ANALGÉSICOS E ANTIPIRÉTICOS

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ANALGÉSICOS E ANTIPIRÉTICOS
INFLAMAÇÃO E ENZIMAS ASSOCIADAS
· Ciclo-oxigenases são enzimas liberadas que transformam o ácido araquidônico em prostaglandinas as quais são responsáveis por:
a) Modular a função renal e plaquetária (podendo causar toxicidade renal).
b) Proteção da mucosa do TGI (podendo causar toxicidade gastrointestinal e acidez gástrica).
c) Diminuir a inflamação e dor (possuindo ação analgésica e anti-inflamatória).
· COX1 está relacionada à inibição da dor e inflamação. Por anos acreditou-se que a COX2 seria expressa apenas em condições patológicas (apenas indutiva), logo não fisiológica. Comprova-se, hoje, a existência de reações fisiológicas envolvendo a COX1, a COX2 (rins e coração) e a COX3. Esta é uma variante da COX1, provavelmente em processos febris.
· AINE’s tradicionais bloqueiam COX1 e COX2 e são ácidos. AINE’s coxibes bloqueiam só a COX2.
· Se possui alergia a um AINE, a tendência é que o paciente adquira alergia também às outras.
INDICAÇÕES
· ANALGÉSICOS
a) a dor de intensidade leve a moderada.
b) Não alteram a percepção da dor em vísceras ocas, sendo mais específicos em dores musculoesqueléticas.
c) Promovem analgesia.
d) Utilizados principalmente em dores músculo-esqueléticas.
· ANTIPIRÉTICOS
a) Inibição da produção de PG no hipotálamo 
b) o ponto de ajuste da temperatura 
· ANTI-INFLAMATÓRIOS
a) os componentes da resposta inflamatória e imune levando à COX-2
b) PGs potentes vasodilatadores
c) Tratamento de distúrbios músculo-esqueléticos: artrite reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.
EFEITOS COLATERAIS
· Dispepsia, náuseas e vômitos.
· Diarreia/constipação.
· Úlceras com sangramento.
· da função renal mediada por PGs.
· Insuficiência renal aguda- Pacientes com patologias renais prévias.
· Nefropatia analgésica.
· Reações de hipersensibilidade: erupções, urticárias ou fotossensibilidade.
MEDICAÇÕES
· AINE’s tradicionais (não seletivos) bloqueiam a COX1 e a COX2, além de serem ácidos.
· AAS (ácido acetilsalicílico)
a) Aspirina inibidora irreversível de ambas COX’s.
b) Analgesia, antipirese e anti-inflamatório fraco.
c) Uso mais comum como antiagregante para evitar trombos, prevenir AVC’s, etc.
d) Em altas doses e em cronicidade: risco de sangramento.
e) Outros efeitos: desconforto no TGI, vertigem, distúrbios hematológicos e ácido-básicos.
f) Prevenção primária e secundária em baixas doses (80-160mg) em cardiopatas.
· Acetaminofeno ou paracetamol (derivado da fenacetina).
a) Ótima ação anti-térmica e analgésica leves, é uma alternativa eficaz para a aspirina.
b) Paracetamol e dipirona são anti-inflamatórios fracos.
c) Poucos efeitos colaterais, porém, até doses baixas podem causar a hepato/nefrotoxicidade.
d) Não interfere com plaquetas, sistema cardiovascular e respiratório.
e) NAPQI é um acrônimo para N-acetil-p-benzo-quinona-imina. É um sub-produto tóxico durante o metabolismo do paracetamol. Normalmente produzido em pequenas quantidades e imediatamente metabolizado pelo fígado.
f) N-acetilcisteína (NAC) se liga ao NAPQI (tóxico) e impede a nefrotoxicidade (< 48h)
· Diclofenaco (Voltarem®), Cetorolaco (Toradol®, Toragesic®)
a) O diclofenaco é o mais potente.
· Derivados do ácido propiônico: Ibuprofeno (Artril®), Fenoprofeno (Algipron®), Cetoprofeno (Profenid®) e Naproxeno (Flanax®, Naprosyn®).
a) Menor intensidade de efeitos colaterais que a indometacina e salicilatos.
b) Ações inibitórias potentes sobre a atividade leucocitária.
c) Naproxeno tem efeito cardioprotetor, contrário ao cetoprofeno.
· Derivados pirazolônicos: dipirona, fenibutazona.
a) Analgésico não opioide, com ação central e periférica. 
b) Efeitos em receptores canbinoides CB1 e nociceptina.
c) Muito utilizado para analgesia, porém não tem efeito anti-inflamatório bom.
· Inibidores seletivos da COX2.
· Quando usar? Pacientes alérgicos aos AINE’s tradicionais.
· Efeitos: analgésico, anti-inflamatório, antipirético, lesão renal, eventos cardiovasculares.
· Não são antitrombóticos (como os AAS), não costumam causar sangramento nem erosão gástrica.
· Contraindicação a pacientes com risco de AVC e IAM. Pode-se associar com aspirina.
· Pacientes sem riscos vasculares possuem normais valores de TxA2 e PGl2. Em cardiopatas com AAS, a aspirina tem efeito em baixar a TxA2. A associação com os coxibes traria mais efeitos em baixar as PGl2 e não TxA2, não ficando controlado e correndo risco de AVC e IAM, devido ao risco de trombos.
· Evitar o uso em idosos e em alérgicos à sulfa.
· Celecoxibe (Celebra®)
· Etoricoxibe (Arcoxia®)
· Parecoxibe (Bextra®)