vários são os fatores que motivam a grande competição na 
indústria farmacêutica, dentre os quais podemos citar: a elevação dos custos em 
Pesquisa, Desenvolvimento e Inovação (P, D&I) de novos medicamentos, o avanço 
dos medicamentos genéricos, e a ampliação dos mecanismos públicos e privados 
de regulação com o objetivo de reduzir custos com a aquisição de medicamentos. 
Em resposta a esses fatores, as companhias farmacêuticas globais usam novas 
estratégias comerciais como as grandes operações de fusões e aquisições, 
principalmente de empresas de biotecnologia e de pesquisa e desenvolvimento de 
novos medicamentos.
Dentre todas novas tecnologias que surgiram, podemos mencionar duas, são 
elas: Inteligência Artificial (IA) e Nanotecnologia.
✔ Inteligência Artificial (IA)
A inteligência artificial pode ser utilizada em todas as etapas do processo de 
desenvolvimento de medicamentos, desde a descoberta até o teste clínico e a 
produção.
A descoberta de novos medicamentos é um processo demorado e caro. A IA 
pode ajudar a acelerar esse processo ao analisar grandes conjuntos de dados e 
identificar moléculas promissoras que possam ser usadas como base para novos 
medicamentos. Essa análise pode ser feita com muito mais rapidez e precisão do 
que se fosse feita manualmente.
Uma vez que uma molécula promissora tenha sido identificada, a IA pode ser 
usada para ajudar no processo de desenvolvimento do medicamento. Por exemplo, 
a IA pode ser usada para projetar moléculas mais eficazes e seguras, bem como 
para prever os efeitos colaterais e as interações medicamentosas.
Os testes clínicos são uma parte crucial do processo de desenvolvimento de 
medicamentos, mas podem levar anos e custar milhões de dólares. A IA pode ser 
usada para acelerar esse processo ao identificar pacientes adequados para testes 
clínicos e prever quais pacientes terão uma resposta positiva ao medicamento.
A IA também pode ser usada na produção de medicamentos para otimizar os 
processos de fabricação e garantir a qualidade e a segurança dos medicamentos 
produzidos.
A aplicação da inteligência artificial na indústria farmacêutica tem o potencial 
de trazer muitos benefícios, incluindo:
a) Descoberta de Novos Medicamentos: A IA pode ajudar a identificar 
novas moléculas promissoras para o desenvolvimento de 
medicamentos, o que pode levar à descoberta de novos tratamentos 
para doenças.
b) Aceleração do Processo de Desenvolvimento de Medicamentos: A 
IA pode ajudar a acelerar o processo de desenvolvimento de 
medicamentos, permitindo que os medicamentos cheguem ao mercado 
mais rapidamente e a um custo menor.
c) Redução do Custo de Desenvolvimento de Medicamentos: A IA 
pode ajudara reduzir o custo de desenvolvimento de medicamentos ao 
identificar moléculas promissoras mais rapidamente e eficientemente, 
bem como ao otimizar os processos de fabricação.
d) Personalização de Tratamentos: A IA pode ajudar a personalizar os 
tratamentos para pacientes individuais, levando em consideração suas 
características genéticas e biomarcadores. Isso pode levar a um 
tratamento mais eficaz e personalizado para cada paciente.
e) Identificação de Efeitos Colaterais e Interações Medicamentosas: 
A IA pode ajudar a identificar possíveis efeitos colaterais e interações 
medicamentosas antes mesmo que um medicamento seja testado em 
humanos. Isso pode reduzir o risco de efeitos colaterais indesejados e 
garantir a segurança dos pacientes.
✔ Nanotecnologia
A nanotecnologia farmacêutica está relacionada ao desenvolvimento, 
caracterização e aplicação de sistemas em escala nanométrica, que podem variar 
de 1 a 100 nanômetros (nm), e possuem como característica proporcionar ao 
fármaco a sua liberação controlada, possibilitando dessa forma que o mesmo, seja 
entregue num receptor específico mantendo suas concentrações plasmáticas em 
níveis constantes, por um período controlado de tempo. 
O precursor da nanotecnologia, o físico Richard Freymer (1959) por meio de 
uma apresentação intitulada “There's Plenty of Room at the Bottom”, levantou a ideia 
da possibilidade de organizar e manipular materiais a nível atômico, desde que as 
leis naturais se mantivessem constante, possibilitando a exploração da dimensão 
nanométrica, que atualmente é chamada de nanotecnologia. 
Na área farmacêutica, existem inúmeros estudos sobre a aplicação desta 
nova tecnologia, que evidenciam a eficácia de nanomedicamentos, sendo 
considerado uma possível ferramenta para o tratamento de diversas doenças, 
trazendo dessa forma grandes benefícios para a saúde humana, por meio do 
carreamento eficiente de fármacos com a liberação controlada e como também a 
diminuição da resistência de alguns medicamentos. 
No Brasil, os estudos na área de nanotecnologia são incentivados pelo 
Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) e Ministério 
de Ciências e Tecnologia (MCT). Em 2020, foi aprovado pela Comissão de 
Constituição e Justiça (CCJ) o Marco Legal da Nanotecnologia e Materiais 
Avançados (PL 880/2019), que busca incentivar a pesquisa e o desenvolvimento 
científico relacionados a área da nanotecnologia. 
No setor da nanotecnologia farmacêutica, os nanocarreadores (NC) têm sido 
empregados na condução da droga ao tecido alvo de interesse, visando 
potencializar a sua ação farmacológica, sem apresentar danos ao organismo 
humano. 
Deste modo, é levantado a discursão acerca da empregabilidade dos 
nanocarreadores no desenvolvimento de fármacos, visto que é necessário colocar 
em consideração fatores importantes antes da sua escolha como: tamanho, 
superfície da partícula (pode ter um grupo funcional em sua superfície, carga 
particular ou ligante), estabilidade, cinética de liberação e facilidade de ser 
reconhecido pela célula e forma para que ocorra o desenvolvimento das formulações 
farmacêuticas com eficácia.
METODOLOGIAS PARA SÍNTESE DE FÁRMACOS
A descoberta de um novo fármaco e sua consequente introdução na 
terapêutica está associada a métodos como: extração de fontes naturais, ao caso, 
triagem empírica, modificação molecular de um fármaco já conhecido e o 
planejamento racional, que juntamente com a otimização e o desenvolvimento do 
protótipo, compreendem as etapas para a sínese de fármacos.
a) Extração de fontes naturais: É sabido que desde a antiguidade, a 
humanidade utiliza plantas e órgão de animais com o principal objetivo 
de obter o alívio e a cura das doenças. A grande utilização desses 
produtos acarretou no isolamento e identificação dos princípios ativos 
presentes nesses extratos, tendo hoje uma variedade de 
medicamentos, cujos princípios ativos são extraídos de fontes naturais. 
A citar os alcaloides, os antibióticos,os hormônios e as vitaminas como 
principais exemplos. Cerca de 25 % dos fármacos disponíveis no 
mercado farmacêutico tem origem natural
b) Ao caso: Certos fármacos introduzidos na terapêutica foram 
resultantes de uma descoberta ao acaso. O termo ao acaso nos 
remete a sorte, entretanto pode-se dizer que na gênese de fármacos, a 
sorte favorece as mentes preparadas. Alexander Fleming, por exemplo, 
poderia ter jogado fora sua colônia contaminada e atrasado alguns 
bons anos de desenvolvimento de antibióticos – a sorte favorece 
mentes preparadas – mas ao invés, fez uma das descobertas mais 
importantes para a humanidade e a partir dela derivaram-se novos 
antibióticos β-lactâmicos como as cefalosporinas, monobactâmicos e 
carbapenêmicos.
c) A triagem empírica: é um método não muito convencional de gênese 
de fármacos, uma vez que essa técnica é caracterizada pelo teste de 
todas substâncias químicas existentes frente a uma variedade de 
ensaio biológicos, totalmente randômico. Eventualmente alguma 
substância terá algum efeito biológico pertinente, contudo estima-se 
que para descoberta de um novo fármaco é necessário triar 200.000 
compostos novos. Todavia, a triagem empírica racionalmente dirigida 
é uma variante deste processo que utiliza meios racionais para 
descoberta de novos fármacos. Sabe-se por exemplo que substâncias 
provindas de micro-organismos e plantas podem conter atividade 
antibacteriana, portanto extrair todo tipo possível de substâncias 
desses organismos e testá-los frente a colônias de bactérias soa mais 
lógico do que testar todas as substâncias químicas existentes.
d) A modificação molecular: é a técnica mais empregada na descoberta 
de novos fármacos. É considerado um desenvolvimento natural da 
química orgânica. Este método envolve a utilização de uma substância 
química, bem definida e com ação biológica caracterizada, como 
protótipo para criação de análogos, homólogos ou congêneres 
estruturais do fármaco protótipo. Ao realizar essas modificações na 
molécula inicial pode-se descobrir o grupamento farmacofórico, isto é, 
o grupo funcional químico presente na molécula responsável pelo 
efeito farmacológico. Ademais, as mudanças estruturais presentes nos 
análogos derivados permitem a obtenção de fármacos superiores tanto 
em potência como, especificidade, tempo de ação, rotas de 
administração, estabilidade e custo de produção.
e) Planejamento Racional: O avanço da tecnologia permitiu a introdução 
de metodologias computacionais com objetivo de aumentar a eficiência 
na descoberta de novos fármacos, que se mostra um grande desafio 
para a indústria farmacêutica. No planejamento racional existem dois 
métodos utilizados para descoberta de novas entidades químicas, 
podendo ser baseado na estrutura alvo molecular (SBDD – structure 
based drug design) ou baseado em um ligante já conhecido (LBDD – 
ligand based drug design). Ambos processos utilizam a triagem virtual 
(VS – virtual screening) e a triagem biológica automatizada em alta 
escala (HTS – High throughput screening) para identificação de novos 
compostos de maneira mais ágil que o habitual. Apesar de serem 
técnicas amplamente utilizadas pelas indústrias farmacêuticas, como 
toda metodologia possuem pontos contra e favor. A facilidade de 
encontrar novas entidades químicas para determinados alvos em um 
curto espaço de tempo valorizou muito o planejamento racional, no 
entanto rapidamente reconheceu-se sua principal desvantagem, o 
número elevado de falsos-positivos gerados.
A busca por novos fármacos está inserida no desenvolvimento do ser humano 
há séculos, seja por conclusões empíricas ou fundamentadas. Desde as formas 
mais primitivas de se obter os efeitos biológicos desejados, como mastigar folhas, 
até o planejamento racional por meio de fundamentos computacionais, o homem 
sempre buscou meios de obtenção desses produtos bem como sua otimização. As 
técnicas apresentadas demonstram um pouco da capacidade humana de superar 
desafios através da química orgânica e do raciocínio lógico. Com as técnicas 
disponíveis atualmente, as indústrias farmacêuticas têm investido anualmente 
bilhões na descoberta de novas entidades na busca de uma cura, além do retorno 
financeiro, o que torna essas descobertas algo mais do que apenas fazer o “bem” ou 
desenvolver a ciência. O desenvolvimento da química farmacêutica afetou 
diretamente a relação do homem com o medicamento, uma vez que antigamente 
diversos medicamentos eram comercializados sem pensar em seus efeitos 
adversos. Hoje, diversos candidatos a fármacos são “barrados” durante a transição 
da fase pré-clínica para fase clínica, no qual 70% falham devido a toxicidade. Da 
mesma forma que a química farmacêutica foi capaz de contornar as dificuldades 
impostas a ela, o homem será capaz, cada vez mais, de produzir moléculas 
bioativas com maior eficiência.
REFERÊNCIAS
1. chrome-
extension://efaidnbmnnnibpcajpcglclefindmkaj/https://files.cercomp.ufg.br/weby/u
p/67/o/1%C2%B0_Semin%C3%A1rio_PRISCILLA_NASCIUTTI.pdf?1350665
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extension://efaidnbmnnnibpcajpcglclefindmkaj/https://www.far.fiocruz.br/wp-
content/uploads/2016/09/Inovacao.pdf
3. A nanotecnologia aplicada ao desenvolvimento de fármacos: revisão 
integrativa da literatura
4. https://quimicanova.sbq.org.br/detalhe_artigo.asp?id=9218
5. https://altox.com.br/desenvolvimento-de-medicamentos-inovadores-como-as-
tecnologias-computacionais-podem-ajudar/
https://quimicanova.sbq.org.br/detalhe_artigo.asp?id=9218