Agonistas e Antagonistas: Mecanismos de Ação

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Agonistas e Antagonistas 
Agonista: refere-se às ações ou estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento (ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva.
Agonista inverso: causa uma ação oposta do a-gonista.
Antagonistas: agem como bloqueadores dos re-ceptores, Ou seja, diminuem as respostas dos neurotrans-missores, presentes no organismo. O antagonismo pode diminuir ou anular o efeito do agonista. Os antagonistas são classificados em:
· parcial/total
· reversível/irreversível
· competitivo/alostérico
 O antagonista parcial não anula totalmente o efeito de um agonista, sendo este mais utilizado, já o total atua somente no problema, não interferindo nas partes que estão funcionando. Em caso de intoxicação é aconselhável o antagonista total, pois protege melhor o organismo. No antagonista reversível/irreversível, o agonista tem ao poder de reverter e o outro de inibir os efeitos do antagonista. Já o antagonista competitivo impede o agonista de se encaixar, competindo com o mesmo e o alostérico atua em receptores que tem o efeito diminuidor liberado pelo agonista.
Então agonista se ligam aos receptores e ativam esses receptores (R*). Os agonistas totais vão gerar uma resposta biológica máxima e vão estabilizar os receptores na forma ativa. Os agonistas parciais não produzem respostas grandes igual aos totais, ou seja alguns receptores ficarão inativos. E por fim temos os agonistas inversos que vão inativar os receptores, eles convertem os receptores para inativos assim tendo menos receptores ativados na ausência do fármaco 
		
 Tradução de Sinal 
Os agonistas conseguem fazer essa tradução de sinal, ativando esses receptores. Os receptores vão atuar como detectores de sinais, gerando: Segundos mensagei-ros ou Moléculas efetoras que vão fazer parte de uma cascata de eventos que com isso vai traduzir a ligação do agonista a uma resposta celular 
Antagonista Funcional: Atuam em receptores separados Ex: Histamina=BRONCOCONSTRIÇÃO\ Epi-nefrina= ADRENORRECEPTOR BETA2- Rlaxamento dos brônquios 
Antagonistas alostéricos: Se ligam a um local diferente do local de ligação com os antagonistas como por exemplo:
· Picrotoxina: fixa-se no interior do canal de cloreto controlado pelo GABA
O receptor Gaba quando é ativado por um agonista, ele consegue ativar o canal de cloreto. Mas se usarmos um
fármaco antagonista que se ligue ao canal de cloreto a gente não vai conseguir ativar esse canal.
 Tipos de Receptores
Canais iônicos: Dependentes de ligantes= regulam os poros que fluem os ions (que entram e saem da célula)- Nicotínico. Quando ocorre a ligação de acetilcolina no receptor nicotínico será aumentado o influxo de NA+ dentro dessas células, assim aumentando o potencial de ação 
Receptores Acoplados a PROTEÍNA G: Podem agir em efetores adenilciclase, fosfolipase C. Nesses receptores temos o: Alfa, Beta e Gam. O alfa está ligado a “GDP”
-como ocorre : O fármaco se liga ao receptor e assim o GDP se converterá para GTP. 
Quando ele se converte para GTP é pq ele canhou mais um fosfato. Nesse processo o alfa vai se desligar do beta e do gama e vai se ligar no efetor que pode ser uma enzima assim gerando uma resposta celular, quando o fármaco desliga do receptor, ele acaba voltando a ser GDP apenas com 2 fosfato e o alfa voltará para o beta e o gama.
· Eles vão aumentando a atividade enzimática
· Usado pela: Insulina
· Vão ter atividade de tiosinocinase
· Vão ter a capacidade de auto-fosforilar o próprio receptor