Aminoglicosídios e Quinolonas

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AMINOGLICOSÍDEOS E 
QUINOLONAS
CLASSE DE MEDICAMENTOS
AMINOGLICOSÍDEOS
• Os aminoglicosídeos pertencem a uma das classes de antibióticos
mais antigos. A primeira molécula a ser obtida foi a estreptomicina,
em 1944, por Waksman, e, nos anos que se seguiram, outras
moléculas similares, produzidas quer por microrganismos quer por
processos semissintéticos, foram surgindo.
REPRESENTANTES DA CLASSE
• Estreptomicina
• Neomicina;
• Nanamicina;
• Amicacina;
• Gentamicina;
• Tobramicina;
• Sisomicina;
• Netilmicina;
USOS CLÍNICOS 
Alguns exemplos são:
• Endocardite Bacteriana;
• Tuberculose (estreptomicina);
• Infecções complicadas do Trato Urinário;
• Sepse;
• Otite Externa;
• Infecções Hospitalares Graves por Gram- Negativos
USOS CLÍNICOS 
• Tem grande atividade contra bacilos e cocos gram-negativos aeróbios.
• Apresentam também atividade contra bactérias gram- positivas.
FARMACOCINÉTICA
• São administrados pelas vias intravenosa, intramuscular, inalatória, oftálmica e tópica²;
• Mal absorvidos no trato gastrintestinal, e quase a totalidade da dose oral e excretada 
nas fezes após administração oral. No entanto, podem ser absolvidos quando há 
ulcerações³.
• Geralmente são administrados por via intravenosa em infusão por 30 a 60 minutos.
• Após injeção intramuscular, os aminoglicosídeos são bem absorvidos, proporcionando 
concentrações máximas no sangue em 30 a 90 minutos.
• São removidos de modo parcial e irregular por hemodiálise – por exemplo, 40 a 60% 
para a gentamicina – e, de maneira ainda menos efetiva, pela dialiseperitonial.
FARMACODINÂMICA
• Os aminoglicosideos são inibidores irreversíveis da síntese proteica, mas não se conhece o 
mecanismo exato para a atividade bactericida. O evento inicial consiste na difusão passiva 
por meio dos canais de porina através da membrana externa. Em seguida, o fármaco e 
transportado de maneira ativa através da membrana celular para dentro do citoplasma por 
meio de um processo dependente de oxigênio.
• O transporte pode ser estimulado por fármacos ativos na parede celular, como penicilina ou 
vancomicina; este aumento pode ser a base do sinergismo desses antibióticos com os 
aminoglicosídeos
FARMACODINÂMICA
• Dentro da célula, os aminoglicosideos se ligam a proteínas ribossomais especificas da 
subunidade 30S. 
• A síntese proteica é inibida por aminoglicosideos pelo menos de três maneiras interferência 
com o complexo de iniciação de formação do peptídeo; leitura errônea do mRNA, o que 
provoca a incorporação de aminoácidos incorretos no peptídeo e resulta em uma proteína a 
funcional ou toxica; clivagem dos polissomos em monossomos não funcionais. Essas 
atividades ocorrem de modo mais ou menos simultâneo, e o efeito global e irreversível e letal 
para a célula.
MECANISMO DE AÇÃO
REAÇÕES ADVERSAS 
• As reações adversas podem ser tanto Ototoxicidade, como Nefrotoxicidade.
• E essas reações estão divididas em 3 partes, vestibular, coclear e renal reversível e 
irreversível.
• A ototoxicidade pode ser tanto vestibular como coclear.
REAÇÕES ADVERSAS
VESTIBULAR – AS CÉLULAS CILIADAS 
TAMBÉM SÃO DESTRUÍDAS PELOS 
AMINOGLICOSÍDEOS, TANTO NAS CRISTAS 
AMPULARES QUANTO NAS MÁCULAS DO 
SÁCULO E UTRÍCULO. 
COCLEAR - O DANO CELULAR COMEÇA NO 
GIRO BASAL DA CÓCLEA. COM A 
CONTINUIDADE DA EXPOSIÇÃO, O DANO 
PROGRIDE PARA O ÁPICE DA CÓCLEA.
REAÇÕES ADVERSAS
Nefrotoxicidade
• Acontece quando há um acúmulo do fármaco no plasma do paciente, 
esse acúmulo, acaba desenvolvendo um comprometimento renal 
leve, que quase sempre é reversível. E em casos mais graves ocorre 
a insuficiência renal.
QUINOLONAS
• As primeiras quinolonas foram utilizadas no início dos anos 60, com a 
introdução do ácido nalidíxico na prática clínica. No início dos anos 
80, com o acréscimo de um átomo de flúor na posição 6 do anel 
quinolônico, surgiram as fluorquinolonas (principal representante: 
ciprofloxacina), com aumento do espectro, para os bacilos gram-
negativos e boa atividade contra alguns cocos gram-positivos.
REPRESENTANTES DA CLASSE
• 1ª Geração
• Ácido Nalidíxico, Ácido pipemídico, Cinoxacino
• 2ª Geração:
• Norfloxacino, Lomefloxacino
• Pefloxacino, Ofloxacino, Ciprofloxacino,
• 3ª Geração:
• Levofloxacino, Sparfloxacino, Moxifloxacino, Gatifloxacino
• 4ª Geração:
• Gemifloxacino, Trovafloxacino, Clinafloxacino, Sitafloxacino, Garenoxacina¹
USOS CLÍNICOS
• Para tratar infecções não bacterianas, e. prostatite não bacteriana 
(crônica); para prevenir a diarreia do viajante ou infecções 
recorrentes do trato urinário inferior baixo; para tratar infecções 
bacterianas leves ou moderadas, pielonefrites complicadas. De modo 
geral, as quinolonas podem ser utilizadas em infecções urinárias não 
complicadas, e contra bactérias que afetam o trato genital.
FARMACOCINÉTICA
• Boa absorção por via oral, e ela não é afetada pelos alimentos
• Depuração Renal: Não é totalmente eliminada, e fica mais tempo no 
organismo.
• Insuficiência Renal: Deve eliminar a dose, pois esse paciente tem 
dificuldade de excreção, e o acúmulo dessa droga no organismo 
causa efeitos tóxicos
FARMACOCINÉTICA
• As novas quinolonas como a levofloxacina, atingem altas concentrações séricas, 
concentração máxima de 4 mg/l , após 500 mg por via oral.
FARMACODINÂMICA
• Bloqueiam a síntese do DNA bacteriano inibindo a topoisomerase II 
(DNA-girase) bacteriana e a topoisomeraseIV;
• Atividade bactericida contra bactérias sencíveis³.
MECANISMO DE AÇÃO
• Ao inibir essa enzima, a molécula de DNA passa a ocupar grande espaço no interior 
da bactéria e suas extremidades livres determinam síntese descontrolada de RNA 
mensageiro e de proteínas, determinando a morte das bactérias.
REAÇÕES ADVERSAS
• Podem ocorrer náuseas, diarreia, alergias e reações cutâneas, artralgia e tendinite. 
• Ações no SNC incluem cefaleia, tontura, insônia e alterações do humor. Confusão mental e 
tontura podem ocorrer quando em associação a teofilina e anti-inflamatórios não-esteroidais 
(AINEs). 
• São contraindicadas em crianças que estão em fase de crescimento, por provocar o 
fechamento das placas epifisárias. Entretanto, o uso desta classe de drogas em situações 
especiais em crianças como na fibrose cística tem aumentado. Nestes casos, somente 
artralgia reversível em 2% dos casos foi observada.
https://www.infoescola.com/medicina/tendinite/
https://www.infoescola.com/doencas/insonia/
REFERÊNCIAS
1-Antimicrobianos – Bases teóricas e Uso Clínico. Anvisa, RMcontrole. 2007. Disponível em: 
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/aminoglicosideos5.htm . Acesso em: 22 out. de 202
2.aminoglicosídeosos | Tudo em um só lugar. Sanar, 25 mar. 2019. Saúde. Disponível em:https://www.sanarsaude.com/portal/carreiras/artigos-
noticias/farmacia-farmaceutico-aminoglicosideos-artigo. Acesso em: 22 out. de 2020
3.Katzung, B. G. Farmacologia Básica e Clinica. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2007.
4.Bollela. V. R. Antibioticoterapia Quinolonas. Programa de Educação Médica Continuada. [S.I.] [2013?]. Disponível em: 
<http://www.cremesp.org.br/pdfs/eventos/Quinolonas.pdf>. Acesso em: 29 out. 2020.
5.Katzung, B. G. Farmacologia Básica e Clinica. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2007.
6.Antimicrobianos – Bases teóricas e Uso Clínico. Anvisa, RMcontrole. 2007. Disponível em: 
<http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/quinolonas2.htm>. Acesso em: 29 out. 2020.
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/aminoglicosideos5.htm
https://www.sanarsaude.com/portal/carreiras/artigos-noticias/farmacia-farmaceutico-aminoglicosideos-artigo
http://www.cremesp.org.br/pdfs/eventos/Quinolonas.pdf
http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/quinolonas2.htm