Conceitos em Farmacologia

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EXERCÍCIOS DE FARMACOLOGIA 
 
1 – Conceitue potência e eficácia em farmacologia 
R: Eficácia – Descreve a ”força” de um único complexo droga-receptor para 
provocar uma resposta do tecido; não depende da potência; pode 
relacionar-se também com efeitos colaterais. 
 Potência – Medida comparativa (EC50), refere-se às diferentes doses de 
dois fármacos para produzir o mesmo efeito. 
2 – O que se pode afirmar quanto a biodisponibilidade de fármacos 
administrados pela via intravenosa? 
R: A sua Biodisponibilidade é total. 
3 – O que é metabolismo de primeira passagem e qual o seu impacto sobre 
fármacos administrados por pela via oral? 
R: Metabolismo de primeira passagem é um fenômeno do metabolismo dos 
fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida 
(e inativada) pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. 
4 – Caracterize placebo e efeito placebo 
R: Placebo – Preparação inerte, porém apresenta efeitos terapêuticos 
devido a crença do paciente de que está a sendo tratado (resposta de 
natureza psicológica). 
Efeito placebo – Efeito psicológico que depende da fé ou confiança que o 
paciente tem no medicamento ou na pessoa que o orienta. 
5 – Testes pré-clínicos envolvem seres humanos? 
R: Não, é feito em pelo menos 3 animais, sendo um não roedor. 
6 – Qual o objeto de estudo da farmacocinética? 
R: Estuda o que o organismo faz com a droga. 
7 – Liste as propriedades que um fármaco deve apresentar para atravessar 
as membranas biológicas por difusão passiva 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Concentra%C3%A7%C3%A3o
https://pt.wikipedia.org/wiki/F%C3%ADgado
R: Hidrossolubilidade – Sistemas transportadores, canais e poros 
hidrofílicos. 
8 – O que é a glicoproteína e qual seu papel na absorção de fármacos 
R: A glicoproteína P é uma proteína transportadora transmembrana para 
vários fármacos, sendo responsável pelo transporte de várias moléculas, 
incluindo fármacos, através da membrana celular. 
9 – Liste pelo menos três vantagens e desvantagens da via oral de 
administração de fármacos 
R: Vantagens – Fácil, econômica, confortável, indolor autoadministração e 
efeitos locais e sistêmicos. 
Desvantagens – Absorção variável, período de latência médio e longo, ação 
dos sucos digestivos, interação com alimentos, pacientes não 
colaboradores, sabor e efeito de primeira passagem. 
10 - Liste pelo menos três vantagens e desvantagens da via intravenosa 
de administração de fármacos 
R: Vantagens – Efeito farmacológico imediato, controle da dose, admite 
grandes volumes e permite substancias com pH diferente da neutralidade. 
Desvantagens – Efeito indesejado imediato, esterilidade total, pessoal 
competente, irritação no local da aplicação, facilidade de intoxicação e 
acidente tromboembólico. 
11 – O que é DE50? 
R: Dose Letal de 50% - Dose que leva a morte de 50% da população de 
animais testados. 
12 – O que é um pró-fármaco? 
R: Os pró-fármacos são fármacos que são administrados em forma inativa, 
sendo ativados somente após biotransformação (metabolismo normal). 
Estes podem melhorar a absorção ou a ação. Podem ter ativação 
intracelular ou extracelular. 
13 – Ao escolhermos a via sublingual para administração de fármacos, 
estes fármacos passarão pelo metabolismo de primeira passagem? 
R: Não, eles evitam o efeito de primeira passagem. 
https://pt.wikipedia.org/wiki/Biotransforma%C3%A7%C3%A3o
14 – Quais são as reações de fase I do metabolismo hepático de fármacos 
e qual seu objetivo? 
A fase I do metabolismo de fármacos se caracteriza por envolver reações 
redox ou hidrofílicas responsáveis pela conversão de um fármacos lipofílico 
em um primeiro metabólito mais polar (hidrofílico). 
15 – Defina antagonista 
R: Uma droga pode ligar-se ao receptor e não promover sua ativação. 
R: Um agonista é uma substância capaz de se ligar a um receptor celular e 
ativá-lo para provocar uma resposta biológica, uma determinada ação na 
célula, geralmente similar à produzida por uma substância fisiológica. 
Enquanto um agonista causa uma ação, um antagonista bloqueia a ação 
do agonista. 
16 – Considerando a curva dose-resposta obtida pela adição das drogas A, 
B, C e D em um dado sistema biológico. Indique qual droga é um agonista 
total, um antagonista, um agonista parcial e um agonista inverso. 
 
 
 
R: 
Droga A – Agonista 
Droga B – Agonista Parcial 
Droga C – Antagonista 
Droga D – Agonista Inverso 
17 – O que o fenômeno da indução enzimática pode representar para o 
metabolismo de fármacos? Cite exemplos de fármacos indutores do 
metabolismo hepático de fármacos. 
R: A indução leva a uma aceleração do metabolismo e, em geral, a uma 
diminuição da ação farmacológica do indutor. A indução leva a uma 
aceleração do metabolismo e, no caso de fármacos transformados em 
metabólitos reativos, a indução enzimática pode diminuir a toxicidade 
tecidual mediada pelos metabólitos. São exemplos Anticonvulsivantes 
(carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e ácido valpróico) e rifampicina 
estao entre os medicamentos classificados como indutores fortes de 
CYP3A4. A indução desta isoenzima pode resultar em redução da 
efetividade de medicamentos metabolizados por ela, quando utilizados 
concomitantemente. 
18 – Comente resumidamente do que se trata a fase IV dos testes clínicos 
para medicamentos. 
R: Após um medicamento ou procedimento diagnóstico ou terapêutico ser 
aprovado e levado ao mercado, testes de acompanhamento de seu uso são 
elaborados e implementados em milhares de pessoas, possibilitando o 
conhecimento de detalhes adicionais sobre a segurança e a eficácia do 
produto 
19 – Caracterize o modo de ação de um agonista 
R: Agonista – Possui afinidade mais não apresenta atividade intrínseca; não 
produzem efeito algum e impedem a ligação do agonista total ao receptor. 
È uma substância capaz de se ligar a um receptor celular e ativá-lo para 
provocar uma resposta biológica, uma determinada ação na célula, 
geralmente similar à produzida por uma substância fisiológica. Enquanto 
um agonista causa uma ação, um antagonista bloqueia a ação do agonista. 
20 – No contexto da farmacologia, o que é um receptor? 
R: Receptor - local onde o fármaco interage e produz um efeito 
farmacológico. 
Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que, quando ativados por 
substâncias endógenas, são capazes de desencadear uma resposta 
fisiológica. 
21 - Analisando o gráfico dose-resposta abaixo identifique qual fármaco é 
o mais potente e mencione o porquê 
 
R: Fármaco A, porque com menos dose do fármaco chega ao efeito máximo. 
22 – Metabolismo de fármacos ocorre prioritariamente em qual órgão? 
 R: No fígado 
23 - Considerando o metabolismo de fármacos, qual o papel das reações 
de fase II? 
R: As reações de conjugação de fase II, levam à formação de uma ligação 
covalente entre um grupo funcional no fármaco parental ou metabólito de 
fase I com ácido glicurônico, sulfato, glutationa, aminoácidos ou acetatos 
endógenos 
24 – Somente a fração de fármaco livre está apta a ligar-se aos receptores. 
Esta sentença é verdadeira ou falsa? 
R: Verdadeira. 
25 – Aponte as vantagens e desvantagens associadas a via intramuscular 
de administração de fármacos. 
R: Vantagens: Efeito rápido com segurança, Via de depósito ou efeitos 
sustentados; Fácil aplicação. 
Desvantagens: Dolorosa; Substâncias irritantes ou com pH diferente; Não 
suporta grandes volumes; Absorção relacionada com a natureza da 
substância (Solução aquosa – absorção rápida e Solução Oleosa – absorção 
lenta). 
.26 – Além da urina, por quais outras vias podem ocorrer excreção de 
fármacos? 
R: Os medicamentos também podem ser eliminados através do suor e leite 
materno em menores quantidades, sendo que a principal via de excreção 
de fármacos é a via renal. 
27 – O fígado é o principal órgão metabolizador de fármacos no 
organismo, contudo não é o único. Cite os demais órgãos capazes depromover metabolização de fármacos. 
R: São o trato digestivo, os rins e os pulmões 
28 – Que macromoléculas podem atuar como receptores? 
R: Agonistas e Antagonistas 
29 – Do que se trata o sítio ativo do receptor? 
R: Faz com que fármacos de estrutura similar geralmente apresentem o 
mesmo efeito, além de possibilitar o uso de concentrações inferiores 
àquelas observadas ao uso de fármacos inespecíficos 
30 – Como se caracteriza a atividade de um agonista inverso? Cite 
exemplos de drogas que são agonistas inversos 
R: É um agente capaz de se ligar ao mesmo receptor que um agonista, mas 
induzindo uma resposta farmacológica oposta. Dois agonistas inversos 
endógenos conhecidos são o peptídeo relacionado a Agouti (AgRP) e o 
peptídeo sinalizador de Agouti (ASIP) 
31 – Cite vias de administração parenteral e responda se elas enfrentam 
metabolismo de primeira passagem. 
R: A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor 
proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. 
32 – Indique a via de administração correspondente para cada fármaco 
hipotético indicado no gráfico abaixo através das letras A e B. 
 
 
 
 R: 
 A – Via Intramuscular 
 B – Via Intravenosa 
 
 
 
33 – Como a inibição do metabolismo hepático influencia a cinética de 
fármacos. Cite exemplos de substancias como ação inibidora do 
metabolismo hepático. 
Diminui a velocidade de produção de metabólitos; Diminui a depuração 
total; Aumenta a meia-vida plasmática da droga. Centenas de drogas, 
inclusive analgésicos, anticonvulsivantes, hipoglicemiantes orais, sedativos 
e tranquilizantes, estimulam a sua própria biotransformação e a de outras 
drogas. 
 34 – Sobre fármacos lipossolúveis. Qual a sua rota prioritária de 
excreção? R: vias de excreção incluem os rins, pulmões, suor, glândulas 
lacrimais e salivares, mama (leite materno) e tubo digestivo (fezes e 
secreção biliar); destes o rim se destaca nesta função e, os demais, afora os 
pulmões para as substâncias voláteis, são quantitativamente menos 
importantes. 
35 – Do que se trata o ciclo entero-hepático? Quais tipos de fármacos 
estão sujeitos a este ciclo? 
R: Processo em que os sais biliares e outras substâncias excretadas pelo 
fígado são reabsorvidos pela mucosa intestinal e retornam ao fígado 
através da circulação portal. 
36 – Cite os tipos de canais iônicos existentes e mencione a forma de 
ativação característica de cada um. 
✓ Sensíveis a voltagem - Canais de sódio, potássio e cálcio das células 
excitáveis; 
✓ Sensíveis a ligantes - Receptores de neurotransmissores (glutamato, 
GABA, acetilcolina, etc...) 
✓ Sensores químicos (pH, oxigênio, etc...) 
✓ Outros (canais ativados por cGMP dos fotoreceptores) 
✓ mistos (canais de potássio ativados por cálcio) 
✓ Sensíveis a estímulos físicos 
✓ Canais sensíveis a tensão da cóclea 
✓ Canais sensíveis a calor e frio 
✓ Canais de vazamento 
✓ Canais de sódio, cloreto e de potássio presentes nas membranas 
celulares em geral 
37 – O que é um segundo mensageiro? Cite exemplos de moléculas que 
atuam como segundos mensageiros celulares. 
R: Segundos mensageiros intracelulares são moléculas de sinalização 
liberadas pela célula para provocar alterações fisiológicas tais como a 
proliferação, diferenciação, translocação. As moléculas de segundo 
mensageiro mais comuns são: 
➢ Adenosina monofosfato cíclico ( cAMP ); 
➢ Guanosina Monofosfato cíclico ( cGMP ), 
➢ Inositol trifosfato (IP3), 
➢ Diacilglicerol ( DAG ) 
38 - Após sua ativação, receptores acoplados a proteína G interagem com 
efetores como a adenilato ciclase, a fosfolipase C ou canais iônicos 
interferindo assim na sua atividade. Descreva brevemente o mecanismo 
básico desta interação. 
R: A proteína G permanece ativa até que o GTP ligado à subunidade α seja 
hidrolisado em GDP pela atividade GTPase intrínseca dessa subunidade. A 
ligação com o GDP devolve a afinidade da subunidade α pelo dímero βγ, 
encerrando o ciclo de transdução de sinal e formando novamente o 
complexo basal inativo, que pode ser reativado por uma nova ligação de um 
ligante ao receptor 
39 – Quais as alterações bioquímicas que se sucedem à ativação de 
receptores do tipo tirosina-quinase? Cite exemplos de receptores tirosina-
quinase. 
R: Quando ocorre o contato entre o ligante (FC) e seu receptor na forma 
monomérica, ocorre um processo de dimerização, resultando na 
fosforilação do domí-nio intracelular, através da reação entre ATP e resí-
duos de tirosina. Em seguida, ocorre a fosforilação de proteínas-alvo que 
possuem o domínio SH2, o qual representa um sítio de reconhecimento 
para as fosfotirosinas. A fosforilação intracelular inicia uma cascata de 
reações citoplasmáticas que culmina em diversas respostas celulares. Essa 
família inclui receptores para insulina, citocinas e fatores de crescimento 
(EGF e VEGF, por exemplo) 
40 – Os receptores do tipo acoplados à proteína G são os mais abundantes 
na natureza e sua ativação pode resultar em efeitos estimulantes ou 
inibitórios conforme o subtipo. Cite abaixo os subtipos de proteína G 
existentes e suas ações quando ativados. 
R: Proteína Gs Esta classe de proteína G é do tipo estimulatória, responsável 
pela ativação da adenilato ciclase, enzima catalisadora da reação de 
conversão do ATP em cAMP. Após a formação do complexo 
ligante/receptor, a subunidade alfa (α), antes ligada a GDP é induzida a se 
ligar a GTP e enfim tornar-se ativa Proteína Gq A proteína Gq é responsável 
pela ativação da enzima fosfolipase C, que similarmente à adenilato ciclase 
(AMPc), participa da formação de segundos mensageiros. Após ser ativada 
ela é responsável por degradar o fosfatidil inositol 4,5 bifosfato (PIP2), que 
está presente na membrana, em 1,4,5 trifosfato de inositol (IP3) e 1,2 
diacilglicerol (DAG). Ambos serão os segundos mensageiros envolvidos nas 
respostas fisiológicas mediadas pela proteína Gq. Proteína Gi A proteína Gi 
(inibitória) inibe a atividade da enzima Adenilato Ciclase. Essa forma da 
proteína G, associada à diminuição da resposta celular, é a responsável 
pelos efeitos inibitórios de receptores na via adenilato ciclase. Proteína Gt 
A proteína Gt (transducina) está envolvida na excitação visual. O processo 
visual começa com a conversão dos fótons a um sinal que pode ser 
analisado pelo cérebro. Essa conversão é realizada pelas células 
fotorreceptoras do olho, localizadas na retina. Na parte superior dessas 
células, o segmento externo, contém os pigmentos que detectam e 
absorvem a luz, bem como todas as máquinas moleculares responsáveis 
pela transmissão do sinal e o início do impulso nervoso. Proteína Gk A 
proteína Gk é responsável pala regulação dos canais de potássio 
dependentes do ATP por estimulação da proteína cinase A. No processo de 
contração muscular, a ativação das proteínas G aumenta os níveis de AMPc 
nas células musculares lisas através da ativação da enzima adenil ciclase, 
causando hiperpolarização da membrana celular. O aumento dos níveis de 
AMPc causa estimulação da proteína cinase A que activa os canais de K+ 
dependentes do ATP 
41 - Somente a fração livre dos fármacos e seus metabolitos são passíveis 
de excreção renal. Esta afirmação é verdadeira ou falsa? Justifique. 
R: Falsa, passagem das moléculas dos fármacos que não estão ligados a 
proteínas plasmáticas para dentro dos túbulos renais (fração livre) 
42 – Explique brevemente o que é antagonismo competitivo. 
R: No antagonismo competitivo, o antagonista combina com o mesmo sítio 
do receptor do agonista. Não induz nenhuma resposta, pois bloqueia a ação 
do agonista. Podem ser de 2 tipos: 
• Competitivo reversível ou de equilíbrio; 
• Competitivo Irreversível. 
 43 – Quais modalidades de ligações químicas podem ocorrem entre os 
fármacos e seus receptores? 
R: Receptores inotrópicos e Receptores metabotrópicos 
44 – Todo fármaco seliga ao seu receptor de forma irreversível. Esta 
afirmação é verdadeira ou falsa? Justifique. 
R: Falsa, porque tem também a forma reversível 
45 – Do que se trata a dessensibilização do receptor? 
R: A dessensibilização do receptor é um acontecimento crítico no 
desenvolvimento de tolerância, o processo envolve o desacoplamento dos 
receptores da proteína G, e sua posterior entrada dentro de um 
compartimento intracelular durante a endocitose, os receptores podem 
então ser devolvidos à membrana num processo que dessensibiliza a célula 
para ligação. 
46 – O que são antagonistas fisiológicos? Cite exemplos. 
R: Antagonismo Fisiológico – Quando 2 agentes exibem efeitos opostos por 
mecanismos independentes, ou seja, se ligam em receptores diferentes. 
Exemplos: Vasodilatador (histamina) + vasoconstritor (norodrenalina). 
Representa dois agentes que produzem efeitos contrários em um mesmo 
sistema biológico, atuando em receptores diferentes. Por exemplo: 
Histamina que atua sobre receptores H1 nas células musculares lisas, 
causando vasodilatação e adrenalina, que atua em receptores alfa no 
mesmo tecido, causando vasoconstrição. 
47 – O que é tempo de meia-vida? 
R: É o tempo necessário para que a concentração de uma reagente diminua 
para a metade do seu valor inicial. 
48 – A meia-vida de um fármaco depende do clearance e do volume de 
distribuição. Essa sentença é verdadeira ou falsa? 
R: Verdadeiro, a distribuição de uma droga pelo corpo quantifica após a 
administração oral ou parenteral. 
49 – Compare o modelo mono-compartimental e o modelo multi-
compartimetal de distribuição de farmacos. 
R: - Multi-compartimental é de administração intravenosa 
 - Mono-compartimental é de administração oral 
50 – Que fatores podem alterar o volume de distribuição aparente (Vd)? 
R; Padrões de distribuição de drogas. Velocidade de distribuição (k) e meia-
vida de distribuição (t½). Micro-constantes de distribuição (k12) e (k21). 
Volume de distribuição aparente (Vd). Volume de distribuição fracional. 
Considerações em relação ao peso corporal. Interações com a ligação às 
proteínas.