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Introdução: •O propósito da dor: Dor é experiência sensorial e emocional desagradável, associada a uma lesão real ou potencial. Tipos de dor: •Pode ser aguda e crônica •Dor nociceptiva: Recebe estímulos mecânicos, térmicos e químicos. É utilizado os analgésicos mais comuns •Dor neuropática: Dor causada por lesão ou disfunção do sistema nervoso, como resultado da ativação da via nociceptiva (fibras de pequeno calibre e trato espinotalâmico). *Algumas das dores são mistas (neuropática + nociceptiva). Princípios gerais do tratamento da dor: •Escolher o analgésico segundo a intensidade da dor e o tipo de dor •Ajustar a dose até alcançar o controle da dor ou torna-la tolerável. Ex: Dor oncológica •Utilizar esquemas regulares de administração do analgésico. Ex: Dor crônica ou pós operatório, utilizar os analgésicos em horários regulares •Evitar o esquema S.O.S (Evitar usar somente em momentos pontuais de dor, pois se não é necessário passar uma dosagem maior de analgésicos). •Acompanhamento do tratamento, de modo a detectar precocemente efeitos adversos ou necessidade de reajustar o esquema terapêutico. •Utilização de drogas adjuvantes (associar um medicamento que não tem função analgésica porém em associação melhora a função do analgésico) sempre que necessário, mas evitar sedação excessiva. Ex: Dorflex (analgésico + relaxante muscular) – o relaxante muscular (orfenadrina – adjuvante). Ou seja, por eles potencializarem o efeito analgésico, pode reduzir a dose. Tratamento inadequado da dor: •Subvalorização da queixa por parte do médico, com ausência de preocupação com o tratamento. •Falta de obediência por parte do paciente à prescrição devido à insatisfatória relação médico- paciente e/ou efeitos colaterais indesejáveis •Prescrição de doses subterapêuticas de analgésicos, devido ao receio de efeitos adversos graves e desconhecimento da sua farmacologia. Dor Fraca: Não opioides + adjuvantes (melhor escolha) Não opioides: Dipirona e paracetamol AINES: AAS, ibuprofeno, nimesulida, diclofenaco Dor Moderada: Opióide fraco: Codeína ou tramadol Dor Forte: Opióide forte: Morfina, fentanil, oxicodona Drogas Adjuvantes: Antidepressivos Anticonvulsivantes Corticosteróides Neurolépticos Relaxantes musculares Ansiolíticos Anestésicos locais ou gerais Antagonistas adrenérgicos (propranolol, cloridina – principalmente enxaqueca) Capsaicina tópica Ex: Lombalgia – codeína + diclofenaco + relaxante muscular, se não houver sucesso terapêutico, utiliza-se anestésico local + corticóide. Princípios da escala analgésica da OMS: Dores crônicas: •Inicia-se pelo primeiro degrau para dores fracas e sucessivamente. •Somente um medicamento de cada categoria deve ser utilizado por vez •Os medicamentos adjuvantes devem ser associados em todos os degraus da escala de acordo com as indicações específicas Dores agudas: •Usar a escala de forma decrescente nos primeiros dias de hospitalização ou após cirurgias/procedimentos dolorosos de acordo com as escalas de mensuração de dor e associados a técnicas de analgesia ou anestesia regional em princípios de analgesia multimodal •Nos dias subsequentes ao trauma tecidual, descer a escala analgésica da OMS. Analgésicos: AINHs: •Ex: Diclofenaco de sódio, nimesulida, ibuprofeno, AAS. •São mais potentes quando a origem da dor é inflamatória. •Efeito antipirético: Inibição da produção de prostaglandina no hipotálamo, ou seja, inibe a cascata do ácido araquidônico, inibe a cicloxigenase, inibe a prostaglandina, se não tem prostaglandina reduz os estímulos dos nociceptores •Efeito analgésico: Inibição periférica das prostaglandinas; redução do efeito vasodilatador das prostaglandinas sobre a vasculatura cerebral; ação central (menos caracterizada), possivelmente sobre a medula espinhal (impedindo a facilitação nos interneurônios). Analgésicos: Paracetamol: •Ação inibindo a Cox (cerebral) e/ou Cox2 em baixas taxas enzimáticas. •Apresenta efeito analgésico e antipiréticos, mãs não anti-inflamatório. •Não apresenta tendência a ulcerações gástricas e sangramento •Hepatotoxicidade: Acetilcisteína IV metionina (aumentam a glutationa) → se administrar precocemente podem evitar lesão hepática. •Boa absorção oral → atinge concentração plasmática no máximo 30-60 min •Tempo de meia vida: 2-4 horas, em intoxicação 4-8 horas. •Antídoto: Acetilcisteína endovenosa e metionina oral, para pacientes intoxicados Dipirona: •Analgésico e antipirético •Ininbe a Cox •O principal efeito colateral da dipirona é a discrasia sanguínea (sangue não coagula de modo adequado). Analgésicos Opióides: Fracos: Tramadol e codeína (receituário em 2 vias) Fortes: Morfina, metadona, fentanil (notificação de receita A). *Oxicodona embora ser um opioide forte, comprimidos de até 10mg o receituário é simples, sem necessidade de notificação de receita. Como os analgésicos promovem os seus efeitos? •Utilizam os receptores que nós já temos, relacionados com a endorfina endógena, a ação deles vai depender da afinidade que eles tem com um ou outro receptor (mi, sigma, capa), analgesia está relacionada principalmente com o receptor mi. A depressão respiratória que é um efeito colateral dos analgésicos opioides também está relacionado com o receptor mi. Ex: Comparar a codeína com a metadona, a codeína é um opioide fraco e a metadona forte, o potencial de depressão respiratória produzido pela codeína é menor do que o produzido do que da metadona, porém o resultado de analgesia da codeína é menor. •Outro efeito colateral, é a constrição pupilar que varia de um opioide para outro e também a constipação intestinal é um efeito prevalente que dificulta o uso dos opioides, fazendo necessário associar uma dieta que alivie esse efeito e tratar com loperamida. A euforia é um fator que faz as pessoas utilizarem os opioides como drogas de abuso.. Além disso, ocorre a sedação, a dependência física., tolerância, cólica biliar, urgência urinária e dificuldade de micção, pode prolongar o trabalho de parto, libera histamina (constrição brônquica, vasodilatação e prurido), queda da PA, bradicardia, convulsões em pacientes com pré disposição. •Via de administração: Via oral, subcutânea, intravenosa, transdérmica e intra-raquiana (epidural ou sub-aracnóide). •Fentanil: via transdérmica – usado para tratamento de dor neoplásica. •Potencial hemético: Vômitos severos •A codeína também é usada como efeito antitussígeno, em uma dosagem menor fazendo com que não haja dependência e depressão respiratória, permanecendo a constipação intestinal. •Tolerância: Envolve a dessensibilização do receptor •Dependência: Física associada a abstinência (receptor mi), psicológica associada ao desejo e podendo permanecer por meses. “Síndrome de abstinência”: Ansiedade, náuseas, vômitos, insônia, irritabilidade, agitação, salivação, lacrimejamento, sudorese e corrimento nasal, alternado com febre. Utiliza-se naloxona (antagonista de opioide) Características dos principais opioides: *NÃO faz associação de opioides Adjuvantes na analgesia: •O uso de adjuvante faz com que tenha melhora na resposta terapêutica, pode-se reduzir a dosagem dos analgésicos. *Utilizando como antidepressivo, demora 14 dias para ter o efeito terapêutico, como adjuvante na analgesia demora de 3 a 4 dias. *Os antidepressivos mais utilizados são: Amtriptilina, nortriptilina, tricíclicos, venlafaxina. Obs: Paciente utilizando tramadol e nortriptilina, dois medicamentos que causam constipação intestinal, fazendo necessário dieta para melhorar o transito intestinal. Normalmente utilizado para neuropatia diabética., tricíclicos – enxaqueca. *Sempre que possível usar a notriptilina Anticonvulsivantes:•Dor das neuropatias periféricas e centrais, especialmente quando esta apresenta componente fulgurante ou em choque. Ex: Neuralgia do trigêmeo •Carbamazepina: Pode diminuir o efeito do anticoncepcional, por isso recomenda-se trocar o método contraceptivo, disponível no SUS •Pregabalina e gabapentina: Muito eficaz em dor neuropática, compressão de nervo, bico de papagaio. •Topiramato: Melhor para enxaqueca. *Doenças articulares: Utilizar anti-inflamatório + adjuvante ou relaxante muscular + adjuvante. Relaxantes Musculares: Ansiolíticos – benzodiazepínicos: