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ATVIDADE QUÍMICA FARMACÊUTICA 2020-2 NOME: ANDREA LIMA MACHADO RA 309695515684 1- Verifique quais dos compostos abaixo apresentam atividade óptica (CARBONO QUIRAL): a) CH3CHClCH2CH3 b) CH3CClBrCH3 2- Uma das estratégias de modificação foi empregada para o desenvolvimento do fentanil, um potente analgésico, que tem como base a estrutura da morfina, em que foi mantido o grupo farmacofórico, responsável pela atividade terapêutica, conforme figura apresentada a seguir. Na obtenção desse fármaco, qual a estratégia de modificação molecular foi utilizada? a) associação molecular b) hibridação molecular c) simplificação molecular d) bioisosterismo e) extensão molecular 3- A modificação molecular, que compreende vários processos, originou a maioria dos fármacos disponíveis na terapêutica. Nos exemplos abaixo, os processos utilizados em I, II e III são, respectivamente: a) latenciação, hibridação molecular e duplicação molecular. b) bioisosterismo, simplificação molecular e adição molecular c) simplificação molecular, bioisosterismo e latenciação d) adição molecular, latenciação e bioisosterismo e) hibridação molecular, bioisosterismo e adição molecular 4- Os fármacos metoprolol e atenolol são bloqueadores seletivos de receptores b1 adrenérgicos, sendo, por isso, utilizados como anti-hipertensivos. Explique a razão do metoprolol ser contraindicado para pacientes com distúrbio no SNC e do atenolol ser contraindicado para pacientes com distúrbios renais, levando em conta os valores de coeficiente de partição e pKa destes fármacos: atenolol: coeficiente de partição (P) 0,16 e pKa= 9,6 metoprolol: coeficiente de partição (P) 1,88 e pKa= 9,7 a) O fármaco metoprolol é mais lipofílico devido ao maior coeficiente de partição portanto contraindicado para pacientes com distúrbios no SNC, enquanto o atenolol é mais hidrofílico por possuir menos coeficiente de partição e indicado para estes pacientes. b) O fármaco metoprolol é mais hidrofílico devido ao maior coeficiente de partição, portanto contraindicado para pacientes com distúrbios no SNC, enquanto o atenolol é mais lipofílico por possuir menor coeficiente de partição e indicado para estes pacientes. c) A propriedade físico-química que confere ao metoprolol maior lipofilicidade é o pKa, portanto ele é contraindicado para pacientes com distúrbios no SNC. d) O metoprolol é o mais indicado para pacientes com distúrbios no SNC devido ao grupo metoxila essencial para a atividade, o que o torna mais eficaz para estes pacientes. e) Ambos fármacos poderiam ser indicados, desde que o atenolol seja latenciado. 5- A anfetamina é uma substância com poderosa ação estimulante sobre o sistema nervoso central. É usada no tratamento de pacientes que sofrem de depressão e também em regimes de emagrecimento. Todavia, algumas pessoas utilizam a anfetamina, sem orientação médica, com o objetivo de obter a sensação de euforia por ela provocada. A fórmula estrutural da anfetamina, representada abaixo, exemplificando um caso de isomeria: a) geométrica. b) de função. c) de cadeia. d) de compensação. e) óptica. 6- Quanto aos fatores intervenientes na farmacocinética, pode-se afirmar que: A. fármacos hidrossolúveis são absorvidos com maior facilidade ao longo do trato gastrintestinal. B. o pH do meio não interfere na absorção e excreção dos fármacos. C. a fração do fármaco ligada a proteínas plasmáticas é a responsável pelo efeito terapêutico. D. o efeito de primeira passagem favorece a distribuição e reabsorção do fármaco. E. a biotransformação do fármaco é um processo que favorece a sua eliminação.