farmacologia

Prévia do material em texto

Unidade 1
Introdução à 
farmacologia
Dreisson Aguilera de Oliveira
© 2020 por Editora e Distribuidora Educacional S.A.
Todos os direitos reservados. Nenhuma parte desta publicação poderá ser reproduzida ou 
transmitida de qualquer modo ou por qualquer outro meio, eletrônico ou mecânico, incluindo 
fotocópia, gravação ou qualquer outro tipo de sistema de armazenamento e transmissão de 
informação, sem prévia autorização, por escrito, da Editora e Distribuidora Educacional S.A.
2020
Editora e Distribuidora Educacional S.A.
Avenida Paris, 675 – Parque Residencial João Piza
CEP: 86041-100 — Londrina — PR
e-mail: editora.educacional@kroton.com.br
Homepage: http://www.kroton.com.br/
Imagens
Adaptadas de Shutterstock.
Todos os esforços foram empregados para localizar os detentores dos direitos autorais das 
imagens reproduzidas neste livro; qualquer eventual omissão será corrigida em futuras edições. 
Conteúdo em websites
Os endereços de websites listados neste livro podem ser alterados ou desativados a qualquer momento 
pelos seus mantenedores. Sendo assim, a Editora não se responsabiliza pelo conteúdo de terceiros.
Sumário
Unidade 1
Introdução à farmacologia ........................................................................... 7
Seção 1
História da farmacologia ................................................................... 8
Seção 2
Conceitos básicos .............................................................................23
Seção 3
Subdivisões da farmacologia ...........................................................35
Palavras do autor
Bem-vindo!Daremos início aos estudos sobre a farmacologia, que é tida como uma das principais disciplinas do curso de Farmácia e que consegue 
atingir seus objetivos quando aplicada em conjunto às disciplinas básicas das 
áreas biológicas e da saúde, como a anatomia, fisiologia, histologia, biologia 
celular, entre outras. 
De fato, o domínio da farmacologia, no contexto das suas principais 
subdivisões, a farmacocinética e a farmacodinâmica condicionam o profis-
sional farmacêutico para o entendimento, qualitativo e quantitativo, final das 
alterações provocadas pelos fármacos nos tecidos biológicos. Esses conhe-
cimentos levam ao desenvolvimento de habilidades que se tornam grandes 
ferramentas para o farmacêutico ter em seu favor no auxílio do paciente 
e de toda a equipe de saúde; tais conhecimentos, ainda, podem levar ao 
uso racional dos medicamentos, criando a diferença entre um tratamento 
adequado e outro que pode prejudicar a saúde do usuário de medicamentos.
A disciplina de farmacologia desenvolverá os conceitos iniciais dessa área 
de estudo e proporcionará meios para que você, estudante, possa diferenciar 
as subdivisões da farmacologia e os conceitos básicos sobre as caracterís-
ticas dos tipos de medicamentos que permitirão aplicar os conhecimentos 
para solucionar problemas na prática diária farmacêutica, considerando os 
diversos campos de trabalho, nas diferentes áreas de atuação. 
O desenvolvimento de novos fármacos também é um assunto a ser 
aplicado para que o estudante de farmácia possa se tornar um profissional 
capaz de resolver situações que envolvam os processos determinantes da 
colocação de um novo fármaco no mercado a partir dos critérios regulatórios 
nacionais e internacionais existentes. Isso será mostrado de maneira favorável 
às situações da vida profissional que envolvam a aplicação dos conheci-
mentos sobre os fármacos, a influência dos seus receptores e os efeitos finais 
desencadeados pela ação dos mesmos, com o objetivo de contribuir para o 
fortalecimento do rastreamento e notificação das reações adversas causadas 
pelos fármacos, de gerir o risco de sua utilização e de favorecer o uso racional 
de medicamentos.
O estudo da farmacologia, proposta neste material, está dividido em 
quatro unidades: a primeira unidade abordará a introdução à farmacologia; 
a segunda mostrará os processos de desenvolvimento e regulamentação de 
novos fármacos no mercado; a terceira desenvolverá os principais conceitos 
de passagem dos fármacos pelas membranas biológicas, os receptores e os 
principais mecanismos de ação dos fármacos; e, finalmente, a quarta unidade 
abordará as reações adversas aos fármacos e a avaliação de risco quanto ao 
uso dos medicamentos.
Você pode imaginar quantos medicamentos são prescritos diariamente 
e quantas pessoas dependem do uso deles? Você já pensou sobre o impacto 
que os conhecimentos em farmacologia podem ter na vida dessas pessoas? A 
partir do domínio desse conteúdo, você estará mais próximo da pesquisa e do 
desenvolvimento de novos fármacos, bem como de manipulá-los de maneira 
adequada para diversos pacientes que depositarão, em suas mãos, parte da 
responsabilidade de uma boa resposta do sucesso terapêutico de suas doenças. 
Agora, convido você a conhecer e dominar essa ciência tão importante e 
tão nobre da área farmacêutica.
Unidade 1
Dreisson Aguilera de Oliveira
Introdução à farmacologia
Convite ao estudo
Caro estudante, podemos perceber um grande salto tecnológico ocorrido 
nesses últimos anos, fruto de muita pesquisa e desenvolvimento de novos 
recursos, mas você já pensou como foi o desenvolvimento da farmacologia 
ao longo da história da humanidade? 
Essa área de estudo é tão antiga quanto a própria medicina, já que, para o 
tratamento de uma doença, os curandeiros ou médicos exploravam diversos 
recursos naturais, como chás e extratos, além da busca pela cura junto ao 
sobrenatural, o que trazia, junto às tradições de cada povo, crenças a certas 
divindades. Você consegue imaginar como foi essa época, frente a tantos 
avanços que temos hoje na medicina? Por isso, a disciplina de farmaco-
logia torna-se cada vez mais importante para o entendimento da ação dos 
fármacos dentro da sua diversidade de áreas de atuação e de suas relações 
com outras disciplinas e profissões.
Nesta unidade, iremos conhecer a evolução histórica e as subdivisões da 
farmacologia bem como os conceitos básicos sobre as características dos tipos 
de medicamentos que permitirão aplicar os conhecimentos para solucionar 
problemas na prática diária farmacêutica, considerando as diversas áreas 
de atuação. Dessa forma, você será capaz de realizar uma análise crítica dos 
conceitos apresentados para direcionar os conhecimentos sobre a evolução 
da farmacologia e suas subáreas, com vista a otimizar o embasamento cientí-
fico e o entendimento mais aprofundado da disciplina. Considere o estudo 
da farmacologia, uma incrível jornada aos conhecimentos de uma das princi-
pais disciplinas das ciências farmacêuticas.
8
Seção 1
História da farmacologia
Diálogo aberto
O estudo da farmacologia se torna um dos principais assuntos traba-
lhados na formação de um farmacêutico, pois é a partir dela que passamos 
a conhecer um pouco melhor a ação das drogas e seus efeitos biológicos, 
as quais podem ser utilizadas como medicamentos, para o diagnóstico, 
prevenção e tratamento dos diversos problemas de saúde. Popularmente a 
palavra droga representa um grupo de substâncias que podem causar depen-
dência ou alterar a consciência. Mas será apenas esse o conceito de droga? 
Qual seria a diferença de droga, fármaco e medicamento? 
Esses conceitos são apenas alguns dos temas que serão estudados nessa 
unidade de introdução à farmacologia. Nesta seção, daremos especial atenção 
aos aspectos históricos da farmacologia e sua evolução, desde a antiguidade, 
até o surgimento da farmacologia moderna. Assim como outras disciplinas 
da área da saúde, ela não tem fronteiras delimitadas pelos seus conteúdos ou 
áreas de atuação, pois integra conhecimentos que permitem grande inter-
disciplinaridade ao longo da formação do profissional farmacêutico, envol-
vendo, por exemplo, as áreas da fisiologia, botânica, veterinária, biotecno-
logia, economia, entre muitas outras. 
Para nos ajudar a trilhar esse caminho, iremos acompanhar a rotina de 
um aluno de Farmácia que divide seu tempo entre os seus estudose as ativi-
dades de estágio supervisionado em uma drogaria. Este estágio é uma das 
modalidades do seu curso, que contempla o cenário de fármacos, medica-
mentos e assistência farmacêutica. Será que sua rotina de estágio, os conhe-
cimentos sobre a farmacologia e sua evolução serão utilizados? Conhecer a 
diferença entre os conceitos de fármaco e droga, assim como sobre as subdi-
visões da farmacologia irão ajudar em sua rotina?
Ao longo dessa disciplina vamos nos deparar com diversas situações que 
mostram a importância dos temas abordados pelo estudo da farmacologia, 
sendo esse nosso principal objetivo. Trabalhando com alguns recursos de 
pesquisa e um olhar desafiador sobre esse assunto, investigaremos melhor 
cada situação para chegar em hipóteses mais assertivas, possibilitando uma 
melhor formação profissional.
Voltando à análise da rotina do nosso aluno de farmácia, vimos que, parti-
cularmente esta semana, ele estava muito animado com uma viagem para a 
9
cidade de Ouro Preto, em Minas gerais, onde iria participar de um congresso 
na área farmacêutica na Universidade Federal de Ouro Preto (UFOP). Nesse 
mesmo evento serão comemorados os 180 anos da Escola de Farmácia de 
Ouro Preto com uma programação especial para essa ocasião. Chegando à 
cidade, nosso aluno logo visitou o Museu da Farmácia da UFOP, que, em seu 
acervo, abriga instrumentos e equipamentos da época da sua fundação, em 
1839, além de livros históricos e muitos documentos que demonstram a vasta 
experiência adquirida com as viagens transcontinentais entre a Europa e as 
Américas por volta dos séculos XV a XVII com a chamada Matéria Médica, 
que reunia a prática da medicina, a botânica medicinal e as farmacopeias.
Nosso aluno, impressionado com o saber e as crenças da época, quis 
conhecer um pouco mais sobre a história da farmácia, bem como as formas 
de tratamento que eram praticadas naquele período e sua evolução com o 
passar do tempo. Em uma das atividades do museu, nosso aluno observava 
atentamente as orientações do guia do evento, quem explanava sobre como 
eram os atendimentos médicos na época, o ofício dos boticários, também 
chamados de apotecários, e quem eram as pessoas que tinham acesso a esses 
serviços. O guia, então, direcionou algumas perguntas para nosso aluno e 
dentre elas havia uma sobre os conhecimentos que tinha acerca da história 
da farmácia e da farmacologia. Como foi o desenvolvimento da farmacologia 
no período barroco e, antes disso, na idade média? E quando começamos a 
chamar essa ciência de farmacologia moderna? Você, no lugar do aluno de 
Farmácia, como responderia a essas questões? 
Que tal fazermos uma viagem histórica para conhecermos um pouco do 
que foi preciso para que, nos dias de hoje, pudéssemos desfrutar dos muitos 
avanços advindos da evolução tecnológica nessa área? Embarque nessa para 
conhecer nossas raízes farmacêuticas!
Não pode faltar
A palavra de origem grega phármakon originou as palavras fármaco e farmácia, 
que possuem em si um duplo significado, o de medicamento e o de veneno. 
A Farmácia, a Farmacologia e a Medicina são áreas de difícil delimitação 
em termos de período de surgimento, pois, para as doenças que surgiam, 
o ser humano buscava uma cura, que inicialmente ficava restrita mais aos 
produtos naturais. Por muito tempo as doenças foram caracterizadas como 
punições ou manifestações divinas (sobrenatural) para só depois serem 
relacionadas às funções orgânicas.
Alguns achados antigos mostram a relação do ser humano com a 
farmácia, como é o caso da Tábua de Nipur e do papiro de Ebers, que trazem 
10
descrições de fórmulas e de doenças existentes entre os anos 3000 e 2500 a.C. 
na Mesopotâmia e no Egito antigo.
O Período Greco-romano
Foi um período marcado pela mitologia, cujos deuses desempenhavam as mais 
diversas funções: na Grécia, Hecate, ou Pharmakis, era considerada a deusa da 
magia, que possuía o saber para usar plantas medicinais; suas sacerdotisas eram 
chamadas de pharmakides. Apolo, que foi o fundador da medicina e médico dos 
deuses, era responsável pela ação de várias drogas. Sua irmã, Artemis, possuía o 
poder da cura. Uma figura mitológica bem conhecida, o Centauro Quirón, que 
era metade cavalo e metade homem, dominava o uso das plantas medicinais e teve 
como discípulo Asclépio, que, em Roma, passou a ser chamado de Esculápio. 
Asclépio, filho de Apolo, é considerado o deus da medicina e, em sua história, 
teria sido ensinado por uma serpente a usar uma planta que daria vida aos mortos; 
é daí, portanto, que vem o símbolo da medicina: o cajado com a serpente (cajado de 
Asclépio). Segundo a lenda, uma cobra enrolou-se em seu cajado e, no momento 
em que ela ia picá-lo, ele olhou para a serpente e disse: “se queres me fazer mal, de 
nada adiantará que me firas, pois tenho no corpo o antídoto contra tua peçonha. 
Se estás com fome, te alimentarei” (SILVA, 2011, p. 22). Nesse momento, pegou 
sua taça, onde fazia as misturas medicinais, colocou leite e ofereceu à serpente, que 
desceu do cajado e enrolou-se na taça para beber o leite, dando, assim, origem à 
história do símbolo da farmácia: a serpente envolvendo a taça.
Tendo em vista essa simbologia, a Figura 1.1 retrata a metáfora da dupla 
face dos medicamentos (ao mesmo tempo, veneno e remédio), conhecidos e 
administrados com maestria pelo médico.
Figura 1.1 | Asclépio coroado oferece uma bebida à serpente
Fonte: Rebollo (2006, p. 46).
11
Os filhos de Asclépio possuem lugares de destaque na área da saúde: 
Panaceia possui o remédio para todos os males e Higea é a deusa da saúde 
e da higiene, que ficou mais vinculada à farmácia, pois, diferentemente de 
outros deuses gregos, Higeia era cuidadosa e cooperava com os mais deversos 
serviços que surgiam, executando-os com perfeição.
Também conhecida como a taça de Higeia, o símbolo da farmácia 
possui duas partes representativas, a cobra, trazendo em si o significado da 
sabedoria, da imortalidade e da cura, e a taça, significando a cura por meio 
daquilo que se ingere, ou seja, os medicamentos.
Figura 1.2 | Serpente envolvendo a taça que representa o símbolo da farmácia
Fonte: Shutterstock .
Saindo da mitologia, a Grécia foi cenário de grandes aconteci-
mentos na área médica, a começar pela queda dos conceitos metafísicos 
de tratamento, ainda muito praticados na época. O médico e filósofo 
Alcméon, por volta de 535 a.C., introduziu os conceitos de harmonia 
ou equilíbrio das qualidades dos componentes do corpo, passando 
depois a Hipócrates, que viveu entre 460 e 370 a.C., médico e cirurgião, 
e que teve como legado o estudo anatômico, fisiológico e das patolo-
gias do corpo humano, além de um material de pesquisa com mais 
de 53 livros, o Corpus Hippocraticum, que gerou grande influência na 
medicina moderna.
Baseando-se nas teorias de Alcméon, Hipócrates criou um sistema mais 
elaborado de estado de saúde-doença relacionando os quatro humores 
corpóreos: sangue, fleuma, bílis amarela e bílis negra, que estão relacionados, 
respectivamente, aos órgãos: coração, cérebro, fígado e baço. A chamada 
medicina hipocrática foi um fator fundamental para a disseminação de novas 
técnicas da medicina ocidental.
12
Assimile
A filosofia de Hipócrates, de que a vida era mantida pelo equilíbrio dos 
quatro humores, foi mantida por vários médicos e filósofos da época e 
transmitida para seus discípulos como terapia humoral, tendo passado 
por Galeno e chegado até o final do século XVIII. 
Segundo Dias (2005, p. 11), cada um desses humores teria diferentes 
qualidades: o sangue era quente e úmido, a fleuma era fria e úmida, 
a bílis quente e seca e a bílis negra fria e seca. Segundo o predomínio 
natural de um desses humores na constituição dos indivíduos, teríamos 
os diferentes tipos fisiológicos: o sanguíneo, o fleumático, o bilioso 
ou colérico e o melancólico. A doença seria devida a um desequilíbrio 
entre os humores, tendo como causa principal as alterações devidas 
aos alimentos, os quais, ao serem assimilados peloorganismo, davam 
origem aos quatro humores.
A medicina grega e a romana possuem poucas diferenças, visto que o 
deus grego da medicina, Asclépio, passou a ser conhecido em Roma com o 
nome de Esculápio, e diversos médicos romanos influentes eram de origem 
grega, como Galeno.
Galeno (129-200 d.C.) foi um médico muito conceituado em Roma e, 
nomeado médico do imperador, foi adepto da medicina hipocrática, embora 
tenha criado um sistema que relacionava as doenças e tratamentos de forma 
mais complexa, racional e com coerência sobre o funcionamento dos órgãos. 
Como consequência disso, houve a necessidade de classificar melhor os 
medicamentos que deveriam ser usados para cada situação.
Considerado pai da farmácia racional, Galeno produziu muitos materiais 
sobre assuntos da farmácia e dos medicamentos. Uma de suas contribuições 
para a terapêutica atual foi a preocupação com a indicação dos medicamentos 
ao paciente, como o tipo de medicamento, a quantidade necessária, forma de 
preparo, a via de administração e o tempo de ação. Pontos essenciais para 
manter a qualidade e a segurança do paciente na sua recuperação.
A base dos tratamentos galênicos dominou a medicina e a farmácia até o 
século XVII, sendo ainda uma grande influência no século XVIII.
A medicina aplicada às técnicas humorais manteve-se por muito tempo, 
alcançando o ocidente principalmente com a expansão do cristianismo e 
tendo se mantido no oriente mesmo após a queda do Império Romano. A 
medicina islâmica, entre os séculos VI e VIII, baseada na teoria humoral, 
incorporou ainda mais substâncias ao arsenal terapêutico da época, expan-
dindo o campo da farmácia e do conhecimento dos medicamentos. 
13
Da mesma forma, as técnicas médicas e farmacêuticas tiveram grande 
importância na cultura árabe, como o desenvolvimento de técnicas físico-
-químicas: destilação, sublimação, cristalização e filtração. Foi um dos 
primeiros povos a separar as atribuições do médico e do farmacêutico.
Exemplificando
Um exemplo interessante para a propagação do conhecimento da 
história da ciência médica é que, no início do século VI, com a ascensão 
do Império Árabe, a medicina árabe teve um grande impulso através do 
trabalho dos nestorianos, seita religiosa dominada por tribos islâmicas 
nas terras da Mesopotâmia, Síria e Pérsia. Os nestorianos
fundaram as escolas médicas em Edessa, na Mesopo-
tâmia, e Gondischapur, na Pérsia, e seus missioná-
rios médicos viajaram para Salerno, estabelecendo 
então contato com a primeira e mais relevante escola 
médica da Europa. 
Em resumo, os romanos haviam preservado o pensa-
mento grego em Constantinopla, e os médicos nesto-
rianos transportaram os manuscritos gregos para a 
Síria e a Pérsia, onde os árabes os descobriram.
Entre os médicos árabes mais importantes, [desta-
cava-se] [...] Avicena (980-1037 d.C.), que era médico 
da corte real e escreveu O Cânone, em uma tenta-
tiva de sistematizar a filosofia aristotélica, a obser-
vação hipocrática e a especulação galênica; este livro 
tornou-se a bíblia médica na Ásia e posteriormente na 
Europa, sendo utilizado até o surgimento da experi-
mentação anatômica no século XVI. (CATÃO, 2011, p. 
63, grifos do autor)
Farmacologia na Idade Média, Renascença e no período 
Barroco
A Idade Média, vinculada ao período de 476 a 1492, funde-se com o 
Renascimento entre os anos de 1300 a 1600, marcados por profundas trans-
formações sociais, culturais e principalmente científicas. A Igreja, que sempre 
buscou apropriar-se desses conhecimentos científicos, na Idade Média, foi de 
grande valia para os estudos da saúde, principalmente para a Farmácia, já 
que monges e freiras manipulavam plantas medicinais nos conventos e, por 
muitas vezes, aprimoravam as técnicas galênicas e suas influências árabes.
14
Os boticários se tornaram cada vez mais especializados na manipulação 
dos medicamentos, e essa habilidade diferenciou o boticário dos médicos, 
que passaram a exercer suas profissões separadamente. O boticário também 
deixou de ser apenas um comerciante de produtos e matérias-primas e 
passou a se envolver também com o preparo destes. 
Na Idade Média, com o surgimento das Corporações de Ofícios e os 
seus fiscais (muhtasib), o trabalho com os medicamentos e os produtos de 
artesanais começou a ter os seus próprios regulamentos, e a formação e o 
juramento passaram a ser obrigatórios. 
Boticários eram os profissionais da saúde responsáveis pelos ervanários 
e boticas. A palavra botica tem origem no grego apotheke, cujo significado é 
depósito, armazém e que passa a ser um estabelecimento fixo para a comer-
cialização dos medicamentos, como aquelas mantidas pelos cônegos de Santo 
Agostinho e pelos dominicanos. Há registros em Portugal, no século XIII, do 
surgimento dos primeiros boticários como estabelecimentos separados de 
um consultório ou atendimento médico.
Entre os séculos XIV e XV foram vivenciadas muitas tragédias pela 
população mundial, como epidemias de peste e guerras, além de um enalte-
cimento dos altos cargos da igreja católica e de práticas corruptas vindas 
dessas mesmas pessoas. Na tentativa de um distanciamento das doutrinas 
escolásticas medievais (período de intenso domínio da igreja católica sobre 
toda a Europa), vários pensadores como Dante, Petrarca e outros iniciam, na 
Itália, o movimento do Renascimento, que, ao longo dos séculos XIV, XV e 
XVI, foi disseminado por toda Europa, dando ênfase ao humano e ao divino 
com inspiração nos clássicos da antiguidade greco-romana. 
Esse período de revolução científica teve um grande avanço depois que as 
experiências e comprovações voltaram a ser realizadas com o corpo humano 
e a natureza de modo geral, principalmente após o desenvolvimento de 
novos instrumentos de análise e teorias como o heliocentrismo (o sol sendo 
o centro do universo, contrapondo-se ao geocentrismo e ao teocentrismo), 
proposta por Copérnico em 1530. Essa teoria foi reforçada por Giordano 
Bruno (condenado pela Inquisição), mais tarde demonstrada por Galileu 
(forçado a refutar a teoria para não ser condenado pela Inquisição) e foi, por 
fim, matematicamente comprovada por Kepler com sua teoria da gravitação, 
a qual foi base para os estudos de Isaac Newton.
Após o declínio das teorias galenistas no final da Idade Média e início 
do Renascimento, a anatomia humana se destacou no campo da medicina 
com os estudos de Andreas Vesálius (1514-1564), que contestava as teorias 
galênicas e marcava uma época com inovações e descobertas. Podemos citar 
15
também as obras e contribuições de Leonardo Da Vinci, Michelangelo, entre 
outros, como se vê na Figura 1.3, que mostra os esboços de Da Vinci sobre 
a anatomia humana. A propagação do conhecimento se torna mais eficaz 
com a produção de livros impressos após a invenção da imprensa tipográ-
fica de Gutenberg, em meados do século XV, que conseguia reproduzir livros 
impressos com muito mais rapidez e precisão.
Figura 1.3 | Representação anatômica do membro superior feita por Leonardo da Vinci
Fonte: Shutterstock.
Assimile
Durante o Renascimento houve um grande aumento 
de interesse por plantas medicinais, sendo que 
dentre as publicações existentes, a mais popular foi 
The Herball, or General Historie of Plants, de John 
Gerard, em 1597, uma das poucas que continuou 
sendo impressa na língua inglesa por cerca de 400 
anos. O livro, com 1.392 páginas e 2.200 imagens de 
plantas medicinais, foi apreciado por diversas autori-
dades no assunto e muitos médicos prescreviam a 
enfermos plantas ali relacionadas, incluindo Digitalis 
purpurea. (DIAS, 2005, p. 26)
As grandes navegações do século XVI e XVII, um dos fatores de grande 
mudança na época, foram um dos motivos para o crescimento da área 
16
farmacêutica a partir da descoberta e cultivo de novas drogas vegetais de 
grande interesse terapêutico, além das especiarias advindas das mais diversas 
partes do mundo, principalmente América, Índia e África.
As bases para a Idade Moderna vieram do século XVII com as revolu-ções intelectuais em diversas áreas, como as artes, a filosofia, a literatura e 
principalmente a ciência, que foi o centro das mais importantes discussões e 
avanços nas ciências da natureza, humana e outras. Em consequência disso, 
marcado pelo contraste entre o humano e o divino, partindo do consciente 
racional e não do intuitivo, surge o movimento barroco no qual, do ponto 
de vista terapêutico, os boticários e os médicos passam a fazer uso de uma 
farmácia mais química do que na galênica com suas substâncias naturais e 
misturas complexas. Paracelso e o movimento iatroquímico, rompendo as 
teorias galênicas, passam a utilizar equipamentos laboratoriais mais elabo-
rados e princípios ativos purificados, além de sais metálicos e substâncias 
obtidas por preparações mais complexas como extrações destiladas. 
Todas essas inovações trazem a luz ao século XVIII com novas ideias 
e pensamentos, surgindo assim o período Iluminista. Exemplificando essa 
questão, podemos citar Kant e a sua teoria sobre a saída do ser humano da 
menoridade, o qual passa a pensar por si só.
Reflita
Todo esse movimento tem o centro das atenções na Europa, mas com 
as grandes navegações e as colonizações para expansão do domínio 
europeu no mundo, ocorrem as descobertas de novas plantas com 
propriedades medicinais e novos tratamentos.
E o Brasil? Qual foi a contribuição ou participação do nosso país no desen-
volvimento da farmacologia no período pós-colonização entre os séculos 
XVI e XVIII? Como foi a relação Brasil-Portugal sobre essa questão?
A farmacologia na Idade Moderna
Uma das descobertas que marcam a era moderna da Medicina e da 
Farmacologia no século XIX é a de Virchow sobre a observação microscó-
pica de células doentes, as quais, descobriu-se, comportavam-se de forma 
diferenciada das de um corpo sadio, lançando a ideia da patologia celular e 
não apenas das diferenças anatômicas no seu livro publicado em 1858. Nessa 
mesma década, surgem novas teorias que iriam revolucionar os conceitos 
vigentes, como as pesquisas sobre agentes contagiantes do italiano Agostino 
Bassi e, em seguida, as definições bacteriológicas de Pasteur e uma década 
depois os conceitos de assepsia e redução das infecções hospitalares.
17
Nesse período, final do século XIX, a maioria dos medicamentos utili-
zados ainda seguiam uma formulação muito centrada no uso de princípios 
ativos obtidos de plantas medicinais, mas com pouco isolamento e estudos 
químicos. Após a estruturação da química orgânica e da química analítica, as 
opções de tratamento começaram a aumentar com as primeiras drogas sinté-
ticas, como é o caso do ácido acetilsalicílico, a Aspirina, sintetizada em 1897 
por Felix Hoffman, do laboratório Bayer a partir do isolamento da salicilina. 
Em decorrência das sínteses medicamentosas, ocorre um crescimento na 
industrialização do medicamento no início do século XX.
Além da produção do medicamento, seja na farmácia comunitária com as 
manipulações de fórmulas ou na indústria, o farmacêutico passa a atuar em 
uma área cuja atividade tem sua sustentação em bases científicas e não mais 
apenas empíricas por observações de tentativa e erro. A profissão farmacêu-
tica passa a atuar em diversas outras áreas, entre elas o controle analítico e 
garantia da qualidade dos princípios ativos.
Assimile
Frente à crescente demanda de profissionais farmacêuticos devida-
mente habilitados, o ensino de farmácia brasileiro se iniciou em 1824, 
como uma cadeira da escola de medicina em Minas Gerais e outra 
em 1829 no Rio de Janeiro. Depois, em 1839, em Minas Gerais, foram 
criadas duas escolas de farmácia, uma em Ouro Preto (então capital da 
província de Minas Gerais) e outra em São João del Rey, sendo que em 
30 de março de 1851 foi fundada a Sociedade Farmacêutica Brasileira. 
Porém, apesar das diversas instituições de ensino de farmácia distribu-
ídas pelo país, no século XIX, a passagem do comércio de botica para 
farmácia, com um farmacêutico formado em sua direção, não foi nada 
fácil (PEREIRA; NASCIMENTO, 2011, p. 246).
Tanto para a população que buscava os seus tratamentos nas farmácias 
quanto para os órgãos legisladores, não se observava a diferença entre os 
boticários e os farmacêuticos. Somente a partir de 1886 que o papel do profis-
sional farmacêutico se torna o protagonista na produção de medicamentos, 
ganhando força sendo o único com formação específica para ser o respon-
sável técnico do estabelecimento.
Até o início do século XX, a profissão farmacêutica era uma referência 
para os que buscavam seu medicamento e também para os médicos que 
faziam suas indicações personalizadas para o preparo mais adequado de 
cada manipulação e a utilização correta do medicamento para atingir o 
melhor resultado no tratamento proposto para os fármacos disponíveis. Esse 
18
panorama foi se alterando com o aumento da industrialização dos medica-
mentos a partir dos anos 1930 e a farmácia perdeu a sua função da produção 
ou manipulação para a mera distribuição das especialidades farmacêuticas.
Reflita
Após esse distanciamento do farmacêutico das suas funções assisten-
ciais de acompanhamento e orientação do paciente, o que você pode 
concluir ao relacionar as colocações sobre a Farmácia Clínica da década 
de 1960 e os conceitos de Atenção Farmacêutica da década de 1980 e 
1990? Você acredita que, de alguma forma, tenha havido um realinha-
mento da atuação do farmacêutico junto ao cuidado com o paciente?
Pode-se observar que o caminhar da Farmácia e da Farmacologia são 
tão antigos como a própria Medicina e a arte de curar. Por isso, conhecer 
o processo da evolução e do desenvolvimento dos princípios farmacêuticos 
torna-se um assunto muito importante para entender as linhas de tratamento 
que são aplicadas nos dias de hoje.
Sem medo de errar
Nesta seção estamos acompanhando a rotina de um aluno que está em 
visita ao Museu da Farmácia na Escola de Farmácia de Ouro Preto da UFOP, 
primeira faculdade de Farmácia do Brasil, ainda da época Imperial, que está 
completando 180 anos de fundação.
A partir das perguntas realizadas pelo guia durante a visita, nosso aluno, 
ao lembrar dos estudos iniciais em farmacologia e suas relações sociais, pôde 
perceber quão complexos esses questionamentos eram, pois sabia que envol-
viam conceitos relacionados à estrutura social de cada época, bem como 
questões sobre cultura, arte, literatura e diversas áreas científicas, uma vez 
que os conhecimentos da farmacologia estão intimamente ligados aos da 
Medicina, cuja história, sabe-se, é muito antiga, tendo início em, pelo menos, 
5.000 a.C., período a partir do qual se tem algum tipo de registro histórico 
sobre formas sistematizadas de tratamentos e uso de substâncias para cura.
Podemos começar lembrando que, na Idade Antiga greco-romana, 
as rotinas de tratamento dos pacientes estavam começando a trilhar um 
caminho mais sistematizado com a criação das teorias de Hipócrates sobre 
os humores corpóreos. 
Nosso aluno também lembrou do médico Galeno, considerado pai da 
Farmácia, que aprimorou os conceitos de Hipócrates com o uso de diversos 
19
materiais, de uma forma mais sistematizada e racional, a partir da classi-
ficação dos medicamentos utilizados e de uma preocupação com o uso 
adequado de suas fórmulas prescritas para que tivesse o melhor resultado 
terapêutico. A teoria galênica teve seu legado construído até o século XVII, 
junto ao período do Renascimento, pois, a partir daí, a Farmácia Química 
começou a substituir as complexas fórmulas de produtos naturais de Galeno. 
O período renascentista foi marcado pelas novas descobertas e pelo 
desenvolvimento científico, e a farmácia teve um grande avanço, principal-
mente pela evolução da medicina e pela necessidade de tratamentos e preparo 
de medicamentos, desvinculando o boticário, a ser chamado de farmacêutico 
em breve, dos médicos que propunham os tratamentos. 
Nosso aluno lembrou ainda de diversas passagens literárias, políticas e econô-
micas que marcaram essa época,comentando também com seus colegas que, 
logo em seguida, o período Barroco foi um marco de crise para o Renascimento, 
trazendo a exuberância das formas e dos contrastes entre corpo e alma, caracte-
rísticas que se fizeram presentes em diversos momentos, junto com a tentativa de 
um domínio religioso católico no movimento da Contrarreforma.
Foi nesse momento que o estudante da UFOP se deu conta da neces-
sidade de todos esses eventos para que pudéssemos usufruir atualmente 
de todas as evoluções propostas nas áreas médicas e farmacológicas do 
período Moderno e para que analisássemos de forma mais crítica os pensa-
mentos vigentes, visto que entre os séculos XIX e XX iniciam-se as sínteses 
e a produção em larga escala de medicamentos na indústria farmacêutica, 
popularizando o uso medicamentoso e salvando vidas nas guerras mundiais 
com os antibióticos, analgésicos e outros.
Avançando na prática
Da assistência à industrialização
Ao longo do tempo pôde-se observar uma transformação na prática 
farmacêutica de acordo com os aspectos históricos e as características indus-
triais e de pesquisa na área do medicamento. 
Você já deve ter percebido que o farmacêutico é conhecido como profis-
sional responsável pela produção e dispensação de medicamentos, seja na 
área industrial, seja na farmacêutica, mas ainda é difícil relacionar esse 
profissional com o cuidado direto ao paciente de uma forma assistencial e 
que assuma a responsabilidade por seu tratamento farmacológico.
20
Considerando esse contexto, o consultor farmacêutico de uma empresa 
de capacitação farmacêutica que está realizando o treinamento de um grupo 
desses profissionais e de técnicos em farmácia de uma grande rede de droga-
rias. Nas atividades iniciais do treinamento, o consultor apresentou um 
contexto histórico da profissão farmacêutica. Assim, o consultor, aprovei-
tando que os ouvintes já tinham visto uma perspectiva sobre a história 
recente da Farmácia, direcionou uma pergunta para um dos farmacêuticos 
participantes, indagando-o sobre quais foram os principais fatores que 
levaram a profissão farmacêutica a se distanciar da área clínica ao longo da 
sua história. Isso pode ser visto como um fator negativo ou positivo para a 
profissão? Qual tipo de movimento ou de vertente de estudos propõe um 
olhar para um cuidado farmacêutico mais próximo ao paciente? No lugar do 
farmacêutico ouvinte, como você responderia a essas questões?
Resolução da situação-problema
Para responder aos questionamentos do consultor, poderíamos dizer que 
a prática farmacêutica vem se modificando ao longo do tempo, desde o ofício 
dos boticários e suas manipulações até as mais novas e recentes descobertas 
sobre medicamentos e processos industriais.
Nos artigos de Holland e Nimmo (1999a, 1999b, 1999c, 1999d, 1999e), 
os autores propuseram a evolução profissional em paralelo com a história da 
Farmácia em cinco períodos: 
1. Manufatura.
2. Manipulação de medicamentos.
3. Distribuição de medicamentos e dispensação. 
4. Farmácia clínica, dispensação e aconselhamento.
5. Atenção farmacêutica.
Essa evolução pode ser resumida em três principais momentos: o 
primeiro foi o do ofício tradicional, com a atividade dos boticários, no final 
do século XIX, voltada ao cuidado na manipulação do medicamento (ativi-
dade magistral do farmacêutico) e às devidas orientações sobre o seu uso; 
essas características marcaram um período assistencial, e a farmácia passou a 
ser um espaço socialmente frequentado por muitas pessoas. 
O segundo momento ocorreu por volta da década de 1930 e marcou o 
início de um período de transição, pois o farmacêutico começou a migrar 
suas atividades para o setor industrial, o qual passou a ser a principal 
estrutura financeira da profissão na época. Em consequência disso, 
21
houve o distanciamento desse profissional da farmácia e da manipu-
lação dos fármacos, assim como dos pacientes, que passaram a receber 
o medicamento já pronto e padronizado. Para o paciente, havia se criado 
a ilusão de que uma melhora significativa no atendimento na farmácia 
havia acontecido, mas um olhar um pouco mais aprofundado revelou um 
aspecto muito negativo junto ao profissional, que deixava de ser o “mago 
das poções” para ser um entregador de medicamentos já prontos, o que 
descaracterizou toda a profissão. 
E o terceiro momento foi marcado pelo desenvolvimento da farmácia 
clínica, na década de 1960, e pelos trabalhos publicados na década de 1990 
por vários autores, com ênfase em Hepler e Strand, na prática da Atenção 
Farmacêutica, os quais buscavam uma reaproximação das atividades assis-
tenciais e clínicas do farmacêutico quanto ao uso racional e ao cuidado 
farmacoterapêutico junto ao paciente.
Essa poderia ser uma das formas de resolução. Discuta com seus colegas 
e aponte outros caminhos para responder o que foi questionado.
Faça valer a pena
1. Há registros do surgimento das primeiras boticas ou apotecários, na 
Europa, que datam do início do século XIII e demonstram a necessidade de 
separar as atividades da medicina e da farmácia devido à grande especifici-
dade das funções de cada profissional na época.
Assinale a alternativa que mostra uma relação verdadeira entre uma botica 
do século XIII e uma farmácia de manipulação dos dias atuais.
a. Assepsia dos equipamentos para evitar contaminação.
b. Preparo de medicamentos de forma individualizada.
c. Disponibilidade de medicamentos prontos em gôndolas e prateleiras.
d. Estoque de plantas medicinais frescas para atender aos pacientes.
e. Local reservado para consumo de bebidas e comidas.
2. A farmácia, assim como a medicina, sempre esteve presente na história da 
humanidade, pois se há uma doença, há alguém que busca uma cura para ela. 
Analise as afirmações a seguir quanto à evolução histórica da Farmacologia.
I. Os medicamentos produzidos antigamente tinham como base 
principal as plantas medicinais.
22
II. Galeno é considerado o pai da Farmácia por ter elaborado a teoria 
dos quatro humores corpóreos.
III. As grandes navegações, entre os séculos XV e XVII, trouxeram um 
grande crescimento na área farmacêutica pela descoberta de novas 
plantas medicinais vindas da América e da África.
IV. A contribuição dos árabes para a Farmacologia foi muito pequena, 
pois eles não eram grandes navegadores e detinham pouco conheci-
mento sobre esse assunto.
É correto apenas o que se afirma em:
a. I e III.
b. II e III.
c. II e IV.
d. III e IV. 
e. II, III e IV.
3. A primeira faculdade de Farmácia no Brasil, autorizada pelo Império, 
foi a Escola de Farmácia de Ouro Preto – MG que teve sua fundação em 
1839 (meados do século XIX) e foi um marco para o ensino de Medicina e 
Farmácia no Brasil.
Pode-se afirmar que nesse mesmo período:
a. O mundo passava por um período de transição entre o Renascimento 
e o Barroco.
b. As teorias galênicas e humorais ainda eram amplamente utilizadas 
pelos médicos.
c. Ocorre intensa industrialização dos medicamentos.
d. Houve uma grande evolução das teorias da Medicina devido à desco-
berta de Virchow.
e. O povo brasileiro se revoltava nas ruas contra a vacinação obrigatória.
23
Seção 2
Conceitos básicos
Diálogo aberto
Veja como a história é importante para entendermos a evolução de 
uma ciência. Em nosso contexto de aprendizagem, estamos acompa-
nhando a rotina de um aluno de Farmácia que desenvolve seus estudos 
na faculdade juntamente com as atividades do estágio supervisionado, 
o qual, na visão desse aluno, enriquece muito suas experiências acadê-
micas, já que pode aprender com situações como a que vivenciou certa 
vez na farmácia em que trabalha, quando uma paciente chegou para um 
atendimento e foi logo avisando que só compraria o medicamento se 
este fosse de referência.
Muito solícito, nosso aluno foi atender essa paciente e pediu a prescrição 
médica para ver o que poderia ser feito. Quando acabou de ler o receitu-
ário, percebeu que o médico havia prescrito um medicamento similar para 
a paciente. Nesse momento,ele começou a pensar de que forma poderia 
explicar para a senhora quais medicamentos ela poderia escolher para 
comprar e lembrou que até existia uma legislação para essa situação, inclusive 
para os medicamentos genéricos.
Imagine-se no lugar do aluno-estagiário. Como você explicaria para a 
paciente quais medicamentos podem ser intercambiáveis? 
Certas situações exigem um conhecimento específico e um posicionamento 
assertivo, principalmente quando estamos atendendo um paciente na farmácia, 
local que pode promover a saúde das pessoas com uma boa orientação.
Para ajudá-los nessa demanda, estudaremos os conceitos de droga e 
fármaco com o intuito de entender as diferenças entre os conceitos no 
contexto de sua utilização em determinadas situações. Além disso, veremos 
o que são formas farmacêuticas e sua relação com efeito final dos fármacos. 
Entenderemos o que são os medicamentos de referência e suas particulari-
dades atuais e confrontaremos os conceitos de medicamento de referência 
versus medicamento genérico versus medicamento similar. Além disso, 
veremos também os conceitos de princípio ativo versus fármacos versus 
medicamentos versus remédios. Vamos nessa! Nesta unidade você estudará 
conceitos que lhe serão úteis durante toda a sua vida profissional, sendo 
assim, foco nos estudos e vamos em frente!
24
Não pode faltar
Definições e conceitos em farmacologia
Diversos conceitos aplicados no estudo dos fármacos podem trazer, para 
a maioria dos profissionais da saúde, certa semelhança ou até parecerem 
sinônimos, mas, quando nos aprofundamos um pouco mais, podemos perceber 
os detalhes desses conceitos. Vamos começar com a diferença básica entre 
droga e fármaco, que podem ser facilmente confundidos como sinônimos.
Apesar de vários autores apresentarem certas variações nas definições, 
o conceito de droga pode ser entendido como uma substância química 
que, não sendo um nutriente, ao ser administrada em um organismo vivo, 
pode produzir nele algum efeito biológico, ou seja, alterações celulares com 
resultados benéficos ou não. Dessa forma, a palavra droga é normalmente 
atribuída às substâncias psicoativas que podem causar dependência ou que 
são, de alguma forma, ilícitas.
A partir do estudo das drogas, surgem duas grandes áreas: a farmacologia, 
que faz o estudo dos efeitos benéficos das drogas utilizadas nos organismos 
vivos, e a toxicologia, que tem como objeto de estudo os efeitos maléficos das 
drogas nos organismos.
Como visto na seção anterior, desde o início dos tempos, as plantas 
foram utilizadas como a principal fonte de tratamento das doenças, e o uso 
de substâncias inorgânicas, como alguns sais, também foram amplamente 
usados para o tratamento de diversos problemas de saúde encontrados. 
Atualmente as drogas podem ser obtidas em diversas fontes, como: plantas, 
animais, minerais, substâncias sintéticas ou por modificações genéticas.
Mas, a partir desse conceito de droga, o que vem a ser o fármaco, então?
A principal diferença para a definição de fármaco é que este representa 
uma substância química definida, com estrutura conhecida e que terá uma 
ação benéfica pré-determinada ao organismo receptor, seja ela para profi-
laxia, tratamento ou diagnóstico. 
Perceba que a diferença é muito pequena e, por isso, são tidos como 
sinônimos, mas o uso da palavra fármaco está sempre relacionada aos efeitos 
benéficos e esperados de um medicamento.
Reflita
A partir desses dois conceitos que trabalhamos, podemos chegar à 
conclusão de que todo fármaco é uma droga, mas nem toda droga é um 
25
fármaco. Você concorda com essa afirmação? Discuta com seus colegas 
para chegarem a uma conclusão sobre esse assunto.
Um diurético como a furosemida, por exemplo, é um fármaco, pois 
produz efeitos benéficos no organismo vivo, reduzindo um edema ou 
auxiliando na diminuição da pressão arterial. De acordo com a quantidade e 
tempo de uso no tratamento proposto, ele pode causar efeitos danosos para 
o indivíduo que o estiver usando, como a depleção de potássio e suas conse-
quências. Observando o conceito de droga, a furosemida, quando adminis-
trada, causa modificações no funcionamento do organismo, ou seja, pode ser 
considerada uma droga também.
Exemplificando
Entre os compostos a seguir: ecstasy, agrotóxico, paracetamol, hidró-
xido de alumínio, LSD (Dietilamida do Ácido Lisérgico), folhas de boldo e 
dipirona, quais podem ser considerados como fármacos?
Se sua resposta inclui o paracetamol, o hidróxido de alumínio e a 
dipirona, você entendeu a diferença entre eles; os outros compostos 
podem ser considerados drogas, ou, no caso das folhas de boldo, uma 
matéria-prima vegetal, a qual somente será uma droga vegetal depois 
de coletada, seca, estabilizada e preparada para o uso como princípio 
ativo de um medicamento fitoterápico.
Agora que entendemos um pouco mais sobre a diferença entre droga e 
fármaco, faz-se necessária a diferenciação de outros dois conceitos geral-
mente muito confundidos: o de medicamento e de remédio.
Os medicamentos são produtos farmacêuticos que devem ser obtidos ou 
elaborados a partir de um processo farmacêutico, ou seja, uma manipulação 
ou industrialização, e que passem a ter uma ação benéfica para o organismo. 
A definição de medicamento é muito próxima da de fármaco, mas o medica-
mento deve possuir um fármaco, ou seja, um princípio ativo que tenha uma 
ação no organismo; para o seu processamento, são utilizados insumos farma-
cêuticos como os excipientes, corantes, edulcorantes e outras substâncias que 
possam dar volume e estabilidade ao medicamento. Com isso, agora já temos 
uma diferenciação entre fármaco e medicamento.
Exemplificando
Caso você vá até uma farmácia, peça um medicamento para dor de 
cabeça e o farmacêutico faça a indicação do ibuprofeno, ele mostrará a 
26
você que existem vários nomes que podem ser comprados. Depois de 
orientar a sua escolha, ao final, você estará levando um fármaco ou um 
medicamento para casa?
Perceba que nesse caso, o que se está comprando na farmácia é um 
medicamento que possui o fármaco ibuprofeno. O medicamento é a 
forma final que será usada pelo paciente.
Agora, quando se fala sobre remédio, o conceito é muito mais amplo, 
pois um remédio é qualquer terapia, seja ela medicamentosa ou não, que 
possa trazer alguma melhoria ou bem-estar para o paciente. Por isso, um 
remédio pode ser uma massagem, uma conversa, acupuntura ou qualquer 
outra técnica aplicada ao paciente.
Reflita
Partindo desses novos conceitos, podemos chegar à conclusão de 
que todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio é um 
medicamento. Você concorda com essa afirmação? Discuta com os seus 
colegas para chegarem a uma conclusão sobre esse assunto.
O uso de medicamentos é uma das formas mais comuns para o trata-
mento das doenças, mas deve-se levar em consideração a forma farmacêu-
tica em que o fármaco será veiculado, pois ele pode exercer influência em 
suas atividades.
Formas farmacêuticas e sua relação com o efeito dos fármacos
A forma farmacêutica de um medicamento implica diretamente a via de 
administração e esta, por sua vez, possui uma influência muito grande na 
velocidade de absorção do fármaco.
Quantas vezes você já ficou com dor de cabeça e tomou um medicamento 
para tratar essa dor? Imagine se o medicamento demorasse mais de 24 horas 
para fazer efeito? Por isso, a forma farmacêutica na qual o medicamento é 
fabricado ou manipulado deve atender uma necessidade no tratamento 
correspondente. O tempo de ação de um fármaco depende de vários fatores, 
como a forma farmacêutica em que é administrado, o processo de absorção 
e sua distribuição, além da sua eliminação, que são assuntos para o estudo da 
farmacocinética que virá em breve. Enquanto isso, observe um pouco desse 
processo na Figura 1.4.
27
Figura 1.4 | Principais vias de administração e eliminação de fármacos
Absorção e distribuição
Sistema
porta Metabólitos
Bile
Administração
Oral ou retal
Percutânea
Intravenosa
IntramuscularIntratecal
Inalação
Eliminação
Urina
Fezes
Leite, suor
Ar expirado
PLASMA
Fígado Rins
Intestino
Pele
Músculo
Cérebro
Líquor
Pulmão
Placenta
Feto
Mama, glândulas
sudoríparas
Fonte: Rang et al. (2012, p. 105).
Outro fator que deve ser levado em consideração é a biodisponibilidade 
de um medicamento, a qual depende da via de administração e também da 
forma farmacêutica adotada, sendo que esses conceitos podem interagir e 
podem gerar interferências entre si.
A forma farmacêutica via oral é a mais utilizada, devido a sua facili-
dade de administração e menores custos. Para melhorar a administração 
de medicamentos por essa via, estão acontecendo diversas pesquisas para 
que ocorra uma ação mais rápida ou efetiva ou com maior durabilidade 
do efeito do fármaco, como os medicamentos de longa duração ou com 
liberação estendida.
Assimile
As formas farmacêuticas sólidas orais podem apresentar duas formas 
básicas de liberação, a imediata que são desenvolvidas para liberar o 
fármaco rapidamente após a administração e as modificadas para que 
tenham um tempo maior de ação, modulando a liberação do fármaco, 
retardando ou prolongando a sua dissolução. Neste último caso, quando 
se observa o nome dos medicamentos, é possível ver uma sigla que o 
28
complementa, como AP (Ação Prolongada), XR (liberação estendida, 
do inglês Extended Release), entre outras como SR [Sustained Release 
(Liberação Sustentada)] e CR [Controlled Realese (Liberação Controlada)].
Medicamentos de referência, genéricos e similares 
Para que um medicamento possa ser lançado no mercado para consumo, 
são necessárias algumas etapas pré-clínicas (organização, planejamento e teste 
em animais) e depois as clínicas (teste em humanos saudáveis e doentes), que 
podem levar anos e gerar um gasto de muitos milhões de dólares. A empresa 
que desenvolve todas essas etapas fica como detentora do direito de venda 
exclusiva do medicamento, ou seja, possui sua patente, a qual fica em vigor 
por vinte anos; após esse período, a empresa não tem mais a exclusividade de 
produção ou venda, e outras empresas apenas copiam a molécula para dividir 
as vendas no mercado, não sendo necessária a realização de todos os testes 
pré-clínicos e clínicos.
Partindo desse princípio, criou-se, no Brasil, a lei dos medicamentos 
genéricos (Lei 9787/99), que trata desses produtos que não têm mais exclusi-
vidade de produção ou venda e, com isso, podem ser produzidos por diversas 
outras empresas na forma de genéricos, devendo ter todos os critérios de 
qualidade comprovados por testes de bioequivalência e biodisponibilidade, 
realizados da mesma maneira feita pela empresa original, a qual possui o 
medicamento de referência no mercado.
Outra opção existente é a produção dos medicamentos de referência, que 
perderam sua patente, por outras empresas que não adotam a produção de 
um genérico, mas um medicamento com outro nome, de modo que o produto 
passa a circular com outra marca no mercado. Tal medicamento é denomi-
nado medicamento similar. A diferença básica é que este possui a mesma 
substância ativa (fármaco), possui os testes de equivalência, mas não tem os 
testes de biodisponibilidade comparados com os de referência. Mesmo assim, 
os similares são submetidos a testes para comprovação de qualidade e eficácia 
que são autorizados pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa).
Desde 2003, após a publicação da Anvisa, vigora a RDC nº 134/03, que 
estabelece os critérios para que os medicamentos similares já registrados no 
Brasil possam ser adequados. Dessa forma, o fabricante do medicamento 
similar fica obrigado a apresentar testes que comparem esse medicamento 
com o de referência, sendo esses testes o de equivalência farmacêutica, perfil 
de dissolução e bioequivalência/biodisponibilidade relativa (BD/BE), caso se 
aplique ao fármaco em questão. Designando os testes necessários, entre o 
medicamento similar equivalente e seu medicamento de referência, a Anvisa 
29
está realizando sua missão, visto que essa autarquia do Ministério da Saúde 
tem por finalidade institucional promover a proteção da saúde da população, 
por intermédio do controle sanitário da produção e consumo de produtos e 
serviços submetidos à vigilância sanitária. 
Com a promulgação da RDC nº 58, de 2014, algumas medidas foram 
adotadas para que a intercambialidade de medicamentos equivalentes pudesse 
ocorrer de forma adequada. Essa determinação prevê a intercambialidade de 
medicamentos da seguinte maneira: (I) entre medicamento genérico e seu 
respectivo medicamento de referência e (II) entre o medicamento similar e 
o seu respectivo medicamento de referência, descritos em listas disponíveis 
no Portal da Anvisa. Assim, não estão previstos nessa RDC a equivalência 
entre medicamento similar-similar e entre similares e genéricos. Para ajudar 
nessa questão, observe a Figura 1.5, que trata dos tipos de medicamentos 
cujas trocas podem ser realizadas.
Figura 1.5 | Intercambialidade de medicamentos no Brasil
Fonte: Mirago (2016, [s.p.]).
30
É importante ressaltar que a adequação de equivalentes terapêuticos tem 
como objetivo principal garantir a qualidade e a eficácia dos medicamentos 
comercializados no País, mas o desconhecimento da população ainda é 
grande sobre os conceitos desses medicamentos e, muitas vezes, as pessoas 
acabam optando pelo menor preço e confiando no profissional que o atendeu 
no estabelecimento de saúde. 
Podemos levantar outra questão com relação aos processos de compras 
de medicamentos pelo governo, visto que a licitação nem sempre tem a 
garantia de compra de medicamentos de referência, genéricos ou similares e 
que serão distribuídos para a população, independentemente de a prescrição 
médica ter o nome de referência, genérico ou similar.
Observa-se, então, uma necessidade de conhecer todos os caminhos legais 
para que o atendimento farmacêutico possa realmente auxiliar o paciente da 
melhor maneira, garantindo, assim, um tratamento de qualidade.
Sem medo de errar
Nesta seção estamos acompanhando a rotina de um aluno de Farmácia 
que está cumprindo seu estágio supervisionado em uma drogaria e está 
fazendo o atendimento de uma paciente que não acredita que os medica-
mentos genéricos ou similares possam fazer efeito frente aos de referência. 
Você teria de explicar para a paciente quais medicamentos podem ser inter-
cambiáveis. Como poderíamos orientar essa paciente de uma forma que ela 
tenha o melhor tratamento e com qualidade?
Para atender essa demanda, considerando o contexto apresentado, no 
qual a prescrição apresentava o nome de um medicamento similar, e levando 
em conta seus conhecimentos em formas de intercambialidade, pode-se 
dizer que é possível substituir esse medicamento por um de referência.
Assim, o nosso aluno poderia consultar o sistema da drogaria, que mostra 
o princípio ativo e os medicamentos de referência e similares associados, e 
verificar que o medicamento prescrito para a paciente era um similar equiva-
lente e que não haveria problema em fazer a substituição pelo medicamento 
de referência. Mesmo assim, o aluno estagiário deveria mostrar para a 
paciente essas opções e também mostrar as diferenças de preços, sendo que, 
nesse caso, o de referência seria um pouco mais caro.
Nesse momento, a paciente poderia perguntar sobre o genérico, mesmo 
não gostando muito dele, por causa do preço, que seria menor e, por isso, 
mais atrativo. Assim, o estagiário mostraria os seus conhecimentos e expli-
caria para ela que, por se tratar de um medicamento genérico, não haveria 
31
equivalência terapêutica com o medicamento similar prescrito para ela, 
mesmo sendo o mesmo princípio ativo, pois a equivalência e os testes da 
indústria são estabelecidos para o medicamento de referência e, por isso, ele 
não poderia fazer essa substituição. 
Esse seria um tipo de atendimento que encantaria a paciente, pois seria 
realizado com prestatividade. É quase uma certeza de que a paciente não 
sabia queexistiam essas regras de substituição. Ele poderia também citar 
as normativas sanitárias que determinam todas essas regras com o intuito 
de assegurar a qualidade dos produtos que serão comercializados. O bom 
atendimento e o conhecimento sobre o assunto muitas vezes são os diferen-
ciais para que uma situação não saia do controle ou para que o paciente possa 
ser bem orientado, o que melhora sua adesão ao tratamento e a sua percepção 
de segurança quanto ao uso dos medicamentos.
Esta seria uma forma adequada de lidar com essa situação, discuta com 
seus colegas e imagine outras possibilidades. A partir do que discutimos 
nesta seção, você tem subsídio para tal.
Avançando na prática
Novo medicamento no mercado
Você já deve ter percebido que os medicamentos estão sempre cercados de 
muitas leis e normas que regem tanto o seu desenvolvimento como também 
sua comercialização e uso. Por isso, foi criada uma área de atuação que realiza 
os estudos necessários quanto às legislações farmacêuticas e que foi chamada 
de Assuntos Regulatórios da área farmacêutica. 
Um profissional que atua nessa área deve estar muito afinado com 
questões administrativas e deve ter um conhecimento amplo em legis-
lação sanitária e farmacêutica no âmbito nacional e internacional. A 
regulamentação para o desenvolvimento de um novo medicamento 
genérico passa por uma análise regulatória muito intensa, principalmente 
quanto aos seus critérios de segurança.
Uma equipe de farmacêuticos, que trabalha em uma indústria, está 
fazendo um estudo para a colocação de um novo medicamento genérico 
no mercado. Imagine-se membro desta equipe de assuntos regulatórios. 
Chega até você a solicitação de uma relação das preocupações iniciais do 
projeto e quais testes deveriam ser realizados para garantir o registro do 
novo medicamento genérico.
32
Resolução da situação-problema
Para atender à solicitação, você deve entender que essa é uma questão 
que envolve diversos fatores; mas, dentro dos conteúdos estudados, é possível 
definir uma linha de ação para o registro de um medicamento genérico. 
Sabendo que a legislação que norteia esse tipo de ação é a RDC 200/2017, o 
primeiro passo é entrar com um pedido de registro junto à Anvisa, que irá 
solicitar uma série de documentos sobre a sua empresa e o medicamento a 
ser registrado, devendo constar os insumos que serão utilizados, o tipo de 
embalagem, entre outros. 
Após essa verificação, é necessária a comprovação de equivalência, que é 
sempre comparada ao medicamento de referência. Para isso, são realizados 
os testes de equivalência farmacêutica, por meio dos quais se comprova que 
se trata do mesmo fármaco, e o teste de biodisponibilidade, que relaciona a 
quantidade absorvida e a velocidade de absorção do medicamento utilizado. 
É realizado também o teste de bioequivalência, desenvolvido em três etapas: 
clínica, analítica e estatística. Todos esses testes têm por objetivo garantir a 
qualidade e a eficácia do medicamento genérico ao usuário e a apresentação das 
mesmas características físico-químicas e do efeito desejado dos medicamentos.
Esse é um caminho que pode ser abordado para a resolução dessa situação-
-problema. Junto aos seus colegas formule ou complemente a mesma resolução.
Faça valer a pena
1. A partir da Lei nº 9787, de 1999, que institui os medicamentos genéricos, o 
Brasil passou a contar com mais uma forma de melhorar o acesso do paciente 
aos medicamentos. Com esse conceito, analise as afirmações a seguir:
I. O medicamento genérico é o mesmo que o de referência, e os 
medicamentos similares são iguais aos de referência.
II. A substituição de um medicamento genérico por um medicamento 
de referência é baseado na equivalência farmacêutica.
III. Medicamentos fitoterápicos e dinamizados não são admitidos para 
registro de medicamento genérico.
IV. Os testes que devem, obrigatoriamente, ser realizados no medica-
mento a ser registrado como medicamento genérico são os estudos 
de estabilidade, testes de equivalência farmacêutica e testes de biodis-
ponibilidade relativa/bioequivalência.
É correto o que se afirma apenas em:
33
a. I e II.
b. II e III.
c. III e IV.
d. I e III.
e. II e IV.
2. Assim como já é feito com os genéricos, a intercambialidade de 
medicamentos de referência também pode ser feita com os medicamentos 
similares equivalentes.
Sobre a intercambialidade de medicamentos, assinale a alternativa correta.
a. Quando dois medicamentos são tidos como equivalentes terapêu-
ticos, isso quer dizer que irão apresentar a mesma eficácia e segurança 
quando administrados. 
b. Bioequivalência diz respeito aos testes in vitro realizados para atestar 
medicamentos equivalentes e, por isso, intercambiáveis.
c. Os medicamentos similares equivalentes podem ser intercambiáveis 
com outros similares ou com genéricos, desde que estejam prescritos 
por um médico.
d. A biodisponibilidade relaciona a velocidade da absorção e a quanti-
dade do fármaco absorvido, mas isso não garante em nada a equiva-
lência terapêutica.
e. A etapa clínica da bioequivalência compreende a análise dos 
dados obtidos nos testes de biodisponibilidade do fármaco teste 
e do de referência.
3. Os medicamentos podem ser administrados de várias formas nos 
organismos e isso pode causar alguma interferência na ação do fármaco, pois 
a absorção dos fármacos pode variar de substância para substância e, por 
isso, as formas farmacêuticas são cada vez mais adequadas para o melhor 
ajuste da absorção. Analise as seguintes afirmações:
I. A via subcutânea corresponde à administração de medicamentos 
debaixo da pele, no tecido subcutâneo, tendo uma absorção lenta, 
pelos capilares sanguíneos, de forma contínua e segura.
II. A via oral, sublingual e retal são formas de administração enteral, 
sendo mais seguras e convenientes.
34
III. A via intravenosa (IV) é quando ocorre a administração de medica-
mento diretamente na veia do paciente e essa via não apresenta a 
etapa de absorção do fármaco.
É correto o que se afirma apenas em:
a. I.
b. II.
c. III.
d. I e III.
e. I, II e III.
35
Seção 3
Subdivisões da farmacologia
Diálogo aberto
Caro aluno, você já deve ter ouvido falar em algum momento de sua vida 
sobre uma pessoa que fez uso de um certo medicamento e que obteve bons 
efeitos e melhorou de uma determinada doença. Essa pessoa teve de tomar 
o medicamento de maneira correta, no horário estabelecido, longe das refei-
ções, e, durante o uso do medicamento, foi-lhe recomendado não consumir 
álcool. Mas por que de tudo isso? Será que estes detalhes são recomendações 
importantes para se obter os efeitos finais de um medicamento de maneira 
adequada? Na farmacologia há alguma subdivisão que permite conhecer 
melhor todas as caraterísticas de um fármaco e as perspectivas de uso, consi-
derando o medicamento que contenha determinado ativo? Nesta seção, 
abordaremos as principais subdivisões da farmacologia e as características 
de cada uma delas no contexto da contribuição que essas trazem para a 
compressão dos fármacos e seus direcionamentos clínicos terapêuticos. 
Lembrando que estamos acompanhando a rotina de um aluno de 
farmácia que além de suas atividades acadêmicas realiza o seu estágio super-
visionado em uma farmácia sem manipulação. Esse aluno constantemente 
se depara com situações que o levam a conhecer um pouco mais sobre a 
área farmacêutica, como certa vez em seu estágio, quando o seu preceptor 
local, farmacêutico, o colocou em uma situação que o levou a refletir sobre 
a importância dos conhecimentos em farmacologia para a sua atuação junto 
clientes da farmácia, que são consumidores de medicamentos. 
Assim, chegamos à situação-problema desta seção: o farmacêutico 
preceptor da farmácia estava em atendimento a uma cliente que lhe pergun-
tara sobre “como os medicamentos agem no nosso corpo? Todos agem de 
maneira igual? Nosso organismo modifica os medicamentos?”. Vindo de uma 
cliente, que não se mostrava tão leiga sobre o assunto, essa pergunta intrigouo preceptor que imediatamente chamou o estagiário para que ele percebesse a 
importância de se estar preparado para atender clientes com diferentes perfis 
de conhecimentos e a partir disso demonstrar para o futuro farmacêutico 
que esse será sempre um desafio de rotina – também em outros segmentos 
de atuação do profissional farmacêutico. Diante da situação visando desafiar 
seu estagiário e ver o nível de experiência que o mesmo adquiriu em relação 
ao período de estagio que já cumpriu, o preceptor direcionou a pergunta da 
cliente para o estagiário. No lugar do estagiário, como você responderia à 
36
cliente sobre como ocorre a ação de um fármaco que está contido em deter-
minado medicamento e como o nosso organismo modifica um medicamento 
depois que ele é ingerido? Além disso, o preceptor pediu que o estagiário 
explicasse para a cliente sobre a farmacologia e suas subáreas para que ela 
pudesse entender melhor de onde vêm os conhecimentos sobre os fármacos 
e os medicamentos e também explicar por que os fármacos não agem da 
mesma forma em todos os organismos.
Deparando-se com essas questões, veja quão ampla é a área de estudo da farma-
cologia. Nesta seção, vamos explorar juntos as caraterísticas das principais subáreas 
da farmacologia e descobriremos como cada uma irá contribuir para o entendi-
mento dos detalhes da ação dos fármacos em nosso organismo. Vamos nessa!
Não pode faltar
O estudo das áreas da farmacologia mostra a grandeza dessa ciência e 
todas as suas interfaces com as demais áreas da saúde, como mostra a Figura 
1.6. Essa relação vem sendo vista ao longo da história da evolução das ciências 
médicas e vemos hoje que há grande contribuição para a saúde das pessoas 
advinda dos estudos da farmacologia empírica, aplicada em tecidos saudá-
veis, com observação das alterações fisiológicas, e da farmacologia clínica, 
com o uso de medicamentos em tecidos doentes para observação da cura e 
dos possíveis efeitos adversos.
Figura 1.6 | Interfaces da farmacologia e suas áreas de atuação
CLÍNICA MÉDICA
TERAPÊUTICAPSICOLOGIA
MEDICINA
VETERINÁRIA FARMÁCIA BIOTECNOLOGIA PATOLOGIA QUÍMICA
Psico-
farmacologia
Farmacologia
clínica
Farmacologia
veterinária
Ciências
farmacêuticas Biofármacos Toxicologia
Química
médica
Farmacologia
Farmacocinética/
metabolismo dos fármacos
Farmacologia
bioquímica
Farmacologia
molecular Quimioterapia
Farmacologia de sistemas
Neuro-
farmacologia
Farmacologia
cardiovascular
Farmacologia
gastrointestinal
Imuno-
farmacologia
Farmacologia
respiratória
Farmacogenética Farmacogenômica Farmacoepidemiologia Farmacoeconomia
GENÉTICA GENÔMICA EPIDEMIOLOGIA CLÍNICA ECONOMIA DA SAÚDE
Fonte: Rang et al. (2016, p. 6).
37
A partir do que vimos anteriormente – a história da farmacologia e as 
principais definições – pode-se observar a inter-relação entre as diversas 
áreas biomédicas e a farmacologia, além das áreas de inovação como os 
estudos das terapias genéticas e dos tratamentos monoclonais. 
Para o estudo das principais áreas da farmacologia é interessante enten-
dermos inicialmente a relação do fármaco com o organismo, por isso a 
farmacocinética e a farmacodinâmica se tornam tão importantes agora. 
Elas mostram tanto as modificações que o organismo promove no fármaco 
quanto as que o fármaco pode promover ao organismo.
Reflita
Você poderia relacionar o caminho que o fármaco deve fazer no 
organismo para chegar até o seu local de ação, quando esse é adminis-
trado, por exemplo, via oral?
Farmacocinética e farmacodinâmica 
Os estudos farmacocinéticos têm sua fundamentação na necessidade de 
se administrar a dose correta de medicamento para chegar até o seu local 
de ação, prevendo todas as variáveis nesse caminho através das membranas 
e barreiras fisiológicas. O efeito do medicamento é variável, podendo ser 
desejado ou adverso (indesejado) dependendo da dose, da concentração e 
do local de ação do fármaco nos diferentes compartimentos do organismo, 
como pode-se ver na Figura 1.7.
Figura 1.7 | Relação entre a posologia do fármaco e a farmacocinética e farmacodinâmica
Farmacocinética Farmacodinâmica
Posologia do
fármaco
Exposição do
organismo
ao fármaco
Efeitos
desejados e
adversos
Fonte: adaptada de Tozer e Rowland (2009, p. 14).
A ação de um fármaco passa a ser realizada no momento em que é absor-
vido e chega em seu sítio de ação, ou seja, quando este atinge a corrente 
38
sanguínea e passa a ser distribuído pelo organismo atingindo uma concen-
tração ideal para a realização da sua ação ao acoplar-se a um receptor 
endógeno que é modificado, desencadeado os efeitos. 
O estudo da farmacocinética compõe a compreensão dos eventos que 
ocorrem quando da modificação dos fármacos, causadas pelo organismo em 
que foi administrado. Isso está relacionado inclusive com a forma farmacêu-
tica do medicamento utilizado, que determina a via de administração, pois 
a partir desta, o fármaco estará mais ou menos disponível para a absorção e 
chegada na corrente sanguínea.
A via de administração do medicamento está relacionada a dois princi-
pais fatores: I) características químicas do fármaco, como a lipo ou hidros-
solubilidade, capacidade de ionização, características ácidas ou básicas, entre 
outras e II) objetivos do tratamento proposto, visto que alguns tratamentos 
devem ter efeito imediato e outros por um período maior, bem como o local 
de ação que muitas vezes é específico para um determinado fármaco. Por isso 
para cada esquema terapêutico são definidas as melhores vias de adminis-
tração que podem ser enterais (oral, sublingual, retal), tópicas, parenterais 
(intramuscular, subcutânea, intravenosa), entre outras.
Assimile
Hidrossolubilidade e lipossolubilidade de um fármaco se relacionam 
com a sua capacidade de ter maior ou menor afinidade com as estru-
turas lipídicas ou aquosas do nosso organismo. Sabemos que água e 
óleo não se dissolvem e isso acontece devido as suas características 
quanto à afinidade química. A água é uma substância polar (possui polos 
ou cargas elétricas positivas e negativas em suas ligações covalentes), 
já o óleo é uma substância apolar (não possui polos em sua molécula), 
devido a essa diferença química não acontece a dissolução dessas 
substâncias. No caso dos medicamentos é a mesma coisa, levando em 
consideração que o meio de dissolução serão os tecidos do organismo. 
Então, um fármaco mais lipossolúvel ou lipofílico terá maior afinidade 
para tecidos com maiores teores lipídicos, já um fármaco mais hidros-
solúvel ou hidrofílico (normalmente na forma ionizada) terá maior afini-
dade com estruturas aquosas ou polares do organismo.
A farmacocinética é composta de algumas etapas, conhecida como 
ADME, que compõem os processos de absorção, distribuição, metaboli-
zação ou biotransformação e eliminação ou excreção dos fármacos, que são 
responsáveis pela modificação do fármaco desde o momento da sua adminis-
tração até a eliminação, determinando as concentrações do fármaco, ao 
39
longo da sua permanência no organismo e, consequentemente, responsável 
por influenciar os efeitos, até sua completa eliminação, como pode ser obser-
vado na Figura 1.8.
Figura 1.8 | Processos farmacocinéticos dos fármacos no organismo
Receptores Reservatórios
residuaislivre ligado
livre ligado
Absorção
Metabolismo
Excreção
Circulação
sistêmica
Fármaco ligado
à proteína
Metabólitos
(ativos e
inativos)
Fármaco livre
Fonte: Golan et al. (2016, p. 28).
Após a administração do medicamento, irá ocorrer a absorção do 
fármaco pelo organismo, chegando até a corrente sanguínea. Para que isso 
ocorra, é necessário a passagem do fármaco do local de administração até 
o sangue e essa passagem depende de fatores físico-químicos do fármaco, 
como lipossolubilidade, tamanho molecular, caráter ácido ou básico do 
fármaco e de fatores relacionados ao meio, como o local de administração do 
fármaco, os tecidos celulares e as condições em que eles se encontram, entre 
outros fatores que serão mais bem discutidos posteriormente.Exemplificando
A via de administração de um fármaco está relacionada com o tempo 
de ação deste, visto que o transporte do fármaco saindo do local 
de administração até a corrente sanguínea pode conter diferentes 
barreiras, podendo ser definida uma curva do fármaco no sangue e seu 
pico máximo de concentração diferente para cada caso, como mostra a 
Figura 1.9. Vale a pena ressaltar que a via intravenosa (IV) não possui a 
etapa de absorção, já que ela será administrada diretamente na circu-
lação sanguínea do organismo.
40
Figura 1.9 | Curvas de biodisponibilidade de acordo com a via de administração
Fonte: https://pt.wikipedia.org/wiki/Biodisponibilidade#/media/Ficheiro:Curva_biodisponibilio-
dade.jpg. Acesso em: 12 dez. 2019.
Os conceitos de absorção, velocidade de distribuição e concentração do 
fármaco na corrente sanguínea estão relacionados com a biodisponibilidade 
que é demonstrada pela quantidade e velocidade de fármaco que chega na 
corrente sanguínea e ao seu local de ação na forma ativa a partir de uma 
determinada quantidade de fármaco administrado.
A distribuição do fármaco pelo organismo está relacionada, principal-
mente, ao sistema circulatório que tem a função de carregar o fármaco até 
o seu local de ação e que possa atingir uma concentração terapêutica em 
determinado contexto clínico-patológico. 
O fármaco conta com a ajuda das proteínas plasmáticas para ser levado 
por todas as partes do organismo, o qual possui certa afinidade e possível 
ligação em maior quantidade com a albumina e também com as globu-
linas e glicoproteínas presentes no sangue. Vale lembrar que enquanto o 
fármaco estiver ligado às proteínas plasmáticas, ele não estará disponível 
para exercer sua função, uma vez que apenas o fármaco na forma livre terá 
capacidade de se ligar ao seu local de ação (receptor) e exercer o seu efeito 
(ver Figura 1.8 novamente).
O efeito do fármaco começa a diminuir no momento em que a concentração 
da sua forma ativa se reduz, por conta de um dos dois processos: a metabolização 
e a eliminação. Lembrando que a lipossolubilidade ajuda o fármaco a penetrar 
mais facilmente pelas barreiras lipídicas, mas dificulta sua eliminação, já que será 
reabsorvido para a corrente sanguínea quando passar pelos néfrons nos rins. 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Biodisponibilidade#/media/Ficheiro:Curva_biodisponibilidade.jpg
https://pt.wikipedia.org/wiki/Biodisponibilidade#/media/Ficheiro:Curva_biodisponibilidade.jpg
41
Para auxiliar na eliminação do fármaco, o organismo dispõe do processo 
de metabolização, que não é exclusivo aos produtos xenobióticos, mas para 
toda substância que sofre absorção e precisa ser transformada para uma 
determinada função no organismo, como a maioria das macromoléculas 
orgânicas, para posteriormente serem eliminadas.
A metabolização ou biotransformação dos fármacos acontece em maior 
quantidade no fígado por intermédio de um grupo de enzimas dos hepató-
citos conhecidas como enzimas do citocromo P-450. Essa via de metaboli-
zação é importante no planejamento de um fármaco ou no esquema posoló-
gico divido à redução da biodisponibilidade do fármaco, conhecido como 
efeito de primeira passagem quando os fármacos são administrados por via 
oral. A metabolização tem como objetivo final tornar o fármaco mais hidros-
solúvel para que a sua eliminação renal possa acontecer de forma mais fácil. 
Nesse processo há modificação do fármaco criando várias moléculas inter-
mediárias que podem gerar efeitos positivos e negativos para o organismo, 
como indicado na Figura 1.10.
Figura 1.10 | Esquema de resultados da metabolização dos fármacos
Metabolismo 
do fármaco
Fármaco a�vo
Metabólito 
ina�vo
Metabólito 
a�vo ou tóxico
Pró-fármaco 
ina�vo
Metabólito 
a�vo
Fonte: elaborada pelo autor.
A ação conjunta de outros fármacos, entre outros fatores, pode causar 
um processo de indução ou inibição metabólica que altera a taxa de metabo-
lização do fármaco principal, podendo levar a um aumento da concentração 
plasmática e com isso a uma intoxicação (causado pela inibição metabólica) 
ou a redução da concentração plasmática diminuindo o efeito do fármaco 
(causado pela indução metabólica).
A etapa final da farmacocinética é a eliminação do fármaco que se dá 
quando este já foi metabolizado em sua forma mais hidrofílica e com isso 
maior afinidade por meios aquosos e com baixa reabsorção renal. A elimi-
nação dos metabólitos é feita em sua maior parte por via renal, mas o 
42
organismo também faz eliminação por vias biliares (pode ser detectado nas 
fezes) e outros órgãos. 
Uma das formas de medir a taxa de eliminação do fármaco do organismo 
é a medida de depuração ou clearance que consiste na taxa de redução da 
concentração de um fármaco que está presente em um organismo compa-
rado à sua concentração plasmática máxima.
Depuração =
metabolismo + excreção
conc. do fármaco no plasma Equação 1.1
Já a farmacodinâmica é uma subárea da farmacologia que tem seus 
objetivos de estudo voltados à compreensão dos efeitos farmacológicos 
advindos das respostas celulares desencadeadas pela ação dos fármacos. A 
farmacodinâmica descreve as ações dos fármacos no organismo e as influ-
ências das suas concentrações na magnitude das respostas. A maioria dos 
fármacos exerce seus efeitos, desejados ou indesejados, interagindo com 
receptores (isto é, macromoléculas-alvo especializadas) presentes na super-
fície ou no interior da célula. O complexo fármaco-receptor inicia alterações 
na atividade bioquímica e/ou molecular da célula por meio de um processo 
denominado de transdução de sinal. 
O fármaco só terá efeito no organismo quando algumas condições 
forem estabelecidas:
1. Reconhecimento do seu local de ação;
2. Afinidade pelo alvo farmacológico;
3. Transdução do sinal farmacológico para a célula efetora;
4. Alteração da atividade celular.
A ligação do fármaco em seu local de ação promove a formação de 
uma estrutura fármaco-receptor (FR) que pode ser explicada com a 
analogia de uma chave e sua fechadura, sendo que há uma especifici-
dade para essa ligação e dificilmente uma chave abre vários cadeados, 
mas sabe-se que os fármacos não são totalmente específicos e quanto 
mais específico um fármaco for, melhor será o efeito desencadeado com 
um mínimo de reações adversas.
As ligações do complexo FR são causadas por diversas formas de intera-
ções químicas, como força de van der Walls, ligações de hidrogênio, ligações 
covalentes e iônicas. Devido à complexidade estrutural das proteínas receptoras, 
o fármaco possui uma certa afinidade em determinados receptores e quanto 
mais estável suas ligações forem, maior será sua atividade e modificação celular. 
43
A célula ou estrutura-alvo do fármaco terá suas atividades bioquí-
micas ou moleculares alteradas no momento em que os receptores forem 
ocupados e estes promoverem os sinais de alterações intracelulares. Esses 
sinais podem ser causados por alterações iônicas (influxo ou efluxo), 
participação de segundos mensageiros, fosforilação de estruturas, entre 
outras. A partir dessa transdução do sinal do receptor celular será 
desencadeado o efeito farmacológico que pode ser de forma agonista 
ao receptor, intensificando a ação daquela via estimulada, ou de forma 
antagonista que irá inibir a ação da via estimulada, como pode ser obser-
vado na Figura 1.11.
Figura 1.11 | Esquema de fármacos agonistas e antagonistas
Ligação do fármaco com
ativação de receptor
Ligação do fármaco sem
ativação de receptor
Resposta Tecidual
Agonista
Com a�nidade e
com e�cácia
Sem resposta tecidual
Antagonista
Com a�nidade
e sem e�cácia
Fonte: elaborada pelo autor.
Iremos discutir posteriormente com mais detalhes os tipos de alvos de 
ação dos fármacos, como os receptores celulares, e também o tipo de ação 
provocada pelos fármacos, como agonismo e antagonismo.
Observa-se então, uma relação entre a farmacocinética e a farma-
codinâmica (ver Figura 1.12) para que o medicamento escolhido, na 
dose ideal, sofra absorção