AULA COMPRIMIDOS FACS 2020 2

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COMPRIMIDOS
Definição
• Forma farmacêutica mais utilizada por via
oral;
• São obtidas pela compressão de pós ou
grânulos utilizando matriz e punções;
• Variação: tamanho, forma, espessura,
coloração, dureza, desintegração e
liberação (imediata, retardada, repetida e
sustentada).
Definição
• Preparações farmacêuticas de consistência sólida, forma variada,
geralmente cilíndrica ou lenticular, obtidas agregando, por meio de pressão,
várias substâncias medicamentosas secas e podendo ou não encontrar-se
envolvidos por revestimentos especiais.
Vantagens
• Formas farmacêutica sólida mais estável que a líquida;
• Excelente estabilidade e conservação (baixo teor de umidade inibe
crescimento microbiano);
• Fáceis de serem produzidas em larga escala, o que torna o produto
barato;
• Doses precisas, quando bem produzidos;
Vantagens
• Possibilidade de revestimento para proteção do fármaco, liberação
modificada (retardada ou repetida);
• Dimensões reduzidas, facilidade de transporte e armazenamento;
• Excelente aceitação pelos pacientes;
• Administração simples, conveniente, segura;
• Formulações que mascaram o gosto.
Desvantagens
• Alguns pacientes apresentam dificuldade de deglutição.
• Fármacos pouco solúveis em água ou de baixa taxa de absorção
apresentam diminuição da biodisponibilidade.
• Desintegração pode causar problemas de irritação gástrica.
Tipos de comprimidos
Os comprimidos podem ser classificados em 2 tipos com base nas
características de cedência:
1) Comprimidos de liberação convencional (imediata)
• Comprimidos desintegráveis, mastigáveis, efervescentes, sublinguais e
bucais
2) Comprimidos de liberação modificada (sustentada, prolongada,
repetida, controlada, etc.)
Excipientes
• Excipientes ou Adjuvantes são os ingredientes "inertes" dos comprimidos, pois
não possuem atividade terapêutica. Porém, exercem influência marcante
sobre a estabilidade, a biodisponibilidade, etc.
DILUENTES
DESINTEGRANTES / DESAGREGANTES
AGLUTINANTES
LUBRIFICANTES, DESLIZANTES E ANTIADERENTES
DESLIZANTES
MOLHANTES
Produção de comprimidos
• São obtidos por compressão de pós e grânulos utilizando matriz e punções.
Parâmetros que influenciam a fabricação de comprimidos:
• FLUIDEZ – escoamento livre do alimentador para a matriz da máquina de
compressão / pode ser melhorada pela adição de lubrificantes e
deslizantes.
• COMPRESSIBILIDADE – pós ou grânulos devem formar uma unidade
compacta após compressão / pode ser melhorada pela adição de
aglutinante seco ou úmido.
Métodos de preparação
• A produção de comprimidos pode ser
executada por três processos diferentes:
1. Granulação via úmida
2. Granulação via seca
3. Compressão direta (mistura de pós)
Métodos de preparação
1. Granulação via úmida
2. Granulação via seca
A maioria dos fármacos precisa de
granulação para produzir comprimidos.
Granulação transforma a mistura de pós em
grânulos, melhorando a fluidez e a
compressibilidade.
Métodos de preparação
Granulação via úmida:
• Baseia-se na obtenção de granulado a partir da adição de um agente
aglutinante.
• Resulta em comprimidos com dureza e friabilidade, em geral, mais
adequados.
• Permite a compressão de fármacos com elevadas concentrações na
formulação, sendo esta a sua principal vantagem.
• Limitações: fármacos hidrolisáveis, termolábeis e o tempo requerido pelo
processo.
Métodos de preparação
Mistura (fármaco, 
diluente, desintegrante)
Molhagem dos pós 
(Solução do aglutinante) 
Granulação
Secagem do granulado 
(Estufa)
Calibração (ajuste de 
granulometria)
Mistura (lubrificante e 
deslizante)
Compressão (máquinas 
excêntricas e rotativas): 
matriz e punções
Métodos de preparação
Granulação via seca:
• Baseia-se na produção de granulado por intermédio da compactação
dos pós.
• Suas vantagens são o não emprego do aglutinante, o que viabiliza a
produção de comprimidos que contenham fármacos hidrolisáveis, a
eliminação da etapa de secagem e o menor tempo de processo.
• Desvantagens: comprimidos com friabilidade alta e dureza baixa e
necessidade de equipamento específico para compactação.
Métodos de preparação
Mistura (fármaco, 
diluente, desintegrante)
Compactação
Granulação
Calibração (ajuste de 
granulometria)
Mistura (lubrificante e 
deslizante)
Compressão (máquinas 
excêntricas e rotativas): 
matriz e punções
Métodos de preparação
Compressão direta:
• É o processo mais moderno e uma tendência na Indústria
Farmacêutica.
• Baseia na utilização de adjuvantes que permitem uma
compressão direta de uma simples mistura de pós (eliminação
da etapa de granulação).
• Necessita de excipientes e fármacos com boas propriedades de
fluidez e compressibilidade.
Métodos de preparação
Compressão direta
.
Mistura (fármaco, 
diluente, desintegrante, 
lubrificante e deslizante)
Tamisação
Compressão (máquinas 
excêntricas e rotativas): 
matriz e punções
Métodos de preparação
Compressão direta
VANTAGENS:
• Menor número de etapas processos tornando a produção mais rápida e barata;
• Estabilidade aumentada (não envolve água - fármacos hidrolisáveis);
• Eliminação da etapa de secagem
• Dissolução mais rápida devido à rápida desintegração em suas partículas primárias.
DESVANTAGENS:
• Capeamento devido a incorporação de ar
Comparação entre os processos
Fases de 
Processamento
Via Úmida Via Seca Compressão 
Direta
Matéria-Prima • • •
Pesar • • •
Tamisar • • •
Misturar • • •
Comprimir (Pastilhão) •
Massa Úmida •
Granulação • •
Secagem •
Moagem • •
Mistura • •
Compressão • • •
Compressão
O produto é submetido à uma pressão, exercida
entre duas punções no interior de uma câmara, denominada matriz
Formato das punções e matrizes utilizados na compressão: determina 
o diâmetro e a forma dos comprimidos
Compressão
O granulado flui do alimentador para o orifício da matriz;
Punção superior desce e comprime o granulado formando o comprimido;
Punção superior retrai-se;
Punção inferior eleva-se e ejeta o comprimido iniciando um novo ciclo.
O peso dos comprimidos é determinado pelo volume de granulado ou pó 
que fica dentro da matriz. O peso pode ser modificado alterando a 
profundidade da matriz.
Matriz
Punções
Compressão
Excêntrica
• Uma matriz/ um par de punções;
• Velocidade de compressão: 150 – 200cp/min;
• Produção em pequena escala;
• Desenvolvimento e escala piloto.
https://www.youtube.com/watch?v=wGiHgcR4ek
s
Compressão
Rotativa
• Varias matrizes / conjunto de punções;
• Velocidade de compressão: 10.000cp/min;
• Produção em grande escala: (600.000 cp/hora)
https://www.youtube.com/watch?v=rj62NhYBB5w
Problemas do processo de 
compressão
Capeamento ou “Capping”
Aspecto: comprimidos quebrados e lascados
Causas: força de compressão excessiva, ar adsorvido 
na compressão direta, falta de aglutinante, secagem 
exagerada do granulado, matriz e punções sujos.
Soluções: 
• Ajuste da força de compressão;
• Desaeração do material;
• Aumento do aglutinante;
• Limpeza do sistema da matriz e dos punções.
Problemas do processo de 
compressão
Laminação ou “Binding”
Aspecto: ranhuras, rugosidades, 
deformações
Causas: lubrificação insuficiente, umidade 
excessiva, matrizes e punções sujos.
Soluções: 
• Aumento de lubrificante;
• Aumento do tempo de secagem;
• Limpeza e ajuste da matriz e dos 
punções.
Comprimidos revestidos
Após a compressão muitos tipos de comprimidos são submetidos a
etapa de revestimento para permitir:
• Eliminar sabor e odor desagradáveis;
• A proteção do princípio ativo pela ação do suco gástrico, obter
perfis de liberação modificados;
• Facilitar a deglutição dos comprimidos;
• Eficaz proteção contra a exposição destrutiva do ar e/ou
umidade e conservação dos princípios ativos;
• Melhorar a estética do produto.
Entéricos!